- Общая характеристика
- МНН
- Описание
- Состав
- Форма выпуска
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозировка
- Побочные действия
- Противопоказания
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Дети
- Период беременности
- Управление автомобилем
- Взаимодействие
- Условия и срок хранения
- Упаковка
- Правила отпуска
- Информация о производителе
Р-Дорзакт инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Р-Дорзакт капли 5мл. Описание и применение R-Dorzakt, аналоги и отзывы. Инструкция Р-Дорзакт капли утвержденная компанией производителем.
Общая характеристика
Международное непатентованное наименование
Timolol, combinations.
Описание
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный слегка вязкий раствор.
Состав лекарственного средства
1 флакон лекарственного средства содержит:
активное вещество: дорзоламид (в виде дорзоламида гидрохлорида) - 100,00 мг и тимолол (в виде тимолола малеата) - 25,00 мг;
вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннит, лимонная кислота моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Форма выпуска
Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения глаукомы и миотики. Бета-адреноблокаторы.
КодАТХ: S01ED51.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Р-Дорзакт содержит два действующих вещества: дорзоламид и тимолол, каждое из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного лекарственного средства Р-Дорзакт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
Дорзоламид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что, в свою очередь, приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.
Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления не установлен, есть данные о преимущественном снижении образования внутриглазной жидкости, а также незначительном усиление ее оттока.
Фармакокинетика
Дорзоламида гидрохлорид
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного лекарственного средства в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-дезэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения лекарственного средства дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. T½ составляет около 4 месяцев.
Тимолола малеат
При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0,5 % глазных капель 2 раза в сутки. Среднее значение максимальной концентрации после утреннего применения составило 0,46 нг/мл, после применения днем - 0,35 нг/мл.
Совместное действие данных веществ приводит к более выраженному терапевтическому эффекту. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.
Р-Дорзакт Показания к применению
Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, при недостаточной эффективности монотерапии бета - блокатором.
Способ применения Р-Дорзакт и дозировка
Р-Дорзакт показан только для местного применения.
Р-Дорзакт назначают по 1 капле в коньюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки.
При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 минут.
В случае, если Р-Дорзакт назначается в качестве замены другого офтальмологического лекарственного средства для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала терапии Р-Дорзактом.
При носослезной окклюзии (закрывание век) на 2 минуты после закапывания лекарственного средства происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.
Следует избегать прикосновения кончика капельницы к каким-либо поверхностям, чтобы избежать микробного загрязнения содержимого флакона.
Пациенты с нарушениями функции печени: исследований не проводилось, поэтому лекарственное средство следует назначать с осторожностью.
Пожилые пациенты: разницы в эффективности и безопасности лекарственного средства по сравнению с более молодыми пациентами не было выявлено. Тем не менее, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к лекарственному средству у некоторых пожилых пациентов.
Побочные действия
При использовании лекарственного средства могут развиваться побочные эффекты, которые характерны для дорзоламида и/или тимолола.
Тимолол всасывается в системный кровоток и может вызвать нежелательные эффекты, аналогичные тем, что встречаются при приеме системных бета-адреноблокаторов. Частота системных нежелательных эффектов после местного офтальмологического применения тимолола ниже, чем после системного введения.
Возможные побочные действия для дорзоламида гидрохлорида:
со стороны органа зрения', воспаление век*, раздражение век*, шелушение век*, иридоциклит*, раздражение с покраснением*, боль*, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены лекарственного средства), отек роговицы*, гипотония глаза*, отслойка хориоидеи*, ощущение инородного тела в глазу.
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль*, головокружение*, астения/усталость, парестезия*;
аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение;
со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение*, диспноэ**, синусит;
состороны желудочно-кишечного тракта: тошнота*, раздражение глотки*, сухость во рту*;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь*;
общие расстройства: астения/усталость*.
прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.
Возможные побочные действия для тимолола малеата при местном применении:
со стороны органа зрения: раздражение глаз (блефарит*, кератит, конъюнктивит, снижение чувствительности роговицы и сухость глаз*; расстройства зрения, включающие изменения рефракции преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз, отслоение хориоидеи после фильтрационной операции* (см. «Меры предосторожности»); зуд**, слезотечение**, покраснение**, помутнение зрения**, эрозия роговицы**.
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах, парестезии*, головная боль*, астения, усталость, головокружение*, обморок*; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении, снижение либидо*, цереброваскулярные события*, церебральная ишемия;
психические нарушения: депрессия*, бессонница*, ночные кошмары*, потеря памяти, галлюцинации**;
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия*, боль в груди*, сердцебиение*, отек*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, гипотензия**, блокада сердца*, атриовентрикулярная блокада**, сердечная недостаточность**, обморок, сердечнососудистые нарушения, нарушения ритма, остановка сердца*, синдром Рейно*, снижение температуры рук и ног*, хромота;
со стороны дыхательной системы: одышка*, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией)*, кашель*, дыхательная недостаточность, боль в груди;
дерматологические реакции: алопеция*, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза*, кожная сыпь;
аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальные или генерализованные высыпания, зуд**;
со стороны пищеварительной системы: тошнота*, диспепсия*, диарея, сухость во рту*, дисгевзия, боль в животе, рвота;
нарушение обмена веществ и питания: гипогликемия**;
прочие: снижение либидо, сексуальная дисфункция, шум в ушах*, болезнь Пейрони*, системная красная волчанка, миалгия, астения/усталость.
Возможные побочные действия для тимолола малеата при системном применении: со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в конечностях, снижение толерантности к физическим нагрузкам, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, отек легких, ухудшение нарушений периферического кровообращения, ухудшение течения стенокардии, вазодилатация;
дерматологические реакции: зуд кожи, повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит;
со стороны ЦНС: головокружение, слабость, снижение концентрации внимания, повышенная сонливость;
прочие: рвота, гипергликемия, гипогликемия, нетромбоцитопеническая пурпура, хрипы,
артралгия, импотенция, нарушения мочеиспускания;
со стороны лабораторных показателей: клинически значимые изменения при системном
применении тимолола малеата отмечались крайне редко; описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.
Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралетической миастении.
В ходе клинических испытаний и постмаркетинговых исследований комбинации дорзола- мида/тимолола также регистрировались следующие нежелательные реакции:
со стороны органа зрения: жжение и покалывание, покраснение конъюнктивы, нечеткость зрения, эрозия роговицы, ощущение зуда в глазу, слезотечение;
со стороны пищеварительного тракта: изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: синусит, одышка, дыхательная недостаточность, ринит, редко бронхоспазм;
со стороны кожи: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
со стороны почек и мочевыводящих путей: уролитиаз.
нарушение общего состояния и нарушения, связанные со способом применения лекарственного средства: признаки и симптомы аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, анафилаксию, бронхоспазм.
*Эти побочные реакции наблюдались при применении комбинации дорзоламидом / тимололом (формула с консервантом) во время постмаркетингового опыта.
**Дополнительные побочные реакции наблюдались с офтальмологическими бета- адреноблокаторами и потенциально могут возникать при применении комбинации дорзоламидом / тимолол.
Противопоказания Р-Дорзакт
- гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства;
- гиперактивность дыхательных путей, бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;
- синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени без кардиостимулятора, -выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз;
- дистрофические процессы в роговице;
- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность недостаточно изучены);
- беременность;
- период лактации.
Передозировка
Данные по передозировке отсутствуют.
Описаны случаи неумышленной передозировки глазных капель, содержащих тимолола малеат, с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов системного использования: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитического баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего калия) и pH плазмы крови. Тимолол не выводится при помощи диализа.
Меры предосторожности
При местном применении дорзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. В связи с этим побочные реакции могут быть аналогичны реакциям, которые характерны для бета-адреноблокаторов и сульфаниламидов. При появлении таковых или гиперчувствительности к лекарственному средству следует прекратить его назначение.
Лечение бета-адреноблокаторами может обострять симптоматику при миастении гравис.
Как и при использовании других противоглаукомных лекарственных средств, сообщалось о снижении чувствительности к тимололу для местного применения при длительном лечении. Однако в клинических исследованиях, у пациентов после применения лекарственного средства в течение трех лет не наблюдалось значимой разницы среднего показателя внутриглазного давления после начальной стабилизации давления.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы
Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением. У таких пациентов необходимо контролировать пульс.
Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначить бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять приведение импульса.
Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточность на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.
Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких в легкой и средней степени тяжести Р-Дорзакт должен назначаться с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.
Р-Дорзакт следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно). Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом
Бета-адреноблокаторы должны с осторожностью назначаться пациентам, предрасположенным к спонтанной гипогликемии или пациентам с сахарным диабетом на фоне приема инсулина или пероральных гипогликемических лекарственных средств, так как бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие тиреотоксикоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены лекарственного средства из-за риска развития тиреотоксического криза.
Нарушение функции печени
Поскольку нет данных о применении лекарственного средства у пациентов с нарушением функции печени, таким пациентам следует назначать его с осторожностью.
Аллергия и гиперчувствителъностъ
Как и другие офтальмологические лекарственные средства для местного применения, Р-Дорзакт может проникать в системный кровоток. Входящий в состав лекарственного средства дорзоламид является сульфаниламидом. Таким образом, побочные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении лекарственного средства (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении серьезных реакций гиперчувствительности прием лекарственного средства следует прекратить.
При лечении бета-адреноблокаторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами.
Сопутствующая терапия
При использовании Р-Дорзакта у пациентов, принимающих системные бета- адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия лекарственных средств в отношении известных системных эффектов и снижения внутриглазного давления. Совместное применение Р-Дорзакта с бета- адреноблокаторами не рекомендуется.
Не рекомендуется одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы.
Прекращение лечения
При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае с бета- адреноблокаторами системного действия, прекращение терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца следует проводить постепенно.
Нарушения со стороны роговицы
Применяемы в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаза. Пациентам с нарушениями со стороны роговицы лекарственное средство должно назначаться с осторожностью. Пациенты с низким количеством эндотелиальных клеток имеют повышенный риск развития отека роговицы.
Исследования действия Р-Дорзакта у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не проводились.
Р-Дорзакт содержит консервант бензалкония хлорид, поэтому лицам, носящим жесткие контактные линзы, следует снять их перед использованием препарата и вставить их заново не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. Нельзя применять лекарственное средство при ношении мягких контактных линз, поскольку бензалкония хлорид способен накапливаться на линзах и оказывать негативное влияние на глаз.
Сообщалось об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы при использовании дорзоламида у пациентов с ранее имевшимися хроническими дефектами роговицы и/или которым проводили внутриглазную операцию. Вероятность развития отека роговицы также повышается. Следует соблюдать меры предосторожности при назначении Р-Дорзакт этим группам пациентов.
Мочекаменная болезнь
Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Р-Дорзакта, т.к. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.
Оперативное вмешательство
Необходимость отмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. При необходимости в ходе операции эффекты бета- адреноблокаторов можно устранить путем применения достаточных доз адреномиметиков.
Дети
Р-Дорзакт противопоказан детям до 18 лет.
Применение в период беременности и кормления грудью
Р-Дорзакт противопоказан при беременности и в период лактации. В случае применения в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом
В виду того, что дорзоламид может вызвать головокружение и ухудшение зрения, в период лечения, особенно в начале, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Специфических исследований взаимодействия Р-Дорзакта с другими лекарственными средствами не проводилось.
Существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета- адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминооксидазы (МАО).
При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидина, или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).
Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).
Несмотря на то, что при монотерапии лекарственным средством эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.
Не рекомендуется совместное применение Р-Дорзакта и системных ингибиторов карбоангидразы. Дорзоламид может проникать в системный кровоток и вызывать системные изменения, в ряде случаев влияющие на взаимодействие с другими лекарственными средствами (например, вызывать токсичность, связанную с терапией салицилатами в больших дозах). Возможность таких явлений должна приниматься во внимание у пациентов, получающих терапию Р-Дорзакта.
Условия и срок хранения Р-Дорзакт
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия флакона хранить при температуре не выше 25 °C и использовать в течение 28 дней.
Упаковка
5 мл лекарственного средства в полиэтиленовом белом флаконе. Флакон укупоривают белым наконечником-капельницей, завинчивающимся белым колпачком с кольцом для контроля первого вскрытия флакона.
1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Правила отпуска
Отпускается по рецепту врача.
Информация о производителе
Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Республика Беларусь, Минская обл., Червенский р-н, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, 1, тел./факс: (+375) 17 240 26 35.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Р-Дорзакт только по назначению врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание! Эта инструкция по применению лекарственного средства является официальной инструкцией производителя ИПТУП «Реб-Фарма».
Авторское право:
- https://rebpharma.by - ИПТУП «Реб-Фарма»
- https://www.rceth.by - Государственный реестр ЛС Республики Беларусь
Тип данных | Сведения из реестра |
Торговое наименование: | Р-Дорзакт |
Форма выпуска: | капли глазные (20мг/5мг)/1мл во флаконе-капельнице 5мл в упаковке №1 |
Международное наименование: | Timolol, combinations |
Производитель: | ИПТУП «Реб-Фарма», Республика Беларусь |
Заявитель: | ИПТУП «Реб-Фарма», Республика Беларусь |
Номер регистрации: | 21/04/2456 |
Дата регистрации: | 14.04.2021 |
Срок действия: | бессрочно |
Дата переоформления: | 01.01.2100 |
Тип: | Лекарственное средство |
Оригинальное: | генерик |
Состав лекарственного средства: | Dorzolamide, Timolol |
Код АТХ: | S01ED51 |
Производитель готовой лекарственной формы: | Idol Ilac Dolum Sanayi ve Ticaret A.S., Турция |
Производитель, осуществляющий фасовку/упаковку: | Idol Ilac Dolum Sanayi ve Ticaret A.S., Турция (фасовка), Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие Реб-Фарма, Республика Беларусь (упаковка) |
Контроль качества: | |
Выдача разрешения на выпуск лекарственного средства: | Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие Реб-Фарма, Республика Беларусь |
Другие участники производства: | Idol Ilac Dolum Sanayi ve Ticaret A.S., Турция - контроль качества |
Заявленная цена: | 12USD |
Порядок отпуска: | по рецепту |
Список хранения: | |
Срок годности лекарства: | 3 года |
Нормативная документация: | ФСП РБ 2162-21 |
Дата утверждения нормативной документации: | 14 апреля 2021 г. 0:00 |
Срок действия нормативной документации: | |
Изменение в нормативной документации: | |
Номер разрешения НД: |
Код АТХ | Название группы |
S | Препараты для лечения заболеваний органов чувств |
S01 | Препараты для лечения заболеваний глаз |
S01E | Противоглаукомные препараты и миотики |
S01ED | Бета-адреноблокаторы |
S01ED51 |
Тимолол в комбинации с другими препаратами
|