Румакар раствор инструкция

Румакар инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Румакар раствор 3 мл. Описание и применение Rumakar, аналоги и отзывы. Инструкция Румакар раствор утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Diclofenac.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Состав лекарственного средства

1 ампула содержит:

активный ингредиент: диклофенак натрия 75 мг;

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, этиловый спирт 96%, пропиленгликоль, натрия метабисульфит(Е223), раствор натрия гидроксида 1 М, полисорбат 80, вода дистиллированная для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и их аналоги.

Код АТХ: М01АВ05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Действующим веществом препарата Румакар является диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство, обладающее выраженным противовоспалительным, противоревматическим, обезболивающим и жаропонижающим действием. Диклофенак является сильным ингибитором циклооксигеназы, вследствие чего подавляет образование простагландинов, участвующих в развитии боли, воспаления и лихорадки. Диклофенак не подавляет биосинтеза протеогликанов хрящевой ткани в концентрациях, эквивалентных достигаемым в тканях при приеме в терапевтических дозах.

Противовоспалительные и болеутоляющие свойства при лечении ревматических заболеваний заключаются в значительном улучшении симптомов, таких как боль в покое, боль в движении, утренняя скованность, отечность околосуставных мягких тканей. В случае посттравматического и послеоперационного воспаления, диклофенак вызывает быстрое уменьшение боли и снимает воспалительный отек. Если препарат применяют одновременно с опиоидами для устранения послеоперационной боли, Румакар существенно снижает потребность в опиоидах.

При клинических испытаниях установлен выраженный обезболивающий эффект, наступающий через 15-30 мин, в случае средних и сильных болей не ревматоидного типа.

Кроме того, было обнаружено, что диклофенак влияет на симптомы приступов мигрени.

Румакар, раствор для инъекций, подходит для начальной терапии воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний и для лечения воспалительных состояний и боли, не связанной с ревматическими заболеваниями.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция.

Внутримышечное введение: после внутримышечного введения Румакара в дозе 75 мг препарат очень быстро попадает в системный кровоток, среднее значение максимальной плазменной концентрации достигается за 20 минут и составляет порядка 2,5 мкг/мл. В отличие от перорального приема, в случае внутримышечного введения препарата концентрация в плазме крови быстро снижается сразу после достижения максимальных уровней. AUC после внутримышечного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как этот путь позволяет избежать метаболизма первого прохождения через печень. При повторном введении кинетика не изменяется.

Распределение: Диклофенак характеризуется высокой степенью связывания с белками крови: 99,7% находится в связанном состоянии, при этом 99,4% связаны с плазменными альбуминами. Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, максимальная концентрация достигается через 2-4 часа после достижения максимальной плазменной концентрации. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через два часа после достижения максимального значения концентрации в плазме, концентрация в синовиальной жидкости становится выше плазменной и остается выше плазменной на протяжении 12 последующих часов.

Диклофенак выявлен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке женщины, кормящей грудью. Предполагаемое количество препарата, попадающее в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно 0,03 мг/кг/сут.

Метаболизм: Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путем конъюгации неизмененной молекулы, однако большая часть поступившего соединения подвергается однократному либо множественному гидроксилированию и метоксилированию с образованием нескольких фенольных метаболитов (3’-гидрокси-, 4’-гидрокси-, 5’-гидрокси-, 4’,5’-гидрокси- и 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак), большинство из которых затем превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два из данных фенольных метаболитов являются биологически активными, однако в значительно меньшей степени, нежели диклофенак.

Выведение: Период полувыведения инъекционного диклофенака из плазмы составляет 1-2 часа. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Период полувыведения метаболитов, включая два активных метаболита, также непродолжителен и составляет порядка 1-3 часов.

Около 60% от введенной дозы диклофенака выводится почками в форме метаболитов. Менее 1% от введенного количества диклофенака выводится в неизменном виде. Остальное количество диклофенака выводится с желчью.

Линейность/нелинейность

Плазменные концентрации имеют линейную зависимость от дозы.

Фармакокинетика в особых популяциях:

Пожилые пациенты

Не наблюдалось возрастных различий в абсорбции или экскреции диклофенака. Однако отмечено, что у пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме крови, чем у молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек не ожидается кумуляции препарата в неизменном виде при приеме согласно рекомендуемому режиму дозирования. При клиренсе креатинина 10 мл/мин уровень стационарной плазменной концентрации гидроксиметаболитов примерно в 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В конечном итоге метаболиты выводятся с желчью.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническим гепатитом или циррозом печени в фазе компенсации кинетика и метаболизм диклофенака не отличаются от таковой у пациентов с отсутствием нарушений функции печени.

Фармацевтические свойства

Фармацевтические несовместимости

Румакар, раствор для внутримышечного введения 75 мг/3 мл, не должен смешиваться с другими растворами для инъекций.

Румакар Показания к применению

Румакар, раствор для внутримышечного введения, показан для лечения:

• воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма;

• острых приступов подагры;

• почечной и печеночной колик;

• воспаления, боли и отека после травм и операций;

• тяжелых приступов мигрени.

Способ применения Румакар и дозировка

Внутримышечно.

Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и следует принимать в течение как можно меньшего периода.

Препарат Румакар, раствор для внутримышечного введения, не применяют более 2 дней. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками Румакар.

Каждая ампула предназначена только для однократного применения. Раствор должен быть использован сразу же после открытия ампулы. Неиспользованное содержимое вскрытой ампулы должно быть утилизировано.

Перед применением раствора для внутримышечного введения ампулы следует внимательно осмотреть. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным. В случае обнаружения отдельных кристаллов или осадка, не следует применять содержимое данной ампулы.

Внутримышечные инъекции:

С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте инъекции необходимо выполнять следующие правила:

Доза обычно составляет 1 ампулу 75 мг/сут путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (к примеру, колики) суточную дозу можно повысить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 1 ампулу по 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Румакар (например, таблетками) до общей максимальной суточной дозы 150 мг.

Особые группы пациентов

Дети (в возрасте до 18 лет)

Дозировка раствора для внутримышечного введения Румакар не подходит для применения у детей в возрасте до 18 лет.

Пожилые пациенты (в возрасте 65 и старше)

Для пожилых пациентов обычно не требуется корректировки начальной дозы. Вместе с тем, исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении препарата, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов.

Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значимыми сердечно-сосудистыми факторами риска

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или неконтролируемой гипертонией терапия препаратом Румакар, как правило, не рекомендуется. При необходимости препарат назначается пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или со значительными факторами риска их развития только после тщательной оценки, а в случаях, когда лечение, начатое раствором для инъекций Румакар, продолжается таблетками Румакар более 4 недель - только в дозах <100 мг в сутки (см. Меры предосторожности).

Пациенты с нарушением функции почек

Румакар противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <15 мл/мин/ 1,73 м2) (см. Противопоказания). Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Румакара у пациентов с нарушением функции почек (см. Меры предосторожности).

Пациенты с нарушением функции печени

Румакар противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. Противопоказания). Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении румакара у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (см. Меры предосторожности).

Побочные действия

Побочные реакции на препарат описаны в следующем порядке по частоте, первые - наиболее частые, с применением такой градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением раствора для инъекций Румакар.

Инфекции и инвазии: очень редко - абсцесс в месте инъекции.

Нарушения со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемии), агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактическая и псевдоанафилактическая реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение ощущения вкуса, нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны органов зрения: очень редко - расстройство зрения, затуманенность зрения, диплопия.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта: часто - вертиго; очень редко - звон в ушах, нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца: нечасто* - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, сердцебиение, боль в груди; частота неизвестна - синдром Коуниса.

Нарушения со стороны сосудистой системы: очень редко - артериальная гипертензия, васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко - астма (включая диспноэ); очень редко - пневмонит.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита; редко - гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением, стенозом ЖКТ или перфорацией, которая может приводить к перитониту); очень редко - колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита, или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, эзофагеальные нарушения, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства: часто - увеличение уровня трансаминаз; редко - гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - молниеносный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - высыпания; редко - крапивница; очень редко - буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка жидкости, отеки; очень редко - острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: часто - реакция в месте инъекции, боль, уплотнение; редко - отек, некроз в месте инъекций.

* Частота отражает данные длительной терапии с применением высокой дозы (150 мг в сутки).

Описание отдельных побочных эффектов.

Артериотромботические явления

Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).

Зрительные нарушения

Нарушение зрения, нечеткость или двоение в глазах - характерные нежелательные эффекты для класса НПВП, которые обычно обратимы после прекращения приема. Возможным механизмом возникновения является ингибирование синтеза простагландинов и других соединений, которые нарушают регуляцию кровотока сетчатки, вызывая возможные зрительные нарушения. Если такие нарушения возникают во время лечения диклофенаком, для исключения других возможных причин возникновения следует провести офтальмологическое обследование.

Противопоказания Румакар

- Гиперчувствительность к диклофенаку или вспомогательным веществам в анамнезе.

- Язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или в анамнезе, кровотечения или перфорации (два или более эпизодов).

- Пациенты, у которых ранее отмечались реакций гиперчувствительности (такие как бронхиальная астма, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит) на прием ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

- Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания.

- Период беременности (см. раздел «Применение во время беременности и кормления грудью»),

- Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств.

- Детский возраст до 18 лет.

- Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).

- Печеночная недостаточность.

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

- Лечение послеоперационной боли после коронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения).

- У пациентов с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, антикоагуляции, неполного гемостаза, нарушений гемопоэза или цереброваскулярных кровотечений.

Передозировка

Симптомы: типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может проявляться такими симптомами, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, звон в ушах, слабость, судороги. В случае тяжелой передозировки возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: Лечение острого отравления НПВС в целом состоит из поддерживающих и симптоматических мероприятий. Поддерживающая и симптоматическая терапия должна назначаться при развитии таких осложнений, как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, поражение желудочно-кишечного тракта и нарушения респираторной функции. Специфические мероприятия, направленные на повышение клиренса диклофенака, такие как форсированный диурез, диализ или гемотрансфузия, вероятнее всего, не являются эффективными ввиду высокой степени связывания диклофенака с плазменными альбуминами и интенсивного метаболизма.

Меры предосторожности

Желудочно-кишечные эффекты

При применении всех НПВП желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации могут быть смертельными и могут возникать в любой период времени в течение лечения, как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных нарушений в анамнезе. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечных кровотечений у больных, получающих Румакар, лечение этим препаратом следует прекратить.

Как и для всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность при назначении Румакара пациентам с симптомами нарушений ЖКТ или с анамнезом, указывающим на язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию (см. Побочное действие). Риск желудочно-кишечного кровотечения возрастает с увеличением дозы НПВП, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если язва осложнялась кровотечением или перфорацией либо имела место у пожилых.

Для уменьшения риска токсического влияния на ЖКТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно, осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.

У вышеуказанных пациентов и пациентов, требующих сопутствующего применения малых доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитными препаратами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом).

Пациентам, которые получают сопутствующую терапию системными кортикостероидами, антикоагулянтами, антитромбоцитарными средствами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, рекомендуется соблюдать осторожность.

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ЖКТ). Предосторожность также требуется для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромбоцитарные средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Во время терапии препаратом необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение и соблюдать осторожность у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может обостриться.

Прием НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском несостоятельности анастомоза в желудочно-кишечном тракте. При применении препарата после оперативного вмешательства на желудочно-кишечном тракте рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.

Сердечно-сосудистые эффекты

Клинические исследования и эпидемиологические данные убедительно свидетельствуют о наличии повышенного риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта), которые могут быть ассоциированы с применением диклофенака, в частности при применении в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (напр., артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак допускается применять только после тщательной оценки, а в случаях, когда лечение, начатое раствором для инъекций Румакар, продолжается таблетками Румакар более 4 недель - только в дозах <100 мг в сутки.

Пациенты должны проявлять настороженность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, невнятная речь), которые могут возникать внезапно. Пациентов следует проинструктировать о необходимости незамедлительного обращения к врачу в подобных случаях.

Гематологические эффекты

При длительном применении Румакара рекомендуется, как и при длительном приеме других НПВП, контролировать анализ крови. Румакар, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо тщательное наблюдение.

Респираторные эффекты (астма в анамнезе)

У пациентов с астмой, аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хронической обструктивной болезнью легких (особенно если они связаны с ринитоподобными аллергическими симптомами), реакции на НПВП, такие как провокация астмы, отек Квинке или крапивница, встречаются более часто.

Поэтому таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность (готовность к экстренной ситуации). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Гепатобилиарные эффекты

Тщательное наблюдение необходимо при назначении Румакара пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Во время приема препарата, также как и во время лечения другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Румакаром (например, в виде таблеток) в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Румакар следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожность необходима при назначении Румакара больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы острой порфирии.

Кожные реакции

При приеме НПВП, включая Румакар, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Побочное действие). Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Румакар следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. У пациентов, ранее не принимавших Румакар, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиваться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Эффекты со стороны почек

Терапия НПВП, включая Румакар, может быть связана с задержкой жидкости или отеком. Особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения Румакара в качестве меры предосторожности рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

Пожилые пациенты

Исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении препарата, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов.

Взаимодействие с НПВП

Необходимо избегать одновременного назначения Румакара и других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, для уменьшения риска дополнительных побочных эффектов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Маскирование инфекции

Диклофенак, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит метабисульфит натрия, что может приводить к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.

Препарат содержит 120 мг бензилового спирта в 1 ампуле (эквивалентно 1,6-3,2 мг/кг/сутки при назначении 1-2 ампул в сутки), бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции.

Препарат содержит 294,375 мг этилового спирта 96% в 1 ампуле, это следует учитывать при назначении беременным и кормящим, детям, а также лицам с нарушением функции печени и эпилепсией.

Препарат содержит 1200 мг пропиленгликоля в 1 ампуле (эквивалентно 16-32 мг/кг/сутки при назначении 1-2 ампул в сутки), это следует учитывать при назначении беременным и кормящим, также при заболеваниях печени и почек.

Дети

Дозировка раствора для внутримышечного введения Румакар не подходит для применения у детей в возрасте до 18 лет.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Сообщалось о случаях развития врожденных нарушений во взаимосвязи с назначением НПВС, хотя они являются крайне редкими. Ввиду способности НПВС оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия аортального протока), возможного угнетения сократительной способности матки, повышенного риска кровотечения у матери и плода, применение диклофенака в последнем триместре беремен­ности противопоказано.

Румакар не следует применять в течение первых двух триместров беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Ограниченным количеством клинических данных было показано, что диклофенак определяется в грудном молоке в низких концентрациях. Таким образом, диклофенак не следует применять во время кормления грудью, чтобы избежать нежелательных эффектов у ребенка.

Фертильность

Как и другие НПВП, Румакар может повлиять на фертильность женщин, его не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование по поводу инфертильности, должны прекратить прием Румакара.

В ходе доклинических исследований на животных было выявлено, что применение НПВП (включая диклофенак) ингибирует овуляцию у кроликов и имплантацию и плацентацию у крыс, а также приводит к преждевременному закрытию артериального протока у беременных крыс. Дозы диклофенака, токсичные для материнского организма, ассоциировались с дистоцией, затянувшейся беременностью, ухудшением выживаемости плода и задержкой внутриутробного развития у крыс. Незначительное влияние диклофенака на репродуктивные параметры и роды, а также внутриутробное сужение артериального протока являются фармакологическими эффектами класса ингибиторов синтеза простагландина.

У животных, на основании соответствующих данных, нарушение мужской фертильности не может быть исключено. Актуальность этих выводов для человека неопределенна. Дополнительные исследования показывают, что при повторных пероральных дозах у крыс (>1мг/кг массы тела), диклофенак вызывает эффекты, влияющие на фертильность (более низкий уровень тестостерона, а также сниженную эпидидимальную и тестикулярную массу в сочетании с гистопатологическими изменениями). Аналогичные эффекты также наблюдались в F1 поколении в следующих дозах >1,25 мг/кг в исследовании двух поколений. У собак ежедневные подкожные дозы диклофенака натрия 2 мг/кг привели к увеличению количества сперматид. Последующие исследования описывают сниженную частоту спариваний у самок крыс после повторной дозы диклофенака >0,5 мг/кг. По этой причине, влияние как на мужскую, так и женскую фертильность не может быть исключено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Пациенты, у которых во время лечения Румакаром наблюдаются нарушения зрения, слабость, головокружение, сонливость и иные нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздержаться от управления автотранспортом и работы с опасными приспособлениями и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Литий и дигоксин: Румакар может повышать плазменные концентрации лития и дигоксина.

Антикоагулянты: хотя клиническими исследованиями не было доказано влияние диклофенака на эффект антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения о повышенном риске развития кровотечений при одновременном приеме диклофенака и антикоагулянтов (см. раздел «Меры предосторожности»). Следовательно, следует обеспечить контроль свертывания крови пациента и убедиться в отсутствии необходимости в корректировке дозы антикоагулянта. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высоких дозах способен обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Антидиабетические средства: клиническими исследованиями было показано, что диклофенак может назначаться с антидиабетическими средствами без риска изменения их клинического эффекта. Однако имеются отдельные случаи гипогликемических и гипергликемических реакций при одновременном применении, что может потребовать корректировки доз антидиабетических средств.

Метотрексат: описаны случаи развития серьёзных токсических реакций при назначении нестероидных противовоспалительных средств и метотрексата в течении 24 часов. Данное взаимодействие обусловлено нарушением функции почек в присутствии нестероидных противовоспалительных средств.

Антимикробные средства производные хинолона: возможно развитие судорог при одновременном назначении производных хинолона и нестероидных противовоспалительных средств. Судороги могут возникнуть как у пациентов, имевших в анамнезе эпилепсию или судорожные припадки, так и не страдавших подобными заболеваниями ранее. Следовательно, следует соблюдать осторожность при назначении хинолоновых антимикробных средств пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные средства.

Другие стероридные/нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: одновременное назначение Румакара с ацетилсалициловой кислотой или кортикостероидами может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений или изъязвления ЖКТ. Следует избегать одновременного назначения двух и более нестероидных противовоспалительных средств (см. раздел «Меры предосторожности»), Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Повышение риска желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Меры предосторожности»).

Диуретики

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак может снижать эффективность диуретиков. Одновременное назначение с калий-сберегающими диуретиками может приводить к гиперкалиемии, что требует постоянного мониторинга.

Сердечные гликозиды

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств с сердечными гликозидами может ухудшать состояние при сердечной недостаточности, снижать скорость гломерулярной фильтрации и повышать плазменные концентрации гликозидов.

Мифепристон

Нестероидные противовоспалительные средства не должны назначаться на протяжении 8-12 дней после назначении мифепристона, поскольку они снижают эффективность последнего.

Антигипертензивные средства

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств с антигипертензивными препаратами (такими как, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики) может снижать антигипертензивный эффект за счет ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов.

Циклоспорин и такролимус

Выявлены случаи развития нефротоксических эффектов при одновременном приеме циклоспорина и нестероидных противовоспалительных средств, включая диклофенак. Возможное повышение риска нефротоксичности при одновременном приеме НПВС и такролимуса. Усиление нефротоксичности может быть обусловлено суммированием эффектов НПВС и ингибиторов кальциневрина по снижению синтеза простагландинов.

Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении диклофенака совместно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (такими как вориконазол), что может привести к значительному увеличению максимальных концентраций диклофенака в плазме крови по причине ингибирования метаболизма диклофенака.

Диуретики и антигипертензивные средства

Как и в случае с другими НПВП, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности. (см. раздел «Меры предосторожности»)

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию

Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с повышением уровня калия в плазме крови, что требует пребывания пациентов под постоянным контролем, (см. раздел «Меры предосторожности»)

Фенитоин

При приеме фенитоина совместно с диклофенаком, рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови, т.к. возможно ее увеличение.

Условия и срок хранения Румакар

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Раствор для внутримышечного введения 75 мг/3 мл в стеклянной бесцветной ампуле с точкой и насечкой для разлома; ПВХ контурная ячейковая упаковка с 5 ампулами упакована в картонную коробку вместе с инструкцией для пациентов.

Правила отпуска

Отпускают по рецепту врача.

Информация о производителе

ВПК, Палестина для Фармакар Инт. Ко./Германо-Палестинское Совместное предприятие Палестина, Иерусалим, п/о, а/я 51621.
Представительство компании «Фармакар ПЛС» в Республике Беларусь:
г. Минск, 220020 а/я 7.