Эдицин лиофилизат

Эдицин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Эдицин лиофилизат 0,5 г, 1 г. Описание и применение Editsin, аналоги и отзывы. Инструкция Эдицин лиофилизат утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: ванкомицина гидрохлорид.

1 флакон содержит 0,5 г (500000 МЕ) или 1 г (1000000 МЕ) ванкомицина гидрохлорида.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированная субстанция белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Гликопептидные антибиотики.

Код АТХ J01X A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ванкомицин - это трициклический гликопептидные антибиотики, полученный из Amycolatopsis orientalis. Первичным механизмом действия ванкомицина является ингибирование синтеза клеточной стенки. Кроме этого, ванкомицин может изменить проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтеза РНК. Перекрестной резистентности между ванкомицином и антибиотиками не возникает.

Предельные значения МИК, установленные Европейским комитетом по испытанию антимикробной чувствительности (EUCAST)

1 Нечувствительны изоляты является редким явлением или о них пока нет данных. Идентификация и результаты

теста для определения чувствительности микроорганизмов к антимикробным препаратам на любом изолят должны быть подтверждены, а изолят отправлен в справочной лаборатории.

2 Предельные значения базируются на эпидемиологических точках отсечения (ECOFFs), которые отделяют изоляты дикого типа от изолятов, имеющих пониженную чувствительность.

Распространенность приобретенной резистентности для выделенных видов может изменяться в зависимости от местности, поэтому желательно иметь локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к экспертам, если резистентность распространена в этой местности настолько, что полезность препарата по меньшей мере нескольких типов инфекций вызывает сомнение.

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Грамположительные аэробные микроорганизмы

Enterococcus faecalis

Золотистый стафилококк

коагулазоотрицательные стафилококки

Стрептококи групи В

Стрептококки группы С

Стрептококки группы G

Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Стрептококки группы Viridans

Виды, для которых не характерна приобретенная резистентность

Грамположительные аэробные микроорганизмы

Enterococcus faecium

Clostridium difficile (например, токсикогенные штаммы-возбудители псевдомембранозного колита) - это целевой вид микроорганизмов для орального применения, где достигаются высокие ВНУТРИПРОСВЕТНОГО концентрации ванкомицина.

Фармакокинетика.

Ванкомицин вводить для лечения системных инфекций.

У пациентов с нормальной функцией почек после многократного введения дозы 1 г ванкомицина (15 мг / кг) в течение 60 минут средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 63 мг / л сразу после завершения инфузии; средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 23 мг / л через 2:00 после инфузии. После многократного введения дозы 500 мг в течение 30 минут средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 49 мг / л сразу после завершения инфузии; средняя концентрация в плазме крови составляет примерно 19 мг / л через 2:00 после инфузии; средняя концентрация в плазме крови составляет приблизительно 10 мг / л через 6:00 после инфузии. После многократного введения концентрации в плазме крови подобные тем, которые наблюдаются после введения разовой дозы.

Период полувыведения ванкомицина из плазмы составляет от 4 до 6:00 у пациентов с нормальной функцией почек. Примерно 75% дозы ванкомицина выводится с мочой путем клубочковой фильтрации в течение первых 24 часов. Средний клиренс составляет примерно 0,058 л / кг / ч, а средний почечный клиренс - около 0,048 л / кг / ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и составляет от 70% до 80% вывода ванкомицина. Объем распределения варьирует в пределах от 0,39 до 0,97 л / кг. Очевидного метаболизма препарата нет. Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке крови от 10 мг / л до 100 мг / л, почти 55% введенного ванкомицина связывается с белками плазмы крови.

После в / в введения ванкомицина гидрохлорид он оказывается в iнгiбуючiй концентрации: в плевральной, перикардiальнiй, асцитичнiй и синовiальнiй жидкостях, ткани ушки предсердия, а также в моче и перитонеальнiй жидкости. Ванкомицин совсем не проникает в спинномозговую жидкость, если нет воспаления оболочки мозга.

Нарушение функции почек замедляет высвобождение ванкомицина. У пациентов с удаленной почкой период полувыведения составляет 7,5 дня.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может снижаться у пациентов пожилого возраста из-за естественного снижения скорости клубочковой фильтрации.

Ванкомицин значительно не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а потому не является эффективным при пероральном применении для лечения инфекций, кроме стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванных Clostridium difficile.

Перорально введен ванкомицин обычно не проникает в системный кровоток, даже при наличии очагов воспаления. Измеряемые концентрации в сыворотке крови могут редко наблюдаться у пациентов с активным псевдомембранозным колитом, вызванным C. difficile , и при отсутствии нарушения функции почек существует возможность накопления препарата.

Применение орального раствора ванкомицина в дозе 2 г в сутки в течение 16 дней у пациентов с удаленной почкой без воспалительного заболевания кишечника приводит к уровней в сыворотке крови <0,66 мкг / мл. При применении доз 2 г в сутки концентрация 3100 мг / кг может отмечаться в кале, а уровни <1 мкг / мл могут наблюдаться в сыворотке крови пациентов с нормальной функцией почек, страдающих псевдомембранозный колит.

Клинические характеристики

Эдицин Показания

• Лечение потенциально жизнеопасных инфекций, когда применение других эффективных и менее токсичных антимикробных средств, включая пенициллины и цефалоспорины, не принесло положительных результатов.
• Лечения тяжелых стафилококковых инфекций у пациентов, которые не могут принимать или не реагируют на пенициллины и цефалоспорины, или которые имеют инфекции, вызванные стафилококками, резистентными к другим антибиотикам.
• Лечение эндокардита и для профилактики эндокардита у пациентов, которым проводятся стоматологические или хирургические процедуры.
• Лечение других инфекций, вызванных стафилококками, включая остеомиелит, пневмонию, септицемию и инфекции мягких тканей.
• Лечение стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile .

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ванкомицину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение ванкомицина и анестетиков ассоциировалось с эритемой, гистаминоподобные приливами и анафилактоидные реакции.

Сообщалось о повышении частоты развития побочных реакций, связанных с инфузии, на фоне одновременного применения анестетиков. Побочные реакции, связанные с инфузии, можно минимизировать путем введения ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетиков.

Совместное и / или последовательное системное или местное применение других потенциально ототоксических или нефротоксических препаратов, таких как амфотерицин B, аминогликозиды, бацитрацин, полимиксин B, колистин, виомицин, цисплатин и петлевые диуретики могут повышать токсическое действие ванкомицина и в случае необходимости их применения, их следует принимать с осторожностью и под соответствующим наблюдением.

Особенности применения

Необходимо соблюдать официальных рекомендаций по соответствующему применения антибактериальных препаратов.

Быстрое болюсное введение (например, в течение нескольких минут) может сопровождаться выраженным снижением артериального давления, включая шок, и, в редких случаях, остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разбавленного раствора в течение не менее 60 минут во избежание быстрых реакций, связанных с инфузии. Прекращения инфузии обычно приводит к быстрому исчезновению этих реакций (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

У некоторых пациентов с воспалительными заболеваниями слизистой оболочки кишечника возможна значительная системная абсорбция при приеме ванкомицина, поэтому риск развития побочных реакций, связанных с парентеральным применением. Риск увеличивается у пациентов с нарушением функции почек. Следует отметить, что общий системный и почечный клиренс ванкомицина снижается у пациентов пожилого возраста.

Из-за своей потенциальной ототоксичность и нефротоксичность ванкомицин следует применять с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью и дозу следует уменьшить с учетом степени нарушения функции почек. Риск токсического действия значительно повышается на фоне высокой концентрации в крови или при длительной терапии. Следует контролировать уровень в крови и регулярно проводить мониторинг функции почек.

Ванкомицин не следует применять пациентам с нарушением слуха в анамнезе. В случае применения препарата этими пациентами дозу следует корректировать, по возможности, путем периодического определения концентрации препарата в крови. Начала глухоты может предшествовать шум в ушах.

Пациенты пожилого возраста более склонны к повреждениям слуха. Опыт применения других антибиотиков свидетельствует о том, что глухота может прогрессировать, несмотря на прекращение лечения.

Ванкомицин следует применять с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, поскольку описаны случаи перекрестных аллергических реакций между ванкомицином и тейкопланином.

Применение детям: рекомендуется контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке крови недоношенных новорожденных и детей грудного возраста.

Одновременное применение ванкомицина и анестетиков ассоциировалось с эритемой, гистаминоподобные приливами у детей.

Применение у пациентов пожилого возраста: естественное уменьшение клубочковой фильтрации при увеличении возраста может привести к повышению концентраций ванкомицина в сыворотке крови, если доза не скорректирована (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Клинически значимые концентрации в сыворотке крови наблюдались у некоторых пациентов, которые болели активный псевдомембранозный колит, вызванный C. difficile , после приема многократных доз ванкомицина внутрь. Таким образом, этим пациентам может быть целесообразным контроль уровня в сыворотке крови.

Пациенты с предельной функцией почек и лица в возрасте от 60 лет должны проходить периодический контроль функции слуха и уровней ванкомицина в крови. Все пациенты, которые применяют препарат, должны проходить периодические гематологические исследования, сдавать анализ мочи и проводить исследования функции почек.

Ванкомицин очень раздражает ткани и вызывает некроз в месте введения при введении внутримышечно; его следует вводить внутривенно. Боль в месте введения и тромбофлебит возникает у многих пациентов, принимающих ванкомицин, и иногда имеют тяжелое течение.

Частота и тяжесть тромбофлебита могут быть минимизированы за счет медленного введения разбавленного раствора (2,5-5,0 г / л) и изменения места введения препарата.

Длительное применение ванкомицина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента. Если на фоне терапии возникает суперинфекция, следует принять необходимые меры. Редко сообщалось о псевдомембранозный колит, вызванный C. difficile , который развивался у пациентов, которым вводили ванкомицин внутривенно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности.Тератологические исследования проводили на крысах при введении доз, в 5 раз превышали максимальную рекомендуемую для человека, и на кроликах при введении доз, что в 3 раза превышали максимальную рекомендуемую для человека, но не обнаружили доказательств вреда для плода при введении ванкомицина. В ходе контролируемого клинического исследования потенциальный ототоксический и нефротоксическое влияние ванкомицина гидрохлорида новорожденных оценивали при введении препарата беременным женщинам для лечения серьезных стафилококковых инфекций, усложняются злоупотреблением лекарственными средствами для внутривенного введения. Ванкомицина гидрохлорид был обнаружен в пуповинной крови. Не исключено нейросенсорная тугоухость или нефротоксичность на фоне применения ванкомицина. У одного ребенка, мать которого принимала ванкомицин в III триместре, наблюдалась кондуктивная тугоухость, которая не была вызвана применением ванкомицина. Так как ванкомицин применяли только во II и III триместрах, неизвестно, наносил он вред плоду. Ванкомицин можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости. Следует тщательно контролировать его концентрацию в крови для минимизации риска токсического действия на плод. Однако сообщалось, что беременные женщины могут потребовать более высоких доз ванкомицина для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Применение ванкомицина в I триместре беременности противопоказано. Следует тщательно контролировать его концентрацию в крови для минимизации риска токсического действия на плод. Однако сообщалось, что беременные женщины могут потребовать более высоких доз ванкомицина для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Применение ванкомицина в I триместре беременности противопоказано. Следует тщательно контролировать его концентрацию в крови для минимизации риска токсического действия на плод. Однако сообщалось, что беременные женщины могут потребовать более высоких доз ванкомицина для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Применение ванкомицина в I триместре беременности противопоказано.

Применение в период кормления грудью ванкомицина гидрохлорид проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения может снижаться способность концентрировать внимание, что следует учитывать при управлении автомобилем или выполнении работы, требующей повышенного внимания.

Способ применения Эдицин и дозы

Только для внутривенной инфузии. Не для внутримышечного введения.

Побочные реакции, связанные с инфузии, возникающие при применении обеих концентраций и зависят от скорости введения ванкомицина.

Рекомендуемые концентрации не более 5 мг / мл. Отдельным пациентам, которым необходимо ограничивать количество вводимой жидкости, можно вводить препарат с концентрацией до 10 мг / мл; применение высоких концентраций может повысить риск побочных реакций, связанных с инфузии. Инфузию следует вводить в течение не менее 60 минут. Если применять дозы выше 500 мг, скорость введения не должен превышать 10 мг / мин для взрослых пациентов. Однако могут возникать побочные реакции, связанные с инфузии, при любой скорости введения или при любой концентрации.

Инфузия пациентам с нормальной функцией почек

Взрослые пациенты: обычная доза для внутривенного введения составляет 500 мг каждые 6:00 или 1 г каждые 12:00 в виде внутривенной инфузии раствором натрия хлорида BP или инфузии 5% раствором глюкозы BP. Скорость введения каждой дозы не должен превышать 10 мг / мин. Другие факторы, такие как возраст, ожирение или беременность, могут привести к изменению обычной суточной дозы. У большинства пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными к антибиотикам микроорганизмами, терапевтический ответ достигается в течение 48-72 часов. Длительность терапии зависит от типа и тяжести инфекции, а также от клинического ответа пациента.

При стафилококковом эндокардите рекомендуется проводить лечение в течение трех недель и более.

Беременность сообщалось, что значительно выше дозы могут потребоваться для терапевтической концентрации в сыворотке крови у беременных женщин, но см. «Особенности применения».

Пациенты пожилого возраста может быть необходимо снижение дозы в большей степени, чем ожидалось, в результате сниженной функции почек (см. Ниже). Следует проводить проверку слуха см. «Особенности применения».

Дети: Обычная доза для внутривенного введения 10 мг / кг дозу каждые 6:00 (общая суточная доза составляет 40 мг / кг массы тела). Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 минут.

Новорожденные имеют больший объем распределения и полностью развитую функцию почек таким образом, рекомендации по дозировке отличаются от тех, что применяются для детей и взрослых пациентов. Для новорожденных и детей грудного возраста общая суточная доза должна быть меньше. Предложенная начальная доза 15 мг / кг с последующей дозой 10 мг / кг каждые 12:00 в первую неделю жизни и затем каждые 8:00 до первого месяца жизни. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 минут. У этих пациентов следует тщательно контролировать уровень ванкомицина в сыворотке крови. График дозирования ванкомицина для младенцев указанный в таблице.

a РСА = постконцептуального возраст (гестационный возраст при рождении + календарный возраст)

b Концентрация креатинина в сыворотке крови составляет> 1,2 мг / дл, следует применять начальную дозу 15 мг / кг каждые 24 часа

с Концентрация креатинина в сыворотке крови не используется для определения дозы для этих пациентов из-за отсутствия надежности или отсутствие информации.

Пациенты с нарушением функции почек коррекции дозы следует проводить во избежание токсичных уровней в сыворотке крови. У недоношенных детей и у больных пожилого возраста в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы.

Регулярный контроль уровня в сыворотке крови рекомендован этим пациентам, поскольку сообщалось о накоплении вещества в тканях, особенно после длительной терапии. Концентрация ванкомицина в сыворотке крови может быть определена микробиологическим методом, радиоиммунологическим анализом, поляризационно-фазовой флуорометрия, иммунологическим анализом или методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. Ниже приведен график с учетом значений клиренса креатинина.

График дозировок ванкомицина у пациентов с нарушением функции почек

График дозировок не применяется для пациентов с удаленной почкой, находящихся на диализе. Для этих пациентов начальную дозу 15 мг / кг массы тела следует вводить для быстрого образования терапевтических концентраций в сыворотке крови. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1,9 мг / кг / 24 часа. Больным с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 мг один раз в несколько дней, чем ежедневно. При анурии рекомендуется доза 1 г каждые 7-10 дней.

Приготовление раствора: добавить 10 мл воды для инъекций во флакон по 0,5 г или 20 мл воды для инъекций во флакон по 1 г.

Определение концентрации в сыворотке крови: после применения многократных доз для внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови, измеренные через 2:00 после окончания инфузии, составляют от 18 до 26 мг / л. Минимальные уровни, измеренные непосредственно перед введением следующей дозы, должны составлять от 5 до 10 мг / л. Ототоксичность ассоциировалась с концентрациями препарата в сыворотке крови 80-100 мг / л, но она редко наблюдалась при концентрации препарата в сыворотке крови на уровне 30 мг / л или меньше.

Дети

Применять детям от рождения.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов.

Рекомендуется лечение, направленное на поддержание адекватной клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо выводится путем диализа. Гемофильтрация и гемодиализ с применением полисульфонова мембран может увеличивать клиренс ванкомицина и уменьшать его количество в крови. Сообщалось, что гемоперфузия с использованием амберлитовои смолы XAD-4 имела ограниченную пользу. Специфический антидот неизвестен.

Побочные эффекты

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, <1/1000), редкие (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Во время или сразу после быстрой инфузии ванкомицина распространенными побочными эффектами являются флебит, псевдоаллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции, выраженное снижение артериального давления, приток в верхней части тела (синдром красной шеи), боль и спазмы мышц груди и спины, хрип. Эти реакции обычно исчезают через 20 минут, но могут наблюдаться в течение нескольких часов. При медленном введении препарата такие реакции практически не возникают. При неправильном вводе (не внутривенном) в месте введения может возникнуть боль, воспаление, раздражение и некроз тканей.

Рекомендуется лечение, направленное на поддержание адекватной клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо выводится путем диализа. Гемофильтрация и гемодиализ с применением полисульфонова мембран может увеличивать клиренс ванкомицина и уменьшать его количество в крови. Специфический антидот неизвестен.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - транзиторная нейтропения; единичные - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: единичные - анафилактические реакции, реакции повышенной чувствительности.

Со стороны органов слуха: часто - транзиторная или стойкая утрата слуха редкие - шум или звон в ушах, вертиго, слабость.

Ототоксический влияние наблюдалось чаще при применении препарата в высоких дозах или при одновременном введении с другими лекарственными средствами ототоксического действия и при сниженной функции почек или повреждениях слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия, тромбофлебит; единичные - васкулит редкие - брадикардия, остановка сердца, кардиогенный шок (эти симптомы обычно связаны с быстрой инфузией препарата).

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота (через неприятный привкус во рту) единичные -блювання, диарея редкие - псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - сыпь и воспаление слизистых оболочек, зуд, крапивница; очень редко - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, IgA-буллезный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - почечная недостаточность, проявлениями которой является увеличение сывороточной концентрации креатинина и мочевины единичные - интерстициальный нефрит (особенно при одновременном применении аминогликозидов или с дисфункцией почек в анамнезе), острая почечная недостаточность.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - покраснение верхней части тела и лица, боль и спазмы мышц груди и спины; единичные - лекарственная лихорадка, озноб, рост нечувствительных микроорганизмов или грибов; редкие - тяжелая слезотечение, иногда продолжительностью до 10:00.

Срок годности Эдицин

2 года.

Условия хранения Эдицин

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор ванкомицина, приготовленный в стерильной воде для инъекций с последующим разведением 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы, имеет низкое значение рН, может вызывать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими компонентами. Растворы ванкомицина не следует смешивать с другими растворами, за исключением тех, совместимость с которыми доказана.

Не рекомендуется одновременное применение и смешивание растворов ванкомицина с хлорамфениколом, кортикостероидами, метициллин, гепарином, аминофиллина, цефалоспориновыми антибиотиками и фенобарбиталом.

Упаковка

По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Лек Фармацевтическая компания д. Д. /

Lek Pharmaceuticals dd

Местонахождение производителя

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения /

Веровскова 57, Любляна 1526, Словения.