Эптаза таблетки

Эптаза инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Эптаза таблетки 200 мг, 400 мг, 800 мг. Описание и применение Eptaza, аналоги и отзывы. Инструкция Эптаза таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: эсликарбазепин;

1 таблетка содержит эсликарбазепину ацетата 200 мг или 400 мг, или 800 мг

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 200 мг продолговатой формы таблетки без оболочки белого или почти белого цвета, с тиснением «EC 1» на одной стороне и функциональной разрешением линией - на второй.

таблетки по 400 мг двояковыпуклые, округлой формы таблетки без оболочки белого или почти белого цвета, с тиснением «EC 2» на одной стороне и плоские - на второй.

таблетки по 800 мг продолговатой формы таблетки без оболочки белого или почти белого цвета, с тиснением «EC 4» на одной стороне и функциональной разрешением линией - на второй.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства, производные карбоксамида.

Код АТХ N03AF04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Точный механизм действия есликарбазепину ацетата неизвестен. Однако согласно результатам электрофизиологических исследований in vitro , есликарбазепину ацетат и его метаболиты стабилизируют инактивированный состояние потенциалозалежних натриевых каналов, предотвращая их активации, и таким образом предотвращают повторяющемся возбуждению нейронов.

фармакодинамические эффекты

Есликарбазепину ацетат и его активные метаболиты предотвращают развитие эпилептических припадков на доклинических моделях, позволяет прогнозировать его противосудорожное действие у человека. У человека фармакологическая активность есликарбазепину ацетата проявляется главным образом с помощью его активного метаболита - есликарбазепину.

Фармакокинетика.

абсорбция

Есликарбазепину ацетат значительной степени метаболизируется в есликарбазепин. После приема внутрь концентрация есликарбазепину ацетата в плазме крови, как правило, остается ниже уровня количественного определения. Для есликарбазепину максимальная концентрация достигается через 2-3 часа после приема (tmax). Биодоступность лекарственного средства можно считать высокой, поскольку количество метаболитов, обнаруживаемых в моче, составляет более 90% дозы есликарбазепину ацетата.

распределение

Связывание есликарбазепину с белками плазмы крови относительно низкое (<40%) и не зависит от его концентрации. Согласно результатам исследований in vitro , присутствие варфарина, диазепама, дигоксина, фенитоина и толбутамиду не влияет на степень связывания есликарбазепину с белками плазмы крови. Есликарбазепин в свою очередь практически не влияет на связывание с белками плазмы крови варфарина, диазепама, дигоксина, фенитоина и толбутамиду.

Метаболизм

Есликарбазепину ацетат при первом прохождении через печень быстро и интенсивно метаболизируется в свой главный активный метаболит - есликарбазепин путем - пресистемного гидролиза. Стационарная концентрация есликарбазепину в плазме крови достигается через 4-5 дней приема препарата 1 раз в сутки, что соответствует эффективному периода полувыведения около 20-24 часов. В ходе исследований с участием здоровых добровольцев и взрослых пациентов с эпилепсией период полувыведения составил 10-20 и 13-20 часов соответственно. Незначительное количество таких метаболитов обнаруживается в плазме крови: R-ликарбазепин и окскарбазепин, которые являются активными, а также конъюгаты есликарбазепину ацетата, есликарбазепину, R-ликарбазепину и окскарбазепина с глюкуроновой кислотой.

Есликарбазепину ацетат не влияет на свой собственный метаболизм и клиренс.

Есликарбазепин является слабым индуктором изофермента CYP3A4 и ингибирует изофермент CYP2C19.

Во время исследований есликарбазепину на свежих гепатоцитах человека наблюдалась умеренная активация глюкуронизации, обусловлена ​​изоферментом UGT1A1.

вывод

Метаболиты есликарбазепину ацетата выводятся из системного кровотока преимущественно путем почечной экскреции в неизмененном виде и в форме конъюгата с глюкуроновой кислотой. В общем есликарбазепин и его глюкуронид составляют более 90% общих метаболитов, которые выводятся с мочой (примерно 2/3 - в неизмененном виде и 1/3 - в форме глюкуронида).

Линейность / нелинейность

В диапазоне доз 400-1200 мг, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с эпилепсией, есликарбазепину ацетат показывает линейную и дозозависимое фармакокинетику.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Фармакокинетический профиль есликарбазепину ацетата не меняется у пациентов пожилого возраста с клиренсом креатинина 60 мл / мин.

Пациенты с нарушением функции почек

Метаболиты есликарбазепину ацетата выводятся из системного кровотока главным образом почками. Согласно результатам исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени, клиренс лекарственного средства зависит от функции почек. Во время лечения есликарбазепину ацетата для пациентов (взрослые и дети старше 6 лет) с клиренсом менее 60 мл / мин рекомендуется коррекция дозы.

В возрасте от 2 до 6 лет есликарбазепину ацетат использовать не рекомендуется. В этом возрасте внутренняя активность процесса элиминации еще незрелая.

Гемодиализ удаляет метаболиты есликарбазепину ацетата из плазмы крови.

Пациенты с нарушениями функции печени

Фармакокинетику и метаболизм есликарбазепину ацетата оценивали у здоровых добровольцев и пациентов с умеренной печеночной недостаточностью после многократного приема лекарственного средства. Умеренная печеночная недостаточность не влияла на фармакокинетику есликарбазепину ацетата. В случае легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетика есликарбазепину не изучалась.

Стать

Исследование с участием пациентов и здоровых добровольцев не выявили зависимости фармакокинетики есликарбазепину ацетата от пола.

дети

Как и у взрослых, есликарбазепину ацетат в значительной степени метаболизируется в есликарбазепин. После приема внутрь концентрация есликарбазепину ацетата в плазме крови, как правило, остается ниже уровня количественного определения. С max есликарбазепину достигается через 2-3 часа после приема (tmax). Установлено, что масса тела влияет на объем распределения и клиренс. Кроме того, нельзя исключать роль возраста, независимо от массы тела, на клиренс есликарбазепину ацетата, особенно для младшей возрастной группы (2-6 лет).

Дети до 6 лет

Популяционная фармакокинетика показывает, что в подгруппе детей от 2 до 6 лет нужны дозы 27,5 мг / кг / сутки и 40 мг / кг / сутки, чтобы добиться влияния, эквивалентного терапевтическим дозам 20 и 30 мг / кг / сутки в возрасте от 6 лет.

Дети в возрасте от 6 лет

Популяционная фармакокинетика указывает на то, что влияние есликарбазепину, что согласно наблюдается при дозах 20 и 30 мг / кг / сутки в возрасте от 6 лет, по сравнению с таковым у взрослых, получающих 800 и 1200 мг есликарбазепину ацетата 1 раз в сутки.

Клинические характеристики

Эптаза Показания

Применять препарат для:

• монотерапии при парциальных припадках судом, с вторичной генерализацией или без таковой, у взрослых пациентов с впервые выявленной эпилепсией;

• вспомогательной терапии при парциальных припадках судом, с вторичной генерализацией или без таковой, у взрослых пациентов и детей от 6 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любой производной вещества (например в карбамазепина, окскарбазепина) и также к любой из вспомогательных веществ.

AV-(АВ) блокада II или III степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействий проведены только у взрослых пациентов.

Есликарбазепину ацетат активно метаболизируется образуя есликарбазепин, который выводится главным образом путем глюкуронизации. In vitro есликарбазепину ацетат проявляет свойства слабого индуктора изофермента CYP3A4 и УДФ-глюкуронилтрансферазы. In vivo есликарбазепин индуцирует метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся преимущественно при участии фермента CYP3A4 (например, симвастатин). Таким образом, при одновременном применении с есликарбазепину ацетата может потребоваться повышение дозы лекарственных средств, которые метаболизируются ферментом CYP3A4. In vivoесликарбазепин может индуцировать метаболизм лекарственных средств, которые выводятся в основном путем конъюгации с помощью УДФ-глюкуронилтрансферазы. В начале или в конце лечения есликарбазепином или при изменении дозы может понадобиться 2-3 недели для достижения нового уровня активности фермента. Такую задержку во времени следует принимать во внимание, когда есликарбазепин применяют непосредственно перед или в комбинации с другими лекарственными средствами, для которых может потребоваться коррекции дозы при одновременном применении с есликарбазепином. Есликарбазепин имеет ингибирующие свойства по 2С19. Поэтому может возникать взаимодействие, когда высокие дозы есликарбазепину ацетата принимают одновременно с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом при участии 2С19.

Взаимодействия с другими противоэпилептическими лекарственными средствами

карбамазепин

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение 800 мг есликарбазепину ацетата 1 раз в сутки и 400 мг карбамазепина 2 раза в сутки приводило к снижению на 32% влияния активного метаболита - есликарбазепину, что, вероятно, вызвано индукцией глюкуронизации. При этом изменений в активности карбамазепина или его метаболита карбамазепина эпоксидную не отмечалось. В зависимости от индивидуальной реакции, может возникнуть необходимость в повышении дозы есликарбазепину ацетата при одновременном применении с карбамазепином. Исследование с участием пациентов показали, что одновременное применение с карбамазепином повышает риск таких побочных реакций: диплопия, аномалии координации и головокружение.

фенитоин

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение 1200 мг есликарбазепину ацетата 1 раз в сутки и фенитоина приводило к снижению на 31-33% влияния активного метаболита есликарбазепину, что, вероятно, вызвано индукцией глюкуронизации, а также к среднему повышение на 31-35% влияния фенитоина, что, вероятно, вызвано ингибирования 2С19. Таким образом, в соответствии с индивидуальной реакции может возникнуть необходимость в повышении дозы есликарбазепину ацетата и уменьшении дозы фенитоина.

Ламотриджин

Глюкуронидация является основным путем метаболизма как для есликарбазепину, так и для ламотриджина, поэтому взаимодействие является ожидаемой. В ходе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение 1200 мг есликарбазепину ацетата 1 раз в сутки и ламотриджина сопровождалось незначительной средней фармакокинетическим взаимодействием (влияние ламотриджина снизился на 15%) между есликарбазепину ацетата и Ламикталом, следовательно необходимости в коррекции дозы нет. Однако учитывая возможную индивидуальную вариабельность взаимодействия есликарбазепину ацетата и ламотриджина у некоторых лиц этот эффект может быть клинически значимым.

Топирамат

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение 1200 мг есликарбазепину ацетата 1 раз в сутки и топирамата не приводил к значительным изменениям активности есликарбазепину, но на 18% уменьшал влияние топирамата, что, вероятно, обусловлено снижением биодоступности топирамата. Нет необходимости в коррекции дозы .

Вальпроат и леветирацетам

Анализ фармакокинетических данных, полученных в ходе исследования фазы III по участию взрослых пациентов с эпилепсией, показал, что одновременное применение с вальпроатом и леветирацетамом не влияет на активность есликарбазепину, однако эти сведения не подкреплены стандартными исследованиями взаимодействия лекарственных средств.

окскарбазепин

Не рекомендуется одновременное применение есликарбазепину ацетата с окскарбазепином, поскольку это может вызвать избыточный влияние активных метаболитов.

Другие лекарственные средства

пероральные контрацептивы

При применении есликарбазепину ацетата в дозе 1200 мг 1 раз в сутки у женщин, принимавших комбинированные пероральные контрацептивы, было выявлено снижение системного воздействия левоноргестралу и этинилэстрадиола в среднем на 37% и 42% соответственно, что, вероятно, вызвано индукцией CYP3A4. Поэтому женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватную контрацепцию во время лечения есликарбазепином, а также до конца текущего менструального цикла после прекращения лечения.

Симвастатин

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении симвастатина с 800 мг есликарбазепину ацетата 1 раз в сутки выявлено уменьшение системного влияния симвастатина в среднем на 50%, что, вероятно, обусловлено индукцией CYРЗА4. Может возникнуть необходимость в повышении дозы симвастатина при одновременном применении с есликарбазепину ацетата.

розувастатин

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении розувастатина с 1200 мг есликарбазепину ацетата 1 раз в сутки, выявлено уменьшение системного влияния розувастатина в среднем на 36-39%. Механизм такого снижения неизвестен, но может быть связан или только с влиянием на активность переносчика розувастатина, или также с индукцией его метаболизма. Поскольку связь между воздействием и активностью лекарственного средства непонятный, рекомендуется контролировать реакцию на лечение (например, уровне холестерина).

Варфарин

При одновременном применении варфарина с 1200 мг есликарбазепину ацетата 1 раз в сутки установлено небольшое (23%), но статистически значимое снижение влияния S-варфарина. Влияния на фармакокинетику R-варфарина или на коагуляцию не было. Однако учитывая возможную индивидуальную вариабельность взаимодействия в первые недели после начала или окончания одновременного лечения варфарином и есликарбазепину ацетата необходима особая внимательность по контролю международного нормализационного индекса (МНИ).

Дигоксин

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев не выявлено влияния 1200 мг есликарбазепину ацетата 1 раз в сутки на фармакокинетику дигоксина. Это подтверждает, что есликарбазепину ацетат не влияет на транспортное Р-гликопротеин.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Учитывая структурную взаимосвязь есликарбазепину ацетата с трициклическими антидепрессантами взаимодействие между есликарбазепину ацетата и МАО теоретически возможна.

Особенности применения

суицидальное поведение

Сообщалось о суицидальные мысли и поведение у пациентов, получавших противоэпилептические средства по нескольким показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо исследований противоэпилептических лекарственных средств также показал некоторое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм такого риска неизвестен, но доступные данные не исключают повышение риска и при применении есликарбазепину ацетата. Поэтому необходим мониторинг пациентов относительно признаков суицидальных мыслей и поведения; стоит рассмотреть целесообразность соответствующего лечения. При признаках суицидальных мыслей или поведенческих проявлений пациентам (и лицам, которые за ними ухаживают) рекомендуется обратиться за медицинской помощью.

Со стороны нервной системы

Применение есликарбазепину ацетата может сопровождаться нежелательными побочными реакциями со стороны нервной системы, такие как головокружение и сонливость, которые повышают вероятность случайных повреждений.

Другие особенности применения

При необходимости отмены препарата рекомендуется постепенно прекращать его применения, чтобы минимизировать возможность повышения частоты приступов.

кожные реакции

В ходе клинических исследований с участием пациентов с эпилепсией в 1,2% общей популяции, лечились есликарбазепином, как побочная реакция возникало высыпания. У пациентов, принимавших есликарбазепин, были зарегистрированы случаи крапивницы и ангионевротического отека. Ангионевротический отек в случае гиперчувствительности / анафилактической реакции, связанный с отеком гортани, может быть летальным. При появлении признаков или симптомов повышенной чувствительности применение есликарбазепину ацетата необходимо прекратить и перейти на альтернативное лечение.

В ходе проведения послерегистрационных исследований по применению есликарбазепину ацетата сообщалось об опасных для жизни или кожные нежелательные реакции с летальным исходом, в том числе синдром Стивенса - Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными проявлениями. Назначая препарат следует проинформировать пациентов о признаках и симптомов кожных реакций. Если появляются признаки и симптомы, свидетельствующие об этих реакции, необходимо немедленно прекратить прием есликарбазепину и рассмотреть альтернативную терапию (при необходимости). При появлении таких реакций этим пациентам больше никогда не следует применять есликарбазепин.

Наличие аллеля HLA-B * 1502 у пациентов народности хань (уроженцев Китая, Таиланда и других стран Азии)

Аллель HLA-B * 1502 у пациентов народности хань (уроженцев Китая, Таиланда) тесно связан с риском развития тяжелых кожных реакций, известных как синдром Стивенса - Джонсона при применении карбамазепина. Химическая структура есликарбазепину ацетата аналогичная химической структуре карбамазепина, поэтому у HLA-B * 1502-позитивных пациентов риск развития синдрома Стивенса - Джонсона во время лечения есликарбазепину ацетата. В народности хань населения Китая и Таиланда носители HLA-B * 1502 составляют около 10%. По возможности в таких лиц необходимо проводить скрининг на предмет наличия этого аллеля перед началом лечения карбамазепином или действующим веществом, похожим по химическому составу. Если подтверждается наличие аллеля HLA- B * 1502, применение есликарбазепину ацетата следует рассматривать при условии, что ожидаемая польза превышает риски.

Из-за преобладания этого аллеля в других азиатских народов (например, более 15% у жителей Филиппин и Малайзии) рекомендуется проводить генетический анализ на предмет наличия HLA-B * 1502 у представителей народов, имеющих этот риск.

Наличие аллеля HLA-A * 3101 у пациентов европейского происхождения и японцев

Были получены данные, свидетельствующие о том, что аллель HLA-A * 3101 связан с повышенным риском возникновения кожных реакций на карбамазепин, в том числе синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозного сыпи с эозинофилией и системными проявлениями, или менее серьезного острого генерализованного экзантематозный пустулез и макулопапулярная сыпи у пациентов европейского происхождения и японцев.

Частота наличии аллеля HLA-A * 3101 значительно отличается в разных этнических популяциях. Аллель HLA-A * 3101 оказывается в 2-5% европейцев и примерно у 10% японцев.

Наличие аллеля HLA-A * 3101 повышает риск развития кожных реакций (в основном менее тяжелых) при применении карбамазепина с 5,0% в общей популяции до 26,0% среди пациентов европейского происхождения, в то время как отсутствие данного аллеля может снизить риск из 5 0% до 3,8%.

Информации о необходимости проведения скрининга на наличие HLA-A * 3101 перед началом приема карбамазепина или химически близких веществ недостаточно.

В случаях, когда известно, что пациенты, которые являются потомками европейцев или японцев, имеют аллель HLA-A * 3101, решение о применении карбамазепина или химически похожих соединений принимают, если польза от такого лечения превышает риск.

гипонатриемия

В 1,5% пациентов, получавших препарат, наблюдалось гипонатриемия как побочная реакция. В большинстве случаев гипонатриемия бессимптомное, однако она может сопровождаться такими клиническими симптомами, как усиление эпилептических припадков, спутанность и помутнение сознания. Частота гипонатриемии повышается с увеличением дозы есликарбазепину ацетата. Необходимо контролировать уровень натрия в сыворотке до и во время лечения пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, вызвали гипонатриемию, или пациентов, которые одновременно принимали лекарственные средства, которые могут приводить к гипонатриемии (например диуретики, дезмопресин). Кроме того, необходимо определять уровни натрия в сыворотке при возникновении клинических признаков гипонатриемии. Одновременно следует определять уровни натрия в сыворотке во время обычного лабораторного обследования.

Пролонгирования интервала PR

В ходе клинических исследований есликарбазепину ацетата наблюдалось пролонгации интервала PR. Необходима осторожность при применении пациентами с определенными медицинскими состояниями (например, низкая концентрация тироксина, нарушения сердечной проводимости) или тем, кто одновременно принимает лекарственные средства, которые удлиняют интервал PR.

Пациенты с нарушением функции почек

При лечении пациентов с нарушениями функции почек необходима осторожность, а дозу следует регулировать в соответствии со значением клиренса креатинина. Пациентам с клиренсом креатинина (КК) <30 мл / мин применения лекарственного средства Не рекомендуется из-за недостаточности данных.

Пациенты с нарушениями функции печени

Поскольку клинические данные по пациентов со слабо или умеренно печеночными расстройствами ограничены, а по пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клинических и фармакокинетических данных нет, есликарбазепину ацетат следует с осторожностью применять при слабых или умеренных нарушениях функции печени. В связи с отсутствием клинических данных применение лекарственного средства пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью

Общий риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными средствами

У детей, родившихся у женщин с эпилепсией, проявления врожденных дефектов в два-три раза превышают 3% -й уровень в общей популяции. Чаще всего сообщали о таких недостатки: расщепление губы, сердечно-сосудистые врожденные дефекты и дефекты медуллярной трубки. При комбинированной противоэпилептической терапии риск врожденных дефектов выше, чем при монотерапии. Поэтому важно, чтобы, по возможности, применялась монотерапия. Для женщин, которые планируют беременность и женщин репродуктивного возраста необходимые рекомендации специалистов. При планировании беременности необходимо пересмотреть потребности в Противоэпилептическая терапии. Не следует внезапно прерывать противоэпилептическую терапию, так как это может привести к усиленных приступов, которые могут иметь серьезные последствия для матери и ребенка.

Женщины репродуктивного возраста / контрацепция

Есликарбазепину ацетат может негативно взаимодействовать с оральными контрацептивами. Поэтому следует использовать другие эффективные и безопасные методы контрацепции во время лечения, а также до конца текущего менструального цикла после прекращения лечения.

беременность

Нет данных относительно применения есликарбазепину ацетата беременным женщинам. Исследования на животных показали токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Если женщина, которая принимает есликарбазепину ацетат, забеременела или планирует беременность лечение есликарбазепину ацетатом следует тщательно пересмотреть. Нужно принимать минимальную эффективную дозу, а также, если это возможно, применять монотерапии в течение первых трех месяцев беременности. Пациенток необходимо предупредить о повышенном риске дефектов развития и дать возможность антенатального обследования.

Мониторинг и профилактика

Противоэпилептические лекарственные средства могут вызывать дефицит фолиевой кислоты, привести к аномалии развития плода. До и во время беременности рекомендуется дополнительно применять фолиевую кислоту. Поскольку эффективность фолиевой кислоты не доказана, можно предлагать специальную антенатальную диагностику, даже для женщин, которые употребляют фолиевую кислоту.

новорожденные

У новорожденных, матери которых принимали противоэпилептические лекарственные средства, наблюдалось нарушение гемостаза. В качестве превентивной меры женщине в последние недели беременности и новорожденному следует применять витамин К1.

грудное вскармливание

Неизвестно, проникает есликарбазепину ацетат в грудное молоко. В ходе исследований на животных установлено выведение есликарбазепину в грудное молоко. Поскольку нельзя исключать риск для ребенка во время лечения есликарбазепину ацетат, грудное вскармливание следует прекратить.

фертильность

Нет данных о влиянии есликарбазепину ацетата на фертильность у людей. В ходе исследований на животных установлено снижение фертильности после лечения есликарбазепину ацетата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарственное средство имеет незначительный или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Некоторые пациенты могут испытывать головокружение, сонливость или зрительные нарушения, особенно в начале лечения. Поэтому пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с техническими средствами пока они не убедятся, что способны выполнять такую ​​работу.

Способ применения Эптаза и дозы

режим дозирования

взрослые пациенты

Есликарбазепину ацетат может применяться в качестве монотерапии или добавляться к текущей противосудорожной терапии. Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Через 1 - 2 недели дозу можно повысить до 800 мг 1 раз в сутки. Согласно индивидуальной реакции дозу можно повышать до 1200 мг 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов, получающих монотерапию, может быть эффективной доза 1600 мг 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется при условии, что функция почек не нарушена. В связи с ограниченностью данных по применению дозы 1600 мг при монотерапии у пациентов пожилого возраста такая дозировка не рекомендуется для этой категории пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

При лечении взрослых пациентов и детей старше 6 лет с нарушением функции почек необходима осторожность, а дозу следует корректировать в соответствии со значением клиренса креатинина (КК):

• КК> 60 мл / мин: нет необходимости в корректировке дозы
• УК 30 - 60 мл / мин начальная доза составляет 200 мг (или 5 мг / кг в возрасте от 6 лет) 1 раз в сутки или 400 мг (или 10 мг / кг у детей в возрасте от 6 лет) через день в течение 2 недель, после чего - 400 мг (или 10 мг / кг у детей в возрасте от 6 лет) 1 раз в сутки. Однако в соответствии с индивидуальной реакции дозу можно повысить;
• КК <30 мл / мин: пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек применение не рекомендуется из-за недостаточности данных.

Пациенты с нарушениями функции печени

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени от слабого до умеренного степени.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика есликарбазепину НЕ оценивалась, поэтому его применение этим пациентам не рекомендуется.

способ применения

Пероральное применение.

Лекарственное средство можно принимать независимо от приема пищи.

Переход на другую лекарственную форму

Поскольку сравнительные данные по биодоступности таблетированной формы и суспензии отсутствуют, переход пациентов из одной лекарственной формы на другую следует проводить с осторожностью.

Дети

Дети в возрасте от 6 лет

Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг / кг / сутки 1 раз в сутки. Нужно увеличивать дозировку еженедельно или через неделю с шагом 10 мг / кг / сутки до 30 мг / кг / сутки в зависимости от индивидуальной реакции. Максимальная доза составляет 1200 мг 1 раз в сутки.

Дети с массой тела> 60 кг

Детям с массой тела 60 кг и более необходимо назначать ту же дозу, что и для взрослых.

Безопасность и эффективность есликарбазепину ацетата в возрасте до 6 лет не установлена.

Передозировка

При передозировке есликарбазепину ацетата наблюдались такие реакции со стороны центральной нервной системы, как вертиго, шаткая походка и гемипарез. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки показано соответствующее симптоматическое и поддерживающее лечение. При необходимости метаболиты есликарбазепину ацетата эффективно удаляются во время гемодиализа.

Побочные эффекты

В ходе клинических исследованиях (дополнительная терапия и монотерапия) 2434 пациентам с парциальными приступами судорог применяли есликарбазепину ацетат (1983 взрослые пациенты и 451 ребенок), и у 51% из них возникли побочные реакции.

Побочные реакции по интенсивности, главным образом, были слабыми или умеренными, и возникали преимущественно в первые недели лечения есликарбазепину ацетата.

Выявленные риски есть, главным образом, дозозависимыми побочными реакциями, связанные с принадлежностью лекарственного средства к классу карбоксамид. Наиболее распространенными побочными реакциями в плацебо-контролируемых исследованиях дополнительной терапии взрослых пациентов с эпилепсией и в активноконтрольованих монотерапии, что сравнивали есликарбазепину ацетат и карбамазепин с контролируемым высвобождением, были головокружение, сонливость, головная боль и тошнота. Большинство побочных реакций были зарегистрированы в <3% пациентов любой группы лечения.

Во время проведения послерегистрационных исследований по лечению есликарбазепину ацетата сообщалось о кожные нежелательные реакции, в том числе синдром Стивенса - Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными проявлениями.

Перечень побочных реакций

В таблице 1 приведен перечень побочных реакций, связанных с есликарбазепину ацетат, наблюдавшиеся во время послерегистрационного наблюдения.

Критерии оценки частоты нежелательных явлений: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). В рамках одной категории частоты побочных реакций приведены в порядке убывания серьезности.

Таблица 1

Связанные с есликарбазепином побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и послерегистрационного наблюдения

Описание отдельных побочных реакций

Со стороны органов зрения и нервной системы

При одновременном назначении есликарбазепину ацетата и карбамазепина в ходе плацебо исследований отмечались такие побочные реакции: диплопия (в 11,4% пациентов при одновременном приеме карбамазепина и в 2,4% пациентов, не принимавших карбамазепин), нарушение координации движений (в 6,7 % пациентов при одновременном приеме карбамазепина и в 2,7% пациентов, не принимавших карбамазепин) и головокружение (в 30.0% пациентов при одновременном приеме карбамазепина и в 11,5% пациентов, не принимавших карбамазепин).

интервал PR

Удлинение интервала PR связывают с приемом есликарбазепину. В то же время возможно возникновение нежелательных реакций (например АВ-блокада, обмороки, брадикардия).

Нежелательные реакции, связанные с принадлежностью к классу карбоксамид

Во время плацебо исследований по программе применения есликарбазепину ацетата при эпилепсии не наблюдалось таких редких нежелательных реакций, как угнетение функции костного мозга, анафилактические реакции, системная красная волчанка или выраженная аритмия. Однако о таких реакции сообщалось в связи с окскарбазепином. Поэтому нельзя исключать такие реакции во время лечения есликарбазепину ацетата.

Во время длительного применения в комбинации со структурно родственными противоэпилептическими лекарственными средствами - карбамазепином и окскарбазепином - сообщалось о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопения, остеопороз и переломы. Механизм воздействия лекарственных средств на метаболизм костной ткани неизвестен.

дети

В плацебо-контролируемых исследованиях, в которых принимали участие пациенты в возрасте от 2 до 18 лет с парциальными приступами судорог (238 пациентов, получавших есликарбазепину ацетат и 189 - плацебо), 35,7% пациентов, получавших есликарбазепину ацетат, и 19% пациентов, получавших плацебо, имели побочные реакции. Самой распространенной побочной реакцией в группе есликарбазепину ацетата были диплопия (5,0%), сонливость (8,0%) и рвота (4,6%).

Профиль побочных реакций есликарбазепину ацетата целом подобный в разных возрастных группах. В возрастной группе от 6 до 11 лет наиболее распространенными побочными реакциями, которые наблюдались в более чем двух пациентов, получавших есликарбазепину ацетат, были диплопия (9,5%), сонливость (7,4%), головокружение (6,3%), судороги (6,3%) и тошнота (3,2%); в возрастной группе от 12 до 18 лет - сонливость (7,4%), рвота (4,2%), диплопия (3,2%) и усталость (3,2%). Безопасность ескарбазепину в возрасте до 6 лет не установлена.

Профиль безопасности есликарбазепину ацетата целом был подобным у взрослых и детей, за исключением возбуждения (часто - 1,3%) и боли в животе (часто - 2,1%), которые чаще встречались у детей, чем у взрослых. Головокружение, сонливость, вертиго, астения, нарушение походки, тремор, атаксия, нарушение равновесия, размытое зрение, диарея и сыпь реже встречались у детей, чем у взрослых. Гипонатриемия возникала только у взрослых. Аллергический дерматит (редко - 0,8%) отмечался только у детей.

Срок годности Эптаза

2 года.

Условия хранения Эптаза

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 таблеток в контейнере из ПЭ высокой плотности с крышкой, недоступной для открытия детьми. По 1 контейнеру в картонной коробке (для дозировки 200 мг и 400 мг).

По 30 или 90 таблеток в контейнере из ПЭ высокой плотности с крышкой, недоступной для открытия детьми. По 1 контейнеру в картонной коробке (для дозировки 800 мг).

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.

Местонахождение производителя

Производственный участок - 1 СЭЗ, Участок № 57 - 59, 60, 62 и 72, Сектор № 9 - 14 и 17 - 20 Девунипалаваласа (В), Ранасталам (М), Шрикакулам Дистрикт, Андра Прадеш, 532409, Индия.