Ванкомицин-Вокате лиофилизат

Ванкомицин-Вокате инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Ванкомицин-Вокате лиофилизат 500 мг. Описание и применение Vankomitsin-Vokate, аналоги и отзывы. Инструкция Ванкомицин-Вокате лиофилизат утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: ванкомицин;

1 флакон содержит действующего вещества: ванкомицина гидрохлорида 512,5 мг в пересчете на ванкомицин 500 мг.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: порошок (лиофилизат) цвет которого может быть от белого до светло-бежевого или до светло-розового.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Гликопептидные антибиотики.

Код АТХ J01X A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ванкомицин является антибиотиком из группы гликопептидов. Механизм бактерицидного действия препарата обусловлен угнетением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp . (Включая Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , в том числе метицилинорезистентни штаммы), Streptocoсcus spp . (Включая Streptocoсcus pneumoniae , Streptocoсcus pyogenes , Streptocoсcus agalactiae ), Enterococcus faecalis , Listeria spp ., Clostridium spp ., (в том числе Clostridium difficile ),Corynebacterium diphtheriae , Actinomyces spp. , Bacllus spp ., Lactobacillus spp. К ванкомицину in vitro чувствительны Listeria monocytogenes , Lactobacillus species , Actinomyces species , Clostridium species , Bacillus species. Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных бактерий, грибов и микобактерий.

Фармакокинетика.

Всасывания . После введения ванкомицина концентрация в плазме крови составляет приблизительно 63 мг / л сразу после инфузии, 23 мг / л - через 2:00 и 8 мг / л - через 11:00 после окончания введения.

Распределение . Почти 55% введенного ванкомицина связывается с белками плазмы крови. После введения ингибирующая концентрация ванкомицина обнаруживается в плевральной, перитонеальной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях, в моче, в сердечной мышце и сердечных клапанах. Ванкомицин плохо проникает через мозговые оболочки в норме, но хорошо - при их воспалении.

Вывод. Период полувыведения ванкомицина из плазмы крови составляет 4-6 ч у пациентов с нормальной функцией почек. Примерно 75% дозы выводится с мочой путем клубочковой фильтрации в течение первых 24 часов. Очень незначительная часть ванкомицина выводится с желчью. У пациентов с нарушенной функцией почек выведение ванкомицина замедляется. У больных с анурией средний период полувыведения составляет 7,5 суток.

Клинические характеристики

Ванкомицин-Вокате Показания

Лечение инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, которые чувствительны к препарату, лечение пациентов с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам в анамнезе

- сепсис

- эндокардит;

- остеомиелит;

- инфекции центральной нервной системы;

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония);

- инфекции кожи и мягких тканей;

- стафилококковый энтероколит (для приема внутрь);

- псевдомембранозный колит (для приема внутрь).

Предотвращение эндокардита у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллиновых антибиотиков, инфекций после хирургических процедур в полости рта и ЛОР - органов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ванкомицину.

Ванкомицин не следует вводить внутримышечно из-за риска развития некроза в месте введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщалось о повышении частоты развития побочных реакций, связанных с инфузии, на фоне одновременного применения анестетиков. Побочные реакции, связанные с инфузии, можно минимизировать путем введения ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетиков.

Совместное и / или последовательное системное или местное применение других потенциально ототоксических или нефротоксических препаратов, таких как амфотерицин B, аминогликозиды, бацитрацин, полимиксин B, колистин, виомицин, цисплатин и петлевые диуретики, может повышать токсическое действие ванкомицина. В случае необходимости такого применения их следует принимать с осторожностью и под соответствующим наблюдением.

В результате синергического действия с гентамицином максимальную дозу ванкомицина следует ограничить 500 мг каждые 8:00.

Одновременное назначение ванкомицина и препаратов для анестезии повышает риск артериальной гипотензии, может вызвать эритему, гистаминоподобные приливы, анафилактоидные реакции.

При введении ванкомицина во время или непосредственно после хирургической операции действие миорелаксантов, например, сукцинилхолину может вырасти или удлиняться.

Не следует смешивать ванкомицин с препаратами аминофиллин или фторурацил, поскольку свойства ванкомицина могут значительно уменьшаться со временем.

Комбинация ванкомицина с аминогликозидами действует синергически in vitro на Staphylococcus aureus , стрептококки неентерококовои группы D, энтерококки и Streptococcus species (различные виды).

Лекарственные средства, которые уменьшают перистальтику кишечника, противопоказаны при псевдомембранозном колите.

Холестирамин снижает эффективность ванкомицина.

Особенности применения

Необходимо соблюдать официальных рекомендаций по соответствующему применение антибактериальных лекарственных средств.

Ванкомицин следует применять только внутривенно капельно-за опасности развития некроза м ' мягких тканей при введении внутримышечно ' внутримышечно. Для снижения риска возникновения тромбофлебита инфузия должна быть медленной (2,5-5мг / мл) и изменения места при последующем введении лекарственного средства.

Быстрое введение лекарственного средства в форме болюсной инъекции (в течение нескольких минут) может сопровождаться выраженным снижением артериального давления, включая шок, и в редких случаях - остановкой сердца, поэтому для уменьшения риска развития гипотензивных реакций следует контролировать артериальное давление пациента во время введения препарата. Ванкомицин следует вводить в виде разбавленного раствора в течение не менее 60 минут во избежание побочных реакций, связанных с инфузии. Прекращения инфузии обычно приводит к быстрому исчезновению этих реакций (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

Следует отметить также, что побочные реакции, связанные со скоростью введения лекарственного средства, могут проявиться при любой концентрации и скорости введения и исчезнуть после завершения введения лекарственного средства.

Мониторинг функции печени следует проводить регулярно, так как заболевание печени при применении ванкомицина могут обостряться в связи с повышением уровня билирубина, АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, и изредка повышение лактатдегидрогеназы и гамма-глютамин трансферазы.

Частота осложнений, связанных с инфузией (включая артериальную гипотонию, приливы, гиперемия, крапивница и зуд), растет при одновременном введении анестетиков, поэтому анестезию рекомендуется начинать после завершения инфузии ванкомицина.

У некоторых пациентов с воспалительными заболеваниями слизистой оболочки кишечника возможна значительная системная абсорбция при приеме ванкомицина. Поэтому риск развития побочных реакций, связанных с парентеральным применением ванкомицина. Риск увеличивается у пациентов с нарушением функции почек. Следует отметить, что общий системный и почечный клиренс ванкомицина снижается у пациентов пожилого возраста.

За его потенциальную ототоксичность и нефротоксичность ванкомицин следует применять с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью и дозу следует уменьшить с учетом степени нарушения функции почек. Риск токсического действия значительно повышается на фоне высокой концентрации в крови или при длительной терапии. Следует контролировать уровень в крови и регулярно проводить мониторинг функции почек.

О случаях ототоксичны, которая может быть транзиторной или постоянной, сообщалось у пациентов с предыдущей глухотой, которые получали чрезмерные внутривенные дозы, или у тех, кто получал сопутствующее лечение с применением других ототоксических препаратов, таких как аминогликозиды.

Ванкомицин не следует применять пациентам с нарушением слуха в анамнезе. В случае применения препарата этим пациентам дозу следует корректировать, если возможно, на основе периодического определения концентрации препарата в крови. Начала глухоты может предшествовать шум в ушах.

Пациенты пожилого возраста более склонны к нарушениям слуха. Опыт применения других антибиотиков свидетельствует о том, что глухота может прогрессировать, несмотря на прекращение лечения. Чтобы уменьшить риск ототоксичности, следует периодически определять уровень препарата в крови и проводить периодические тестовые исследования слуховой функции.

Ванкомицин следует с осторожностью применять пациентам с аллергическими реакциями на тейкопланин, поскольку описаны случаи перекрестных аллергических реакций между ванкомицином и тейкопланином.

Применение детям: рекомендуется контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке крови недоношенных новорожденных и детей грудного возраста.

Одновременное применение ванкомицина и анестетиков ассоциировалось с эритемой, гистаминоподобные приливами у детей.

Применение у пациентов пожилого возраста: естественное уменьшение клубочковой фильтрации при увеличении возраста может привести к повышению концентраций ванкомицина в сыворотке крови, если доза не скорректирована (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Клинически значимые концентрации в сыворотке крови наблюдались у некоторых пациентов, которые болели активный псевдомембранозный колит, вызванный C lostridium difficile , после приема многократных доз ванкомицина внутрь. Таким образом, этим пациентам может быть целесообразным контроль уровня препарата в сыворотке крови.

Пациенты с предельной функцией почек и лица в возрасте от 60 лет должны проходить периодический контроль функции слуха и уровней ванкомицина в крови. Все пациенты, которые применяют препарат, должны проходить периодические гематологические исследования, сдавать анализ мочи и проводить исследования функции почек.

Длительное применение ванкомицина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента. Если на фоне терапии возникает суперинфекция, следует принять необходимые меры.

Редко сообщалось о псевдомембранозный колит, вызванный C lostridium difficile , который развивался у пациентов, которым вводили ванкомицин внутривенно.

Сообщалось, что пациенты с ожогами имеют более высокие показатели общего клиренса ванкомицина, и поэтому нуждаются в частой применения с увеличением дозы. При применении ванкомицина таким пациентам рекомендуется индивидуальное определение дозы и внимательное наблюдение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет данных о безопасности применения ванкомицина в период беременности. Применение ванкомицина в I триместре беременности противопоказано. Назначение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке крови.

Ванкомицин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения может снижаться способность концентрировать внимание, что следует учитывать при управлении автомобилем или выполнении работы, требующей повышенного внимания.

Способ применения Ванкомицин-Вокате и дозы

Только для внутривенной инфузии. Не для внутримышечного введения.

Ванкомицин применяют для внутривенного введения при лечении угрожающих жизни инфекций. Ни в коем случае ванкомицин нельзя вводить в виде болюсной инъекции или внутримышечно через болезненность и возможный некроз в месте введения.

Реакции на введение препарата могут зависеть как от концентрации раствора, вводимого так и от скорости его введения. Для лечения взрослых рекомендуется, чтобы концентрация при введении не превышала 5 мг / мл и скорость введения не превышала 10 мг / мин. Отдельным пациентам, которым необходимо ограничивать количество вводимой жидкости, можно вводить препарат с концентрацией до 10 мг / мл, но скорость введения не должен превышать 10 мг / мин. Высокая концентрация увеличивает риск возникновения побочных реакций на введение препарата.

Взрослые и дети старше 12 лет

Обычная доза для внутривенного введения составляет 2 г в сутки по 500 мг каждые 6:00 или 1 г каждые 12:00. Раствор следует вводить в течение не менее 60 мин.

дети

Новорожденные в возрасте до 7 дней: начальная доза составляет 15 мг / кг, затем 10 мг / кг каждые 12:00.

Новорожденные в возрасте от 7 дней до 1 месяца : начальная доза составляет 15 мг / кг, затем 10 мг / кг каждые 8:00.

Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет доза составляет 40 мг / кг в сутки в отдельные дозы (10 мг / кг), которые вводятся каждые 6:00.

Концентрация раствора ванкомицина для детей не должна превышать 2,5-5 мг / мл. Раствор следует вводить в течение не менее 60 мин.

Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг / кг, максимальная суточная доза - 60 мг / кг, не должна превышать суточную дозу для взрослых, составляет 2 г.

Пациенты пожилого возраста возможна потребность в снижении дозы вследствие обусловленного возрастом снижение почечной функции.

Пациенты с избыточной массой тела: возможна потребность в корректировке стандартной суточной дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью не требуется коррекции суточной дозы.

Пациенты с нарушением функции почек следует откорректировать дозу в соответствии с КК по нижеследующей таблицей.

Когда известна концентрация креатинина в сыворотке крови, применять такую ​​формулу (с учетом пола, массы тела и возраста пациента) для определения клиренса креатинина. Расчетный клиренс креатинина (мл / мин) только определяют, а точный показатель клиренса креатинина следует измерять.

Женщины: 0,85 х значение, полученное по приведенной выше формуле.

Начальная доза должна составлять 15 мг / кг массы тела даже для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени.

При анурии начальная доза ванкомицина 15 мг / кг массы тела назначается до достижения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Поддерживающая доза составляет 1,9 мг / кг / сут.

Для пациентов со значительной почечной недостаточностью рекомендуется назначать поддерживающую дозу 250-1000 мг с перерывом в несколько дней, а не ежедневно.

Режим дозирования при проведении гемодиализа.

Для пациентов, находящихся на диализе, доза насыщения составляет 1000 мг, поддерживающая доза - 1000 мг каждые 7-10 дней. При применении полисульфонова мембран для проведения гемодиализа необходимо увеличение поддерживающей дозы ванкомицина.

Содержание креатинина в сыворотке крови должно быть постоянным показателем функции почек. Рекомендуется анализировать сывороточные концентрации ванкомицина 2-3 раза в неделю. Их следует измерять на второй день терапии непосредственно перед введением следующей дозы и через 1:00 после завершения инфузии. Терапевтическая концентрация ванкомицина должен составлять 30-40 мг / л (максимум - 50 мг / л) через 1:00 после завершения инфузии, минимальная концентрация (перед последующим введением) - 5-10 мг / л. В случае превышения указанных показателей рекомендуется просмотр дозировки.

Длительность терапии зависит от степени тяжести инфекционного заболевания и от скорости уничтожения возбудителя заболевания.

приготовление раствора

Растворить содержимое флакона по 500 мг в 10 мл стерильной воды для инъекций концентрация полученного раствора составляет 50 мг / мл. Требуется дальнейшее разведение: к раствору, содержащему 500 мг ванкомицина, следует добавить не менее 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или 5% раствора глюкозы для инъекций соответственно.

Конечная концентрация полученного раствора ванкомицина не должен превышать 5 мг / мл.

стабильность растворов

Восстановленный раствор (после разведения водой для инъекций) стабильный 24 часа при температуре 25 ° С и 96 часов - при температуре 2-8 ° С.

После дальнейшего разведения 5% раствором глюкозы для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций полученные растворы можно хранить в холодильнике при температуре 2-8 ° С в течение 48 часов при температуре 25 ° С в течение 24 часов.

приема внутрь

Ванкомицин плохо всасывается после приема внутрь, поэтому его можно назначать этим способом только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.

Раствор для приема внутрь следует готовить добавлением к содержимому флакона ванкомицина по 500 мг 30 мл воды. Полученный раствор можно применять внутрь или вводить через назальный зонд. Для улучшения вкуса к раствору можно добавить сладкий сироп с вкусовыми добавками.

Взрослые : рекомендуемая доза составляет 500-1000 мг, распределенных на 3-4 приема в течение 7 -10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Дети : рекомендуемая доза составляет 40 мг / кг массы тела, распределенных на 3-4 приема в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Дети

Применять детям от рождения.

Передозировка

Передозировка характеризуется усилением выраженности побочных эффектов.

Рекомендуется лечение, направленное на поддержание адекватной клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо выводится путем диализа. Гемофильтрация и гемодиализ с применением полисульфонова мембран может увеличивать клиренс ванкомицина и уменьшать его количество в крови. Сообщалось, что гемоперфузия с использованием амберлитовои смолы XAD-4 имела ограниченную пользу. Специфический антидот неизвестен.

Побочные эффекты

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10 000, <1/1000), редкие (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Во время или сразу после быстрой инфузии ванкомицина распространенными побочными эффектами являются флебит, псевдоаллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции, выраженное снижение артериального давления, приток в верхней части тела (синдром красной шеи), одышка, одышка, крапивница, зуд, боль и спазмы груди и спины, хрип, расстройства сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, вплоть до остановки сердца).Быстрое введение ванкомицина может вызвать прилив крови к верхней части тела. Эти реакции обычно исчезают через 20 минут, но могут наблюдаться в течение нескольких часов. При медленном введении препарата пртягом 60 мин такие реакции практически не возникают. При неправильном вводе (не внутривенном) в месте введения может возникнуть боль, воспаление, раздражение и некроз тканей.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - транзиторная нейтропения; единичные - нейтропения (возможна обратная нейтропения, она обычно начинается через 1 неделю или позже после введения терапии ванкомицином или после получения общей дозы 25 г или более), агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: единичные - анафилактоидные реакции (реакция, связанная с инфузией), реакции гиперчувствительности, анафилактоидный шок (реакция, связанная с инфузией).

Со стороны органов слуха: часто - транзиторная или стойкая утрата слуха редкие - шум или звон в ушах, вертиго, слабость, снижение остроты слуха.

Ототоксический влияние наблюдалось чаще при применении препарата в высоких дозах или при одновременном введении с другими лекарственными средствами ототоксического действия и при сниженной функции почек или повреждениях слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия, тромбофлебит; единичные - васкулит редкие - брадикардия, остановка сердца, кардиогенный шок, сердечная недостаточность (эти симптомы обычно связаны с быстрой инфузией препарата).

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, одышка.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота (через неприятный привкус во рту) единичные -блювання, диарея редкие - боль в животе, псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - сыпь и воспаление слизистых оболочек, зуд, крапивница; очень редко - токсический эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, линейный IgA-буллезный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - почечная недостаточность, проявлениями которой является увеличение сывороточной концентрации креатинина и мочевины единичные - интерстициальный нефрит (особенно при одновременном применении аминогликозидов или с дисфункцией почек в анамнезе), острая почечная недостаточность. При прекращении лечения ванкомицином азотемия исчезала почти у всех пациентов.

Со стороны костно-мышечной системы : мышечные спазмы (реакция, связанная с инфузией).

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - покраснение верхней части тела и лица, боль и спазмы мышц груди и спины; единичные - лекарственная лихорадка, озноб, рост нечувствительных микроорганизмов или грибов; редкие - тяжелая слезотечение, иногда продолжительностью до 10:00, изменения в месте инъекции, включая боль, воспаление, раздражение, некроз тканей, боль и спазмы мышц груди и спины, медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) , слезотечение, воспаление слизистых оболочек, покраснение верхней части тела и лица.

Лабораторные показатели: увеличен уровень креатинина в сыворотке крови, увеличен уровень мочевины сыворотки, повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гамма-глутамил транспептидазы, билирубина, лейцин-аминопептидазы.

Описание отдельных побочных реакций

Обратимая нейтропения обычно возникает через 1 неделю или позже после начала внутривенной терапии ванкомицином или после введения общей дозы более 25 г. Во время или сразу после быстрого введения препарата могут возникать анафилактические / анафилактоидные реакции (артериальная гипотензия, одышка, крапивница или зуд). Выраженность этих реакций уменьшается при прекращении введения препарата, как правило, в течение от 20 минут до 2:00. Инфузию ванкомицина следует проводить медленно.

Возможны следующие явления: покраснение кожи верхней части тела (синдром красного человека), боль и спазмы мышц груди или спины. После введения может возникнуть некроз.

Звон в ушах, который, возможно, возникает перед наступлением глухоты, следует рассматривать как показания к прекращению терапии.

Ототоксический влияние наблюдалось чаще при применении препарата в высоких дозах или при одновременном применении с другими лекарственными средствами ототоксического действия (такими как аминогликозиды), или при сниженной функции почек или снижении слуха в анамнезе.

Если подозревается наличие буллезный нарушений, следует прекратить введение препарата и провести специализированную дерматологическую оценку.

дети

Профиль безопасности в целом подобен у детей и взрослых пациентов. Нефротоксичность у детей обычно была описана в связи с применением других нефротоксических средств, таких как аминогликозиды.

Срок годности Ванкомицин-Вокате

2 года.

Условия хранения Ванкомицин-Вокате

Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор ванкомицина, приготовленный в стерильной воде для инъекций с последующим разведением 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы, имеет низкое значение рН, может вызывать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими компонентами. Растворы ванкомицина не следует смешивать с другими растворами, за исключением тех, совместимость с которыми доказана.

Не рекомендуется одновременное применение и смешивание растворов ванкомицина с хлорамфениколом, кортикостероидами, метициллин, гепарином, аминофиллина, цефалоспориновыми антибиотиками и фенобарбиталом.

Упаковка

По 1 или 10 флаконов с лиофилизат по 500 мг в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АНФАРМ ​​Хеллас CA, Греция / ANFARM HELLAS SA, Greece.

Местонахождение производителя

Схиматари Беотия, 32009, 61-й км Национальной Дороги Афины-Ламия, Греция / Schimatari Viotias, 32009, 61st km Nat. Rd. Athens-Lamia, Greece.

Заявитель.

Фармацевтическая компания «Вока CA», Греция.

Фармацевтическая компания «VOCATE SA», Греция.

Местонахождение заявителя.

16674 Глифада, ул. Гунар, 150 м. Афины, Греция /

16674 Glifada, Gounari str., 150 Athens, Greece.