Эмесетрон-Здоровье таблетки

Эмесетрон-Здоровье инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Эмесетрон-Здоровье таблетки 4 мг, 8 мг. Описание и применение Emesetron-Zdorov'e, аналоги и отзывы. Инструкция Эмесетрон-Здоровье таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: ondansetron;

1 таблетка содержит ондансетрона 4 мг или 8 мг.

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая крахмал картофельный; магния стеарат повидон, кремния диоксид коллоидный титана диоксид (E 171) кандурин (серебряный блеск), содержащий алюмосиликат калия, титана диоксид (E 171) гипромеллоза; краситель «Сеписперс сухой желтый R», содержащий гипромеллоза, целлюлозу микрокристаллическую, рибофлавин (Е 101).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Противорвотное средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты рецепторов серотонина (5НТ3).

Код АТХ А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ондансетрон - сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванных цитотоксической химиотерапией и / или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие в отношении 5НТ3-рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат уменьшает психомоторной активности пациента и не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

При приеме ондансетрона внутрь его Cmax в плазме крови достигается через 1,5 часа. Биодоступность - около 60%. Основная часть введенной дозы метаболизируется в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Т ½ - примерно 3:00 (у больных пожилого возраста - 5:00). Связывание с белками плазмы - 70-76%.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначительное увеличение Т ½ препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на постоянном гемодиализе (исследование проводилось в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением Т ½ (15-32 часов).

Клинические характеристики

Эмесетрон-Здоровье Показания

Устранения тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией. Предупреждение и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время совместного применения. Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемид, Алфентанил, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможения или уменьшения активности одного из них (например генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния или влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным.

С осторожностью следует применять ондансетрон вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT и / или приводят к нарушению электролитного баланса (см. Раздел «Особенности применения»). Применение препарата с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, может вызвать дополнительное удлинение этого интервала. Совместное применение препарата с кардиотоксическими лекарственными средствами (например с антрациклинами (такими как доксорубицин, даунорубицин) или трастузумабом), антибиотиками (такими как эритромицин), противогрибковыми средствами (такими как кетоконазол), антиаритмическими средствами (такими как амиодарон), бета-блокаторами (такими как атенолол и тимолол) может увеличить риск возникновения аритмий (см. раздел «Особенности применения»).

Апоморфин. Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

Серотонинергетикы (например, СИОЗС и ИЗЗСН). Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в том числе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСН) (см. раздел «Особенности применения»).

Трамадол. По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.

Особенности применения

При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности. Респираторные признаки следует лечить симптоматически, а врачи должны обращать на них особое внимание как на предшественники реакций гиперчувствительности.

Ондансетрон в дозозависимым форме удлиняет интервал QT. Дополнительно по данным послемаркетингового наблюдения были сообщения о случаях дрожь / фибрилляции желудочков ( Torsade de Pointes ) при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона у пациентов с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью у пациентов, которые имеют или в которых может развиться удлинение интервала QTс, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмия или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушения электролитного баланса . Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемии и гипомагниемии.

После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов (в том числе СИОЗС и ИЗЗСН) был описан серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходим тщательный надзор за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения препарата.

У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзилярний участке, применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновения кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному надзору после применения ондансетрона.

У детей, получающих ондансетрон вместе с гепатотоксичными химиотерапевтическими препаратами, нужно тщательно следить за возможными нарушениями функции печени.

Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

режимы дозирования

При расчете дозы согласно массой тела и применении трех доз с 4-часовым интервалом общая суточная доза будет выше, чем при применении одной дозы 5 мг / м2 инъекции и одной дозы препарата внутрь. Сравнительная эффективность двух режимов дозирования не была оценена в клинических исследованиях. Сравнение результатов различных исследований свидетельствует о подобной эффективность обоих режимов дозирования.

Применение в период беременности или кормления грудью

Женщины детородного возраста. Женщины детородного возраста, которые применяют ондансетрон должны рассмотреть вопрос об использовании контрацепции.

Беременность. На основании проведенных эпидемиологических исследований ондансетрон, как подозревается, вызывает пороки челюстно-лицевой области при применении в течение первого триместра беременности. В одном из когортных исследований, включавшее 1,8 миллиона беременностей, применение ондансетрона в первом триместре было связано с повышенным риском расщепления в ротовой полости (3 дополнительные случаи на 10000 женщин, получавших ондансетрон; скорректированный относительный риск, 1,24 , (95% CI 1,03-1,48)). Доступные эпидемиологические исследования сердечных пороков показывают противоречивые результаты.

Исследования на животных не указывает на прямые или косвенные вредные эффекты по репродуктивной токсичности. Ондансетрон не следует применять в течение первого триместра беременности.

Кормления грудью. В экспериментальных исследованиях было показано, что ондансетрон проникает в грудное молоко животных. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Психомоторные тесты показали, что ондансетрон не влияет на способность управлять механизмами и не оказывает седативного действия, но следует иметь в виду профиль побочных реакций препарата при решении вопроса о возможности управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения Эмесетрон-Здоровье и дозы

Назначать внутрь.

• и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.
• потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии, применяемые. Выбор режима дозирования ондансетрона зависит от выраженности эметогенного действия противоопухолевой терапии. Максимальная суточная доза ондансетрона - 32 мг.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия. Назначать в дозе 8 мг за 1-2 часа до начала терапии с последующим приемом 8 мг каждые 12:00 не более 5 дней.

Высокоэметогенная химиотерапия. Пациентам, получающим Высокоэметогенная химиотерапию, ондансетрон рекомендуется вводить внутривенно или внутримышечно.

При высокоэметогенной химиотерапии разовая доза составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном в дозе 12 мг внутрь за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное применение ондансетрона в дозе 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней с момента окончания химиотерапии.

• • в возрасте от 6 месяцев и подростки.

Дозу препарата можно рассчитать по площади поверхности тела или по массе тела. Расчет дозы по массе тела приводит к высшим суммарных суточных доз по сравнению с расчетом дозы по площади поверхности тела (см. Раздел «Особенности применения»).

Нет данных контролируемых клинических исследований по применению ондансетрона для устранения тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией у детей.

Расчет дозы по площади поверхности тела.

• • перед химиотерапией назначать ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной инъекции в дозе 5 мг / м, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых, которая составляет 32 мг.

Расчет дозы при химиотерапии по площади поверхности тела ребенка в возрасте от 6 месяцев и подростков:

А. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.
Б. Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых (32 мг).

Расчет дозы по массе тела.

Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной инъекции в дозе 0,15 мг / кг массы тела.

Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых, которая составляет 32 мг.

Расчет дозы при химиотерапии по массе тела ребенка в возрасте от 6 месяцев и подростков:

А. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.
Б. Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых (32 мг).

Пациенты пожилого возраста. Препарат хорошо переносится лицами пожилого возраста, поэтому корректировки режима дозирования не требуется.

• • с почечной недостаточностью. Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости в изменении режима дозирования или пути введения препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У больных умеренную или тяжелую недостаточность функции печени клиренс ондансетрона существенно снижен, а Т ½ из сыворотки крови значительно продлен. Для таких пациентов общая суточная доза ондансетрона не должен превышать 8 мг.

• • с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину. Т ½ ондансетрона у лиц с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторный прием препарата приводит к такой же самой концентрации ондансетрона, что у больных с неповрежденным метаболизмом, поэтому изменение дозы или частоты введения не нужна.

Послеоперационные тошнота и рвота.

• Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты препарат назначать в разовой дозе 16 мг в 1:00 к анестезии. Альтернативное дозировка - 8 мг в 1:00 к анестезии, затем еще 2 дозы с интервалом 8:00.

Дети. В педиатрической практике при этом показании рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Дети в возрасте от 1 месяца до 18 лет.

Пероральная форма. Отсутствуют данные исследований по применению перорального ондансетрона у детей для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвота рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций путем внутривенного медленного введения (не менее 30 секунд).

Инъекционная форма. С профилактической целью для детей, которым запланировано хирургическое вмешательство под общей анестезией, применяется однократно ондансетрон путем внутривенной инъекции медленно (не менее 30 секунд) в дозе 0,1 мг / кг до максимум 4 мг во время или после вводного наркоза (индукции анестезии ).

Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей так же применяется ондансетрон однократно путем внутривенной инъекции медленно (не менее 30 секунд) в дозе 0,1 мг / кг до 4 мг максимально.

Отсутствуют данные исследований по применению ондансетрона детям до 2 лет для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

Пациенты пожилого возраста

Существует ограниченный опыт применения ондансетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов пожилого возраста, однако ондансетрон хорошо переносился пациентами в возрасте от 65 лет, получавших химиотерапию.

• • с почечной недостаточностью. Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости в изменении режима дозирования или пути введения препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У больных умеренную или тяжелую недостаточность функции печени клиренс ондансетрона существенно снижен, а Т ½ из сыворотки крови значительно продлен. Для таких пациентов общая суточная доза ондансетрона не должен превышать 8 мг.

• • с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину. Т ½ ондансетрона у лиц с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторный прием препарата приводит к такой же самой концентрации ондансетрона, что у больных с неповрежденным метаболизмом, поэтому изменение дозы или частоты введения не нужна.

Дети

Препарат предназначен для применения у детей в возрасте от 6 месяцев (при цитотоксической химиотерапии).

Отсутствуют данные исследований по применению перорального ондансетрона у детей в возрасте от 1 месяца до 18 лет для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты; рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций путем внутривенного медленного введения (не менее 30 секунд).

Передозировка

Данных о передозировке ондансетрона недостаточно. В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, которым применяли рекомендуемые дозы (см. Раздел «Побочные реакции»).

Ондансетрон увеличивает интервал QT в дозозависимое форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга.

Среди проявлений передозировки сообщалось о зрительные расстройства, запор тяжелой степени, гипотензия, вазовагальные проявления с транзиторной AV-блокадой II степени. Во всех случаях эти явления полностью проходили.

• антидота не существует, поэтому в случаях передозировки необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию.
• ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона не рекомендуется, поскольку ее действие не может проявиться через антиэметический влияние ондансетрона.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии, анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны нервной системы: головная боль, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий), нарушение походки, хорея, миоклонус, неугомонность, чувство жжения, протрузия языка, диплопия, парестезии .

Со стороны органа зрения: преходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах), преходящая слепота. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут. О некоторых из случаев преходящей слепоты сообщалось как о слепоте кортикального происхождения.

Со стороны сердца: аритмии, боль в груди (с депрессией сегмента ST или без нее), дискомфорт в груди, брадикардия, удлинение интервала QT (включая дрожь / фибрилляция желудочков), экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковой тахикардии, фибрилляции предсердий, ощущение сердцебиение, обмороки, изменения ЭКГ.

Со стороны сосудов: ощущение тепла или приливов, гипотензия.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости: икота.

Со стороны пищеварительного тракта: запор.

Со стороны пищеварительной системы: бессимптомное повышение показателей функции печени.

Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Сообщалось о случаях печеночной недостаточности у больных раком, которые получали сопутствующее лечение, включая потенциально гепатоцитотоксичну химиотерапию и антибиотики.

Общие нарушения: повышение температуры тела.

Прочее: гипокалиемия.

Срок годности Эмесетрон-Здоровье

4 года.

Условия хранения Эмесетрон-Здоровье

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.