Эмесетрон-Здоровье раствор

Эмесетрон-Здоровье инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Эмесетрон-Здоровье раствор 2 мг/мл. Описание и применение Emesetron-Zdorov'e, аналоги и отзывы. Инструкция Эмесетрон-Здоровье раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: ондансетрон;

1 мл раствора содержит ондансетрона 2 мг.

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия; трилон Б; сорбит (Е 420) натрия гидроксид вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватый раствор.

Фармакологическая группа

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты рецепторов серотонина (5НТ3).

Код АТХ А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ондансетрон - сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванных цитотоксической химиотерапией и / или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, обнаруживая антагонистическое действие в отношении 5НТ3-рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат уменьшает психомоторной активности пациента и не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 л. Основная часть введенной дозы метаболизируется в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Период полувыведения - около 3:00 (у больных пожилого возраста - 5:00). Связывание с белками плазмы - 70-76%.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на хроническом гемодиализе (исследование проводилось в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часа).

Клинические характеристики

Эмесетрон-Здоровье Показания

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемид, Алфентанил, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможения или уменьшения активности одного из них (например генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния на общий клиренс креатинина или влияние будет незначительным.

С осторожностью следует применять ондансетрон вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT и / или приводят к нарушению электролитного баланса (см. Раздел «Особенности применения»).

Апоморфин.

Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин.

У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

Серотонинергетикы (например, СИОЗС и ИЗЗСН)

Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативной нестабильности и нервно-мышечных нарушений) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в том числе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСН) (см. раздел «Особенности применения»).

Трамадол.

По данным некоторых клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.

Применение препарата с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, может вызвать дополнительное удлинение этого интервала. Совместное применение препарата с кардиотоксическими лекарственными средствами (например антрациклинами (такие как доксорубицин, даунорубицин) или трастузумаб), антибиотиками (такими как эритромицин), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), антиаритмическими препаратами (амиодарон) и бета-блокаторами (такими как атенолол или тимолол) увеличивает риск возникновения аритмий (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.

Реакции, связанные с дыхательной системой, лечат симптоматически. Медицинские работники должны обращать на них особое внимание, поскольку они являются признаками реакций повышенной чувствительности на препарат.

Ондансетрон в дозозависимым форме удлиняет интервал QT (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Дополнительно по данным послемаркетингового наблюдения были сообщения о случаях дрожь / фибрилляции желудочков ( torsade de pointes ) при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью у пациентов, которые имеют или в которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмия или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушения электролитного баланса . Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемии и гипомагниемии.

После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов был описан серотониновый синдром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение пациента.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходим тщательный надзор за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения препарата.

У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзилярний участке, применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновения кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному надзору после применения ондансетрона.

вспомогательные вещества

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть практически свободный от натрия.

Это лекарственное средство содержит вспомогательное вещество сорбит (E 420). Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

дети

У детей, получающих ондансетрон вместе с гепатотоксичными химиотерапевтическими препаратами, нужно тщательно следить за возможными нарушениями функции печени.

режимы дозирования

При расчете дозы согласно массой тела и применении трех доз с 4-часовым интервалом общая суточная доза будет выше, чем при применении одной дозы 5 мг / м2 и одной дозы препарата внутрь. Сравнительная эффективность двух режимов дозирования не была оценена в клинических исследованиях. Сравнение результатов различных исследований свидетельствует о подобной эффективность обоих режимов дозирования.

Применение в период беременности или кормления грудью

Женщины детородного возраста. Если ондансетрон применяют женщинам детородного возраста, нужно рассмотреть вопрос об использовании контрацепции.

Беременность. По данным эпидемиологических исследований, ондансетрон может вызывать пороки челюстно-лицевой области при применении в течение первого триместра беременности. В одном из когортных исследований, включавшее 1,8 миллиона беременностей, применение ондансетрона в первом триместре было связано с повышенным риском возникновения расщелины в ротовой полости (3 дополнительные случаи на 10000 женщин, получавших ондансетрон; скорректированный относительный риск: 1, 24 (95% CI 1,03-1,48)). Доступные эпидемиологические исследования сердечных пороков показывают противоречивые результаты.

Исследования на животных не указывают на прямую или косвенную репродуктивной токсичности. Ондансетрон не следует применять в течение первого триместра беременности.

Кормления грудью. В экспериментальных исследованиях было показано, что ондансетрон проникает в грудное молоко животных. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Фертильность . Информация о влиянии ондансетрона на фертильность у человека отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Психомоторные тесты показали, что ондансетрон не влияет на способность управлять механизмами и не оказывает седативного действия. Но следует учитывать профиль побочных реакций лекарственного средства при решении вопроса о возможности управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения Эмесетрон-Здоровье и дозы

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией

Эметогенного потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия. Путь введения и дозы должны быть гибкими в пределах 8-32 мг в сутки.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Рекомендуемая внутривенно или внутримышечно доза - 8 мг в виде медленной инъекции в течение не менее 30 секунд, непосредственно перед лечением, с последующим применением 8 мг каждые 12:00.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата до 5 дней после курса лечения.

Высокоэметогенная химиотерапия (например высокие дозы цисплатина)

Препарат можно назначать в виде однократной дозы 8 мг внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией.

Дозы более 8 мг (до 16 мг) можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (см. Ниже «Применение раствора для инъекций»); инфузия должна длиться не менее 15 минут непосредственно перед химиотерапией.

Начальная доза препарата может сопровождаться двумя дополнительными внутривенными или введения дозы 8 мг (не менее 30 секунд) с 4-часовым интервалом. Разовую дозу более 16 мг применять нельзя из-за увеличения риска удлинения интервала QT (см. Раздел «Особенности применения»).

Для Высокоэметогенная химиотерапии 8 мг или меньшую дозу не нужно разводить и можно вводить путем медленной или инъекции (не менее 30 секунд) непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4 часа или постоянной инфузией 1 мг / ч в течение 24 часов.

Эффективность препарата при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата до 5 дней после курса лечения.

• • в возрасте от 6 месяцев до 17 лет

В педиатрической практике препарат следует вводить путем инфузии разведенной в 25-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, или 5% растворе глюкозы или другого соответствующего растворителя (см. Ниже «Применение раствора для инъекций») в течение не менее 15 минут. Дозу препарата можно рассчитать по площади поверхности тела или массы тела. Расчет дозы по массе тела приводит к высшим суммарных суточных доз по сравнению с расчетом дозы по площади поверхности тела (см. Раздел «Особенности применения»).

Нет данных контролируемых клинических исследований по применению ондансетрона для устранения тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией у детей.

Расчет дозы по площади поверхности тела ребенка

Препарат следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 5 мг / м, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых которая составляет 32 мг.

Расчет дозы при химиотерапии по площади поверхности тела ребенка в возрасте от 6 месяцев до 17 лет:

А. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.
Б. Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых (32 мг).

Расчет дозы по массе тела ребенка

Препарат следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 0,15 мг / кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых которая составляет 32 мг.

Расчет дозы при химиотерапии по массе тела ребенка в возрасте от 6 месяцев до 17 лет:

А. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.
Б. Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых (32 мг).

• • летнего возраста

Пациентам в возрасте от 65 лет все дозы внутривенных инъекций следует растворять и вводить в течение 15 минут, при повторном применении интервал между инъекциями должен быть не менее 4:00.

Для пациентов в возрасте от 65 до 74 лет начальная доза ондансетрона составляет 8 мг или 16 мг, ее вводят путем инфузии в течение 15 минут, которую можно продолжить введением 2 доз по 8 мг в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4:00.

У пациентов в возрасте от 75 лет начальная внутривенная инъекция ондансетрона не должна превышать 8 мг с инфузией в течение не менее 15 минут. После начальной дозы в 8 мг можно продолжить применение 2 дозами по 8 мг, которые вводят путем инфузии в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4:00.

• • с почечной недостаточностью

Нет необходимости изменять режим дозирования или пути введения препарата пациентам с нарушением функции почек.

• • с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг, поэтому рекомендуется парентеральное или пероральное введение.

• • с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину

Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов после повторного введения концентрация такая же, как и у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.

• тошнота и рвота
• профилактики послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной инъекции во время введения в наркоз.

Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза препарата составляет 4 мг в виде внутримышечной или медленной инъекции.

• • в возрасте от 1 месяца до 17 лет
  • профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией препарат можно вводить в дозе 0,1 мг / кг массы тела (максимально - до 4 мг) путем медленной инъекции (не менее 30 секунд) до, во время и после введения в наркоз или после операции.
  • летнего возраста
  • применение препарата для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако препарат хорошо переносится больными в возрасте от 65 лет, получающих химиотерапию.
  • с почечной недостаточностью
  • необходимости изменять режим дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.
  • с печеночной недостаточностью
  • пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг, поэтому рекомендуется парентеральное или пероральное введение.
  • с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину
  • полувыведения ондансетрона у субъектов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.

Применение раствора для инъекций

Препарат не содержит консервантов, и раствор необходимо использовать немедленно после открытия ампулы; раствор, оставшийся нужно уничтожить. Ампулы с препаратом нельзя автоклавировать.

Совместимость с другими жидкостями для внутривенных инъекций

Растворы для внутривенного вливания нужно готовить непосредственно перед инфузией. Однако установлено, что раствор ондансетрона сохраняет стабильность в течение 7 дней при комнатной температуре (25 ° С) при дневном свете или в холодильнике при растворении в таких средах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор глюкозы 5%, раствор маннитола 10%, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и раствор глюкозы

5 %.

Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность также при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов. Было показано, что ондансетрон, разведенный 0,9% хлоридом натрия или 5% глюкозой, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Доказано также, что стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендованными растворами.

В случае необходимости длительного хранения препарата растворения следует проводить в соответствующих асептических условиях.

Совместимость с другими препаратами.

Препарат можно применять в виде инфузии со скоростью 1 мг / час.

Через Y-образный инъектор вместе с препаратом при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг / мл (то есть 8 мг / 500 мл или 8 мг / 50 мл соответственно) можно вводить:

• цисплатин в концентрации до 0,48 мг / мл, в течение 1-8 часов;
• 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг / мл (например 2,4 г в 3 л или 400 мг в 500 мл) со скоростью не более 20 мл / час. Более высокая концентрация 5-фторурацила может вызвать преципитацию ондансетрона. Раствор для инфузий 5-фторурацила может содержать до 0,045% хлорида магния в дополнение к другим наполнителей, совместимы;

• карбоплатин в концентрации от 0,18 мг / мл до 9,9 мг / мл (например от 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) в течение 10-60 минут

• этопозид в концентрации от 0,14 мг / мл до 0,25 мг / мл (например от 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1 л) в течение 30-60 минут

• цефтазидим в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный в воде для инъекций (например 2,5 мл на 250 мг или 10 мл на 2 г цефтазидима) в виде болюсной инъекции в течение 5 минут

• циклофосфамид в дозе от 100 мг до 1 г, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамида), в виде болюсной инъекции в течение 5 минут

• доксорубицин в дозе от 10 мг до 100 мг, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 10 мг доксорубицина), в виде болюсной инъекции в течение 5 минут

• дексаметазон в дозе 20 мг, в виде медленной инъекции в течение 2-5 минут (при одновременном введении 8 мг или 16 мг ондансетрона, растворенного в 50-100 мл инъекционного раствора), в течение примерно 15 минут. Поскольку данные препараты являются совместимыми, их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) будут составлять от 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а ондансетрона - от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

Дети

Применяют детям в возрасте от 6 месяцев (при химиотерапии) и в возрасте от 1 месяца (для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты).

Передозировка

• о передозировке ондансетрона недостаточно. В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, которым вводили рекомендованные дозы (см. Раздел «Побочные реакции»).
• удлиняет интервал QT в дозозависимое форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга.
• проявлений передозировки сообщалось о таких явлениях, как зрительные расстройства, запор тяжелой степени, гипотензия, вазовагальные проявления с транзиторной AV-блокадой II степени. Во всех случаях эти явления полностью проходили.

Есть сообщения о случаях серотонинового синдрома у детей младшего возраста после приема передозировки.

• антидота не существует, поэтому в случаях передозировки необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

Дальнейшее ведение больных следует проводить по клиническим показаниям или, по возможности, согласно официальным рекомендациям по отравлений.

Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона не рекомендуется, поскольку ее действие не может проявиться через антиэметический влияние ондансетрона.

Дети: о серотониновый синдром сообщалось в младенцев и детей в возрасте от 12 месяцев до 2 лет после случайной передозировки препарата для перорального применения (дозы превышали рекомендованный уровень 4 мг / кг).

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии; анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, зуд, кожные высыпания, крапивница.

Со стороны нервной системы: головная боль, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий), головокружение, преимущественно во время быстрого введения препарата, нарушение походки, хорея, миоклонус, неугомонность , ощущение жжения, протрузия языка, диплопия, парестезии.

Со стороны органа зрения: преходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах), преходящая слепота, главным образом во время внутривенного применения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут. Большинство пациентов получали препараты, которые включали цисплатин. О некоторых из случаев преходящей слепоты сообщалось как о слепоте кортикального происхождения.

Со стороны сердца: аритмии, боль в груди (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, удлинение интервала QT (включая дрожь / фибрилляции желудочков ( torsade de pointes ), боль и дискомфорт в груди, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковой тахикардию, фибрилляцию предсердий, сердцебиение, обмороки, изменения ЭКГ.

Со стороны сосудов: ощущение тепла или приливов, гипотензия.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости: икота.

Со стороны пищеварительного тракта: запор.

Со стороны пищеварительной системы: бессимптомное повышение показателей функции печени.

Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсичные высыпания, в том числе токсический эпидермальный некролиз.

Общие нарушения и местные реакции: местные реакции в области введения, повышение температуры тела, боль, покраснение, жжение в месте введения.

Прочее: гипокалиемия.

Срок годности Эмесетрон-Здоровье

3 года.

Условия хранения Эмесетрон-Здоровье

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат нельзя применять в одном шприце или инфузионном растворе вместе с другими лекарственными средствами. Препарат в форме инъекций можно сочетать только с рекомендованными растворами для инфузий (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Упаковка

По 2 мл или 4 мл в ампулах № 5 в коробке № 5, № 5 × 2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.