- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакологическая группа
- Фармакологические свойства
- Клинические характеристики
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие
- Особенности применения
- Период беременности
- Управление автомобилем
- Способ применения и дозы
- Дети
- Передозировка
- Побочные эффекты
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
- Местонахождение производителя
Эспераль инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Эспераль таблетки 500 мг. Описание и применение Esperal', аналоги и отзывы. Инструкция Эспераль таблетки утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: дисульфирам;
1 таблетка содержит дисульфирам 500 мг;
другие составляющие : магния стеарат, повидон К30, натрия кармелоза, целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: кремово-белого цвета круглые таблетки с перекрестной распределительной линией с одной стороны и гравировкой «ESERAL» — с другой.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при алкогольной зависимости.
Код АТН N07B B01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Дисульфирам ингибирует действие многих ферментов. Ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболита этилового спирта, который приводит к возникновению неприятных симптомов: интенсивное покраснение лица, тошнота, рвота, дискомфорт, тахикардия и артериальная гипотензия.
Фармакокинетика.
При пероральном применении дисульфирам быстро, но не полностью абсорбируется (от 70 до 90%). Он быстро метаболизируется: превращается в диэтилдитиокарбамат, который затем выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится легкими. Остаточная часть метаболизируется и выводится с мочой.
Клинические характеристики
Эспераль Показания
Адъювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дисульфираму или любому компоненту препарата и тиурамовым соединениям. Печеночная недостаточность. Эпилепсия. Почечная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Сахарный диабет. Психоневрологические расстройства. Сердечно-сосудистые расстройства. Употребление алкогольных напитков или содержащих спирт лекарственных средств в течение последних 24 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Не рекомендуется применять комбинации.
Алкоголь (в качестве напитка или вспомогательного вещества) — развитие антабусной реакции (ощущение жара, покраснение, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков или содержащих спирт лекарственных средств, пока препарат не выводится полностью из организма. С этой целью следует руководствоваться данными о периоде полувыведения.
Изониазид — нарушение поведения и расстройство координации движений.
Метронидазол — риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые обратны после отмены препарата.
Фенитоин (и путем экстраполяции, фосфенитоин) — существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с признаками токсичности (из-за угнетения метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, показан клинический надзор и контроль уровня фенитоина в плазме крови во время и после прекращения лечения дисульфирамом.
Лекарственные средства группы 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) — кратковременное психотическое расстройство, спутанность сознания.
Гепатотоксические препараты необходимо избегать одновременного применения с дисульфирамом в связи с вероятностью поражения печени.
Варфарин (и другие антикоагулянты на основе экстраполяции данных) - усиление антикоагулянтного действия при пероральном приеме и повышение риска кровоизлияния (из-за снижения метаболизма в печени).
Теофиллин — дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. В результате необходимо откорректировать дозировку теофиллина (уменьшить его дозу), ориентируясь на клинические признаки и уровни препарата в плазме крови.
Бензодиазепины - дисульфирам может потенцировать седативные эффекты бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм (особенно для хлордиазепоксида и диазепама). Дозу бензодиазепина необходимо откорректировать, ориентируясь на клинические признаки.
Трициклические антидепрессанты — потенцирование антабусной реакции.
Комбинации, требующие осторожности при одновременном применении.
Антагонисты витамина К — увеличение эффекта антагониста витамина К и повышение риска кровотечения. Необходимо чаще контролировать международное нормализованное отношение (МНО). Необходимо скорректировать дозу антагониста витамина К на время лечения дисульфирамом и в течение 8 дней после его отмены.
Особенности применения
Применение дисульфирама в качестве монотерапии.
Были зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности, которые приводили к трансплантации печени или летальному исходу. Если появляются предупреждающие признаки (астения, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха), необходимо немедленно провести общее медицинское обследование и оценить показатели функции печени (см. «Побочные реакции»).
Применение дисульфирама с алкоголем .
Пациент необходимо сообщить о риске развития антабусного эффекта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») при одновременном применении препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве. Пациенты должны быть внимательны относительно содержания спирта в некоторых других лекарственных средствах (особенно в пероральных растворах) или в пищевых продуктах, а также при использовании парфюмерно-косметических средств, таких как лосьоны после бритья и духов.
Неприятные симптомы (приливы, эритема, тошнота и рвота, общее недомогание, тахикардия и артериальная гипотензия) развиваются через 10 минут после употребления алкоголя и продолжаются от 30 минут до нескольких часов.
Реакции при употреблении алкоголя могут возникать в течение периода до 2 нед после прекращения лечения дисульфирамом. Были зарегистрированы более тяжелые реакции: сердечные аритмии, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапное летальное последствие, угнетение дыхательной функции и неврологические явления (спутанность сознания, энцефалопатия и судороги).
Не рекомендуется применение дисульфирама со следующими веществами :
- спиртными напитками и лекарственными средствами, в состав которых входит спирт;
- изониазидом;
- метронидазолом;
- фенитоином, фосфенитоином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Меры предосторожности при применении.
Это лекарственное средство следует применять только после углубленного медицинского обследования (общего медицинского осмотра и лабораторных анализов). Оценку показателей функции печени, включая определение уровней трансаминаз, следует проводить до начала лечения дисульфирамом (см. раздел «Противопоказания»), а затем через регулярные промежутки времени, по крайней мере, один раз в месяц, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. В случае если повышенные уровни трансаминаз в три раза превышают верхний предел нормы, необходимо немедленно и окончательно отменить препарат. У пациентов необходимо проводить тщательный мониторинг, пока показатели функции печени не нормализуются.
Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам с экземой, вызванной никелем, из-за повышенного риска развития гепатита (см. «Побочные реакции»).
Дисульфирам никогда не следует применять пациентам без их ведома.
Применение дисульфирама не рекомендуется в период беременности, независимо от стадии, и женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся противозачаточным средством (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность . Исследования на животных не дали убедительных результатов, а данных клинических исследований недостаточно.
Поэтому дисульфирам не рекомендуется применять как в период беременности, независимо от ее срока, так и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим противозачаточные средства.
Развитие антабусной реакции при одновременном применении препарата с алкоголем может иметь серьезные последствия для плода.
Кормление грудью . Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Управление автомобилем или работа с механизмами могут быть опасны в связи с риском развития сонливости в начале лечения.
Способ применения Эспераль и дозы
Препарат предназначен для перорального приема. Рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку в сутки. Таблетку нужно запросить водой (половина стакана), принимать утром во время завтрака, после воздержания от употребления алкоголя по крайней мере в течение 24 часов. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.
Дети
Опыта применения препарата для лечения детей нет.
Передозировка
Симптомы : передозировка только дисульфирамом может вызвать неврологические расстройства: экстрапирамидный синдром, расстройства сознания (кома, конвульсии, спутанность сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое.
В результате передозировка дисульфидам в комбинации с алкоголем может вызвать запятую или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями.
Лечение: лечение симптоматическое.
Побочные эффекты
Побочные эффекты могут возникнуть под действием дисульфирама.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- тошнота, рвота, боли в желудке, диарея;
- металлический привкус во рту после приема препарата, неприятный запах из полости рта (галитоз);
- неприятный запах у пациентов с колостомой.
Со стороны печени:
- часто отмечаются повышенные уровни трансаминаз. Были зарегистрированы случаи гепатита (преимущественно цитолитического): в некоторых серьезных случаях гепатит сопровождается печеночной недостаточностью или фульминантным гепатитом, которые могут служить основанием для трансплантации печени или летальным исходом (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны центральной нервной системы:
- полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва;
- психоневрологические расстройства (утрата памяти, спутанность сознания), астения;
- сонливость и утомляемость в начале лечения;
- головная боль;
- судороги, которые, возможно, ассоциируются с энцефалопатией, как правило, обратны при прекращении лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
- аллергическая сыпь на коже, возможно, вследствие перекрестной чувствительности к резине.
Со стороны иммунной системы:
- реакции гиперчувствительности
Побочные эффекты, связанные с одновременным применением дисульфирама и алкоголя:
- приливы, эритема, тошнота и рвота, ощущение недомогания, тахикардия и артериальная гипотензия;
- в отдельных случаях наблюдались более тяжелые побочные реакции: нарушение сердечного ритма, сердечно-сосудистый коллапс, приступы стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, внезапное летальное последствие, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, отек , энцефалопатия и эпилептические припадки или судороги)
Срок годности Эспераль
3 года.
Условия хранения Эспераль
Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.
Упаковка
№20: по 20 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Софаримекс — Индустриа Кимика е Фармасеутика, С.А., Португалия.
Местонахождение производителя
Авеню Дас Индастриас, Алто в Коларид, Какем, 2735-213, Португалия.
Заявитель.
ООО «Санофи-Авентис Украина», Украина.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Эспераль только по назначению врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- Софаримекс – Индустриа Кимика е Фармасеутика, С.А.
- http://www.drlz.com.ua - Государственный реестр ЛС Украины
Тип данных | Сведения из реестра |
Торговое наименование: | Эспераль |
Производитель: | Софаримекс – Индустриа Кимика е Фармасеутика, С.А. |
Форма выпуска: | таблетки по 500 мг №20: по 20 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке |
Регистрационное удостоверение: | UA/5332/01/01 |
Дата начала: | 07.07.2022 |
Дата окончания: | неограниченный |
МНН: | Disulfiram |
Условия отпуска: | по рецепту |
Состав: | 1 таблетка содержит дисульфирам 500 мг. |
Фармакологическая группа: | Средства, применяемые при алкогольной зависимости. |
Код АТХ: | N07BB01 |
Заявитель: | ООО «Санофи-Авентис Украина» |
Страна заявителя: | Украина |
Адрес заявителя: | Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А |
Тип ЛС: | Обычный |
ЛС биологического происхождения: | Нет |
ЛС растительного происхождения: | Нет |
Гомеопатическое ЛС: | Нет |
Тип МНН: | Моно |
Досрочное прекращение | Нет |
Код ATХ | Название группы |
N | Средства, действующие на нервную систему |
N07 | Средства, действующие на нервную систему |
N07B | Средства, применяемые при аддиктивных расстройствах |
N07BB | Средства, применяемые при алкогольной зависимости |
N07BB01 | Дисульфирам |