Эуфиллин раствор

Эуфиллин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Эуфиллин раствор 5 мл, 10 мл. Описание и применение Eufillin, аналоги и отзывы. Инструкция Эуфиллин раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: theophylline;

1 мл раствора содержит теофиллина моногидрата в пересчете на теофиллин 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватый раствор.

Фармакологическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофиллин.

Код АТХ R03DА04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Тео филин - бронхолитическое, спазмолитическое, сосудорасширяющее средство. Механизм бронхолитической действия обусловлен способностью теофиллина блокировать аденозиновые рецепторы, неселективно ингибировать фермент фосфодиэстеразу и повышать тем самым концентрацию циклического 3 ', 5'-АМФ (цАМФ) в тканях, подавлять транспорт ионов кальция через «медленные» каналы клеточных мембран и уменьшать его выход из внутриклеточных депо. Теофиллин тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы и улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц.

Проявляет выразительный бронхолитический эффект, обусловленный непосредственным расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Выразительность бронхоспазмолитическое эффекта зависит от концентрации теофиллина в крови. Расслабляет также гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, матки.

Нормализует дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центр дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и простагландина F2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Проявляет стимулирующее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) и деятельность сердца, повышает силу и частоту сердечных сокращений, увеличивает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, следовательно, внутричерепное давление. Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Повышает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 мин после инъекции.

Фармакокинетика.

Биодоступность - 80-100%. Связь с белками плазмы - около 60%.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в СМЖ, слюну, мокроту и другие секреты организма, в грудное молоко. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких изоферментов цитохрома Р450 (важнейший - СYР1А2). Основные метаболиты - 1,3-диметилмочевой кислота (обладает фармакологической активностью, которая уступает теофиллина в 2-5 раз) и 3-метилксантин. Выводится почками в неизмененном виде (у взрослых - 7-13% введенной дозы, у детей - 50%) и в виде метаболитов.

T½ у взрослых пациентов с бронхиальной астмой (без патологических изменений со стороны других органов и систем), которые не курят, - 6-12 часов; у тех, кто курит - 4-5 часов, у детей - 1-5 часов. T½ увеличивается у больных алкоголизмом, сердечную недостаточность, легочно-сердечной недостаточности, «легочное» сердце, почечную недостаточность. Общий клиренс снижен у больных с лихорадкой, выраженной дыхательной, печеночной и сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях у пациентов в возрасте от 60 лет. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина в плазме составляют: для достижения бронхолитического эффекта - 10-20 мкг / мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр - 5-10 мкг / мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно повышается риск развития побочных эффектов.

Клинические характеристики

Эуфиллин Показания

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), «легочное сердце».

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин) острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастроэзофагеальный рефлюкс, эпилепсия, глаукома, повышенная судорожная готовность, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, порфирия, сепсис, применение детям одновременно с эфедрином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки, большое количество пищи и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.

Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, ацикловира, карбимазола, зафирлукаст, циметидина, низатидина, дисульфирама, фенилбутазоном, флувоксамина, флуконазола, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, изопреналина, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем), линкомицина, макролидов, амиодарона, мексилетина, метотрексата, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазол, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и уменьшить дозу, если это необходимо. Следует избегать комбинации теофиллина и флувоксамина.

При одновременном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина необходимо уменьшить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацином - на 30%.

Эффект теофиллина может уменьшиться при одновременном приеме противоэпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопротеренола, аминоглутемиду, магния гидроксида, морацизин, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть меньше также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и корректировать дозу.

Следует избегать одновременного применения теофиллина с препаратами растительного происхождения, содержащие зверобой (Hypericum perforatum).

Эфедрин усиливает действие теофиллина.

Теофиллин может усилить эффект агонистов β-рецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может уменьшить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-рецепторов. Следует избегать параллельного применения теофиллина и антагонистов β-рецепторов, поскольку теофиллин может потерять свою эффективность.

С особой осторожностью следует применять комбинации теофиллина и бензодиазепина, галотана и СииНУ. Наркоз галотаном может повлечь серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

Одновременное применение теофиллина с кетамином может снизить судорожный порог, с доксапрамом - вызвать стимуляцию центральной нервной системы.

Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами β-рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикоидами, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, при вирусной инфекции, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, тяжелой гипоксии, сахарном диабете, глаукоме, пациентам пожилого возраста (от 60 лет). С осторожностью назначать только в случае крайней необходимости при нарушении функций почек, а также пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. При наличии судорожных состояний в анамнезе пациента следует избегать применения теофиллина и прибегать к альтернативному лечению. Повышенного внимания требует применения препарата пациентам, страдающим бессонницей.

Курение и употребление алкоголя могут привести к повышению клиренса теофиллина и, следовательно, к уменьшению его терапевтического эффекта и необходимости применения более высоких доз.

Лихорадка, независимо от причины ее возникновения, может уменьшить скорость выведение теофиллина.

Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

Это лекарственное средство содержит 0,12 ммоль (или 2,65 мг) натрия на дозу 20 мг (1 мл) теофиллина.

Это лекарственное средство содержит 0,58 ммоль (или 13,25 мг) натрия на дозу 100 мг (5 мл) теофиллина, то есть практически свободный от натрия.

Это лекарственное средство содержит 1,2 ммоль (или 26,5 мг) натрия на дозу 200 мг (10 мл) теофиллина. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, придерживаются натрий-контролируемой диеты.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственный препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что у чувствительных пациентов при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, другие), в период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения Эуфиллин и дозы

Препарат вводить. Дозу подбирать индивидуально, учитывая возможность различной скорости введения.

Если пациент принимает препараты теофиллина внутрь, дозу теофиллина для парентерального введения нужно снижать.

При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа; врач должен контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного. Раствор готовить непосредственно перед применением: для струйного введения разовую дозу препарата разводить в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, для внутривенного капельного введения - в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутривенно струйно вводить медленно (в течение не менее 5 мин), внутривенно капельно - со скоростью 30-50 капель / мин.

При введении препарата дозу рассчитывать на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.

Взрослым внутривенно струйно вводить в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем - 600-800 мг), разделенной на 3 введения. При кахексии и для лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшить до 400-500 мг, при этом во время первого введения вводить не более 200-250 мг. При появлении ускорение сердцебиения, головокружение или тошноты скорость введения следует снизить или перейти на введение внутривенно капельно.

Детям в возрасте от 14 лет внутривенно капельно в дозе 2-3 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей от 14 лет - 3 мг / кг массы тела.

Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети 3-9 лет - 24 мг / кг массы тела, 9-12 лет - 20 мг / кг массы тела, 12-16 лет - 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет - 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).

Высшие дозы для взрослых. Внутривенно: разовая - 250 мг, суточная - 500 мг.

Высшие дозы для детей. Внутривенно: разовая - 3 мг / кг массы тела.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания, чувствительности к терапии, но не должен превышать 14 суток.

Не применять пациентам с тяжелой почечной и / или печеночной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»).

Дети

Препарат не применять для введения детям до 3 лет.

Детям в возрасте от 3 лет применение препарата возможно по жизненным показаниям, но не дольше 14 дней.

Передозировка

При быстром введении возможны судороги, аритмии, тяжелая гипотензия, стенокардия. При концентрациях теофиллина в плазме крови более 20 мг / мл (110 мкмоль / л) наблюдаются тошнота, рвота (неоднократное рвота, иногда с кровью, может приводить к дегидратации), диарея, возбуждение, тремор, артериальная гипертензия, гипервентиляция, наджелудочковые и желудочковые аритмии, артериальная гипотензия, кома, судороги, метаболические расстройства (гипокалиемия, гиперкальциемия, гипофосфатемия, гиперурикемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, респираторный алкалоз). Другие токсические проявления включают деменцию, токсический психоз, симптомы острого панкреатита, рабдомиолиз с почечной недостаточностью.

Лечение зависит от выраженности симптомов и включает отмену препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких. Для прекращения судом применять диазепам. Применение барбитуратов нецелесообразно. Следует избегать при желудочковых аритмиях применение антиаритмических препаратов, обладающих противосудорожным действием, таких как лидокаин, из-за риска обострения судом.

Для эффективности и безопасности сывороточную концентрацию препарата следует поддерживать в пределах 10-15 мг / кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови его суточная доза не должна превышать 10 мг / кг.

Побочные эффекты

Со стороны центральной и периферической нервной системы: возбуждение, беспокойство, беспокойство, тревожность, нарушения сна, бессонница (особенно у детей), головная боль, головокружение, тремор, раздражительность, судороги, галлюцинации, бред, эпилептиформные припадки, спутанность / потеря сознания, пресинкопальные состояние.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, кардиалгия, аритмии, тахикардия, экстрасистолия (желудочковая, наджелудочковая), снижение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты приступов стенокардии, коллапс (при быстром введении), шок.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение диуреза (вследствие повышения клубочковой фильтрации), у пациентов пожилого возраста - затруднение мочеиспускания (вследствие релаксации детрузора).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: стимуляция секреции желудочного сока, боль в желудке, снижение аппетита, диарея, атония кишечника, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, тошнота, рвота.

Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови, рабдомиолиз.

Реакции в месте введения: отек, гиперемия, боль, уплотнения.

Общие нарушения: повышение температуры тела, озноб, ощущение жара и гиперемия лица, повышенная потливость, слабость, одышка.

Срок годности Эуфиллин

2 года.

Условия хранения Эуфиллин

Хранить при температуре не выше 30 ○ С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать в одном шприце с другими инъекционными лекарственными средствами, за исключением 0,9% раствора натрия хлорида, в связи с фармацевтической несовместимостью. Препарат нельзя применять с растворами глюкозы, фруктозы (левулезы).

Нужно учитывать рН растворов, применяемых вместе с препаратом: Фармацевтические препараты несовместим с растворами кислот.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Юрия-Фарм».

Местонахождение производителя

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01.