Доксиламин-Кревель капли

Доксиламин-Кревель инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Доксиламин-Кревель капли 20 мл, 50 мл. Описание и применение Doksilamin-Krevel', аналоги и отзывы. Инструкция Доксиламин-Кревель капли утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: доксиламина сукцинат;

1 мл (22 капель) содержит доксиламина сукцината 25 мг.

Вспомогательные вещества: этанол 96%, масло мяты, вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость с мятным запахом.

Фармакологическая группа

Снотворные и седативные средства.

Код ATH N05C M.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Доксиламин сукцинат - это антигистаминный препарат (производное моноэтаноламина) с седативными свойствами. Антигистаминные препараты, которые также называют антагонистами H 1 рецепторов, хорошо известны тем, что оказывают седативное воздействие на человека. Доксиламин ослабляет много эффектов эндогенного гистамина, блокируя H 1 рецепторы. Угнетающее действие на ЦНС, скорее всего, обусловлено его высоким сродством с H 1 рецепторами в мозге.

Доксиламин сукцинат благодаря его седативным свойствам используют для кратковременного лечения нарушений сна. Доксиламин сукцинат улучшает сон, продолжительность засыпания уменьшается, а продолжительность сна увеличивается.

Многие антагонистов H 1 рецепторов ингибируют действие ацетилхолина на мускариновые рецепторы. Связанные с этим возможные нежелательные антихолинергические эффекты указанные в разделе побочные реакции. Антихолинергические свойства не влияют на эффективность доксиламина.

Фармакокинетика.

После приема внутрь доксиламин быстро и практически полностью всасывается. Действие препарата начинает проявляться в течение 30 минут, максимальная концентрация в сиро-ватке крови, 99 нг / мл, достигается через 2,4 часа после приема дозы 25 мг. Продолжительность действия составляет 3-6 часов.

Доксиламин метаболизируется в печени. Были обнаружены N-десметил доксиламин, N, N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил конъюгаты. Период полувыведения исходного соединения колеблется в пределах от 10,1 до 12 часов. Большая часть дозы (около 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, а оставшаяся часть, выводится различными метаболическими путями.

Клинические характеристики

Доксиламин-Кревель Показания

Симптоматическое лечение эпизодических нарушений (нарушений засыпания или поддержания сна) у взрослых.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность (аллергия) к действующему веществу или любого другого какого-то компонента препарата.
• Повышенная чувствительность (аллергия) к антигистаминным препаратам.
• Острый приступ астмы.
• Угловая глаукома.
• Врожденный синдром удлиненного интервала QT.
• Феохромоцитома.
• Гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи.
• Острые отравления алкоголем, седативными, болеутоляющими или психотропными средствами (нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, препаратами лития).
• Эпилепсия.
• Одновременное лечение ингибиторами МАО.

Пациенты с бронхиальной астмой или другими респираторными заболеваниями, характеризующиеся повышенной чувствительностью дыхательных путей, не должны применять Доксиламин-Кревель в связи с тем, что он содержит мятное масло, вдыхание которого может вызвать бронхиальный спазм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение препарата Доксиламин-Кревель одновременно с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (например нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, снотворными средствами, анальгетиками, анестетиками, противоэпилептическими средствами) может усилить действие этих препаратов. Необходимо соблюдать осторожность при сочетании с прокарбазином или другими антигистаминными препаратами из-за возможного взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС. Во время лечения Доксиламин-Кревель не следует употреблять алкоголь, поскольку алкоголь может непредсказуемо усиливать действие доксиламина сукцината.

Результаты эксперимента на мышах показывают дозозависимое повышение ферментативной активности цитохрома Р450 (CYP450) в печени. Применение доксиламина привело к значительной индукции ферментов CYP2B и умеренной индукции CYP3A и CYP2A. Нельзя исключить взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии этих CYP ферментов (такими как антиаритмические средства, ингибиторы протеазы, нейролептики, бета-адреноблокаторы, иммунодепрессанты, противоэпилептические средства).

Антихолинергический эффект доксиламина сукцината может быть непредсказуемо увеличен и пролонгированный при одновременном приеме с другими лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие (например, с атропином, бипериденом, трициклическими антидепрессантами). Доксиламин сукцинат нельзя сочетать с ингибиторами МАО. Антихолинергическое действие доксиламина сукцината при одновременном применении с ингибиторами МАО может усиливаться, что может проявиться опасной для жизни паралитическим кишечной непроходимостью, задержкой мочеиспускания или острой глаукомой и тому подобное. Кроме того, взаимодействие между Доксиламин и ингибиторами МАО может привести к гипотензии, угнетение центральной нервной системы и дыхания.

При одновременном применении Доксиламин-Кревель с гипотензивными средствами центрального действия (такими как гуанабенз, клонидин, альфа-метилдопа) возможно усиление седативного действия.

Признаки начала поражения внутреннего уха (шум в ушах, головокружение, помрачение сознания), вызванного приемом ототоксических препаратов (аминогликозиды, салицилаты, мочегонные средства), может замаскировать их одновременный прием с антигистаминными средствами.

После лечения доксиламина сукцинатом результаты кожных проб могут быть ложноотрицательные.

Для лечения гипотонии пациентам, принимающим доксиламина сукцинат, нельзя применять эпинефрин (адреналин), так как в этом случае эпинефрин (адреналин) может посилиты гипотензии. При тяжелых шоковых состояниях можно применять норадреналин (норадреналин) (см. Раздел «Передозировка»).

Одновременный прием лекарственных средств, оказывающих фотосенсибилизирующее действие, и антигистаминных средств может привести к усилению фотосенсибилизации.

Особенности применения

Доксиламин-Кревель необходимо с осторожностью применять при:

- нарушениях функции печени

- сердечной недостаточности и гипертонии;

- хронической одышке и бронхиальной астме;

- гастроэзофагеальном (желудочно-пищеводного) рефлюксе;

- пилоростенозе;

- ахалазии кардии.

Доксиламин-Кревель необходимо применять с осторожностью пациентам с очаговыми поражениями коры головного мозга или судорожными припадками в анамнезе, поскольку даже небольшие дозы могут спровоцировать тонико-клонические эпилептические припадки.

Необходимо принять во внимание, что даже сравнительно невысокие дозы доксиламина сукцината могут спровоцировать судороги у пациентов с органическими поражениями головного мозга и судорогами в анамнезе. Рекомендуется проводить ЭЭГ (электроэнцефалограмму). Противосудорожное терапия не должна прерываться во время применения препарата Доксиламин-Кревель.

Во время лечения антигистаминными средствами рекомендуется проводить регулярный контроль функции сердца, поскольку есть сообщения об изменениях ЭКГ, в частности из-за изменений фазы реполяризации. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и больных с сердечной недостаточностью. Особую осторожность необходимо проявлять при лечении пациентов с артериальной гипертензией, так как антигистаминные средства могут повышать артериальное давление.

Доксиламин-Кревель не назначают детям.

Доксиламин-Кревель содержит 55 об. % Этанола (этилового спирта), что составляет до 0,9 г этилового спирта в одной дозе (соответствует 21,87 мл пива или 9,11 мл вина). Препарат может быть опасен для людей, страдающих алкоголизмом. Содержание этилового спирта следует принимать во внимание беременным и кормящим грудью, пациентам из групп риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.

Примечание: не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства сна связаны с ухудшением состояния здоровья или душевными расстройствами и могут быть устранены другими способами или лечением основного заболевания. Не следует проводить длительное лечение хронических нарушений сна (включая нарушение засыпания или поддержания сна) препаратом Доксиламин-Кревель без консультации врача.

Применение в период беременности или кормления грудью

Эпидемиологические исследования лекарственных средств, содержащих доксиламина сукцинат, не выявили тератогенного эффекта у людей. Однако Доксиламин-Кревель во время беременности следует применять, только когда предполагаемая польза превышает возможный риск.

Поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарственное средство (даже при надлежащем применении) может негативно влиять на скорость реакции, способность управлять автомобилем и работать с механизмами, особенно при одновременном применении лекарственного средства и алкоголя. Поэтому следует избегать управления автомобилем, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности крайней мере в течение первой фазы лечения.

Способ применения Доксиламин-Кревель и дозы

Если врач не назначил иначе, разовая доза Доксиламин-Кревель для взрослых составляет 22 капель (что соответствует 25 мг доксиламина сукцината). При стойких нарушениях сна пациент может принять до 44 капель Доксиламин-Кревель (50 мг доксиламина сукцината) - максимальная доза. Не следует превышать максимальную суточную дозу.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени, пожилым и ослабленным пациентам, которые могут быть более чувствительны к действию доксиламина, следует уменьшить дозу препарата.

Капли следует принимать с достаточным количеством жидкости (воды) за 30 минут - 1:00 до сна.

После приема препарата Доксиламин-Кревель важно обеспечить необходимую продолжительность сна, что позволит избежать снижения скорости реакции утром.

При острых нарушениях сна следует ограничиться однократным приемом. Чтобы проверить необходимость продолжения лечения, нужно не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения постепенно снижать дозу препарата.

Дети

Препарат применяют детям.

Передозировка

Симптомы:

• от сонливости до комы, иногда с нервным возбуждением и делирием;
• антихолинергические эффекты: расплывчатое зрение, острая глаукома, угнетение перистальтики кишечника, задержка мочеиспускания
• сердечно-сосудистая система: гипотензия, тахикардия или брадикардия, желудочковая тахиаритмия, остановка сердца;
• гипотермия или гипертермия;
• церебральные судороги
• респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, апноэ, аспирация.

Известны случаи развития рабдомиолиза в результате отравления доксиламина сукцинатом.

В публикации 2002 (Lee и Lee) сообщили о случае, когда в результате приема пациентом через стойкая бессонница 500 мг доксиламина развился острый панкреатит и острая почечная недостаточность.

Лечение симптоматическое и основывается на общих принципах лечения отравлений со следующими особенностями:

• при приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка или искусственно вызывают рвоту;
• аналептики противопоказаны, поскольку из-за возможного снижения судорожного порога, вызванного приемом препарата Доксиламин-Кревель, повышается риск церебральных судом;
• при гипотонии через парадоксальное усиление действия не назначают средства, действующие на сердечно-сосудистую систему, типа эпинефрина (адреналина), а применяют средства типа норэпинефрина (норадреналина), например, медленная капельная инфузия норэпинефрина (норадреналина) или ангиотензимнамиду. Необходимо избегать применения бета-агонистов, так как они могут усилить вазодилатацию;

• при тяжелом отравлении (потеря сознания, сердечная аритмия) или возникновении ан-тихолинергичного синдрома в условиях интенсивной терапии (контроль ЭКГ) можно применить антидот - физостигмина салицилат;
• при повторяющихся эпилептических припадках назначают противосудорожные препараты, но учитывая повышенный риск угнетения дыхания только тогда, уколы есть возможность проводить искусственную вентиляцию легких.

Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ были изучены при передозировке доксиламина и вряд ли могут быть эффективны, несмотря на большой объем распределения. Эффективность форсированного диуреза не установлена.

Побочные эффекты

Частота возникновения побочных реакций, приведенных ниже, оценивается следующим образом:

очень часто ( > 1/10); часто ( > 1/100, <1/10); нечасто ( > 1/1 000, <1/100); редко ( > 1/10 000,

<1/1 000) очень редко ( > 1/10 000).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: в исключительных случаях после применения антигистаминных препаратов возможные изменения картины крови: лейкопения, тромбоцитопения и гемолитическая анемия. В очень редких случаях наблюдались апластическая анемия и агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: у пациентов с феохромоцитомой прием антигистаминных препаратов может привести к увеличению выброса катехоламинов.

Психические расстройства: к побочным действиям, которые зависят от индивидуальной чувствительности и дозы, относятся: замедленная реакция, нарушение концентрации, депрессия.

Кроме того, возможно развитие так называемых парадоксальных реакций (беспокойство, возбуждение, напряжение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор). Резкая отмена препарата после длительного применения может привести к усилению нарушений.

Зависимость: при применении доксиламина сукцината, как и при применении других снотворных средств, может развиваться физическая и психическая зависимость. Риск возникновения зависимости возрастает с повышением дозы и длительности лечения и выше у пациентов с алкогольной, лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе.

Rebound-бессонница (усиление выходных симптомов): резкое прекращение приема доксиламина сукцината даже после короткого курса лечения может сопровождаться временными нарушениями сна. Поэтому рекомендуется в случае необходимости завершать лечение постепенным уменьшением дозы.

Антероградная амнезия: снотворные средства, даже в терапевтических дозах, могут вызвать антероградной амнезию, особенно в первые часы после приема. Риск повышается с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря длительному и непрерывному сна (7-8 часов).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость. В редких случаях возможны церебральные судороги.

Со стороны органа зрения: расстройство аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны органов слуха и ушного лабиринта: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, гипертензия и декомпенсированная сердечная недостаточность. В некоторых случаях наблюдались изменения ЭКГ.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения: сгущение секрета, бронхообструкция и бронхоспазм могут привести к нарушению функции легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: могут проявиться вегетативные побочные эффекты: сухость во рту, запор, тошнота, рвота, диарея, потеря или повышение аппетита, эпигастральные боли; в очень редких случаях - опасная для жизни паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны печени и желчного пузыря: есть сообщения о нарушении функции печени (холестатической желтухи) на фоне антигистаминного терапии.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: данные о аллергические кожные реакции, фотосенсибилизации и нарушение терморегуляции в период лечения антигистаминными препаратами.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания.

Общие расстройства: ощущение заложенности носа, усталость, слабость.

Развитие привыкания: длительный прием седативных и (или) снотворных средств может привести к потере эффективности - толерантности.

Примечание: тщательный индивидуальный подбор дозы позволяет сократить частоту и выраженность побочных реакций. Вероятность возникновения побочных реакций у пациентов пожилого возраста выше. У этой группы пациентов также повышенный риск потери сознания (обмороки).

Срок годности Доксиламин-Кревель

5 лет.

Срок годности после вскрытия флакона - 6 месяцев.

Условия хранения Доксиламин-Кревель

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 20 мл или 50 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Кревель Мойзельбах ГмбХ/Krewel Meuselbach GmbH.

Местонахождение производителя

Кревельштрассе 2, 53783 Айторф, Германия / Krewelstrasse 2, 53783 Eitorf, Germany.