- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакологическая группа
- Фармакологические свойства
- Клинические характеристики
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие
- Особенности применения
- Период беременности
- Управление автомобилем
- Способ применения и дозы
- Дети
- Передозировка
- Побочные эффекты
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
- Местонахождение производителя
Зоксон инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Зоксон таблетки 2 мг, 4 мг. Описание и применение Zokson, аналоги и отзывы. Инструкция Зоксон таблетки утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: доксазозин;
1 таблетка содержит доксазозина мезилат 2,425 или 4,85 мг, что эквивалентно 2 или 4 мг доксазозина соответственно;
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
Зоксон® 2: почти белые продолговатые таблетки размером примерно 9х4,5 мм с насечкой и гравировкой «ZX» и «2» с одной стороны.
Зоксон® 4: почти белые продолговатые таблетки размером примерно 12х6 мм с насечкой и гравировкой «ZX» и «4» с одной стороны.
Фармакологическая группа
Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов.
Код АТХ С02С А04.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Препараты ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 предназначены для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной АГ.
Было продемонстрировано, что препараты ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 не влекут нежелательных метаболических эффектов и их можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.
Препараты ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препаратов способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение препаратов ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность является нарушением.
Также в долгосрочных исследованиях было продемонстрировано, что в дополнение к антигипертензивного действия применения препаратов ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а следовательно - данный препарат может быть особенно полезен пациентам артериальной гипертензией и гиперлипидемией.
Применение препаратов ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 пациентам с рецидивирующим доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α1-адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.
Фармакокинетика.
Всасывания.
При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается из биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.
Метаболизм / вывода.
98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин экстенсивно метаболизируется в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных, и выводится из организма преимущественно с калом.
Период полувыведения из плазмы составляет 22 часов, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.
При пероральном применении препаратов ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 концентрация метаболитов препаратов в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного метаболита 6'-гидроксидоксазозину у человека в 40 раз ниже плазменную концентрацию первичной соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.
В настоящее время существуют лишь ограниченные данные по применению препаратов пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). В клиническом исследовании с участием 12 пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина привело к повышению AUC на 43% и уменьшение видимого клиренса при пероральном применении на
40%. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препараты ЗОКСОН® 2 и ЗОКСОН® 4 следует применять с осторожностью.
Клинические характеристики
Зоксон Показания
Артериальная гипертензия.
Лечение артериальной гипертензии. Большинству пациентов препарат можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае, когда не удается достичь надлежащего контроля артериального давления при применении в качестве монотерапии, этот препарат можно применять в комбинации с такими антигипертензивными средствами - тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Лечение обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, празозина, теразозина, доксазозина) или к любой из вспомогательных веществ препарата
- случаи ортостатической гипотензии в анамнезе
- ДГПЖ и сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей, хронические инфекции мочевыводящих путей и наличие камней в мочевом пузыре;
- кормления грудью (только при показании для лечения артериальной гипертензии)
- артериальная гипотензия у пациентов с ДГПЖ.
Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Ингибиторы фосфодиэстеразы - 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил)
Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследование доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.
Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы (на 98%). Результаты исследования
in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.
Не отмечалось неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов в клинических условиях. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.
Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.
Известно, что однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточное курса перорального применения циметидина (400 мг дважды в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.
Особенности применения
Ортостатическая гипотензия / синкопе.
Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при применении этого препарата развивалась в очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже - потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.
Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента о том, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как следует вести себя при их возникновении. Пациента также следует предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином.
Применение при острых сердечных заболеваниях.
Как и с другими вазодилатирующими антигипертензивными средствами, следует с осторожностью применять доксазозин пациентам со следующими острыми сердечными заболеваниями:
- отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;
- гиперсистолична сердечная недостаточность
- правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикарда выпотом;
- левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.
Применение при нарушении функции печени.
Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени доксазозин следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени назначение препарата этой группе пациентов не рекомендуется.
Применение с ингибиторами ФДЭ-5.
Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиестерази- 5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а следовательно, могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию.
Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, если на фоне применения
α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать
6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиестерази- 5 .
Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты.
У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α1-адреноблокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Так что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы α1-адренорецепторов.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Пациенты с артериальной гипертензией.
Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным безопасность применения доксазозина в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск.
В исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, хотя его применение в очень высоких дозах приводило к снижению продолжительности жизни плода.
Применить доксазозин в период кормления грудью противопоказано. При необходимости применения доксазозина кормления грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Способность управлять автотранспортом и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.
Способ применения Зоксон и дозы
Препарат можно принимать как утром, так и вечером.
Артериальная гипертензия.
Лечение, как правило, следует начинать препаратом Зоксон® 2, который содержит меньшее количество действующего вещества. Препарат принимают 1 раз в сутки: начальная доза составляет 1 мг
(1/2 таблетки препарата Зоксон® 2) в течение 1-2 недель, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или синкопе (см. Раздел «Особенности применения») . После 1-2 недель дозу можно повысить до 2 мг (1 таблетка Зоксон® 2) в сутки, если необходимо. При недостаточной эффективности суточную дозу можно постепенно увеличивать с учетом индивидуальной реакции пациента на лечение, которое оценивается в зависимости от достижения желаемого уровня артериального давления.
В большинстве случаев применять дозу 2-4 мг в сутки (1 таблетка Зоксон® 2 или
1 таблетка Зоксон® 4), которую принимают 1 раз в сутки. Если необходимо, дозу можно повысить до 8 мг до максимальной рекомендуемой дозы - 16 мг.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Лечение, как правило, следует начинать препаратом Зоксон® 2, который содержит меньшее количество действующего вещества. Рекомендованная начальная доза составляет 1 мг (1/2 таблетки), которую принимают 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или обмороки.
В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ дозу в дальнейшем можно повысить до 2 мг (1 таблетка Зоксон® 2), затем до 4 мг
(1 таблетка Зоксон® 4) и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал титрования дозы составляет 1-2 недели. Рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в сутки (1 таблетка Зоксон® 2 или 1 таблетка Зоксон® 4), которую принимают 1 раз в сутки.
Применение пациентам с нарушением функции почек.
Поскольку фармакокинетические параметры доксазозина у пациентов с нарушениями функции почек остаются неизменными, таким пациентам коррекции дозы не требуется.
Препарат не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Применение пациентам с нарушением функции печени.
В настоящее время информация о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничено. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста.
Рекомендуется применять обычные дозы для взрослых.
Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой или безалкогольными напитками.
Дети
Безопасность и эффективность применения доксазозина детям исследовались.
Передозировка
Основным симптомом передозировки доксазозина является артериальная гипотензия. Пациента следует немедленно положить на спину, опустив голову вниз. Лечение является симптоматическим, направленным на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие средства. Следует наблюдать за состоянием функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры. Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками плазмы, гемодиализ не показан.
Побочные эффекты
У больных артериальной гипертензией чаще встречались побочные реакции ортостатической типа (которые в редких случаях сопровождались потерей сознания) или неспецифические побочные реакции.
У пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у больных артериальной гипертензией.
Для оценки частоты возникновения побочных действий используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании существующих данных).
Классификация систем органов по MedDRA | Частота | побочные реакции |
Инфекции и инвазии | Часто | Инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей |
Со стороны крови | Очень редко | Лейкопения, тромбоцитопения |
Со стороны иммунной системы | Нечасто | аллергические реакции |
Метаболические и алиментарные расстройства | Нечасто | Подагра, повышение аппетита, отсутствие аппетита |
психические нарушения | Нечасто | Возбуждение, депрессия, тревожность, бессонница, нервозность |
Со стороны нервной системы | Часто | Сонливость, головокружение, головная боль |
Нечасто | Инсульт, гипестезия, синкопе, тремор | |
Очень редко | Парестезии, ортостатическое головокружение | |
Со стороны органов зрения | Очень редко | нечеткость зрения |
частота неизвестна | Интраоперационный синдром атонической радужной оболочки | |
Со стороны органов слуха | Часто | Головокружение |
Нечасто | Шум в ушах | |
Со стороны сердца | Часто | Усиленное сердцебиение, тахикардия |
Нечасто | Стенокардия, инфаркт миокарда | |
Очень редко | Брадикардия, аритмия | |
Со стороны сосудов | Часто | Артериальная гипотензия, ортостатическая артериальная гипотензия |
Очень редко | приливы | |
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки | Часто | Бронхит, кашель, одышка, ринит |
Нечасто | Носова кровотеча | |
Очень редко | Усиление существующего бронхоспазма | |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто | Боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота |
Нечасто | Запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея | |
гепатобилиарной системы | Нечасто | Отклонение от нормы со стороны показателей функции печени |
Очень редко | Холестаз, гепатит, желтуха | |
Со стороны кожи | Часто | зуд |
Нечасто | Высыпания на коже | |
Очень редко | Крапивница, пурпура, алопеция | |
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани | Часто | Боль в спине, миалгия |
Нечасто | Артралгия | |
редко | Мышечные спазмы, мышечная слабость | |
Со стороны почек и мочевых путей | Часто | Цистит, недержание мочи |
Нечасто | Дизурия, частое мочеиспускание, гематурия | |
редко | полиурия | |
Очень редко | Повышенный диурез, расстройства мочеиспускания, никтурия | |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Нечасто | импотенция |
Очень редко | Гинекомастия, приапизм | |
частота неизвестна | ретроградная эякуляция | |
общие расстройства | Часто | Астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки |
Нечасто | Боль, отек лица | |
Очень редко | Повышенная утомляемость, общее недомогание | |
результаты исследований | Нечасто | Увеличение массы тела |
Срок годности Зоксон
3 года.
Условия хранения Зоксон
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Зоксон® 2: №10, №30 (10х3): по 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.
Зоксон® 4: №30 (10х3): по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ТОВ «Зентива».
Местонахождение производителя
В кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.
Заявитель.
ООО «Санофи-Авентис Украина».
Местонахождение заявителя.
Украина, 01033, г.. Киев, ул. Жилянская, 48-50.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Зоксон только по назначению врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- https://www.zentiva.com - ООО «Зентива»
- http://www.drlz.com.ua - Государственный реестр ЛС Украины
Тип данных | Сведения из реестра |
Торговое наименование: | Зоксон |
Производитель: | ООО «Зентива» |
Форма выпуска: | таблетки по 2 мг или 4 мг № 10, № 30 (10х3): по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной коробке |
Регистрационное удостоверение: | UA/6300/01/02, UA/6300/01/03 |
Дата начала: | 10.11.2016 |
Дата окончания: | неограниченный |
МНН: | Doxazosin |
Условия отпуска: | по рецепту |
Состав: | 1 таблетка содержит доксазозина мезилат 2,425 мг 4,85 мг, что эквивалентно 2 или 4 мг доксазозина |
Фармакологическая группа: | Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы адренорецепторов. |
Код АТХ: | C02CA04 |
Заявитель: | ООО «Санофи-Авентис Украина» |
Страна заявителя: | Украина |
Адрес заявителя: | Украина, 01033, г.. Киев, ул. Жилянская, 48-50 |
Тип ЛС: | Обычный |
ЛС биологического происхождения: | Нет |
ЛС растительного происхождения: | Нет |
Гомеопатическое ЛС: | Нет |
Тип МНН: | Моно |
Досрочное прекращение | Нет |
Код ATХ | Название группы |
C | Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему |
C02 | Гипотензивные средства |
C02C | Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия |
C02CA | Блокаторы альфа-адренорецепторов |
C02CA04 |
Доксазозин
|