Дулот капсулы

Дулот инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Дулот капсулы 30 мг, 60 мг. Описание и применение Dulot, аналоги и отзывы. Инструкция Дулот капсулы утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: дулоксетин;

1 капсула содержит 30 мг или 60 мг дулоксетина (в форме гидрохлорида).

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, полисорбат 80, магния стеарат, гипромеллоза, гипромеллозы фталат, тальк, триэтилцитрат.

Лекарственная форма

Капсулы гастрорезистентни жесткие.

Основные физико-химические свойства: капсулы размера 3 с темно-синим колпачком и корпусом белого цвета с маркировкой «LU» белым цветом на колпачке и «Q02» черным цветом на корпусе, содержащие 6 гранул от белого до серого цвета (30 мг), или капсулы размера 1 с темно-синим колпачком и корпусом зеленого цвета с маркировкой «LU» белым цветом на колпачке и «Q03» черным цветом на корпусе, которые содержат 12 гранул от белого до серого цвета (60 мг).

Фармакологическая группа

Антидепрессанты.

Код АТХ N06А Х21.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Дулоксетин - это ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина. Он незначительно ингибирует захват допамина, не имеет значительной родства с гистаминовыми и допаминовыми, холинергическими и адренергическими рецепторами. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии обусловлен ингибированием обратного захвата серотонина и норэпинефрина и, как следствие, усилением серотонинергической и норадренергической нейротрансмиссии в ЦНС. Дулоксетин также оказывает болеутоляющее действие, что, вероятно, является результатом замедления передачи болевых импульсов в центральной нервной системе.

Фармакокинетика . При пероральном приеме дулоксетин хорошо всасывается. Максимальная концентрация достигается через 6:00 после приема препарата. Прием пищи задерживает время абсорбции, время достижения максимальной концентрации увеличивается с 6 до 10:00, при этом всасывание уменьшается (примерно на 11%).

Распределение . Дулоксетин эффективно связывается с белками плазмы (> 90%).

Метаболизм. Дулоксетин метаболизируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2. Метаболиты, образующиеся фармакологически не активны.

Вывод . Период полувыведения дулоксетина составляет 12:00. Средний клиренс дулоксетина в плазме - 101 л / час.

Почечная недостаточность . У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которые постоянно находятся на диализе, наблюдалось двойное увеличение концентрации дулоксетина и величин экспозиции (AUC) по сравнению со здоровыми добровольцами. Итак, для пациентов с хронической почечной недостаточностью нужно использовать более низкую начальную дозу.

Клинические характеристики

Дулот Показания

Лечение большого депрессивного расстройства.

Лечение диабетического периферического нейропатической боли.

Лечение генерализованного тревожного расстройства.

Противопоказания

Противопоказанием для применения препарата является повышенная чувствительность к дулоксетина или к любым вспомогательным веществам препарата.

Дулоксетин нельзя назначать вместе с неселективными необратимыми ингибиторами МАО (МАО) или по крайней мере в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Учитывая период полураспада дулоксетина, ингибиторы МАО нельзя назначать по крайней мере в течение 5 дней после прекращения лечения дулоксетином.

Дулот нельзя назначать больным с нестабильной гипертензией, поскольку это может спровоцировать гипертонический криз.

Дулот нельзя назначать больным с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина до 30 мл / мин).

Дулот не следует назначать пациентам с заболеваниями печени, это может привести к печеночной недостаточности.

Детский возраст (в связи с недостаточностью данных относительно его безопасности и эффективности применения этой возрастной категории пациентов).

Дулот не следует назначать в комбинации с флувоксамином, ципрофлоксацином или эноксацином (сильные ингибиторы CYP1A2) из-за повышения концентрации дулоксетина в плазме крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, которые метаболизируются с помощью CYP1A2. Во время клинического изучения в случае одновременного назначения теофиллина, субстрата CYP1A2, с дулоксетином (60 мг дважды в сутки ежедневно) значительной фармакокинетического взаимодействия не выявлено.

Ингибиторы CYP1A2. Поскольку CYP1A2 участвует в обмене дулоксетина, одновременное применение дулоксетина с ингибиторами CYP1A2, вероятно, приведет к повышению концентрации дулоксетина. Флувоксамин (100 мг 1 раз в сутки), что является сильным ингибитором CYP1A2, снижает клиренс дулоксетина в плазме примерно до 77%. В связи с этим Дулот нельзя назначать вместе с ингибиторами CYP1A2.

Лекарственные средства, которые метаболизируются с помощью CYP2D6 . Дулоксетин - умеренный ингибитор CYP2D6. При назначении дулоксетина в дозе 60 мг два раза в сутки с разовой дозой дезипрамина, который является субстратом CYP2D6, AUC дезипрамина увеличивается в 3 раза. Совместное назначение дулоксетина (40 мг дважды в сутки) увеличивает стационарный AUC тольтеродина (2 мг дважды в сутки) на 71%, но не влияет на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. В связи с этим при назначении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6, имеющих узкий терапевтический индекс, необходимо соблюдать определенные меры предосторожности.

Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему. При назначении дулоксетина в комбинации с другими препаратами и веществами, которые действуют на центральную нервную систему, особенно с подобным механизмом действия, включая алкоголь и седативные лекарственные средства, необходимо соблюдать определенные меры предосторожности.

Ингибиторы МАО . Дулоксетин не следует назначать вместе с неселективными необратимыми ингибиторами МАО (МАО) из-за риска возникновения серотонинового синдрома . При приеме оборотных селективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), например моклобемида, риск возникновения серотонинового синдрома меньше, однако применение такой комбинации не рекомендуется.

Серотониновый синдром. Нужно с осторожностью назначать Дулот в комбинации с серотонинергическими и трициклическими антидепрессантами, препаратами травы зверобоя, трамадолом, пептидином, триптофаном.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Дулоксетин с осторожностью назначают вместе с пероральными антикоагулянтами и антикоагулянтами средствами в связи с возможным повышением риска возникновения кровотечения вследствие фармакодинамического взаимодействия.

Лекарственные средства, содержащие дулоксетин.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, содержащими дулоксетин.

Препараты, содержащие траву зверобоя.

При совместном применении с Дулотом часто возникают побочные реакции.

Особенности применения

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ

Пациентам с высоким риском суицида во время лечения необходимо находиться под строгим наблюдением, поскольку до наступления значительной ремиссии не исключена возможность попытки суицида.

Возможность применения дулоксетина не изучалось у пациентов в возрасте до 18 лет, и он не предназначен для применения в этой возрастной группе.

Эпилептические припадки и мании . Как и в случае применения других лекарственных средств, действующих на ЦНС, для пациентов с эпилептическими приступами, манией или биполярными расстройствами в анамнезе дулоксетин необходимо назначать с соблюдением мер предосторожности.

Мидриаз . Были сообщения о проявлении мидриаза в связи с приемом дулоксетина, поэтому назначение дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или при опасности острой узкоугольной глаукомы нужно проводить с осторожностью.

Артериальное давление и сердцебиение. У некоторых пациентов прием дулоксетина приводит к повышению артериального давления. У пациентов с известной артериальной гипертензией и / или другими заболеваниями сердца рекомендуется мониторинг артериального давления. Пациентам с постоянно повышенным артериальным давлением нужно уменьшать дозы или постепенно отменить препарат. Лечение пациентов с нестабильной гипертензией не является целесообразным.

Геморрагии . Сообщалось о нескольких случаях геморрагии, в частности пурпура, желудочно-кишечное кровотечение и кровоизлияние.

Гипонатриемия . Необходимо с осторожностью назначать больным с повышенным риском возникновения гипонатриемии: пожилым пациентам, лицам с недостаточностью АДГ, лицам с циррозом печени.

Синдром отмены. Симптомы синдрома отмены являются довольно частыми, особенно при резком прекращении лечения. Прекращение лечения нужно проводить в течение не менее 2 недель, постепенно уменьшая дозу.

Акатизия / психомоторное беспокойство. Подобные проявления возникают в течение первых нескольких недель лечения.

Повышение уровня ферментов печени . Значительное повышение энзимов печени (в 10 раз больше нормы) или поражение печени с холестазом или значительное повышение энзимов вместе с поражением печени возникали редко. Чаще всего об этих явлениях сообщалось течение первых месяцев лечения. Повреждения печени чаще всего имеет гепатоцеллюлярный характер. Необходимо с осторожностью назначать дулоксетин пациентам, принимающим препараты, которые могут вызвать повреждение печени.

Наличие лактозы. Нельзя назначать Дулот пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Суицид.

Большой депрессивное расстройство и генерализованное тревожное расстройство.

Депрессия связана с повышенным риском суицидального мышления, нанесение повреждений себе и суицида (явления, связанные с суицидом). Риск существует до достижения значительного ремиссии. Пациента необходимо строго контролировать до достижения значительного улучшения, поскольку ремиссия может не наступить в течение нескольких первых недель лечения или более. Из общего клинического опыта известно, что риск суицида повышается на начальных этапах лечения.

Другие психические состояния, при которых назначается Дулот, также могут быть ассоциированы с повышенным риском возникновения суицидальных явлений. Кроме того, эти психические состояния могут быть коморбидные, если они сопровождают большое депрессивное расстройство. Таким образом, необходимо соблюдать одинаковых меры предосторожности при лечении пациентов как с большим депрессивным расстройством, так и с другими психическими состояниями.У пациентов, имеющих в анамнезе суицидальные явления или значительный уровень суицидального мышления, риск возникновения суицидального поведения больше, поэтому необходим более тщательный контроль во время лечения. Сообщалось о случаях суицидального мышления и суицидального поведения во время терапии дулоксетином или сразу после прекращения. Необходим тщательный контроль за пациентами, особенно теми, которые находятся в группе риска, в течение терапии, особенно на ранних этапах, а также осуществлять соответствующее изменение дозировки.

Диабетический периферическое нейропатический боль.

Сообщалось о единичных случаях суицидального мышления и суицидального поведения во время терапии дулоксетином или сразу после ее окончания, как и при приеме других лекарственных средств с подобным фармакологическим действием (антидепрессанты). Врачи должны информировать пациентов о необходимости сообщать о любых чувство беспокойства.

Пациенты пожилого возраста.

Данные по применению Дулоту в дозе 120 мг у пациентов пожилого возраста с большим депрессивным расстройством и генерализованным тревожным расстройством ограничены .

Серьезные кожные реакции.

В постмаркетинговых исследованиях очень редко сообщалось о таких реакции со стороны кожи: ангионевротический отек, контузия, кровоизлияние, синдром Стивенса-Джонсона, ушибы, крапивница.

Применение в период беременности или кормления грудью

Адекватные и контролируемые исследования действия препарата на беременных женщин не проводились, поэтому применение препарата в период беременности не рекомендуется. Как и при приеме других серотонинергических лекарственных средств, у младенцев могут наблюдаться симптомы синдрома отмены, если иметь применяла дулоксетин перед родами. Симптомы синдрома отмены включают ортостатической гипотензии, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, затруднение глотания и сосания, дыхательные расстройства, эпилептические припадки. В большинстве случаев эти симптомы наблюдались сразу после рождения или в течение нескольких первых дней жизни. Необходимо рекомендовать женщинам сообщать врачу о том, что они забеременели или собираются забеременеть во время приема дулоксетина.

Применение препарата во время беременности рекомендуется только при условии, если ожидаемый эффект превосходит риск.

Дулоксетин слабо выводится в грудное молоко. Установлена ​​доза для ребенка из расчета 1 мг на 1 кг массы тела составляет 0,14% материнской дозы. Безопасность применения дулоксетина детям неизвестна, поэтому кормление грудью во время приема дулоксетина не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения пациентам следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения Дулот и дозы

При в елико депрессивном расстройстве дулоксетин назначают в дозе 60 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Некоторым пациентам можно рекомендовать дозы, превышающие 60 мг до максимальной дозы 120 мг в сутки, которую делят на 2 приема. Возможность назначения доз более 120 мг систематически не оценивалась.

При диабетическом периферическом нейропатической боли рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Некоторым пациентам можно рекомендовать дозирования выше 60 мг 1 раз в сутки, до максимальной 120 мг в сутки, которую делят на 2 приема.

Терапевтический эффект лечения проявляется в течение 2 месяцев.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Пациентам с недостаточным эффектом лечения дозу нужно увеличить до 60 мг в сутки. В условиях недостаточного эффекта лечения в дозе 60 мг можно рассматривать повышение дозы до 90 или 120 мг в сутки.

Терапевтический эффект лечения проявляется в течение 2-4 недель.

Пациенты с почечной недостаточностью. Коррекция дозы для пациентов со слабой и умеренной стадиями почечной недостаточности не требуется. Для лечения пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл / мин) не применяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Дулот нельзя назначать пациентам с заболеваниями печени.

Возраст . Каких-либо изменений дозы препарата при назначении пациентам пожилого возраста не требуется.

Дети

Клинические исследования по применению дулоксетина детям не проводились, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Передозировка

Клинические исследования. Клинические данные относительно передозировки дулоксетина ограничены. Есть сообщения о случаях приема больших доз (до 1400 мг) одного препарата или в комбинации с другими лекарственными средствами, не имели летальных исходов. Симптомы передозировки (преимущественно при комбинации с другими препаратами) включали сонливость, кому, серотониновый синдром, эпилептические припадки, рвота и тахикардию.

Лечение при передозировке . Специфические антидоты неизвестны, при появлении серотонинового синдрома необходимо специфическое лечение (ципрогептадин и / или контроль температуры). Проходимость дыхательных путей нужно проверить. Рекомендуется мониторинг сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности вместе с соответствующими симптоматическими и поддерживающими мерами. Промывание желудка может быть уместным, если оно проводится сразу после приема препарата. Активированный уголь уменьшает абсорбцию препарата. Дулоксетин имеет большой объем распределения в организме, в связи с чем форсированный диурез, гемоперфузия и обменная перфузия вряд ли будут эффективны при передозировке.

Побочные эффекты

Сообщалось о головокружение, тошноту и головную боль (> 5%) как о неблагоприятных симптомы при прекращении приема дулоксетина. При прекращении приема также сообщалось о нарушении чувствительности, нарушение сна, возбуждение или тревожность, тремор, раздражительность, диарею и гипергидроз. Ниже приведены побочные реакции при приеме дулоксетина согласно данным, полученных из спонтанных отчетов и в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований.

Оценка частоты: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1%), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко (<0,01%).

Инфекции и инвазии:

- нечасто - ларингит.

Эндокринные расстройства:

- редко - гипотиреоз.

Иммунные расстройства:

- редко - анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Метаболические расстройства:

- часто - снижение аппетита

- нечасто - гипергликемия;

- редко - дегидратация, гипонатриемия, недостаточность АДГ 6.

Психические расстройства:

- часто - бессонница, ажитация, снижение либидо, тревожность, аномальные видения и аномальный оргазм;

- нечасто - расстройства сна, бруксизм, дезориентация, апатия, суицидальные мышления 5, 7

- редко - мания, галлюцинации, агрессия и злобность 4, суицидальное поведение 5, 7.

Расстройства нервной системы:

- очень часто - головная боль (14,3%), сонливость (10,7%), головокружение (10,2%);

- часто — тремор, парестезия;

- нечасто - миоклония, акатизия 7, нервозность, расстройства внимания, летаргия, дискинезия, нарушения вкуса, синдром беспокойных ног, плохой сон

- редко - серотониновый синдром6, судороги 1, психомоторное беспокойство 6, экстрапирамидные расстройства 6.

Нарушение зрения:

- часто - расплывчатое изображение;

- нечасто - мидриаз, нарушения зрения, сухость глаз

- редко - глаукома.

Нарушение слуха:

- часто - звон в ушах 1;

- нечасто - головокружение, боль в ушах.

Сердечные расстройства:

- часто - сердцебиение;

- нечасто - тахикардия, суправентрикулярная аритмия, фибрилляция, чаще предсердная.

Сосудистые расстройства:

- часто - приливы;

- нечасто - артериальная гипертензия 3, 7, повышение артериального давления 3, ортостатическая гипотензия 2, потеря сознания 2, ощущение холода в конечностях;

- редко - гипертонический криз 3, 6.

Расстройства дыхательной системы:

- часто - зевота, орофарингеальный боль

- нечасто - ощущение сжатия в горле, носовое кровотечение.

Желудочно-кишечные расстройства:

- очень часто - тошнота (24,3%), сухость во рту (12,8%);

- часто - запор, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе

- нечасто - желудочно-кишечные кровотечения 7, гастроэнтерит, отрыжка, гастрит;

- редко - стоматит, неприятный запах изо рта, наличие крови в испражнениях.

Гепатобилиарной системы:

- нечасто - повышенный уровень печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, основная фосфатаза), гепатит 3, острое поражение печени

- редко - желтуха 6, печеночная недостаточность 6.

Со стороны кожи и производных кожи:

- часто - повышенное потоотделение, сыпь,

- нечасто - ночное потение, контактный дерматит, крапивница, холодный пот, фотосенсибилизация, повышенная склонность к образованию синяков;

- редко - ангионевротический отек 6, синдром Стивенса-Джонсона 6.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:

- часто - костно-мышечная боль, мышечный спазм;

- нечасто - подергивания мышц, ощущение скованности мышц,

- редко - тризм.

Со стороны почек и мочевого пузыря:

- часто - дизурия

- нечасто - задержка мочи, затрудненное начало мочеиспускания, никтурия, полиурия, снижение тока мочи

- редко - аномальный запах мочи.

Нарушение репродуктивной системы:

- часто - эректильная дисфункция, нарушение или задержка эякуляции;

- нечасто - менструальные расстройства, половые расстройства, гинекологические кровотечения

- редко - симптомы менопаузы, галакторея, гиперпролактинемия.

Общие расстройства:

- часто - утомляемость;

- нечасто - боль в груди 7, падения 8, плохое самочувствие, ощущение холода, ощущение ползания «мурашек», жажда, недомогание, ощущение жара, нарушение походки.

Проведенные исследования:

- часто - снижение массы тела

- нечасто - увеличение массы тела, повышение уровня КФК;

- редко - повышение уровня холестерина в крови.

1. Случаи судом и звон в ушах наблюдались после прерывания лечения.
2. Случаи ортостатической гипотензии и потери сознания наблюдались преимущественно в начале лечения.
3. Пациентам, у которых наблюдается постоянное повышение артериального давления при приеме дулоксетина необходимо уменьшать дозу или постепенно прекращать терапию препаратом.
4. О случаях агрессии и злости сообщалось в начале лечения и после прерывания лечения.
5. О случаях суицидального мышления и суицидального поведения сообщалось в начале лечения и сразу после прерывания лечения.
6. Установленная частота побочных реакций со пост маркетинговых исследований, не наблюдалось в плацебо-контролируемых клинических исследованиях.
7. Статистически значимо не отличаются от плацебо.
8. Случаи падений были более частыми у пациентов пожилого возраста ( ≥ 65 лет и более).

Прекращение терапии (особенно резкое прерывание) часто сопровождается синдромом отмены. Наиболее частыми побочными реакциями в таком случае: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и сильные бред), слабость, беспокойство или агрессивность, тошнота и / или рвота, тремор, головная боль, раздражительность, диарея, гипергидроз и головокружение. Рекомендуется постепенное прекращение терапии.

Почечная недостаточность.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин), находящихся на гемодиализе, наблюдается повышение уровня дулоксетина в плазме крови.

Гепатит / повышение уровня печеночных ферментов.

Сообщалось о случаях поражения печени, которые включали значительное повышение уровня печеночных ферментов (увеличение в 10 раз больше нормы), гепатит и желтуху. Большинство этих явлений наблюдались в течение первого месяца лечения. Наиболее частый вариант печеночного поражения - гепатоцеллюлярный. Дулоксетин необходимо с осторожностью назначать пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут вызвать поражения печени.

Сообщалось о незначительном повышении уровня калия в крови. Нечасто наблюдались преходящие аномальные значения уровня калия у пациентов, получавших лечение дулоксетином, по сравнению с плацебо.

Срок годности Дулот

2 года.

Условия хранения Дулот

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 капсул в блистере, по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Люпин Лимитед.

Местонахождение производителя

ПЛОТ №15-Б, Фейзи 1А, ВЕРНА ИНДАСТРИАЛ ерия, ВЕРНА, САЛЬЦЕТ, ИНД - 403722, Индия.