Зодак капли

Зодак инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Зодак капли 20 мл. Описание и применение Zodak, аналоги и отзывы. Инструкция Зодак капли утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид;

1 мл раствора содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218) пропилпарабен (Е 216) глицерин (85%); пропиленгликоль; сахарин натрия натрия ацетата тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами иn vitroне наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H1-рецепторов. Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: при дозировке 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг / сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов у пациентов, больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожного введения калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являются маркерами аллергического воспаления.

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг мощно ингибирует возникновение пузырьков и покраснение, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако не было выявлено никакой корреляции с эффективностью. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут в 50% лиц и в пределах 1:00 - у 95% человек. Действие продолжается как минимум 24 часа после разового приема. В 35-дневном исследовании у детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминного действия цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснение) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамина восстанавливается в течение 3 дней.

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести.

В плацебо-контролируемом исследовании назначения цетиризина в высокой дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет почти 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0,5 ч. При назначении в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень (Cmax) и площадь под кривой (AUC), является однородным у здоровых добровольцев.

Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобный при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составляет 0,5 л / кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Цетиризин не претерпит экстенсивного метаболизма при первом прохождении. Примерно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет примерно 10:00. Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 до 60 мг.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста : после разового приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% у 16 человек пожилого возраста по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.

Дети : период полувыведения цетиризина составил почти 6:00 в возрасте 6-12 лет и 5:00 у детей 2-6 лет. В возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетика препарата была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 40 мл / мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл / мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Для пациентов с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозировку препарата.

Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима лишь тогда, когда у таких пациентов является одновременно и нарушение функции почек.

Клинические характеристики

Зодак Показания

Лекарственное средство показан для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цетиризина, к компонентам лекарственного средства, в гидроксизином или любых производных пиперазина в анамнезе.

Тяжелое нарушение функции почек при КК менее 10 мл / мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства цетиризина, а также на его профиль переносимости никаких взаимодействий для этого антигистаминного средства не ожидается. В течение всего периода проведения исследований межлекарственного взаимодействия, в частности с псевдоэфедрина или теофиллином в дозе 400 мг в сутки, никаких фармакодинамических или статистически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

Исследование фармакокинетического взаимодействия проводились цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина - фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как распределение теофиллина не менялся при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимых изменений на ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1:00.

В чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение внимания и ухудшение работоспособности, хотя цетиризин не усиливает действие алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0,5 г / л).

Особенности применения

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин повышает риск развития задержки мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода).

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Метилпарабен и пропилпарабен, входящие в состав препарата, могут вызвать аллергические реакции (возможно, отсроченные).

Зуд и / или крапивница могут появиться после отмены цетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное лечение после его прекращения.

педиатрическая популяция

Применение препарата младенцам и детям раннего дошкольного возраста (до 2 лет) не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. Назначать беременным женщинам следует с осторожностью и только в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность. Доступные ограниченные данные о влиянии на человеческую фертильность, однако ни вредного воздействия не было обнаружено. Данные исследований на животных не показали вредного воздействия на человеческую фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Объективное оценивание способности управлять автотранспортом, наличии скрытой сонливости и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния лекарственного средства при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, задействованные на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, не следует превышать рекомендованные дозы и необходимо учитывать реакцию собственного организма на препарат.

В чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и снижение производительности.

Способ применения Зодак и дозы

Применять внутрь.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет: по 2,5 мг 2 раза в сутки (по 5 капель 2 раза в сутки).

Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг 2 раза в сутки (по 10 капель 2 раза в сутки).

Взрослым и детям старше 12 лет 10 мг 1 раз в сутки (20 капель).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется (при условии нормальной функции почек).

Пациенты с нарушением функции почек (умеренный и тяжелая степень). Дозировка должно быть индивидуальным, в зависимости от состояния функции почек. Следует откорректировать дозу в соответствии с нижеследующей таблице. Чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл / мин. Значение УК (мл / мин) можно определить по креатинина сыворотки крови (мг / дл) с помощью формулы:

Коррекция дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Детям с нарушением функции почек дозы корректировать индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациентам с нарушением функции печени. Нет необходимости в коррекции дозы при нарушении только функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек. Рекомендуется корректировать дозу (см. Выше раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Метод применения.

Лекарственное средство следует накрапывать в ложку или растворить в воде и принимать внутрь.

Если применять разведения, следует учитывать, особенно при применении детям, объем воды, к которому прилагаются капли, должно соответствовать количеству жидкости, которое может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

Дети

Препарат назначать детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка

Симптомы. Симптомы, наблюдавшиеся после существенного передозировки цетиризина, главным образом связанные с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическим действием. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарея, вертиго, повышенную утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардия , тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение . Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно быстрее после приема препарата. Цетиризин неэффективно выводится при проведении диализа.

Побочные эффекты

Клинические исследования показали, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включающую сонливость, повышенную утомляемость, вертиго, и головная боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящих в состав оральных капель, могут вызывать развитие аллергических реакций (возможно, отсроченных).

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергичнои действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени с повышением уровня билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

В двойных слепых контролируемых клинических исследованиях, в которых проводилось сравнение цетиризина с плацебо или с рекомендованными дозами (10 мг в сутки цетиризина) антигистаминных средств и в результате которых были представлены количественные данные по безопасности, приняло участие более 3200 пациентов, принимавших цетиризин .

В плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг в менее 1,0% пациентов наблюдались такие побочные эффекты

Несмотря на то, что сонливость встречалась статистически более часто, чем в группе плацебо, в большинстве случаев сонливость была легкой или умеренной. Другие исследования показали, что у здоровых добровольцев прием лекарственного средства в рекомендованной дозе не влияет на обычную повседневную активность.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых исследованиях минимум в 1% детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет

Постмаркетинговые наблюдения.

Побочные эффекты приведены по системам органов согласно MedDRA и по частоте.

Частоту определены следующим образом: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

обследование

Редко: увеличение массы тела.

Со стороны сердца

Редко тахикардия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы

Нечасто: парестезия.

Редко судороги.

Очень редко дисгевзия, дискинезия, дистония, обмороки, тремор.

Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение аккомодации хрусталика, нечеткость зрения, нарушение движений глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто диарея.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Очень редко дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, сыпь.

Редко: крапивница.

Очень редко ангионевротический отек, фиксированная лекарственная сыпь, местные медикаментозные сыпи.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.

После отмены цетиризина сообщалось о возникновении зуда и (или) крапивницы.

общие нарушения

Нечасто астения, ощущение усталости.

Редко отек.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: артралгия.

Со стороны иммунной системы

Редко гиперчувствительность.

Очень редко анафилактический шок.

Частота неизвестна: аллергические реакции (возможно, отсроченные).

Со стороны гепатобилиарного тракта

Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина).

Частота неизвестна: гепатит.

Со стороны психики

Нечасто тревожность.

Редко агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Очень редко нервный тик.

Частота неизвестна: суицидальные мысли, ночные кошмары.

Со стороны питания и обмена веществ

Частота неизвестна: повышенный аппетит.

Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции

Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции после одобрения лекарственного средства разрешительными органами является важной процедурой. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза / риск» применения лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемые нежелательные реакции через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности Зодак

3 года.

Условия хранения Зодак

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 20 мл во флаконе с капельницей, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ТОВ «Зентива».

Местонахождение производителя

В кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Заявитель.

ООО «Санофи-Авентис Украина».

Местонахождение заявителя.

Украина, 01033, г.. Киев, ул. Жилянская, 48-50.