Допикар таблетки

Допикар инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Допикар таблетки 25 мг/250 мг. Описание и применение Dopikar, аналоги и отзывы. Инструкция Допикар таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующие вещества: карбидопа, леводопа;

1 таблетка содержит карбидопы 25 мг, леводопы 250 мг.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный кукурузный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индиго (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: голубые с вкраплениями, круглые, плоские таблетки, со скошенными краями, гладкие с обеих сторон и с линией разлома с одной стороны. Трещины и сколы отсутствуют.

Фармакологическая группа

Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы.

Код АТХ N04B A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Комбинированный противопаркинсонический средство, содержащее метаболический предшественник допамина - леводопу и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы - карбидопу.

Как предполагают, симптомы болезни Паркинсона связаны с недостаточным количеством допамина. В норме допамин выполняет функцию нейромедиатора и производится в определенных клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Двигательные расстройства считают следствием допаминовой недостаточности.

Противопаркинсоническую действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин путем декарбоксилирования непосредственно в центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к восполнения дефицита допамина в нервных клетках.

Карбидопа, не проникает через гематоэнцефалический барьер, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, благодаря чему поступление леводопы в мозг и превращения ее в допамин в ЦНС увеличивается, что приводит к уменьшению симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.

Фармакокинетика.

Леводопа и карбидопа хорошо абсорбируются, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Период полураспада леводопы составляет примерно 2:00 при наличии карбидопы. В результате действия карбидопы, вывода леводопы из плазмы снижается на 50%. В присутствии карбидопы леводопа главным образом превращается в аминокислоты и в меньшей степени - на деривативы катехоламинов. Все метаболиты карбидопы и леводопы выводятся с мочой.

Клинические характеристики

Допикар Показания

Болезнь и синдром Паркинсона.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активным компонентам или к любому из компонентов препарата
• закрытоугольная глаукома;
• тяжелая сердечная недостаточность
• тяжелая сердечная аритмия;
• тяжелые психозы
• одновременное применение селективных ингибиторов МАО (МАО) типа А и неселективных ингибиторов МАО (за исключением низких доз отдельных ингибиторов МАО-В). Эти препараты необходимо отменить не менее чем за 2 недели до назначения Допикару;
• подозрительные и недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе.

Препарат не применять пациентам, которым противопоказаны симпатомиметики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Необходимо с осторожностью назначать препарат одновременно с нижеприведенными лекарственными средствами.

Антигипертензивные препараты. У пациентов, получавших некоторые антигипертензивные препараты, добавление комбинаций леводопы с ингибитором декарбоксилазы вызывало развитие симптоматической ортостатической гипотензии, поэтому в начале лечения может возникнуть потребность в коррекции дозы антигипертензивного препарата.

Антидепрессанты. Есть незначительное количество сообщений о негативных реакции, включая гипертензию и дискинезию, вызванные одновременным применением трициклических антидепрессантов и препаратов леводопы с карбидопой.

Допикар можно применять только с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендованных дозах (например с селегилином). В противном случае может увеличиться риск возникновения ортостатической гипотензии.

Анестетики. Одновременное применение анестетиков может вызвать аритмию.

Антихолинергические средства. Могут действовать синергично вместе с леводопой для снижения тремора, и эта особенность часто используется для повышения терапевтического эффекта; однако они могут обострить неконтролируемые движения. В больших дозах они также могут уменьшить положительный эффект леводопы вследствие замедления ее абсорбции, таким образом увеличивая желудочный метаболизм препарата.

Препараты железа. Как показывают исследования, биодоступность карбидопы и / или леводопы снижается при применении препарата с сульфатом железа или глюконатом железа. Лекарственные средства, содержащие сульфат железа и карбидопу / леводопу, следует применять отдельно с максимально возможным интервалом времени.

Селегилин . Совместная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерные для Допикару.

Симпатомиметики . Одновременное применение карбидопы / леводопы с симпатомиметиками способно усиливать действие последних; может возникнуть необходимость в снижении дозы симпатомиметиков. Симпатомиметики могут усиливать сердечно-сосудистые побочные эффекты леводопы.

Другие лекарственные средства

В настоящее время не отмечено признаков взаимодействий, которые делали невозможным одновременное применение стандартных противопаркинсонических препаратов. Можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопы.

Антагонисты D2-допаминовых рецепторов (например метоклопрамид, фенотиазины, бутирофенонов и рисперидон), бензодиазепины и изониазид могут снижать терапевтический эффект леводопы.

Метоклопрамид увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови.

Нейролептики могут ослаблять терапевтический эффект леводопы. Такая комбинация не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). В случае необходимости следует использовать низкие дозы обоих лекарственных средств.

Применение противосудорожных средств (фенитоина) и папаверина препятствует положительному влиянию леводопы при болезни Паркинсона. Метаболизм леводопы повышается при применении противосудорожных препаратов.

Пациентам, принимающим эти препараты в комбинации с карбидопой / леводопой, следует находиться под тщательным наблюдением из-за возможности потери терапевтического эффекта.

Не рекомендуется применение карбидопы / леводопы с лекарственными средствами, которые снижают уровень допамина в организме (например, тетрабеназин) или другими лекарственными средствами, которые способны снижать концентрацию моноаминов.

Вместе с препаратом можно применять антагонисты допамина, амантадин. Если эти средства назначать дополнительно к терапии Допикаром, может потребоваться коррекция дозы.

Совместное применение ингибиторов катехол-О-метилтрансферазы (толкапон, энтакапон) и карбидопы / леводопы может повышать биодоступность леводопы.

Учитывая то, что леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у некоторых пациентов, придерживающихся высокопротеиновой диеты может снизить усвоение препарата.

При одновременном применении с антацидами влияние на биодоступность леводопы не изучались.

Добавление карбидопы предотвращает увеличение метаболизма леводопы в допамин, вызывается действием витамина В6. Препарат можно применять пациентам с паркинсонизмом, принимают витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

Особенности применения

Препарат не следует применять для лечения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами, а также не рекомендуется для лечения хореи Гентингтона.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями легких, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печени, эндокринными заболеваниями, открытоугольной глаукомой, язвенной болезнью желудка и / или двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за вероятности возникновения кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта ), гематемезис, синдромом Кушинга, психическими нарушениями, судорогами в анамнезе.

Начальную дозу (и любые корректировки дозы) пациентам с инфарктом миокарда, предсердной, узловой и желудочковой аритмией назначать в случае, если пациент будет находиться под постоянным наблюдением врача и будет контролироваться его сердечная функция.

Если необходимо провести операцию под наркозом, терапию карбидопой / леводопой можно продолжать до тех пор, пока пациенту разрешается пить жидкость и принимать препараты перорально. При необходимости временного прекращения лечения восстановления применения карбидопы / леводопы можно начинать, как только будет разрешено принимать лекарственные средства перорально в той же дозе, что и раньше.

Пациенты с тяжелыми психологическими нарушениями в анамнезе требуют тщательного контроля; необходимо уменьшение дозы.

Все пациенты, принимающие препарат, должны находиться под наблюдением для выявления психических изменений, депрессивного синдрома с сопутствующими суицидными намерениями и других типов тяжелой антисоциального поведения. Пациенты с психозом (в том числе в анамнезе) требуют особого внимания. При усилении психотической симптоматики дозу карбидопы / леводопы необходимо уменьшить или отменить препарат.

У пациентов, которых предварительно лечили только леводопой, возможна дискинезия, поскольку карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь мозга и, таким образом, сформироваться большему количеству допамина. Появление дискинезии требует уменьшения дозы.

Так же, как и леводопа, препарат может вызывать непроизвольные движения и психические расстройства. Пациенты, имевшие непроизвольные движения и психозы при лечении леводопой, требуют особого внимания при применении препарата Допикар. Такие реакции вызываются увеличением допамина в мозге, что является следствием применения леводопы, а прием Допикару может вызвать рецидив.

Пациенты, имевшие в анамнезе ортостатической гипотензии, нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале применения Допикару. Таким пациентам может потребоваться соответствующее лечение.

При резком прекращении приема противопаркинсонических препаратов наблюдается синдром, похожий на нейролептический злокачественный синдром, включая мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические изменения и увеличение содержания КФК в сыворотке крови, особенно когда пациентов лечили с применением антипсихотических средств. Поэтому необходимо следить за пациентами при любом резком прекращении или изменении дозировки препарата Допикар, особенно по тем, которые также получают нейролептики.

Назначать одновременно психоактивные препараты, такие как фенотиазины или бутирофенонов, следует с осторожностью. Пациентов с судорогами в анамнезе лечить следует с осторожностью.

Как и в случае применения леводопы, нужны периодические проверки печеночной, кроветворной, сердечно-сосудистой и почечной функции в течение всего лечения.

Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой следует назначать с осторожностью при условии постоянного контроля внутриглазного давления и тщательного наблюдения за его изменениями во время лечения.

Леводопа может вызвать сонливость и внезапные эпизоды сонливости. Случаи возникновения внезапных эпизодов сонливости во время дневной активности - редкие. Однако пациента необходимо проинформировать о возможном возникновении таких симптомов и рекомендовать проявлять осторожность, если пациент намерен управлять автомобилем или работать с механизмами во время лечения леводопой. Пациенты, у которых наблюдается сонливость и / или внезапное засыпание, не могут управлять транспортным средством или работать с механизмами. Кроме того, следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены препарата.

Синдром дисрегуляции допамина. Синдром дисрегуляции допамина - это аддиктивный расстройство, вызывающее чрезмерное употребление средства у некоторых пациентов, которые получали карбидопу / леводопу. Перед началом лечения пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны быть предупреждены о потенциальном риске развития синдрома дисрегуляции допамина (см. Раздел «Побочные реакции»).

Нарушение импульсного управления. Следует тщательно наблюдать за пациентами для возникновения нарушений импульсного управления. Пациентов и их окружения следует предупредить о возможных изменениях в поведении, которые свидетельствуют о нарушении импульсного управления, такие как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание совершить покупку, переедание, импульсивное еды, при применении допаминовых агонистов и / или других допаминергических средств с содержанием леводопы, включая Допикар. В этом случае следует уменьшить дозу препарата или прекратить прием препарата.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении резерпина.

лабораторные исследования

Обычно содержание азота мочевины крови, креатинина и мочевины при применении карбидопы / леводопы ниже, чем при применении леводопы. Преходящие аномалии включают увеличение содержания мочевины в крови, креатинина, мочевой кислоты, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, щелочной фосфатазы, протеино-связанного йода.

Наблюдается снижение гемоглобина, гематокрита, увеличение глюкозы в сыворотке крови и увеличение белых кровяных телец, увеличение количества бактерий и крови в моче.

Отмечаются положительные тесты на антитела эритроцитов (проба Кумбса) как при применении Допикару, так и при применении только леводопы, но гемолитическая анемия практически не встречается.

Препарат Допикар может вызвать ложноположительный результат при измерении кетонов в моче с использованием лакмусовой теста; эта реакция не изменяется при кипячении мочи. Использование методов с применением глюкозооксидазы может дать ложноотрицательный результат при исследовании на глюкозурия.

Сообщалось, что при наличии болезни Паркинсона пациенты имеют повышенный риск развития меланомы (примерно в 2-6 раз выше, чем в общей популяции). Неизвестно, связан ли этот риск с болезнью Паркинсона или с другими факторами, такими как применение препаратов для лечения болезни Паркинсона. Поэтому рекомендуется постоянно наблюдать за состоянием кожи для выявления возможной меланомы и периодически проходить обследование кожи у квалифицированного специалиста (например дерматолога) при лечении Допикаром.

В случае отмены препарата дозу следует снижать постепенно, при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Хотя влияние препарата на течение беременности неизвестен, однако и леводопа, и ее комбинации с карбидопой вызывали пороки развития внутренних органов и скелета в эксперименте на животных. Поэтому применение препарата женщинам репродуктивного возраста требует, чтобы ожидаемая польза от препарата была взвешенная с возможной опасностью в период беременности.

кормление грудью

Неизвестно, карбидопа проникает в грудное молоко. Сообщалось, что леводопа проникает в грудное молоко. Несмотря на то, что многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, и принимая во внимание возможные серьезные побочные реакции у младенцев, необходимо принять решение о прекращении использования препарата или о прекращении кормления грудью, учитывая важность препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Индивидуальные реакции на препарат могут отличаться у разных пациентов и некоторые побочные эффекты, о которых сообщали при применении карбидопы / леводопы, способны негативно влиять на способность отдельных пациентов управлять транспортными управлять механизмами. Побочные эффекты, такие как сонливость и головокружение, могут повлиять на способность управлять автомобилем или использовать механизмы.

Пациентов, при лечении леводопой чувствуют сонливость и / или внезапное засыпание, следует проинструктировать о необходимости избегать управления автомобилем.

Следует избегать любых других видов деятельности, которые требуют полной концентрации внимания (например эксплуатация транспортных средств или механизмов), поскольку в таком случае пациенты подвергают себя и других лиц на риск получения травмы или смерти.

Это должно продолжаться, пока такие периодические эпизоды или сонливость не исчезнут (см. Раздел «Особенности применения»).

Способ применения Допикар и дозы

Таблетка имеет распределительную черту, то есть таблетку можно делить пополам.

Оптимальную суточную дозу карбидопы / леводопы определять тщательным титрованием индивидуально для каждого пациента.

В зависимости от тяжести заболевания может потребоваться около 6 месяцев для достижения оптимального лечебного эффекта.

Пациенты, не получавшие леводопу. Для пациентов, которые начинают прием препарата, начальная доза составляет ½ таблетки 1 или 2 раза в сутки. Если необходимо, можно добавить еще ½ таблетки ежедневно или каждый последующий день до достижения необходимого количества карбидопы.

Терапевтическое действие препарата проявляется в тот же день, иногда уже после одной дозы. Полная эффективная доза препарата достигается в течение 7 дней по сравнению с неделями и месяцами применения леводопы отдельно.

Пациенты, получавшие леводопу. Прием леводопы следует прекратить по крайней мере за
12:00 (24 часа для лекарственных форм с медленным высвобождением) до начала терапии препаратом Допикар. Легким путем является прием препарата утром, при этом ночью леводопу не следует применять. Доза должна быть примерно 20% предыдущей ежедневной дозы леводопы.

Начальная доза. Для пациентов, которые получают меньше 1500 мг леводопы в сутки, начальная суточная доза должна составлять 75-100 мг карбидопы и 300-400 мг леводопы (применять препарат с дозировкой в соотношении карбидопы / леводопы 1: 4) за
3-4 приема в сутки. Для пациентов, которые получают более 1500 мг леводопы в сутки, начальная доза составляет 1 таблетку препарата 3-4 раза в сутки.

Поддерживающая доза. Терапия с применением препарата Допикар должна учитывать индивидуальные особенности пациентов, дозу следует постепенно менять в зависимости от терапевтического эффекта.

В случае, если необходимо большее количество леводопы, дозу можно увеличить до
1 таблетки 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать по ½ или по всей таблетке каждого на сутки (максимальная суточная доза - 8 таблеток).

Когда перевода пациента из леводопы на препарат Допикар сочетается с приемом других ингибиторов декарбоксилазы, применение препаратов следует прекратить по крайней мере за 12 часов до начала применения препарата Допикар. Применение препарата следует начинать с дозы соответствует количеству леводопы / ингибитора декарбоксилазы в предыдущих препаратах.

Пациенты, получающие другие противопаркинсонические препараты: комбинация препарата с ингибиторами МАО-В (МАО-В) способна повысить эффективность препарата Допикар в контролируемых случаях акинезии и / или дискинезии.

Применение других стандартных противопаркинсонических препаратов, отличающихся от леводопы, можно продолжать при назначении карбидопы и леводопы, хотя дозу этих препаратов или дозу леводопы нужно будет изменить.

Пациенты пожилого возраста. Данный препарат можно назначать пациентам пожилого возраста.

Дети

Безопасность препарата для детей не установлена, поэтому его не следует назначать пациентам в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Лечебные мероприятия при острой передозировке препарата в основном такие же, как и при передозировке леводопы. Однако при наличии симптомов передозировки применение пиридоксина неэффективно. Нужно проводить тщательный мониторинг электрокардиограммы пациента на предмет возможного возникновения аритмий. В случае необходимости применять соответствующие антиаритмические средства. Следует учитывать также, что вместе с препаратом Допикар пациент может применять другие лекарственные средства.

В настоящее время опыта применения диализа нет. В связи с этим его значение в лечении передозировки неизвестно.

Конечный период полувыведения леводопы составляет около 2:00 при применении с карбидопой.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, возникающие при применении препарата, часто связывают с нейрофармакологической деятельностью допамина. Обычно эти реакции исчезают или ослабевают при уменьшении дозы. Частыми проявлениями являются дискинезия, включая хорееподибни, дистонические и другие непроизвольные движения, и тошнота. Спазмы мышц и блефароспазм являются ранними признаками того, что дозу следует уменьшить.

Другими серьезными побочными эффектами являются ментальные изменения, включая параноидальное мышление и психозы депрессию с или без суицидальных тенденций; деменцию. Возникают случаи патологического азарта, повышенного либидо и гиперсексуальности у пациентов, особенно при больших дозах эти проявления исчезали при уменьшении дозы или прекращении терапии препаратом.

Нижеприведенные побочные эффекты связывают с приемом леводопы и ее комбинацией.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, нарушения сердечного ритма, ортостатические эффекты, в том числе артериальная гипотензия, склонность к потере сознания, обмороки, артериальная гипертензия, флебит.

Со стороны нервной системы: судороги (редко отмечались судороги, однако причинно-следственная связь с применением карбидопы / леводопы не установлен), головокружение, брадикинезия, феномен «включения-выключения» (может через несколько месяцев и даже лет после начала лечения леводопой и, вероятно, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях может потребоваться коррекция доз и интервалов между ними)), атаксия, дискинезия, хорея, дистония, другие непроизвольные движения, экстрапирамидные и двигательные расстройства, повышенный тремор рук, подергивание мягкие мышц, тризм, парестезии, падение, нарушение походки, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны психики: спутанность сознания, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, мании, истощение, депрессия, попытки суицида, эйфория, чувство раздражения, снижение остроты ума, деменция, психотические эпизоды (включая бред, параноидальные мысли и преходящий психоз), галлюцинации, повышение либидо, беспокойство, возбуждение, страх, нарушение мышления, дезориентация, головная боль, оцепенение, сонливость, чрезмерная дневная сонливость и внезапные эпизоды засыпания, синдром дисрегуляции допамина.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, горький привкус во рту, гиперсаливация, дисфагия, бруксизм, икота, запор, диарея, метеоризм, диспепсия, гастроинтестинальный боль, темную окраску слюны, кишечные кровотечения, ощущение жжения на языке , язва двенадцатиперстной кишки.

Нарушение обмена веществ: уменьшение или увеличение массы тела, отеки, анорексия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: отек, зуд, гиперемия, потливость, окраска пота в темный цвет, сыпь, выпадение волос, активация злокачественной меланомы, болезнь Геноха-Геноха.

Со стороны дыхательной системы: боль в грудной клетке, охриплость голоса, одышка, нарушение дыхания.

Со стороны костно-мышечной системы: спазм мышц, слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка выведения мочи, недержание мочи, темный цвет мочи.

Со стороны репродуктивных органов и молочных желез: приапизм.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, блефароспазм, активация латентного синдрома Горнера, диплопия, мидриаз, судорога взора. Блефароспазм может быть ранним симптомом передозировки.

Лабораторные показатели: повышение показателей функции печени, таких как щелочная фосфатаза, аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), лактатдегидрогеназа, билирубин, азот мочевины крови, креатинин, мочевая кислота, положительный тест Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, лейкоцитоз, бактериурия, гематурия.

Другие: общая слабость, астения, утомляемость, плохое самочувствие, внезапное обострение сопутствующих заболеваний, приливы, злокачественная меланома.

Леводопа ассоциируется с сонливостью, но очень редко сообщали о случаях сонливости днем ​​и внезапные засыпания в связи с приемом леводопы.

Нарушение импульсного управления: патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание совершить покупку, переедание, импульсивное еды при применении допаминовых агонистов и / или других допаминергических препаратов, содержащих леводопу, включая Допикар.

Синдром дисрегуляции допамина. Синдром дисрегуляции допамина - это аддиктивный расстройство, наблюдаемое у некоторых пациентов, которые получали карбидопу / леводопу. У пациентов с этим синдромом наблюдается компульсивное паттерн злоупотребления допаминергическими средствами в дозах, превышающих тех, которые нужны для адекватного контроля моторных симптомов, может в некоторых случаях привести к развитию тяжелой дискинезии (см. Раздел «Особенности применения»).

Срок годности Допикар

3 года.

Условия хранения Допикар

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 или 10 блистеров в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО Фармацевтический завод Тева.

Местонахождение производителя

Участок 1, Н-4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия.