Бупивакаин Гриндекс Спинал раствор инструкция

Бупивакаин Гриндекс Спинал инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Бупивакаин Гриндекс Спинал раствор 4мл. Описание и применение Bupivakain Grindeks Spinal, аналоги и отзывы. Инструкция Бупивакаин Гриндекс Спинал раствор утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Bupivacaine.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Состав лекарственного средства

1 мл раствора содержит:

активное вещество — бупивакаина гидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 8 мг; 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной/0,1 М раствор натрия гидроксида до pH 4,0-6,5; вода для инъекций до 1 мл.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для местной анестезии. Амиды.

Код АТХ: N01В В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бупивакаин Гриндекс Спинал — местный анестетик амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует проведение импульсов нервными волокнами за счет влияния на натриевые каналы через нервные мембраны. Подобные эффекты могут наблюдаться на возбудительных мембранах мозга и миокарда. Препарат предназначен для гипербарической спинальной анестезии. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2—2,5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7—14 ч; при эпидуральной — 3—4 ч; при блокаде мышц живота — 45—60 мин. Фармакокинетика. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах с коэффициентом распределения масло/вода 27,5. T½ составляет соответственно 50 и 400 мин. Всасывание происходит в две фазы. Медленная фаза всасывания является фактором, который ограничивает скорость выведения бупивакаина. Концентрация бупивакаина в плазме крови зависит от дозы, способа введения и количества кровеносных сосудов в месте инъекции. После эпидурального введения время достижения T½ составляет 20—21 мин. Увеличение Cmax составляет 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг. Общий клиренс из плазмы после инъекции составляет 580 мл/мин, объем распределения в состоянии равновесия — 73 л, конечный T½ — 2,7 ч, коэффициент печеночной экстракции — 0,4. Клиренс бупивакаина осуществляется за счет метаболизма в печени и зависит от печеночного кровообращения и активности печеночных ферментов. Связывание с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболиты также являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени по сравнению с бупивакаином. Бупивакаин метаболизируется в печени путем гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и путем N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидина (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р450 3А4. Выводится главным образом почками, только 5—6% бупивакаина выводятся в неизмененном виде с мочой. Бупивакаин проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Проникает в грудное молоко.

Бупивакаин Гриндекс Спинал Показания к применению

Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет; инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли; проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется; анестезия в акушерстве.

Способ применения Бупивакаин Гриндекс Спинал и дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и возраста.

Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания, нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца, аритмия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Со стороны органа зрения: диплопия.

Аллергические реакции:

• кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Противопоказания Бупивакаин Гриндекс Спинал

Гиперчувствительность к бупивакаину или к другим местным анестетикам амидного типа; состояния, при которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии:

• текущие заболевания ЦНС, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;
• туберкулез позвоночника;
• пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;
• гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
• кардиогенный или гиповолемический шок;
• нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия;
• детский возраст до 12 лет.

Бупивакаин не используется для проведения в/в регионарной анестезии (блокада по Биру).

С осторожностью:

• пожилой возраст;
• ослабленные пациенты;
• AV блокада II и III степени;
• нарушение функции печени и почек тяжелой степени;
• беременность;
• совместное применение с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон);
• совместное применение с другими местными анестетиками или препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lb класса (например, лидокаин, мексилетин);
• парацервикальная блокада.

Передозировка

Применяя Бупивакаин Гриндекс Спинал в дозах, указанных выше, невозможно достигнуть такой концентрации препарата в крови, чтобы вызвать системную токсичность. Но если одновременно применялись и другие средства местной анестезии, токсическое воздействие может усиливаться и вызывать системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты этих препаратов являются аддитивными. Симптомы: системные токсические реакции главным образом проявляются со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Наиболее часто симптомы передозировки могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови при случайном внутрисосудистом введении, передозировкой или при особо быстрой абсорбции с сильной циркуляцией крови. Симптомы со стороны ЦНС похожие для всех местных анестетиков группы амидов, а симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от свойств лекарственного средства, которое было введено. Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15—60 мин после инъекции) из-за медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови. ЦНС Токсическое влияние препарата на ЦНС проявляется постепенным развитием симптомов с увеличением тяжести симптомов и реакций.

Первые симптомы — это головокружение, онемение вокруг рта и онемение языка, гиперакузия, обострение слуха, шум в ушах и ухудшение зрения. Более серьезные нарушения проявляются в виде артикуляции судорожных движений или тремора, которые появляются перед генерализованными судорогами. Эти признаки не следует смешивать с невротическим поведением. В дальнейшем могут произойти потеря сознания и большой эпилептический припадок, которые могут длиться от минуты до нескольких минут. После судорог быстро наступает гипоксия и гиперкапния из-за усиленной работы мышц и недостаточного газообмена в легких. В тяжелых случаях возможно апноэ.

Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. Снижение степени токсичности реакции зависит от скорости выделения лекарственного средства из ЦНС, а также от его метаболизма. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества препарата. Сердечно-сосудистая система Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы можно наблюдать только в тяжелых случаях передозировки препарата. Этим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности со стороны ЦНС, которые, однако, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается такими препаратами, как бензодиазепины или барбитураты. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение АД, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, приводящие к уменьшению сердечного выброса, гипотензии, AV-блокаде, брадикардии и иногда — желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию, желудочковую фибрилляцию и остановку сердца.

Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например, в форме конвульсий, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой в/в инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, что влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно, или возникают эффекты со стороны ЦНС. Учитывая этот механизм, угнетение функции миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации. Лечение осложнений В случае тотальной спинальной блокады необходимо обеспечить достаточную вентиляцию легких (проходимость дыхательных путей пациента, обеспечение кислородом (оксигенация), интубация и ИВЛ, если необходимо). При понижении АД необходимо ввести вазопрессорное средство (желательно с изотропным эффектом), например 5—10 мг эфедрина в/в.

При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков необходимо немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. При необходимости следует проводить ИВЛ. Если судороги спонтанно не прекращаются в течение 15—20 с, в/в вводят 1—3 мг/кг тиопентала натрия, чтобы улучшить вентиляцию легких, или вводят в/в 0,1 мг/кг диазепама (действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают угнетением дыхания у пациента. Инъекция миорелаксантов (например суксаметония 1 мг/кг) создает благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ.

Если наблюдают опасное угнетение сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия), в/в вводят 5—10 мг эфедрина и, в случае необходимости, введение эфедрина повторяют через 2—3 мин. В случае остановки кровообращения незамедлительно начинают кардиопульмональную реанимацию. Важно поддерживать надлежащее насыщение крови кислородом, дыхание и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза. При передозировке бупивакаина гемодиализ неэффективен. При остановке сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия.

При лечении системной токсичности у детей необходимо применять дозы, которые соответствуют возрасту и массе тела ребенка.

Меры предосторожности

Определенные виды блокад могут быть связаны с серьезными неблагоприятными реакциями.

Эпидуральная анестезия может сопровождаться угнетением сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы.

В редких случаях при ретробульбарном введении возможно проникновение бупивакаина в краниальное субарахноидальное пространство, при этом возникает временная слепота, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ и судороги. Эти симптомы требуют незамедлительного лечения.

При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции нарушения глазных мышц.
Основными причинами является травма и/или местное токсическое действие введенного бупивакаина на мышцы и/или нервы.

Случайное внутрисосудистое введение местных анестетиков в области головы и шеи даже в низких дозах может вызывать симптомы токсичности со стороны со стороны ЦНС.

Парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии у плода, поэтому следует тщательно мониторировать сердечный ритм у плода.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II или III стадии, поскольку местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени или почек тяжелой степени, пожилых или ослабленных пациентов.

Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением с контролем ЭКГ с учетом риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы из-за возможного аддитивного эффекта.

Дети

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет. Дозу для детей рассчитывают, исходя из массы тела.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проведение парацервикальной блокады противопоказано.

При необходимости применения бупивакаина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Местные анестетики могут в незначительной степени влиять на координацию движений, временно нарушать двигательные функции и скорость психомоторных реакций при управлении транспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Условия и срок хранения Бупивакаин Гриндекс Спинал

При температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

3 года.

Упаковка

По 4 мл в ампуле. По 5 ампул в ячейковой упаковке. По 1 ячейковой упаковкев пачке.

Правила отпуска

По рецепту.

Информация о производителе

АО «Гриндекс».
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Телефон: +371 67083205.
Факс:+371 67083505.

Сантоника АО (Литовская республика)/HBM Pharma s.r.o. (ХБМ Фарма с.р.о.).