Валацикловир-Тева таблетки инструкция

Валацикловир-Тева инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Валацикловир-Тева таблетки 500мг. Описание и применение Valatsiklovir-Teva, аналоги и отзывы. Инструкция Валацикловир-Тева таблетки утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Valaciclovir.

Описание

Белые, двояковыпуклые, продолговатые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с гравировкой «VL», разделительной линией и «D» на одной стороне.

Состав лекарственного средства

Каждая таблетка содержит 500 мг валацикловира в виде валацикловира гидрохлорида дигидрата.

Вспомогательные вещества:

Кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, натрия старил фумарат, целлюлоза порошкообразная, гипромеллоза 3сР, гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды, исключая ингибиторы обратной транскриптазы.

Код ATX: J05АВ 11.

Фармакологические свойства

Противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир под воздействием валацикловиргидролазы.

Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ- инфицированных.

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Валацикловир-Тева Показания к применению

У иммунокомпетентных пациентов:

лечение опоясывающего герпеса у пациентов в возрасте старше 50 лет (ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, включая острую и постгерпетическую невралгию);

лечение впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex);

профилактика (супрессия) рецидивов генитального герпеса, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex), у пациентов с частотой появления рецидивов не менее 6 в год.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ), развивающейся при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster). Не применяется после трансплантации легких.

Способ применения Валацикловир-Тева и дозировка

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости (например, стакан воды), отдельно или во время приема пищи.

Взрослые

Опоясывающий герпес

Для лечения опоясывающего герпеса взрослым Валацикловир-Тева назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение должно быть начато по возможности сразу же после начала инфекции, в течение 72 часов после появления первых поражений кожи.

Заболевания, вызванные вирусом простого герпеса (Herpessimplex)

Лечение генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов, вызванного вирусом простого герпеса (Herpessimplex):

500 мг дважды в сутки в течение 10 дней при первичных случаях;

1000 мг (2 таблетки по 500мг) в сутки однократно или по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней.

Лечение Валацикловиром-Тева должно начинаться в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

Профилактика (супрессия) рецидивов генитального герпеса, вызванных вирусом простого герпеса (Herpessimplex):

- 500 мг однократно или в два приема

(при частых или симптоматических рецидивах или при недостаточности приема однократной дозы 500 мг в сутки, более эффективно назначение Валацикловира-Тевы в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2раза в сутки)).

Продолжительность лечения 6-12 месяцев.

Взрослые и подростки старше 12 лет.

Цитомегаловирусная инфекция

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г (4 таблетки по 500 мг) 4 раза в сутки. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от КК и показаний в соответствии с данными, представленными в таблице.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать Валацикловир-Тева сразу после окончания процедуры гемодиализа.

Для профилактики цитомегаловирусных инфекций Валацикловир-Теварекомендуется назначать в следующих дозах.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валацикловир-Тева следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу Валацикловир-Тева следует корректировать в соответствии с КК.

У пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валацикловир-Тева не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения у этой категории пациентов органичен.

Побочные действия

Побочные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом).

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактическая реакция.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; очень редко - возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

Указанные реакции обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих Валацикловир-Тева в высоких дозах (8 г/сут) для профилактики цитомегаловирусной инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме в более низких дозах.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: редко - чувство дискомфорта в животе, рвота, диарея;

Дерматологические реакции: нечасто - сыпь, проявления фоточувствительности; редко - зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек).

Прочие: у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно при поздней стадии СПИД, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут ежедневно) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании). Подобные побочные реакции были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Противопоказания Валацикловир-Тева

Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому вспомогательному компоненту.

Передозировка

Валацикловир быстро и полностью метаболизируется в ацикловир.

Внутривенное введение ацикловира в высокой дозе (80 мг/кг) соответствует дозе валацикловира приблизительно в 15 г.

Симптомы

При однократном приеме внутрь ацикловира в чрезмерной дозе до 20 г происходило частичное всасывание из ЖКТ, что не сопровождалось токсическим действием препарата. Прием внутрь ацикловира в чрезмерных дозах в течение нескольких дней сопровождался желудочно-кишечными (тошнота, рвота) и неврологическими симптомами (головная боль, спутанность сознания). В/в введение ацикловира в чрезмерных дозах сопровождалось повышением уровня сывороточного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения включали спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.

Лечение

Больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой Валацикловира.

Меры предосторожности

Риск дегидратации

Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения Валацикловиром-Тева необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.

Печеночная недостаточность или трансплантация печени

Нет данных о применении Валацикловира-Тева в высоких дозах (8 г и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.

Генитальный герпес

Супрессивная терапия Валацикловиром-Тева снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии Валацикловиром-Тева пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.

Дети

Валацикловир не рекомендуется для применения у детей младше 12 лет в соответствие с данными эффективности и безопасности.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Валацикловир-Тева применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Нет данных для обоснования долговременного применения валацикловира при рекуррентном герпесе у беременных женщин, в особенности в конце беременности.

Лактация

Ацикловир, основной метаболит валацикловира выделяется с грудным молоком. Тем не менее, при приеме кормящей матерью валацикловира в терапевтических дозах влияния на детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается, так как доза, получаемая ребенком с грудным молоком, составляет менее 2% от терапевтической дозы при внутривенном введении ацикловира для лечения неонатального герпеса. Валацикловир следует назначать с осторожностью во время кормления грудью и только по клиническим показаниям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Исследования по оценке влияния приема валацикловира на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами не проводились. При определении способности пациента управлять автомобилем и работать с механизмами необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль возможных побочных реакций после приема препарата Валацикловир-Тева.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимого взаимодействия препарата Валацикловир-Тева с другими лекарственными средствами не установлено.

Ацикловир выводится с мочой в основном в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции. После приема Валацикловир-Тева в дозе 1 г циметидин и пробенецид, которые блокируют канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы Валацикловир-Тева при этом не требуется, т.к. ацикловир обладает широким терапевтическим индексом.

Необходимо с осторожностью применять Валацикловир-Тева в более высоких дозах (4 г в сутки) одновременно с лекарственными препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, т.к. существует риск повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов, или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) при одновременном применении этих препаратов.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетании Валацикловир-Тева в высокой дозе (4 г в сутки и выше) с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус).

Условия и срок хранения Валацикловир-Тева

2 года

При температуре не выше 30°С.

Упаковка

Упаковка, содержащая 10 или 30 таблеток.

1 или 3 блистера из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, содержащие по 10 таблеток покрытых пленочной оболочкой в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Упаковка, содержащая 42 таблетки.

6 блистеров из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, содержащие по 7 таблеток покрытых пленочной оболочкой в картонной коробке вместе инструкцией по применению.

Правила отпуска

По рецепту.

Информация о производителе

АО Фармацевтический завод Тева, Венгрия.