Винбластин-лэнс лиофилизат инструкция

Винбластин-лэнс инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Винбластин-лэнс лиофилизат 5мг. Описание и применение Vinblastin-lens, аналоги и отзывы. Инструкция Винбластин-лэнс лиофилизат утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Vinblastine.

Описание

От белого до белого с желтоватым оттенком пористая масса.

Состав лекарственного средства

1 флакон содержит

Активное вещество: винбластина сульфат в пересчете на 100% вещество - 5мг Вспомогательные вещества: отсутствуют.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые средства. Алкалоиды барвинка и их аналоги.

Код АТХ: L01СА01.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие

Винбластин является алкалоидом, выделенным из растения рода Vinca (барвинок). Блокирует митотическое деление клеток в метафазе клеточного цикла. Действие оказывает связываясь с микротрубочками посредством торможения образования митотических веретен. В опухолевых клетках селективно угнетает синтез ДНК и РНК посредством торможения ДНК-зависимой РНК-полимеразы.

Фармакокинетика

После внутривенного введения быстро распределяется в тканях. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками составляет 80 %.
Метаболизируется в печени. Выводится из организма в три фазы с периодами полувыведения продолжительностью (средние значения) соответственно 5 минут, 2 часа и 30 часов, преимущественно с желчью. В связи с этим токсичность препарата может увеличиваться у пациентов с печеночной недостаточностью. Поскольку метаболизм алколоидов барвинка связан с изоферментом цитохрома Р450 подсемейства CYP ЗА, то он может быть нарушен у пациентов с дисфункцией
печени или, принимающих ингибиторы указанных изоферментов, такие как эритромицин (значимых особенностей фармакокинетики у других групп пациентов не отмечалось). Небольшое количество винбластина в неизмененном виде и в виде метаболитов определяется в моче.

Винбластин-лэнс Показания к применению

- лимфогранулематоз
- неходжкинские лимфомы
- хориокарцинома (резистентная к применению других химиотерапевтических препаратов)
- нейробластома
- герминогенные опухоли яичка и яичников
- опухоли головы и шеи
- рак молочной железы
- рак легкого
- рак почки
- рак мочевого пузыря
- болезнь Летгерера-Сиве (гистиоцитоз X)
- саркома Капоши
- грибовидный микоз (генерализованные стадии).

Способ применения Винбластин-лэнс и дозировка

Внутривенно струйно в течение 1-2 минут.

Дозу необходимо подбирать с учетом индивидуальных особенностей пациента и применяемой схемы химиотерапии, руководствуясь данными специальной литературы.

Обычная доза составляет:

- для взрослых: 5-7,5 мг/м поверхности тела

- для детей: от 4 до 5 мг/м поверхности тела Препарат вводится 1 раз в неделю или в 2 недели.

Также могут использоваться режимы постепенного увеличения еженедельных доз:

- для взрослых: 1-ая доза - 3,7 мг/м , каждая последующая еженедельная доза, при количестве лейкоцитов не менее 4000/мм3 крови, увеличивается на 1,8-1,9 мг/м поверхности тела до достижения максимальной разовой дозы 18,5 мг/м.

- для детей: еженедельное повышение доз на 1,25 мг/м2 проводят по тому же принципу, что и у взрослых, начиная с начальной дозы 2,5 мг/м2 поверхности тела и до максимальной дозы 12,5 мг/м2.

Дозы повышаются до тех пор пока количество лейкоцитов не снизится до 3000/мм3, либо не уменьшится размер опухоли, либо не будет достигнута максимальная разовая доза, после чего переходят к поддерживающим дозам, которые меньше конечного значения начальной дозы для взрослых на 1,8-1,9 мг/м2 и для детей на 1,25 мг/м поверхности тела, вводящихся 1 раз в 7-14 дней.

При концентрации билирубина в сыворотке крови выше 51,3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%.

Дозу винбластина можно вводить через венозный катетер или непосредственно в вену.

При внутривенной инъекции, игла должна быть правильно расположена в вене. Инъекция должна быть проведена в течение 1-2 минут. Попадание лекарства в окружающие ткани может вызвать раздражение, целлюлит и/или флебит. Чтобы в дальнейшем свести к минимуму возможность экстраваскулярного кровотечения рекомендуется промыть шприц и иглу венозной кровью перед тем, как извлечь иглу. Не разбавлять дозу большим количеством растворителя (т.е., 100-250 мл) и не вводить внутривенно в течение продолжительного времени (30-60 минут), т.к. это часто приводит к раздражению вены и увеличивает вероятность возникновения кровоподтека.

Если попадание в ткани все же произошло, то следует немедленно прекратить инъекцию, а оставшуюся дозу Винбластина ввести в другую вену. Симптомы воспаления, возникшие в месте паравенозного введения препарата, проходят в течение нескольких дней. Местная инъекция гиалуронидазы или умеренное тепловое воздействие в месте утечки будут способствовать рассасыванию лекарства и сведут к минимуму возможность возникновения целлюлитов.

Из-за увеличения риска возникновения тромбоза не рекомендуется вводить препарат в сосуды конечностей с нарушенным кровообращением.

Длительность поддерживающей терапии варьирует в зависимости от заболевания и комбинации противоопухолевых препаратов. Длительная химиотерапия включает в себя ряд рисков: опасные для жизни инфекционные заболевания, бесплодие и возможное образование других видов рака, возникающих вследствие подавления иммунной системы.

Применяют свежеприготовленный раствор, для чего содержимое флакона непосредственно перед введением растворяют в 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида (другие растворы применять не рекомендуется).

У пациентов с нарушением выделительной функции почек снижение рекомендуемой дозы препарата не требуется.

Следует избегать применения винбластина у пожилых пациентов с кахексией или изъязвлениями участков кожи, так как у таких пациентов возможно формирование более выраженной лейкопении, чем у обычных пациентов.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: наиболее часто лейкопения,

гранулоцитопения (самый низкий уровень отмечается через 5-10 дней после последнего введения, полное восстановление обычно происходит в течение последующих 7-14 дней); реже тромбоцитопения, анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, диарея, боль в животе, паралитическая непроходимость кишечника,

стоматит, геморрагический энтероколит или кровотечение при уже имеющейся язве. Со стороны нервной системы: парестезии, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, периферические невриты, депрессия, головная боль, судороги, головокружение, диплопия, слабость, боль в области челюстей, неврит VIII пары черепно-мозговых нервов (частичная или полная глухота, головокружение, нистагм)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм.

Со стороны дыхательной системы: острая дыхательная недостаточность, прогрессирующая одышка, фарингит.

Местные реакции: боль или покраснение в месте инъекции; при попадании препарата под кожу - воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит и, возможно некроз.

Прочие: алопеция, гиперурикемия, мочекислая нефропатия, миалгия, боли в костях, боли в области опухоли, повышение артериального давления, усиление симптоматики при болезни Рейно, азооспермия, аменорея, изъязвление кожи, светобоязнь, носовые кровотечения.

При назначении доз выше рекомендуемых отмечен синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Противопоказания Винбластин-лэнс

- повышенная чувствительность к винбластину;
- тяжелое угнетение функции костного мозга (лейкопения - число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, гранулоцитопения - менее 750/мкл, тромбоцитопения - число тромбоцитов ниже 120 тыс./мкл, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками);
- острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы;
- беременность и период кормления грудью
С осторожностью: при предварительной или одновременной миелосупрессивной химиотерапии и лучевой терапии, а также в пожилом возрасте, при лейкопении (число лейкоцитов должно быть не ниже 4 тыс./мкл), тромбоцитопении и поражении печени.

Передозировка

Симптомы: развитие побочных действий в более выраженной форме.

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Рекомендуются следующие мероприятия: ограничение потребления жидкости и назначение диуретиков при развитии синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона; назначение противосудорожных средств; контроль за функцией сердечно­сосудистой системы; тщательный контроль картины крови, при необходимости - переливание крови; применение клизм и слабительных препаратов (профилактика непроходимости кишечника).

Гемодиализ неэффективен при передозировке винбластина.

Меры предосторожности

Лечение винбластином можно проводить только под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.

Особая осторожность требуется при предварительной или одновременной миелосупрессивной химиотерапии и лучевой терапии, а также в пожилом возрасте, при лейкопении, тромбоцитопении и поражении печени.

В процессе лечения также необходим контроль активности трансаминаз печени, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина.

Во время лечения необходим регулярный контроль числа тромбоцитов и уровня гемоглобина.

Во время лечения требуется тщательный контроль количества лейкоцитов. При снижении количества лейкоцитов до 3000/мкл лечение Винбластином-ЛЭНС необходимо прекратить.

Для предупреждения острого мочекислого диатеза необходимо систематически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке, обеспечить соответствующее потребление жидкости и по необходимости применить аллопуринол.

При появлении симптомов нейроинтоксикации необходимо прекратить лечение. Экстравазация приводит к болезненной местной реакции и тканевому некрозу, поэтому в таких случаях остаток препарата необходимо ввести в другую вену; в пораженную область вводят гиалуронидазу.

В ходе лечения следует применять негормональную контрацепцию.

При случайном попадании Винбластина-ЛЭНС в глаза их следует немедленно тщательно промыть водой для предотвращения сильного раздражения или возможного изъязвления роговицы.

В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации пациентов и членов их семей.

Дети

См. "Способ применения и дозы".

Применение в период беременности и кормления грудью

В связи с отсутствием клинических данных о безопасности, прием Винбластина- ЛЭНС при беременности и в период грудного вскармливания противопоказан. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами Некоторые побочные действия препарата, такие как нервно-мышечные эффекты, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Запрещается одновременное применение нейротоксичных препаратов (изониазид, L-аспарагиназа).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ототоксичных препаратов.

С осторожностью применять на фоне лечения препаратами, угнетающими активность изоферментов цитохрома Р450 подсемейства CYP ЗА печени. Одновременное введение винбластина с ингибиторами этого пути метаболизма (например, эритромицин) может вызвать раннее появление и/или увеличение тяжести побочных эффектов.

При одновременном применении с митомицином следует соблюдать осторожность из-за возможного развития острого бронхоспазма.

При одновременном приёме с винбластином плазменная концентрация фенитоина снижается, что может привести к снижению его противосудорожной активности.

При одновременном применении с блеомицином возможно развитие синдрома Рейно. При применении винбластина в комбинации с блеомицином и цисплатином отмечены случаи инфаркта миокарда, нарушения мозгового кровообращения.

При применении в комбинации с препаратами, содержащими платину увеличивается риск поражения VIII пары ЧМН.

Итраконазол, вориконазол и другие противогрибковые азолы при одновременном приеме с винбластином вызывают раннее появление и/или увеличение тяжести побочных эффектов со стороны нервной и мышечной систем (например, периферическая нейропатия, кишечная непроходимость). Доза винбластина подлежит корректировке.

При одновременном применении винбластина и апрепитанта возможно фармакокинетическое взаимодействие препаратов, необходимо тщательно следить за состоянием пациента.

Винбластин может увеличивать концентрацию толтеродина в крови, поэтому необходимо уменьшать дозу толтеродина до 50% от рекомендуемой.

Противоподагрические лекарственные средства (аллопуринол, колхицин, пробеницид, сулфинпиразон) могут вызывать повышение уровня мочевой кислоты в крови; может потребоваться коррекция их доз с целью предотвращения развития гиперурикемии; для профилактики и лечения гиперурикемии, обусловленной винбластином, предпочтительнее применять аллопуринол во избежание развития острой мочекислой нефропатии в результате применения урикозурических противоподагрических препаратов.

Тромбоцитопенический и лейкопенический эффекты винбластина усиливают лекарства, которые, в свою очередь, тоже способные оказывать подобные действия, если их применение осуществляется одновременно с винбластином или предшествует ему; может потребоваться корректировка дозы винбластина с учётом картины крови.

Интервал между прекращением лечения винбластином и вакцинацией аттенуированной или живой вирусной вакциной зависит от типа и степени лекарственной иммуносупрессии, основного заболевания и других факторов и длится 3-12 месяцев.

Условия и срок хранения Винбластин-лэнс

При температуре не выше 8°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

З года.
Не применять по истечении срока годности.

Упаковка

По 5 мг активного вещества во флаконы оранжевого стекла

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Правила отпуска

По рецепту.

Информация о производителе

ВЕРОФАРМ ООО.

Россия, 115088, г. Москва, 2-й Южнопортовый проезд, дом 18, строение 9, этаж 2.

Тел.: +7 495 792-53-30, факс: +7 495 792-53-28.