- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакологическая группа
- Фармакологические свойства
- Клинические характеристики
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие
- Особенности применения
- Период беременности
- Управление автомобилем
- Способ применения и дозы
- Дети
- Передозировка
- Побочные эффекты
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
- Местонахождение производителя
Внимание! Срок действия регистрационного удостоверения UA/10676/01/01, UA/10676/01/02 закончился 20.11.2023
Доксазозин-КВ инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Доксазозин-КВ таблетки 2 мг, 4 мг. Описание и применение Doksazozin-KV, аналоги и отзывы. Инструкция Доксазозин-КВ таблетки утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: доксазозин;
1 таблетка содержит 2 или 4 мг доксазозина (в виде доксазозина мезилат).
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), натрия лаурилсульфат, магния стеарат, стеариновая кислота.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
для таблеток по 2 мг таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета;
для таблеток по 4 мг таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, белого или почти белого цвета.
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов.
Код АТХ С02С А04.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Механизм действия.
Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Препарат Доксазозин КВ предназначен для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной АГ.
Фармакодинамические эффекты.
Было продемонстрировано, что доксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.
Препарат Доксазозин-КВ можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, препарат повышает чувствительность к инсулину у пациентов, у которых такая чувствительность нарушена.
Также сообщалось, что дополнительно к антигипертензивного действия применения доксазозина спричяе умеренном снижению концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а поэтому данный препарат может быть особенно эффективен для пациентов с артериальной гипертензией и гиперлипидемией.
Применение препарата Доксазозин КВ пациентам с симптоматической доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α1-адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.
Фармакокинетика.
Всасывания. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или пациенты пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается из биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.
Метаболизм / элиминация. 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин интенсивно метаболизируется в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных и выводится из организма преимущественно с калом.
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 22 часов, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.
При пероральном применении препарата Доксазозин КВ концентрация метаболитов препарата в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного метаболита 6'-гидроксидоксазозину у человека в 40 раз ниже плазменную концентрацию первичной соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.
До сих пор существуют лишь ограниченные данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). Известно, что у пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина привело к повышению AUC на 43% и уменьшение видимого клиренса при пероральном применении на 40%. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат Доксазозин-КВ следует применять с осторожностью.
Клинические характеристики
Доксазозин-КВ Показания
Артериальная гипертензия.
Препарат показан для лечения артериальной гипертензии, и для большинства пациентов его можно применять в качестве монотерапии для контроля артериального давления. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы .
Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при норме артериального давления.
Противопоказания
Применение препарата Доксазозин КВ противопоказано таким категориям пациентов:
- пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к производным хиназолина (например, к празозина, теразозина, доксазозина) или к любой из вспомогательных веществ препарата
- пациентам со случаями ортостатической гипотензии в анамнезе
- пациентам с ДГПЖ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей и наличием камней в мочевом пузыре;
- в период кормления грудью (только при применении для лечения артериальной гипертензии, см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
- пациентам с артериальной гипотензии (касается только пациентов с ДГПЖ).
Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (например, силденафил, тадалафил, варденафил)
Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию (см. Раздел «Особенности применения»). Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.
Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (например, дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками крови.
В клинической практике не отмечалось неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.
Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.
Сообщалось, что однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточное курса перорального применения циметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозина . Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.
Особенности применения
Ортостатическая гипотензия / синкопе.
Начало терапии. Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при применении этого препарата развивалась в очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью, реже - потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии (см. Раздел «Способ применения и дозы» ). В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.
Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии препаратом Доксазозин КВ.
Применение при острых сердечных состояниях.
Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам с такими острыми сердечными состояниями:
- отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;
- гиперсистолична сердечная недостаточность
- правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикарда выпотом;
- левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.
Применение при нарушениях функции печени.
Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат Доксазозин-КВ следует назначать с особой осторожностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.
Применение с ингибиторами ФДЭ-5.
Применять доксазозин вместе с ингибиторами ФДЭ -5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, поэтому могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов ФДЭ -5 только при условии, если на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами ФДЭ -5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов ФДЭ -5. Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.
Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты.
У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Зафиксированы отдельные случаи развития такого побочного эффекта и при применении других α1-адреноблокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Так что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы α1-адренорецепторов.
Приапизм.
При применении α1-адреноблокаторов, в том числе доксазозина, поступали сообщения о случаях длительной эрекции и приапизма. В случае эрекции, которая длится более 4:00, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если немедленно не начать лечение приапизма, возникает повреждение ткани полового члена, что может привести к необратимой потере потенции.
Скрининг на рак предстательной железы.
Карцинома предстательной железы вызывает многие симптомы, которые ассоциируются с ДГПЖ, причем эти два заболевания могут сосуществовать. Поэтому следует исключить наличие карциномы предстательной железы, прежде чем начинать терапию доксазозином по поводу симптомов ДГПЖ.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Пациенты с артериальной гипертензией.
Вагитнись. Из-за отсутствия до сих пор надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным безопасность применения препарата Доксазозин-КВ в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.
Период кормления грудью. Применять доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку нет данных о экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью. Альтернативно, при необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.
Пациенты с ДГПЖ.
Информация в данном разделе не касается пациентов с ДГПЖ.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Способность управлять автотранспортом и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.
Способ применения Доксазозин-КВ и дозы
Препарат Доксазозин-КВ можно принимать как утром, так и вечером.
Препарат применяют перорально.
Артериальная гипертензия.
Препарат следует применять 1 раз в сутки. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или синкопе (см. Раздел «Особенности применения»). После 1-2 недель начальной терапии дозу можно повысить до 2 мг, а затем, если необходимо, и до 4 мг. У большинства пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе 4 мг ниже. Если необходимо, дозу можно повысить до 8 мг до максимальной рекомендуемой дозы - 16 мг.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы .
Рекомендованная начальная доза препарата Доксазозин КВ составляет 1 мг 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии и / или синкопе (см. Раздел «Особенности применения»). В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЖ дозу можно повысить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал подбора дозы составляет 1-2 недели. Рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в сутки.
Пациентам пожилого возраста следует применять обычные дозы для взрослых.
Пациентам с нарушениями функции почек следует применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата при нарушениях функции почек не меняются.
Доксазозин КВ не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушениями функции печени. До сих пор информация по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина), ограничено. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначать с осторожностью (см. Разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»).
Дети
Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Доксазозин КВ детям не исследовались.
Передозировка
Симптомы . Если передозировки привело к артериальной гипотензии, пациента следует срочно положить на спину, опустив голову вниз. В отдельных случаях можно принять другие симптоматические меры.
Лечение . Если симптоматических мер недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать за состоянием функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры.
Гемодиализ показан, поскольку Доксазозин КВ значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Побочные эффекты
Артериальная гипертензия.
У больных артериальной гипертензией чаще встречались побочные реакции постурального типа (которые в редких случаях сопровождались потерей сознания), или неспецифические побочные реакции.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
У пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у пациентов с артериальной гипертензией.
Инфекции и инвазии: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Метаболические и алиментарные нарушения: подагра, повышение аппетита, отсутствие аппетита.
Психические нарушения: возбуждение, депрессия, тревожность, бессонница, нервозность.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, инсульт, гипестезия, синкопе, тремор, ортостатическое головокружение, парестезии.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, интраоперационный синдром атонической радужной оболочки.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, брадикардия, аритмия.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая артериальная гипотензия, приливы.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: бронхит, кашель, одышка, ринит, носовое кровотечение, усиление существующего бронхоспазма.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея.
Гепатобилиарной системы: отклонения от нормы показателей функции печени, холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, алопеция, пурпура.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, артралгия, мышечные спазмы, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевых путей: цистит, недержание мочи, дизурия, частое мочеиспускание, гематурия, полиурия, повышенный диурез, расстройства мочеиспускания, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Общие расстройства: астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, боль в теле, отек лица, повышенная утомляемость, общее недомогание.
Результаты исследований: увеличение массы тела.
Сообщение о побочных реакциях.
Если у вас возникнут какие-либо побочные реакции, обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре. Это касается также любых возможных побочных реакций, не указанных в инструкции по медицинскому применению лекарственного средства. Сообщая о побочных реакциях, вы можете помочь предоставить больше информации о безопасности данного лекарственного средства.
Срок годности Доксазозин-КВ
3 года.
Условия хранения Доксазозин-КВ
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «Киевский витаминный завод».
Местонахождение производителя
04073, Украина, г. Киев, ул. Копылевская, 38.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Доксазозин-КВ только по назначению врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- https://www.vitamin.com.ua - АО «Киевский витаминный завод»
Доксазозин-КВ и Алкоголь?
Ваше состояние само по себе может ухудшаться после приема спиртного, так как алкоголь расширяет сосуды и вызывает отечность. Не рекомендуем принимать алкоголь в течение всего курса приема препарата Доксазозин-КВ, а также несколько дней после завершения лечения.
Тип данных | Сведения из реестра |
Торговое наименование: | Доксазозин-КВ |
Производитель: | АО «Киевский витаминный завод» |
Форма выпуска: | таблетки по 2 мг или 4 мг, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке |
Регистрационное удостоверение: | UA/10676/01/01, UA/10676/01/02 |
Дата начала: | 20.11.2018 |
Дата окончания: | 20.11.2023 |
МНН: | Doxazosin |
Условия отпуска: | по рецепту |
Состав: | 1 таблетка содержит 2 мг доксазозина (в виде доксазозина мезилат) |
Фармакологическая группа: | Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы адренорецепторов. |
Код АТХ: | C02CA04 |
Заявитель: | АО «Киевский витаминный завод» |
Страна заявителя: | Украина |
Адрес заявителя: | Украина, 04073, г.. Киев, ул. Копылевская, 38 |
Тип ЛС: | Обычный |
ЛС биологического происхождения: | Нет |
ЛС растительного происхождения: | Нет |
Гомеопатическое ЛС: | Нет |
Тип МНН: | Моно |
Досрочное прекращение | Нет |
Код ATХ | Название группы |
C | Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему |
C02 | Гипотензивные средства |
C02C | Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия |
C02CA | Блокаторы альфа-адренорецепторов |
C02CA04 |
Доксазозин
|