Доенза-Сановель таблетки

Доенза-Сановель инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Доенза-Сановель таблетки 5 мг. Описание и применение Doenza-Sanovel', аналоги и отзывы. Инструкция Доенза-Сановель таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: donepezil;

1 таблетка содержит донепезила 5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН101), лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

оболочка: Опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза 5 cP methocel E5 LV, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при деменции. Ингибиторы холинэстеразы.

Код АТХN06D A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Донепезила гидрохлорид - это специфический и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, основной холинэстеразы головного мозга. Донепезил ингибирует этот фермент в 1000 раз сильнее, чем БУТИРИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ - фермент, главным образом определяется за пределами центральной нервной системы.

Ингибирования донепезила ацетилхолинэстеразы в эритроцитах коррелирует с изменениями ADAS-cog - чувствительной шкалы, исследует отдельные аспекты когнитивной функции. Способность донепезила менять ход невропатологии, что лежит в основе заболевания не изучалась. Поэтому считается, что донепезила гидрохлорид не влияет на прогрессирование заболевания.

Фармакокинетика .

Всасывания . Максимальная концентрация в плазме достигает пика примерно через 3-4 часа после приема препарата. Концентрации в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой повышаются пропорционально дозе. Конечный период полувыведения составляет около 70 часов, поэтому повторное применение препарата 1 раз в сутки постепенно приводит к равновесному состоянию, что достигается в течение 3 недель от начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезил в гидрохлорида в плазме крови и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Пища не влияет на абсорбцию донепезила.

Распределение . Донепезила гидрохлорид примерно на 95% связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками плазмы крови активного метаболита 6-О-десметилдонепезила неизвестно. Распределение донепезила в тканях организма не изучали. Однако при исследовании с поправкой на массу тела, проведенном с участием здоровых мужчин-добровольцев, из 240 часов после разового приема 5 мг донепезила, меченного 14С, примерно 28% дозы меченого донепезила оставалось в организме. Это позволяет предположить, что донепезила гидрохлорид и / или его метаболиты могут оставаться в организме более 10 дней.

Метаболизм / вывода. Донепезил в гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде и испытывает биотрансформациям ии системой цитохром в 450 с образованием многочисленных метаболитов, не все из которых идентифицированы.

После разового применения 5 мг донепезила, меченного 14С, доля неизмененного донепезила в плазме крови составляет 30% введенной дозы, 6-О-десметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, имеет похожую активность с донепезила), донепезил-цис-N -оксиду - 9%, 5-O-десметилдонепезила - 7% и глюкуроновой конъюгату 5-О-десметилдонепезила - 3%. Примерно 57% введенной дозы дозы выводилось с мочой (17% ̶ в неизмененном виде донепезила) и 14,5% - с калом. Это свидетельствует о том, что первичными путями выведения препарата является биотрансформация и экскреция с мочой. Нет сведений о возможности энтеропеченочную рециркуляции донепезила и / или любого его метаболита.

Отдельные группы пациентов . Пол, раса и курение не проявляют существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме крови. Фармакокинетика донепезила в официальных исследованиях у здоровых добровольцев пожилого возраста или у пациентов с болезнью Альцгеймера или васкулярной деменцией не изучалась. Однако средние уровни в плазме у больных пожилого возраста соответствуют таковым у молодых здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести наблюдаются повышенные концентрации донепезила в равновесном состоянии.

Клинические характеристики

Доенза-Сановель Показания

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к донепезила, производных пиперидин в или к любому вспомогательного компонента препарата. Период беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому все возможные взаимодействия с другими препаратами неизвестны. Врач должен помнить о возможности новых, еще не известных взаимодействий донепезила.

Донепезила гидрохлорид и / или любой из его метаболитов не усиливает ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина человека. Метаболизм донепезила не изменяется при одновременном применении дигоксина или циметидина. Исследования in vitro показали, что в метаболизме донепезила принимают участие изоферменты Р450 3А4 и в меньшей степени - 2D6 цитохрома Р450. Результаты исследований взаимодействия препарата in vitroсвидетельствуют о том, что кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами СYР3А4 и 2D6 соответственно, ингибируют метаболизм донепезила. Поэтому эти и другие ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол, эритромицин), а также ингибиторы CYP2D6 (например, флуоксетин) могут подавлять метаболизм донепезила. В исследовании с участием здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила в плазме примерно на 30%. Однако это вряд ли влияет на клинические эффекты. Индукторы ферментов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, алкоголь) могут снижать уровни донепезила. Поскольку степень ингибирующего или индуцирующего эффекта неизвестен, такие комбинации препаратов следует применять с осторожностью. Донепезила гидрохлорид потенциально может влиять на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Также существует возможность синергизма при одновременном применении таких препаратов, как сукцинилхолин, других нейромышечных миорелаксантов, холиномиметиков или бета-блокаторов, влияющие на проводимость сердца. В результате одновременного применения донепезила и других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов (гликопиролатом) могут наблюдаться атипичные изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Особенности применения

Эффективность препарата Доенза у пациентов с тяжелой Деменцы семьей при болезни Альцгеймера, с другими типами деменции ии и другими типами нарушения памяти (например, возрастное ухудшение когнитивно й функции) НЕ изучалась.

Обезболивания. Как ингибитор холинэстеразы, донепезил способен усилить миорелаксации сукцинилхолинового типа во время обезболивания.

Сердечно-сосудистые заболевания . Благодаря фармакологическому действию ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготонические влияние на частоту сердечных сокращений (например, брадикардия). Возможность под ибних нарушений имеет особое значение у больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная а или атриовентрикулярной а блокада. Также существуют случаи головокружение и судорожных припадков.

Желудочно-кишечные заболевания. Необходимо обследовать больных, в которых риск развития язвы, например пациентов с язвенной болезнью в анамнезе или больных, получающих НПВП (НПВС). Однако клинические исследования свидетельствуют об отсутствии случаев увеличение частоты образования пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений при применении донепезила.

Заболевания органов мочеполовой системы. Холиномиметики могут вызвать обструкцию тока мочи с мочевого пузыря (хотя сообщений не было) .

Неврологические заболевания. Считают, что холиномиметики в определенной степени могут вызвать генерализованные судороги. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Холиномиметики могут обострять или индуцировать экстрапирамидальные симптомы.

Заболевания легких. Учитывая холиномиметической активность, ингибиторы холинэстеразы следует назначать с осторожностью больным астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Следует избегать применения донепензилу одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинерг ичной системы.

Тяжелые нарушения функции печени данных по пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Летальность в исследованиях с сосудистой деменцией

Во всех исследованиях при болезни Альцгеймера, а также при объединении этих исследований при болезни Альцгеймера с другими исследованиями при деменции, включая исследования при сосудистой деменции, частота летальных исходов в группах применения плацебо в количественном отношении превышала частоту в группах применения донепезила.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

У пациентов, получающих нейролептики и применяют донепезил, ЗНС происходит очень часто. Также наблюдаются опасные симптомы, такие как гипертермия, мышечная ригидность, нарушения вегетативной нервной системы, изменена сознание, повышение уровня КФК, особенно у пациентов, получающих терапию антипсихотическими препаратами. Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Прекращают лечение при появлении у пациента признаков и симптомов, указывающих на СНН или состояния с непонятной высокой температурой без дополнительных клинических проявлений.

Этот препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны применять препарат Доенза-сановель.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Нет достаточных данных о применении донепезила беременными женщинами, поэтому не следует принимать препарат Доенза-сановель в период беременности.

Период кормления грудью .

Неизвестно, выводится донепезила гидрохлорид в грудное молоко; исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились. Поэтому женщинам, которые применяют донепезил, следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Деменция может ухудшать способность управлять автомобилем и механизмами. Деменция альцгеймеровского типа может вызывать ухудшение способности управлять автотранспортом или работать с механизмами. Кроме того, донепезил может вызывать усталость, головокружение и судороги мышц, в основном в начале лечения или при увеличении дозы. Способность пациентов с болезнью Альцгеймера, управлять автомобилем или сложными механизмами, должна оцениваться врачом в установленном порядке.

Способ применения Доенза-Сановель и дозы

Препарат принимают внутрь вечером, непосредственно перед сном.

Взрослые / пациенты пожилого возраста. Лечение начинают с 5 мг / сут (1 раз в сутки). Применение препарата Доенза-сановель в дозе 5 мг / сут следует продолжать в течение, как минимум, одного месяца, чтобы оценить ранние проявления клинической эффективности и достичь равновесных концентраций донепезила. После клинической оценки эффективности дозировки 5 мг / сут в течение месяца дозу можно повысить до 10 мг / сут (1 раз в сутки). Максимальная рекомендованная суточная доза - 10 мг. Применение препарата в дозах, превышающих 10 мг / сут, в клинических исследованиях не изучалось.

Лечение следует проводить под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (например, DSM IV или ICD 10 - Международная классификация болезней, 10-й выпуск). Лечение следует начинать только тогда, когда есть человек, который ухаживает за больным и будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом.

Поддерживающее лечение должно продолжаться до тех пор, пока у пациента наблюдается терапевтический эффект. Если терапевтический эффект не наблюдается, следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Нарушение функции почек. Пациенты с нарушениями функции почек могут применять препарат по той же схеме, поскольку клиренс донепезила не изменяется при таких состояниях.

Нарушение функции печени. В виду возможного усиления экспозиции при легкой и умеренной форме нарушения функции печени необходимо повысить дозу препарата, учитывая индивидуальную переносимость препарата.

Отсутствуют данные о применении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Дети

Препарат Доенза-сановель не рекомендуется для применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергического кризис характеризуется выраженной тошнотой, рвотой, саливацией, повышенной потливостью, брадикардией, артериальной гипотонией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможна нарастающая мышечная слабость, что может привести к летальному исходу при поражении дыхательных мышц.

Как и при любом передозировке, показано общее симптоматическое лечение. Как антидот при передозировке донепезила могут применяться антихолинергические средства группы третичных аминов, например атропин. Рекомендуется внутривенное введение атропина сульфата, дозу которого титруют до достижения эффекта начальная доза составляет 1,0-2,0 мг, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. При одновременном применении других холиномиметиков в сочетании с антихолинергическими средствами группы четвертичных аммониевых соединений (гликопиролатом ) отмечены атипичные изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений. Неизвестно, удаляются донепезила гидрохлорид и / или его метаболиты припроведении диализа ( гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтраци я).

Побочные эффекты

Чаще всего возникают такие побочные реакции: диарея, мышечные спазмы, усталость, тошнота, рвота и бессонница.

Побочные реакции, о которых сообщалось, следующие по системе класса органа и по частоте. Частота определена как: очень часто (≥1 / 10), часто - (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 к <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: часто - простуда, насморк.

Нарушение метаболизма и питания: часто - анорексия.

Нарушение психики: часто - галлюцинации, * ажитация, агрессивное поведение, ** возбуждения, ** нарушение сна и ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: часто - потеря сознания, * головокружение, бессонница нечасто - судороги, * приступы эпилепсии; редко - экстрапирамидальные симптомы; очень редко - ЗНС.

Со стороны сердца: нечасто - брадикардия редко - синоатриальная блокада, блокада.

Со стороны ЖКТ: очень часто - диарея, тошнота часто - рвота, абдоминальные нарушения; нечасто - гастроинтестинальная кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперсаливация.

Со стороны гепатобилиарного тракта редко - нарушение функции печени, включая гепатит. ***

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей: часто - судороги очень редко - рабдомиолиз ***.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: ч асто - недержание мочи.

Нарушение общего состояния и нарушения, эт ' связаны со способом применения препарата: очень часто - головная боль; часто - усталость, боль.

Обследование нечасто - незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке крови.

Травмы и отравления: часто - травмы.

* При обследовании пациентов по поводу обморока или судом следует рассмотреть возможность сердечной блокады или длительных синусовых пауз (см. Раздел «Особенности применения»)

** Сообщение о галлюцинации, возбуждение и агрессивное поведение, проходили после снижения дозы или отмены препарата.

*** В случаях печеночной дисфункции, не объясняется очевидными причинами, следует рассмотреть возможность прекращения лечения донепезилом.

**** О рабдомиолиз сообщали независимо от СНН и тесного временной связи с началом лечения донепезилом и повышением дозы.

Срок годности Доенза-Сановель

3 года.

Условия хранения Доенза-Сановель

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Сановель Иляч Санаi ве Тиджарет А.Ш., Турция.

Местонахождение производителя

квартал Балабан, Циханер Сокаги, № 10, г.. Стамбул, 34580, район Силиври, Турция.