Эбрантил раствор

Эбрантил инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Эбрантил раствор 5 мг/мл. Описание и применение Ebrantil, аналоги и отзывы. Инструкция Эбрантил раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: urapidil;

1 мл содержит 5 мг урапидила, что соответствует 5,47 мг урапидила гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия фосфат, дигидрат; натрия дигидрофосфат, дигидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическая группа

Гипотензивное средство. Блокаторы альфа-адренорецепторов.

Код АТX С02С А06.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Урапидила приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижения периферического сопротивления.

Частота сердечных сокращений остается практически неизменной. Сердечный выброс тоже остается неизмененным; сердечный выброс, уменьшается в результате увеличения постнагрузки, может увеличиться.

Механизм действия. Урапидила имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферическом уровне урапидила блокирует в основном постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающим действием катехоламинов.

На центральном уровне урапидила модулирует активность центра регуляции кровообращения, предотвращает рефлекторном увеличению тонуса симпатической нервной системы или снижению симпатического тонуса.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза элиминации). Период полураспределения составляет примерно 35 минут. Период полувыведения препарата из cироваткы крови после болюсного введения составляет 2,7 часа (1,8-3,9 часа).

Связывание урапидила с белками плазмы крови (сыворотка человека) in vitro составляет 80%. Это относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы крови может объяснить, почему до сих пор неизвестны взаимодействия урапидила и лекарственных средств с сильным связыванием с белками плазмы крови.

Распределение . Объем распределения - 0,77 л / кг массы тела. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и проникает в плаценту.

Метаболизм. Урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит -гидроксильований урапидила в 4-м положении фенольного кольца, который не имеет существенной антигипертензивной активности. В-диметилированные метаболит урапидила практически имеет такую же биологическую активность, и урапидила, но образуется в очень небольших количествах.

Экскреция и элиминация. Выведение урапидила и его метаболитов в организме человека до 50-70% почечная, из которых около 15% дозы - фармакологически активный урапидила; остальные, в первую очередь пара Гидроксилированный урапидила , не имеет антигипертензивного эффекта, выводится с калом.

Особые группы. У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с прогрессирующей печеночной и / или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения из плазмы - увеличивается.

Клинические характеристики

Эбрантил Показания

Гипертонический криз.

- Тяжелый или очень тяжелая степень артериальной гипертензии.

- Рефрактерная артериальная гипертензия.

- Для контролируемого снижения артериального давления в случае его повышения во время / или после хирургической операции.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

- Аортальный стеноз.

- Артериовенозный шунт (за исключением пациентов с гемодинамически незначительным диализным шунтом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивное действие препарата Эбрантил может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, вазодилататорами и другими антигипертензивными препаратами, а также при гиповолемии (например, диарея, рвота) и употреблении алкоголя.

Одновременное применение циметидина может повысить максимальный уровень урапидила в сыворотке крови на 15%.

На сегодня информация о комбинированной терапии ингибиторами АПФ не является достаточным, поэтому такое лечение не рекомендуется.

Особенности применения

С особой осторожностью следует применять препарат Эбрантил:

- при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями (например, стеноз аортального или митрального клапана), при легочной эмболии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных расстройств ;

- детям, поскольку исследования не проводились для этой возрастной группы пациентов;

- пациентам с печеночной недостаточностью

- пациентам с умеренным или тяжелым степенью почечной недостаточности

- пациентам пожилого возраста;

- пациентам, которые одновременно применяют циметидин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В случае предшествующего применения других антигипертензивных препаратов инъекции урапидила не следует применять, пока не пройдет достаточно времени, необходимого для выявления терапевтического эффекта ранее примененного препарата. Доза препарата Эбрантил должна быть соответственно уменьшена. Чрезмерное быстрое падение артериального давления может привести к брадикардии или остановки сердца.

5 мл раствора для инъекций Эбрантил содержит 500 мг пропиленгликоля, что соответствует 100 мг пропиленгликоля в 1 мл раствора для инъекций.

10 мл раствора для инъекций Эбрантил содержит 1000 мг пропиленгликоля, что соответствует 100 мг пропиленгликоля в 1 мл раствора для инъекций.

Это лекарственное средство не следует применять во время беременности или кормления грудью, если это не рекомендуется врачом. Во время приема этого препарата по указанию врача могут проводиться дополнительные исследования.

Это лекарственное средство не следует применять, если есть заболевания печени или почек, если это не рекомендуется врачом. Во время приема этого препарата по указанию врача могут проводиться дополнительные исследования.

Пропиленгликоль, содержащаяся в этом препарате, может иметь такой же эффект, как и употребление алкоголя, и увеличивать вероятность возникновения побочных эффектов.

Препарат не следует применять детям до 5 лет.

Препарат следует применять только по рекомендации врача. Во время приема этого препарата по указанию врача могут проводиться дополнительные исследования.

Эбрантил содержит натрий, но менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 5 мл раствора для инъекций, что делает его почти свободным от натрия.

Эбрантил содержит натрий, но менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 10 мл раствора для инъекций, что делает его почти свободным от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Женщины детородного возраста.

Женщинам детородного возраста, которые не используют контрацепцию, Эбрантил не рекомендуется.

Беременность.

Данные отсутствуют или их количество ограничено по применению урапидила у беременных женщин.

Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Урапидила проникает через плаценту.

Эбрантил не следует применять во время беременности, если только лечение урапидила не нужны через клиническое состояние женщины.

Лактация.

Неизвестно, попадает урапидила в грудное молоко.

Нельзя исключить риск для новорожденного / ребенка.

Эбрантил не следует применять во время лактации.

Ферильнисть.

Клинических испытаний по воздействию на фертильность у мужчин и женщин не проводилось. Исследования на животных показали, что урапидила влияет на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение) могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Это особенно важно в начале лечения, при увеличении дозы / замене лекарственного средства или в случае применения с алкоголем.

Способ применения Эбрантил и дозы

Гипертонический криз, тяжелая или очень тяжелая форма артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия.

1) инъекция: 10-50 мг урапидила вводить медленно внутривенно под постоянным мониторингом артериального давления. Снижение артериального давления наблюдается в течение 5 минут после инъекции. Парентеральная терапия может быть многократной при повторном повышении артериального давления.

2) Медленная внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузатора.

Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции, готовить так:

250 мг Эбрантил добавить до 500 мл совместимого раствора для инфузий (например, 0,9% раствора натрия хлорида или раствора глюкозы 5% или 10%).

Если для ввода поддерживающей дозы применять Перфузор, 20 мл раствора для инъекций (100 мг Эбрантил) вводить в шприц перфузора и разводить до объема 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. Выше).

Максимально допустимое соотношение - 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий.

Скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость - 2 мг / мин.

Поддерживающая доза - в среднем 9 мг / ч, то есть 250 мг урапидила при добавлении к 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Контролируемое снижение артериального давления для регулирования гипертонических эпизодов во время / или после хирургической операции.

Непрерывную инфузию с помощью перфузора или капельную инфузию использовать для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

схема дозирования

Эбрантил, внутривенный раствор, вводить пациенту в положении лежа на спине инъекционно или путем инфузии.

Возможны одноразовые или повторные инъекции и внутривенные капельные инфузии.

Инъекционное введение препарата совместное с последующей капельной инфузией.

Можно продолжить экстренную парентеральную терапию переходом на долгосрочное лечения Эбрантил, капсулы с модифицированным высвобождением (начальная рекомендуемая доза 2 x 60 мг), или другими пероральными гипотензивными средствами.

Период лечения 7 дней считается безопасным с токсикологической точки зрения и, как правило, не превышается во время парентеральной АД. Парентеральная терапия может быть многократной при повторном повышении артериального давления.

Особые группы пациентов.

Печеночная недостаточность . Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы Эбрантил.

Почечная недостаточность . Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы Эбрантил при длительном лечении.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста необходимо с осторожностью применять гипотензивные средства и начинать терапию с низких доз, поскольку чувствительность у пациентов пожилого возраста к препаратам такого ряда часто изменена.

Дети

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют .

Передозировка

Симптомы:

- со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая снижению артериального го давления , коллапс;

- со стороны центральной нервной системы : повышенная утомляемость и нарушение скорости реакций.

Лечение. Чрезмерное снижение артериального давления может быть облегчено за счет поднятия нижних конечностей в положении лежа и замещения объема крови.

Если эти меры окажутся недостаточными, можно вводить медленно вазоконстрикторы под мониторингом АД.

В очень редких случаях необходима внутривенная инъекция катехоламинов (например, 0,5-1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Побочные эффекты

Большинство нижчезаначенних побочных явлений обусловлены резким снижением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах следует прекратить применение препарата.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), затрудненное дыхание, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при вставании из положения лежа ( ортостатическая дисрегуляция).

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто тошнота.

Нечасто рвота.

Общие расстройства.

Нечасто повышенная утомляемость, изменения в месте введения.

Исследование.

Нечасто нерегулярный сердечный ритм.

Очень редко тромбоцитопения *.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль.

Со стороны психики.

Очень редко: ощущение беспокойства.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень редко приапизм.

Со стороны дыхательной системы.

Редко заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто : повышенное потоотделение .

Редко гиперчувствительность, включая зуд, покраснение кожи, сыпь.

Неизвестно: ангионевротический отек, крапивница.

* - В отдельных случаях отмечалось снижение количества тромбоцитов во временном связи с применением препарата Эбрантил, хотя причинно-следственная связь с применением урапидила не может быть установлен, например, с помощью иммунологических исследований.

В случае возникновения любых нежелательных реакций следует проконсультироваться с врачом.

Срок годности Эбрантил

2 года.

Условия хранения Эбрантил

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Несовместимость.

ПрепаратЭбрантил, раствор для инъекций, не следует смешивать с щелочными растворами для инъекций или инфузий в связи с потемнением или выпадением пластинчатого осадка в растворе в результате кислотных свойств раствора для инъекций.

Упаковка

Ампулы по 5 мл или 10 мл. По 5 или 10 или 50 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия / Takeda Austria GmbH, Austria.

Местонахождение производителя

Ст. Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия / St. Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria.