Ксолепрал таблетки

Ксолепрал инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Ксолепрал таблетки 0,175 мг, 0,7 мг. Описание и применение Ksolepral, аналоги и отзывы. Инструкция Ксолепрал таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: прамипексол;

1 таблетка содержит прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,25 мг, что соответствует прамипексола 0,175 мг, 1 мг, что соответствует прамипексола 0,7 мг.

вспомогательные вещества : b-циклодекстрин (Е 459), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства :

для дозирования 0,7 мг таблетки круглой формы, от белого до почти белого цвета, со скошенными краями, с насечкой с обеих сторон.

для дозирования 0,175 мг таблетки овальной формы, от белого до почти белого цвета, со скошенными краями, с насечкой с обеих сторон.

Фармакологическая группа

Допаминергические средства. Агонисты допамина.

Код АТХ N04B C05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Прамипексол является допаминовым агонистом с высокой селективностью и специфичностью к допаминовых рецепторов подтипа D2 и имеет большую родство с D3-рецепторами, он отмечается полной внутренней активностью.

Прамипексол облегчает паркинсонические двигательные нарушения путем стимуляции допаминовых рецепторов стриатума (полосатого тела). Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и оборот допамина.

Точный механизм действия препарата при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Хотя патофизиология синдрома беспокойных ног вообще неизвестна, нейрофармакологические данные указывают на привлечение первичной допаминергической системы.

Фармакокинетика.

Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет более 90%. Максимальные концентрации в плазме регистрируются между первым и 3-й часом. Скорость всасывания не снижается при одновременном приеме пищи, но уменьшается общий уровень всасывания. Прамипексола присуща линейная кинетика и независимо от лекарственной формы относительно незначительные колебания плазменного уровня у разных пациентов. У людей связывание прамипексола с белками является очень низким (<20%), а объем распределения - большим (400 л).

Прамипексол метаболизируется у людей только в незначительном количестве.

Выведение почками в неизмененном прамипексола является важнейшим путем элиминации. Примерно 90% дозы, меченой 14C, выводится почками, тогда как менее 2% определяется в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл / мин, а почечный - около 400 мл / мин. Период полувыведения (t ½) - от 8:00 у молодых пациентов к 12:00 у больных пожилого возраста.

Клинические характеристики

Ксолепрал Показания

Лечение признаков и симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых, как монотерапия (без леводопы) или в комбинации с леводопой в течение течения заболевания до поздних стадий, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебания терапевтического эффекта (феномен «включения-выключения»).

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжелой степени у взрослых, в дозах не выше 0,75 мг.

Противопоказания

Гиперчувствительность к прамипексола или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Св Связывание с белками плазмы.

Прамипексол у людей связывается с белками плазмы очень незначительно (<20%) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействие с другим препаратом, который влияет на связывание белков плазмы или элиминации путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства элиминируются преимущественно путем метаболизма в печени, потенциальная взаимодействие маловероятно. Взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовали. Фармакокинетического взаимодействия между селегелином и леводопой нет.

Ингибиторы / конкуренты активного пути почечной элиминации.

Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, вероятно, путем подавления системы транспорта катионной почечной канальцевой секреции. Препараты, которые подавляют активную почечную канальцевую секрецию или сами элиминируются этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом и приводить к уменьшению клиренса прамипексола. При одновременном применении этих лекарственных средств с КСОЛЕПРАЛОМ следует рассмотреть возможность снижения дозы прамипексола.

Комбинация с леводопой.

При увеличении дозы препарата пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется уменьшение дозы леводопы, а дозы других противопаркинсонических средств оставляют неизменными.

Из-за возможного аддитивный влияние следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства или алкоголь в сочетании с прамипексолом (см. Разделы «Особенности применения», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

Антипсихотические лекарственные средства.

Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств с прамипексолом (см. Раздел «Особенности применения»), если возможные антагонистические эффекты.

Особенности применения

Назначение препарата пациентам с болезнью Паркинсона с нарушением функции почек в уменьшенных дозах предлагается в соответствии с разделом «Способ применения и дозы».

Галлюцинации. Галлюцинации - известные побочные реакции лечения допаминовыми агонистами и леводопой. Больных необходимо проинформировать, что могут возникнуть галлюцинации (в большинстве случаев зрительные).

Дискинезия. При комбинированной терапии с леводопой при прогрессирующей болезни Паркинсона дискинезия может развиться в течение начала титрования препарата. В таком случае дозу леводопы нужно снизить.

Внезапное нападение сонливости и сонливость.Применение прамипексола связано с сонливостью и эпизодами внезапного нападения сонливости, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Были редкие сообщения о внезапном нападении сонливости во время ежедневной активности, в некоторых случаях - без осознания или предупреждающих признаков. В связи с этим пациентов нужно проинформировать о необходимости проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами во время лечения КСОЛЕПРАЛОМ. Пациентам с сонливостью и / или эпизодами внезапного нападения сонливости следует воздерживаться от управления автомобилем и работы с другой техникой. Кроме того, следует рассмотреть возможность снижения дозы или сокращения срока лечения. Из-за возможного аддитивный влияние следует проявлять осторожность,

Расстройства контроля над побуждением . Пациентов следует тщательно контролировать по развитию расстройств контроля над побуждением. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что при лечении агонистами дофамина, включая КСОЛЕПРАЛ, могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением, включая патологическое влечение к азартным играм, усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивное растрату или покупку, переедание и компульсивное употребление пищи.

При развитии таких симптомов необходимо рассмотреть возможность снижения дозы / прекращения приема препарата.

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания. В случае тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний необходимо особенно осторожно назначать препарат. Рекомендуется мониторинг АД, особенно в начале лечения, с учетом общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией.

Пациенты с расстройствами психики. Пациентам с расстройствами психики следует лечиться агонистами допамина только в случае, когда потенциальная польза от лечения превышает риски. Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств и прамипексола.

Нейролептический злокачественный синдром. Симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, наблюдались после резкой отмены допаминергического лечения.

Офтальмологическое обследование.

Рекомендуется регулярное офтальмологическое обследование в случае расстройства зрения.

Аугментация. Сообщение указывают на то, что лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может привести к аугментацию. Аугментация проявляется в форме раннего появления симптомов вечером (или даже днем), усилением симптоматики и распространением симптомов на верхние конечности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Влияние на беременность и лактацию у людей не исследовалось. Препарат можно применять во время беременности только в случае, если потенциальная польза больше потенциальный риск для плода.

Поскольку лечения подавляет секрецию пролактина, возможно уменьшение лактации. Экскреция препарата в грудное молоко не изучалась у женщин. Препарат не рекомендуется применять в течение кормления грудью. Если нельзя избежать применения препарата, следует прекратить кормление грудью

Исследований влияния на фертильность человека не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может оказать значительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Возможно появление галлюцинаций или сонливости.

Пациентам с сонливостью и / или эпизодами внезапного нападения сонливости следует воздерживаться от управления автомобилем и потенциально опасной деятельности, когда ухудшение бдительности повышает ризки серьезного повреждения или наступления смерти при применении препарата.

Способ применения Ксолепрал и дозы

Вся информация по дозированию касается формы прамипексола в виде прамипексола дигидрохлорида.

Болезнь Паркинсона.

Суточную дозу применяют в 3 приема равными частями.

Начальное лечение.

Как показано ниже, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно каждые 5-7 дней, начиная с 0,375 мг в сутки. В случае, когда у пациентов не возникает непереносимых побочных явлений, дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.

Таблица 1

Схема увеличения дозы препарата

При необходимости дальнейшего увеличения дозы суточную дозу нужно увеличивать на 0,75 мг еженедельно до максимальной, которая составляет 4,5 мг в сутки. Однако следует отметить, что частота возникновения сонливости повышается при применении доз 1,5 мг в сутки.

Поддерживающая терапия.

Индивидуальная доза колеблется от 0,375 мг до максимальной 4,5 мг в сутки. При увеличении дозы в течение основных исследований эффект лечения наблюдали начиная с суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшая корректировка дозы нужно осуществлять на основе клинического ответа и возникновения побочных реакций. В ходе клинических исследований около 5% пациентов принимали дозы менее 1,5 мг. При прогрессирующей болезни Паркинсона доза выше 1,5 мг в сутки может быть полезной пациентам, для которых планируется уменьшение дозы леводопы при комбинированной терапии с леводопой. Рекомендуется снижение дозы леводопы в случае увеличения дозы КСОЛЕПРАЛу и при поддерживающей терапии в зависимости от реакции отдельных пациентов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Прекращения лечения.

Внезапное прекращение допаминергической терапии может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома. Дозу прамипексола следует уменьшать по схеме 0,75 мг до суточной дозы 0,75 мг. После этого дозу следует снижать до 0,375 мг в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

Выделение прамипексола зависит от функции почек. Нижеследующая схема дозирования предлагается для начальной терапии.

Пациенты с клиренсом креатинина 50 мл / мин не нуждаются уменьшение суточной дозы или частоты дозирования.

Пациентам с клиренсом креатинина 20 - 50 мл / мин начальную суточную дозу препарата применяют в два приема, начиная с 0,125 мг дважды в сутки (0,25 мг / сут). Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 2,25 мг.

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл / мин суточную дозу препарата применяют за один прием, начиная с 0,125 мг / сут. Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 1,5 мг.

При ухудшении функции почек на фоне поддерживающей терапии суточную дозу уменьшают на столько процентов, на сколько произошло уменьшение уровня клиренса креатинина. Например, при снижении клиренса креатинина на 30% суточную дозу уменьшают на 30%. Суточную дозу можно применять в два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20 - 50 мл / мин, и за один, если клиренс креатинина ниже 20 мл / мин.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени снижения дозы нельзя считать необходимым, поскольку почти 90% усвоенного выводится почками. Потенциальное влияние нарушения функции печени на фармакокинетику препарата не исследовался.

Синдром беспокойных ног.

Рекомендованная начальная доза составляет 0,125 мг один раз в сутки за 2 - 3:00 до сна. Для пациентов, которые нуждаются в дополнительном облегчения симптомов, дозу можно увеличивать каждые 4 - 7 дней до максимальной 0,75 мг в сутки (как показано ниже в таблице 2).

Таблица 2

Схема увеличения дозы

* В случае необходимости

Прекращения лечения.

Поскольку суточная доза для лечения синдрома беспокойных ног не превышает 0,75 мг, препарат можно прекращать без постепенного снижения дозы. В ходе исследования наблюдалось возобновления симптомов синдрома беспокойных ног (усиление тяжести симптомов по сравнению с исходным уровнем) у 10% пациентов после внезапного прекращения применения прамипексола. Такой эффект наблюдался для всех доз.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

Выведения препарата из организма зависит от функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина 20 мл / мин нет необходимости в уменьшении суточной дозы.

Применение препарата не изучалось у пациентов, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени снижения дозы нельзя считать необходимым, поскольку почти 90% усвоенного выводится почками.

Способ применения.

Таблетки необходимо принимать перорально, запивая водой, во время приема пищи или без нее.

Дети

Болезнь Паркинсона. Безопасность и эффективность применения препарата у детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Обоснование возможности применения препарата детям при болезни Паркинсона нет.

Синдром беспокойных ног. Применение препарата не рекомендуется детям (в возрасте до 18 лет) из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.

Синдром Туретта. Препарат не следует применять детям с синдромом Туретта из-за негативного соотношения преимущества / риска для этого заболевания.

Передозировка

Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые побочные эффекты, связанные с фармакодинамическим профилем допаминового агониста, включают тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и артериальной гипотензии. Антидот при передозировке допаминовым агонистом не установлен. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы можно назначать нейролептики. Лечение пациентов с передозировкой может потребовать общих поддерживающих мер вместе с промыванием желудка, введением жидкости, применением активированного угля и контролем ЭКГ.

Побочные эффекты

Побочные реакции представлены по классам системы органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/1000 - <1/100), редко (≥1 / 10000 - <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Болезнь Паркинсона.

У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом сравнению с плацебо частыми побочными реакциями (≥ 5%) были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота возникновения сонливости повышалась при применении доз 1,5 мг в сутки (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Наиболее частой побочной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруется слишком быстро.

Инфекции и инвазии:

нечасто - пневмония.

Психические расстройства:

часто - нарушение сна, симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница

нечасто - переидання1, патологическое влечение к посещению магазинов, мания, гиперфагия 1, гиперсексуальность, нарушения либидо, паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойство.

Со стороны нервной системы:

очень часто - головокружение, дискинезия, сонливость

часто - головная боль;

нечасто - амнезия, гиперкинезия, внезапное нападение сонливости, обмороки.

Со стороны органов зрения:

часто - нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - артериальная гипотензия

нечасто - сердечная недостаточность 1.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто - одышка, икота.

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто - тошнота;

часто - запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто - гиперчувствительность, зуд, сыпь.

Общие расстройства :

часто - утомляемость, периферические отеки.

исследование :

часто - уменьшение массы тела, включая снижение аппетита

нечасто - увеличение массы тела.

1 Эта побочная реакция наблюдалась в постмаркетинговом периоде.

Синдром беспокойных ног.

У пациентов с синдромом беспокойных ног при лечении прамипексолом частыми побочными реакциями (≥ 5%) были тошнота, головная боль, головокружение и утомляемость. Тошнота и утомляемость чаще наблюдались у женщин.

Инфекции и инвазии:

нечасто - пневмония 1.

Психические расстройства:

часто - нарушение сна, бессонница

нечасто - симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение, такое как переедание, патологическое влечение к посещению магазинов, гиперсексуальность и патологическое влечение к азартным играм 1; спутанность сознания, мания, галлюцинации, гиперфагия 1, расстройства либидо, паранойя 1, беспокойство.

Со стороны нервной системы:

часто - головокружение, головная боль, сонливость

нечасто - амнезия 1, дискинезия, гиперкинезия 1, внезапное нападение сонливости, обмороки.

Со стороны органов зрения:

часто - нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто - сердечная недостаточность 1, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто - одышка, икота.

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто - тошнота;

часто - запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто - гиперчувствительность, зуд, сыпь.

Общие расстройства :

часто - утомляемость;

нечасто - периферические отеки.

исследование :

нечасто - уменьшение массы тела, включая снижение аппетита, увеличение массы тела.

1 Эта побочная реакция наблюдалась в постмаркетигнговому периоде.

Сонливость. Применение прамипексола часто связано с сонливостью и нечасто с чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного нападения сонливости (см. Раздел «Особенности применения»).

Расстройства либидо. Применение прамипексола нечасто может быть связано с расстройствами либидо (повышение или понижение).

Расстройства контроля над побуждением. При лечении агонистами дофамина, включая КСОЛЕПРАЛ, могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением включая патологическое влечение к азартным играм, усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивное растрату или покупку, переедание и компульсивное еды.

Сердечная недостаточность. В ходе исследований и постмаркетингового периода сердечная недостаточность наблюдалась у пациентов, получавших прамипексол.

Срок годности Ксолепрал

2 года.

Условия хранения Ксолепрал

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АЛЕМБИК Фармасьютикелс Лимитед.

Местонахождение производителя

Панелав, ПВ Таджпура, Округ Халол, Район Панчмахал, Гуджарат - 389350, Индия.