Опримеа таблетки

Опримеа инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Опримеа таблетки 0,088 мг, 0,18 мг, 0,35 мг, 0,7 мг, 1,1 мг. Описание и применение Oprimea, аналоги и отзывы. Инструкция Опримеа таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: прамипексол;

1 таблетка содержит 0,088 мг прамипексола в виде 0,125 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата или 0,18 мг прамипексола в виде 0,25 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата, или 0,35 мг прамипексола в размере 0,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата, или 0,7 мг прамипексола в виде 1 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата, или 1,1 мг прамипексола в размере 1,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства .

таблетки по 0,088 мг: круглые таблетки белого цвета со скошенными краями, с маркировкой «Р6» с одной стороны;

таблетки по 0,18 мг овальные таблетки белого цвета со скошенными краями, с насечкой с обеих сторон и маркировкой «P7» на обеих половинках одной из сторон таблетки;

таблетки по 0,35 мг овальные таблетки белого цвета со скошенными краями, с насечкой с обеих сторон и маркировкой «P8» на обеих половинках одной из сторон таблетки;

таблетки по 0,7 мг: круглые таблетки белого цвета со скошенными краями, с насечкой с обеих сторон и маркировкой «P9» на обеих половинках одной из сторон таблетки;

таблекы по 1,1 мг: круглые таблетки белого цвета со скошенными краями, с насечкой с обеих сторон.

Таблетки по 0,18 мг, 0,35 мг, 0,7 мг и 1,1 мг можно разделить.

Фармакологическая группа

Допаминергические средства. Агонисты допамина.

Код АТХ N04B C05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Прамипексол является допаминовым агонистом, который связывается с высокой селективностью и специфичностью с допаминовыми рецепторами подтипа D2, среди которых он имеет преимущественную родство с D3-рецепторами и отмечается полной внутренней активностью. Прамипексол частично облегчает паркинсонические двигательные нарушения путем стимуляции допаминовых рецепторов в неостриатума (полосатом теле). Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и оборот допамина.

Прамипексол защищает допаминовые нейроны от дегенерации в ответ на ишемию или метамфетаминну нейротоксичность. Механизм действия прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Нейрофармакологические данные свидетельствуют о привлечении первичной допаминергической системы. Исследования с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) указывают на возможность влияния незначительной дисфункции стриарной пресинаптической допаминергической системы на патогенез синдрома беспокойных ног. Исследования in vitro показали, что прамипексол защищает нейроны от нейротоксического воздействия леводопы. Наблюдалось дозозависимое снижение уровня пролактина.

Фармакокинетика.

Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность превышает 90%, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Одновременное применение с пищей не снижает степень поглощения прамипексола, но скорость абсорбции сокращается. Прамипексол показывает линейную кинетику и незначительное изменение уровней в плазме. У людей белковый связь прамипексола очень низкий (<20%), а объем распределения большой (400 л). Наблюдалась высокая концентрация препарата в ткани мозга у крыс (примерно в 8 раз выше по сравнению с таковой у плазме). Прамипексол метаболизируется в организме человека лишь в незначительной степени. Почечная экскреция неизмененного прамипексола является основным путем выведения. Примерно 90% меченой изотопом углерода выводится почками, тогда как менее 2% в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл / мин, а почечный клиренс - около 400 мл / мин. Период полувыведения (Т ½) колеблется от 8:00 у молодых пациентов к 12:00 у больных пожилого возраста.

Клинические характеристики

Опримеа Показания

Лечение признаков и симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых, отдельно (без леводопы) или в комбинации с леводопой, то есть в течение всей болезни, вплоть до поздней стадии, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и происходит колебание терапевтического эффекта (колебания в конце действия дозы или колебания типа «включения-выключения»).

Симптоматическое лечение у взрослых идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжелой степени в дозах до 0,54 мг прамипексола (0,75 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из ингредиентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Связывание с белками плазмы крови

Прамипексол связывается с белками плазмы крови очень незначительно (<20%) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание плазменных белков или вывода путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства в основном выводятся путем биотрансформации, потенциал для взаимодействия ограничен, хотя взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследована. Фармакокинетическая взаимодействие с селегилином и леводопой отсутствует.

Ингибиторы / конкуренты активного пути почечной элиминации

Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, вероятно, путем подавления системы транспорта катионной почечной канальцевой секреции. Препараты, которые подавляют активную почечную канальцевую секрецию или сами элиминируются этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом и приводить к уменьшению клиренса прамипексола. При одновременном применении этих лекарственных средств с прамипексолом следует рассмотреть возможность снижения дозы последнего.

Комбинации с леводопой

При увеличении дозы прамипексола пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется уменьшение дозы леводопы, а дозы других противопаркинсонических средств следует оставить неизменными.

Из-за возможного аддитивный влияние следует проявлять осторожность пациентам, которые применяют другие седативные лекарственные средства или употребляют алкоголь в сочетании с прамипексолом (см. Разделы «Особенности применения», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции »).

Антипсихотические средства

Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств с прамипексолом (см. Раздел «Особенности применения»), например, если можно ожидать антагонистические эффекты.

Особенности применения

В случае назначения прамипексола пациентам для лечения болезни Паркинсона с почечной недостаточностью уменьшать дозу следует в соответствии с рекомендациями, изложенными в разделе «Способ применения и дозы».

галлюцинации

Галлюцинации - известный побочный эффект при лечении агонистами допамина и леводопой. Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных).

Дискинезия

При комбинированной терапии с леводопой при прогрессирующей болезни Паркинсона дискинезия может развиться в начале титрования препарата Опримеа. В таком случае дозу леводопы нужно снизить.

дистония

Осевая дистония, включая антеколис, камптокормию и плеврототонус (синдром Пизы), иногда наблюдалась у пациентов с болезнью Паркинсона после начальной дозы или постепенного увеличения дозы прамипексола. Хотя дистония может быть симптомом болезни Паркинсона, симптомы у этих пациентов уменьшаются после снижения дозы или отмены прамипексола.

Если возникла дистония, необходимо рассмотреть пересмотр схемы лечения допаминергическими препаратами и подобрать дозу прамипексола.

Внезапное возникновение сна и сонливость

Прамипексол был связан с сонливостью и эпизодами внезапного наступления сна, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. О внезапном наступлении сна во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания или предупреждающих признаков, сообщали нечасто. Пациентов нужно проинформировать об этом и рекомендовать соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами во время лечения прамипексолом. Пациентам, у которых наблюдается сонливость и / или эпизод внезапного наступления сна, нужно воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами. Кроме того, можно рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения терапии. Из-за возможных аддитивные эффекты следует рекомендовать соблюдать осторожность при приеме других седативных препаратов или алкоголя в сочетании с прамипексолом (см.

Расстройства контроля над побуждениями и компульсивное поведение

Игромания, повышение либидо и гиперсексуальность наблюдались у пациентов, получавших агонисты допамина для лечения болезни Паркинсона, включая прамипексол. Кроме того, пациентов и медперсонал нужно информировать о том, что возможны другие поведенческие расстройства контроля над побуждениями и принуждения, например компульсивное переедание и непреодолимое влечение к покупкам. Следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы или прекращения лечения.

Мания и делирий

Пациентов следует тщательно контролировать по развитию мании и делирия. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что мания и делирий могут возникать у пациентов, применяющих прамипексол. При развитии таких симптомов необходимо рассмотреть возможность снижения дозы / прекращения приема препарата.

Пациенты с расстройствами психики

Пациентам с расстройствами психики следует лечиться агонистами допамина только в случае, когда потенциальная польза от лечения превышает риски. Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств с прамипексолом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

офтальмологическое обследование

Офтальмологический контроль рекомендуется через регулярные промежутки времени или при появлении расстройства зрения.

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания

В случае серьезного сердечно-сосудистого заболевания следует проявлять осторожность. Рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения, в связи с общим риском постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией.

Злокачественный нейролептический синдром

Симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, наблюдались после внезапной отмены допаминергического лечения (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Синдром отмены агонистов допамина

Чтобы прекратить лечение пациентам с болезнью Паркинсона, дозу прамипексола следует снижать согласно разделу «Способ применения и дозы». В случае снижения дозы или отмены агонистов допамина (включая прамипексол) могут возникать ходовые побочные реакции. Симптомы включают апатию, тревогу, депрессию, усталость, повышенную потливость и боль и могут быть тяжелыми. Перед снижением дозы агонистов допамина об этих симптомах нужно предупредить пациентов и регулярно следить за ними. В случае постоянных симптомов возможно временное увеличение дозы прамипексола (см. Раздел «Побочные реакции»).

аугментация

В литературе сообщали, что лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими лекарственными средствами может привести к аугментации. Аугментация (наращивание симптомов) проявляется в форме раннего появления симптомов вечером (или даже днем), в увеличении симптомов и их распространении на другие конечности.

рабдомиолиз

Единственный случай рабдомиолиза зафиксирован у 49-летнего мужчины с прогрессирующей болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом. Пациент был госпитализирован с повышенным уровнем КФК (СРК - 10,631 МЕ / л). Симптомы исчезли после прекращения лечения.

почечная недостаточность

Препарат Опримеа следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью, поскольку прамипексол выделяется почками.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Влияние на беременность и лактацию у женщин не исследовался. Прамипексол ни был тератогенным для крыс и кроликов, но был эмбриотоксическими для крыс при дозах, токсичных для материнства. Прамипексол во время беременности следует принимать только тогда, когда потенциальная польза для матери больше потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Поскольку терапия прамипексолом подавляет секрецию пролактина у женщин, возможно снижение лактации. Экскреция прамипексола в грудное молоко у женщин не изучалась. Прамипексол не рекомендуют применять женщинам, которые кормят грудью. Если нельзя избежать применения прамипексола, кормление грудью следует прекратить.

Исследований влияния на фертильность человека не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может оказать значительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Могут возникнуть галлюцинации или сонливость.

Пациентам с сонливостью и / или эпизодами внезапного нападения сонливости следует воздерживаться от управления автомобилем и потенциально опасной деятельности, когда ухудшение внимания повышает риск серьезного повреждения или смерти при применении прамипексола.

Способ применения Опримеа и дозы

Препарат принимают внутрь с пищей или без нее. Таблетки следует глотать, запивая водой.

Вся информация о дозировке касается прамипексола как прамипексола дигидрохлорида моногидрата.

болезнь Паркинсона

Суточную дозу делят на 3 равных приема.

начальное лечение

Дозу от начальной 0,375 мг в сутки следует постепенно увеличивать каждые 5-7 дней. Если пациент не чувствует невыносимых нежелательных явлений, дозу нужно титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.

При дальнейшем титровании суточную дозу следует увеличивать на 0,75 мг с недельными интервалами до максимальной - 4,5 мг в сутки. Однако следует учитывать, что уровень сонливости увеличивается при дозах, превышающих 1,5 мг в сутки (см. Раздел «Побочные реакции»).

поддерживающая терапия

Индивидуальные дозы прамипексола должны быть в диапазоне от 0,375 мг до максимум 4,5 мг в сутки. При повышении дозы в основных исследованиях эффективность наблюдалась, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшая корректировка дозы должно базироваться на клинической реакции и возникновении побочных реакций. При прогрессирующей болезни Паркинсона дозы прамипексола, превышающих 1,5 мг в сутки, могут быть полезными для пациентов, которым суждено снижение дозы леводопы. Рекомендуется снижение дозы леводопы как при увеличении дозы прамипексола, так и при поддерживающей терапии, в зависимости от реакции пациента (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

прекращение лечения

Внезапное прекращение допаминергической терапии может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома. Дозу прамипексола следует уменьшать по схеме 0,75 мг до суточной дозы 0,75 мг. После этого дозу следует уменьшать на 0,375 мг (см. Раздел «Особенности применения»).

Дозирование для пациентов с нарушениями функции почек

Вывод прамипексола зависит от функции почек. Для начальной терапии предлагается нижеприведенные режим дозирования

Пациентам с клиренсом креатинина 50 мл / мин требуется коррекция дозы или частоты приема.

Пациентам с клиренсом креатинина от 20 до 50 мл / мин начинать лечение следует с дозы 0,25 мг в сутки в два приема по 0,125 мг. Нельзя превышать максимальную суточную дозу 2,25 мг.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин суточную дозу прамипексола следует принимать в виде однократной дозы, начиная с 0,125 мг ежедневно. Нельзя превышать максимальную суточную дозу 1,5 мг.

Если во время терапии прамипексолом функция почек снижается, суточную дозу нужно уменьшить в соответствии со снижением клиренса креатинина, то есть если клиренс креатинина снижается на 30%, то суточную дозу прамипексола также нужно уменьшить на 30%. Суточную дозу применять в два приема, если клиренс креатинина от 20 до 50 мл / мин, и за один прием, если клиренс креатинина менее 20 мл / мин.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени

Коррекцию дозы для пациентов с печеночной недостаточностью, вероятно, не стоит делать, так как 90% выводится из организма почками. Потенциальное влияние нарушения функции печени на фармакокинетику препарата Опримеа не исследовали.

Синдром беспокойных ног

Рекомендуемая стартовая доза составляет 0,125 мг 1 раз в сутки за 2-3 часа до сна. Для пациентов, которые нуждаются в дополнительном облегчения симптомов, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимум 0,75 мг в сутки (как показано в таблице ниже).

Реакцию пациента на лечение нужно оценивать после 3 месяцев лечения. Необходимость продолжения лечения следует пересмотреть. Если лечение прерывается более чем на несколько дней, его следует повторить с титрованием дозы, как указано выше.

прекращение лечения

Поскольку суточная доза для лечения синдрома беспокойных ног не превышает 0,75 мг, препарат Опримеа можно прекратить без постепенного снижения дозы. Во время 26-недельного плацебо-контролируемого клинического исследования наблюдалось возобновления симптомов синдрома беспокойных ног (усиление тяжести симптомов по сравнению с исходным уровнем) у 10% пациентов (14 из 135 пациентов) после внезапного прекращения применения прамипексола. Такой эффект наблюдался для всех доз.

Дозирование для пациентов с нарушениями функции почек

Вывод прамипексола зависит от функции почек и тесно связано с клиренсом креатинина. Пациентам с клиренсом креатинина 20 мл / мин требуется коррекция суточной дозы.

Применение прамипексола пациентам, находящимся на гемодиализе, и пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не изучали.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени

Коррекция дозы пациентам с печеночной недостаточностью не требуется, так как около 90% выводится из организма почками.

Дети

Болезнь Паркинсона. Безопасность и эффективность прамипексола для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Обоснование возможности применения прамипексола детям при болезни Паркинсона нет.

Синдром беспокойных ног. Применение прамипексола не рекомендуется детям (в возрасте до 18 лет) из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.

Синдром Туретта. Прамипексол не следует применять детям (в возрасте до 18 лет) с синдромом Туретта из-за негативного соотношения преимущества / риска для этого заболевания.

Передозировка

Симптомы

Опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые нежелательные явления - это явления, которые должны быть связаны с фармакодинамическим профилем агонистов допамина, в т.ч. тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и артериальная гипотония.

лечение

Не установлена ​​антидота при передозировке допаминовым агонистом. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы могут быть назначены нейролептики. Лечение передозировки может потребовать общих поддерживающих мер, вместе с промыванием желудка, введением жидкости, введением активированного угля и мониторингом ЭКГ.

Побочные эффекты

Большинство побочных реакций обычно наблюдается в начале терапии, значительная часть их исчезает, даже если терапия продолжается.

Побочные реакции представлены по классам системы органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечастые (≥ 1/1000 - <1/100), редкие (≥1 / 10000 - <1/1000), редкие (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Болезнь Паркинсона.

У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом по сравнению с плацебо, частыми побочными реакциями (≥ 5%) были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота возникновения сонливости повышалась при применении доз 1,5 мг в сутки (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Наиболее частой побочной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруется слишком быстро.

1 Эта побочная реакция наблюдалась в постмаркетинговый период. В 95% частота не выше, чем редко, но может быть ниже. Установления точной частоты невозможно, поскольку побочные реакция не наблюдалась во время клинических исследований среди 2762 пациентов с болезнью Паркинсона, лечились прамипексолом.

Синдром беспокойных ног.

У пациентов с синдромом беспокойных ног при лечении прамипексолом частыми побочными реакциями (≥ 5%) были тошнота, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость. Тошнота и повышенная утомляемость чаще наблюдались у женщин (20,8% и 10,5% соответственно) по сравнению с мужчинами (6,7% и 7,3% соответственно).

2 Эта побочная реакция наблюдалась в постмаркетинговый период. В 95% частота не выше, чем редко, но может быть ниже. Установления точной частоты невозможно, поскольку побочные реакция не наблюдалась в процессе клинических исследований среди 1395 пациентов с синдромом беспокойных ног, которые лечились прамипексолом.

Описание отдельных побочных реакций

Сонливость. Применение прамипексола часто связано с сонливостью и нечасто - с чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного нападения сонливости (см. Раздел «Особенности применения»).

Расстройства либидо. Применение прамипексола нечасто может быть связано с расстройствами либидо (повышение или понижение).

Расстройства контроля над побуждением. При лечении агонистами допамина, включая прамипексол, могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением, включая патологическое влечение к азартным играм, усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивные растраты или покупки, переедание и компульсивное еды (см. Раздел «Особенности применения»).

Синдром отмены агонистов допамина. В случае снижения дозы или отмены агонистов допамина (включая прамипексол) могут возникать ходовые побочные реакции. Симптомы включают апатию, тревогу, депрессию, усталость, повышенную потливость и боль (см. Раздел «Особенности применения»).

Сердечная недостаточность. В процессе клинических исследований и постмаркетингового периода сердечная недостаточность наблюдалась у пациентов, получавших прамипексол. В процессе фармакоэпидемиологического исследования применения прамипексола было связано с повышением риска сердечной недостаточности по сравнению с отсутствием применения (соотношение риска 1,86; 95% CI, 1,21-2,85).

Отчетность о предполагаемых побочные реакции.

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза / риск лекарственного средства. Информацию о любых предполагаемых побочных реакциях следует подавать в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности Опримеа

3 года.

Условия хранения Опримеа

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Хранить в недоступном для детей месте

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2, 3, 6, 9 или 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения /

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение производителя

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения /

Smarjeska cesta 6, 8501 Ново место, Словения.