Лерканидипин-Тева таблетки

Лерканидипин-Тева инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Лерканидипин-Тева таблетки 10 мг, 20 мг. Описание и применение Lerkanidipin-Teva, аналоги и отзывы. Инструкция Лерканидипин-Тева таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: лерканидипин;

1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг лерканидипина гидрохлорида, что эквивалентно 9,4 мг 18,8 мг лерканидипина;

Вспомогательные вещества:

таблетки 10 мг ядро: лактоза, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат оболочка 1: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (E 171), тартразину алюминиевый лак (E 102), макрогол 6000, тальк, железа оксид желтый (E 172).

1 Опадры 03F32418 Желтый.

таблетки 20 мг ядро: лактоза, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат оболочка 2: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (E 171), аллюр красного АС алюминиевый лак (Е 129), макрогол 6000, тальк, индигокармина алюминиевый лак (Е 132).

2 Opadry 03F34650 Розовый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 10 мг желтые или темно-желтые круглые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Один из сторон таблетки содержит тиснение в виде числа «10», на другой стороне таблетки присутствует риска.

таблетки 20 мг светло-розовые или розовые круглые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Один из сторон таблетки содержит тиснение в виде числа «20», на другой стороне таблетки присутствует риска.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.

Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Лерканидипин - это антагонист кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксационным влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общий сосудистый периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения крови, лерканидипин оказывает пролонгированное гипотензивное действие за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Фармакокинетика.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь в дозе 10-20 мг, и максимальная концентрация в плазме крови приблизительно через 1,5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10% хотя она уменьшалась до ⅓ этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак. Если препарат принимать не позднее чем через 2:00 после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы являются быстрым и широким. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, так как при этом уменьшается уровень белка в плазме крови.

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом CYP3А4. Он преимущественно превращается в неактивные метаболиты, около 50% принятой дозы выводится с мочой. Выведение проходит в основном путем биотрансформации. Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа за высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляции не наблюдалось.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной дозы (нелинейная кинетика). После приема 10 мг, 20 мг и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме крови от времени имели соотношение 1: 4: 18, что указывает на постепенное насыщения метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени тяжести похожа на такую, что наблюдается в общей группе пациентов. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или в диализозалежних больных концентрации лекарственных средств были более высокими (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени.

Клинические характеристики

Лерканидипин-Тева Показания

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к лерканидипина или иных дигидропиридинам или к любому компоненту препарата

- противопоказано женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию;

- обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;

- нелеченная застойная сердечная недостаточность

- нестабильная стенокардия

- тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);

- противопоказано после инфаркта миокарда в течение 1 месяца

- одновременное применение с ингибиторами CYP3А4, циклоспорином, грейпфрутовым соком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимают одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и вывод лерканидипина. Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином), поскольку это приводит к повышению уровня лерканидипина в плазме крови.

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, поскольку это приводит к повышению уровня обоих веществ в плазме крови.

Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрутовый сок, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина, как и других дигидропиридинов, и вызывает повышение гипотензивного действия.

У пожилых пациентов при одновременном применении 20 мг лерканидипина и мидазолама повышается всасывание лерканидипина; концентрация мидазолама не меняется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, хинидин.

Индукторы CYP3A4, например противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) или рифампицин, снижают уровень лерканидипина в плазме крови, и в связи с этим его антигипертензивное действие снижается. В этих случаях рекомендуется частый контроль уровня артериального давления.

Одновременное применение лерканидипина с метопрололом, ß-блокаторами, который выводится преимущественно через печень, приводит к уменьшению биодоступности лерканидипина на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата. Биодоступность метопролола не меняется. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, что обуславливает ß-блокаторами, поэтому может встречаться с другими препаратами этой группы. Итак, лерканидипин можно назначать с ß-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором СYP2D6 и СYP3A4) пожилым пациентам не выявило клинически значимой модификации фармакокинетики лерканидипина.

Одновременный прием циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови, но следует быть осторожным при применении более высоких доз, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина.

Одновременное применение 20 мг лерканидипина больным, которые постоянно принимают ß-метилдигоксин, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение с дигоксином показало повышение максимальной концентрации дигоксина, но не AUC (площадь под кривой). Больных, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательно контролировать относительно признаков интоксикации дигоксином.

Когда лерканидипин в дозе 20 мг одновременно принимали 40 мг симвастатина, показатель AUC лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC симвастатина увеличивался на 56%, а этот же показатель его активного метаболита ß-гидроксикислоты - на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами, если лерканидипин применять утром, а симвастатин вечером.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг натощак и варфарина изменения фармакокинетики последнего не наблюдалось.

Лерканидипин можно применять одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Во время приема лерканидипина следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению вазодилататорного эффекта.

Особенности применения

Лерканидипин не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в сыворотке крови.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку он может усилить вазодилататорный эффект антигипертензивных лекарственных средств.

Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) снижают уровень лерканидипина в плазме крови, в связи с этим его эффективность может быть ниже ожидаемой.

При лечении пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор) следует быть осторожными. С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции.

Некоторые дигидропиридина кратковременного действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском при лечении больных с ишемической болезнью сердца. Лерканидипин является препаратом длительного действия, однако таким больным препарат следует применять с осторожностью.

Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает лерканидипин.

Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами: с лактозной непереносимостью , дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы - не должны принимать этот препарат.

Это лекарственное средство содержит краситель тартразину алюминиевый лак (E102), что может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Имеющиеся данные свидетельствуют, что лерканидипин не проявлял тератогенного эффекта на животных и не влиял на их репродуктивную функцию. Однако из-за отсутствия опыта клинического применения в период беременности и кормления грудью и отсутствие данных о тератогенного влияния других дигидропиридинам препарат не рекомендуется применять в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию.

кормление грудью

Не исключен риск проникновения лерканидипина или его метаболитов в грудное молоко.

Учитывая вышеприведенную информацию, препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

фертильность

У некоторых пациентов, которых лечили блокаторами кальциевых каналов, наблюдались оборотные биохимические изменения в головках сперматозоидов, которые могут повредить оплодотворению. В случаях, когда многократное оплодотворение in vitro является безуспешным и другого объяснения найти невозможно, следует рассмотреть вероятность такой причины, как применение блокаторов кальциевых каналов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами маловероятно. Однако следует учесть возможно развитие головокружения, слабости, повышенной утомляемости, редко - сонливость. При этих состояниях управления автотранспортом или другими механизмами противопоказано.

Способ применения Лерканидипин-Тева и дозы

взрослые

Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, желательно утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно повысить до 20 мг.

Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальная антигипертензивное действие развивается после 2 недель лечения.

Согласно исследованию зависимости «доза - эффект» маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Может быть предложено добавления лерканидипина в схемы лечения с
ß-адреноблокаторами (атенолол) или диуретики (гидрохлоротиазид), или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл) для пациентов, артериальное давление которых будет адекватно контролировался при монотерапии указанными препаратами.

Пациенты пожилого возраста

Хотя фармакокинетические данные и клинический опыт позволяют предположить, что корректировка суточной дозы не требуется, следует быть особенно осторожными при назначении препарата пожилым пациентам, но следует проявить осторожность в начале лечения.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с незначительной или умеренной почечной и печеночной недостаточностью. Хотя в этих подгруппах обычная рекомендуемая доза переносится хорошо, следует с осторожностью повышать дозу до
20 мг в день. У пациентов с печеночной недостаточностью антигипертензивный эффект может усиливаться, следовательно, может потребоваться коррекция дозы.

Пациентам с серьезной печеночной или почечной недостаточностью лерканидипин применять противопоказано (скорость клубочковой фильтрации <30 мл / мин).

Дети

Применение препарата детям не рекомендуется в связи с отсутствием клинического опыта.

Передозировка

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о некоторых случаях передозировки (от 40 мг до 800 мг, в том числе попытка суицида).

Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами, при передозировке следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо назначать кардиоваскулярные препараты; при брадикардии необходимо ввести внутривенно атропин. Учитывая удлиненную фармакологическое действие лерканидипина в случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием гемодинамики таких пациентов в течение не менее 24 часов. Информации по применению диализа нет. Принимая во внимание высокую липофильностью препарата, наиболее вероятно, что уровень в плазме крови не является репрезентативным для определения периода риска, и диализ может быть неэффективным.

Побочные эффекты

Чаще всего встречались такие побочные реакции, связанные с применением лерканидипина: головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение, приливы.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обморок.

При применении некоторых антагонистов кальция сообщалось о экстрапирамидные симптомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиленное сердцебиение, стенокардия, приливы, боль в груди, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в области эпигастрия, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, гипертрофический гингивит.

Со стороны кожи и ее придатков: сыпь.

Со стороны опорно-двигательной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : полиурия, частое мочеиспускание.

Общие нарушения: периферические отеки, астения, повышенная утомляемость.

В течение периода послерегистрационного применения лерканидипина сообщалось о единичные нежелательные реакции: гипертрофический гингивит, обратимое повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, артериальная гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди. Применение некоторых дигидропиридинам может иногда приводить к прекардиального боли или стенокардии, в исключительных случаях у пациентов со стенокардией может увеличиться частота, продолжительность или тяжесть приступов, могут отмечаться отдельные случаи инфаркта миокарда.

Срок годности Лерканидипин-Тева

3 года.

Условия хранения Лерканидипин-Тева

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в коробке. По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

Местонахождение производителя

Ул. Эли Хурвиц 18 Инд. зона, Кфар-Саба, Израиль.