Кю-Пин таблетки

Кю-Пин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Кю-Пин таблетки 25 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг. Описание и применение Kju-Pin, аналоги и отзывы. Инструкция Кю-Пин таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: кветиапин;

1 таблетка содержит кветиапина фумарата, что эквивалентно кветиапину 25 мг, 100 мг, 200 мг или 300 мг.

Вспомогательные вещества:

таблетки по 25 мг кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, магния стеарат покрытие Instacoat Universal ICG-U-10251 Brown: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

таблетки по 100 мг кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, магния стеарат покрытие Opadry 03F82788 Yellow: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172).

таблетки по 200 мг кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, магния стеарат покрытие Opadry Y-1-7000H White: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е 171).

таблетки по 300 мг кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, магния стеарат покрытие Opadry Y-1-7000H White: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 25 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета, с тиснением «262» с одной стороны и гладкие с другой;

таблетки по 100 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с тиснением «261» с одной стороны и гладкие с другой;

таблетки по 200 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с тиснением «260» с одной стороны и гладкие с другой;

таблетки по 300 мг капсулоподобные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с тиснением «259» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакологическая группа

Психолептическое средства. Антипсихотические средства. Кветиапин.

Код АТХ N05A H04.

Фармакологические свойства

Фармакологические

Кветиапин является атипичной антипсихотическим веществом. Кветиапин и его активный плазменный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют со многими нейротрансмиттерный рецепторами. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют родство с серотонином мозга (5НТ2) и допаминовыми D1- и D2-рецепторами. Кветиапин проявляет большее сродство с серотониновым (5НТ2) рецепторами мозга, чем с допаминовыми D1- и D2-рецепторами мозга. Кроме того, N-дезалкилкветиапин имеет высокое сродство с норепинефриновим переносчиком (NET). Кветиапин и N-дезалкилкветиапин также имеют высокое сродство с гистаминергическими и адренорецепторами α1-рецепторами и меньшую родство с адренорецепторами α2-рецепторами и серотониновым 5НТ1-рецепторами. Кветиапин не имеет существенного родства с холинергическими мускариновыми или бензодиазепиновым рецепторами.

Кветиапин является активным в тестах по антипсихотического действия, таких как условно-рефлекторное избегание. Кветиапин также блокирует действие агонистов допамина, который определяется по поведению или электрофизиологически, и повышает концентрации метаболита допамина, нейрохимический индекс блокады D2-рецептора.

Степень содействия метаболита N-дезалкилкветиапину фармакологической активности препарата у людей неизвестен.

Фармакокинетика.

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается и активно метаболизируется. Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность кветиапина. Примерно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Пиковая молярная концентрация в равновесном состоянии активного метаболита N-дезалкилкветиапину составляет 35% таковой для кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапину составляют примерно 7 и 12:00 соответственно.

Кветиапин эффективен при применении 2 раза в сутки. Исследования с применением позитронно-эмиссионной томографии по сохранению загруженности рецепторов 5HT2 и D2 в течение 12:00 после приема дозы кветиапина также это подтверждают.

Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапину является линейной в пределах рекомендуемых доз. Кинетика кветиапина не отличается у мужчин и женщин.

Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста примерно на 30-50% ниже, чем у взрослых в возрасте 18-65 лет.

Средний клиренс кветиапина был сниженным примерно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин / 1,73м2) и у пациентов с печеночной недостаточностью (стабильный алкогольный цирроз), однако индивидуальные величины клиренса находятся в пределах, характерных для здоровых людей. С мочой выводится менее 5% средней молярной фракции дозы свободного кветиапина и активного плазменного метаболита N-дезалкилкветиапину.

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Использование радиоактивно меченого кветиапина выявило, что менее 5% кветиапина не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой или калом. Примерно 73% радиоактивной метки выводится с мочой и 21% - с калом.

Исследования in vitro установили, что CYP3А4 является основным ферментом, который отвечает за метаболизм кветиапина, опосредованный цитохромом Р450. N-дезалкилкветиапин в основном образуется и выводится с помощью CYP 3A4.

Одновременное применение с кетоконазолом приводит к повышению максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина на 235% и 522% соответственно, с должным снижением среднего клиренса на 84% при пероральном приеме. Период полувыведения кветиапина увеличился с 2,6 до 6,8 часа, однако среднее значение максимального периода полувыведения осталось неизмененным.

Кветиапин и несколько его метаболитов (включая N-дезалкилкветиапин) имеют слабую угнетающее действие в отношении ферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 in vitro . Угнетение CYP in vitro наблюдается лишь при концентрациях, почти в 5-50 раз превышают те, что наблюдаются при применении доз 300-800 мг / сут у человека. Учитывая полученные in vitro результаты, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически значимого угнетения метаболизма другого препарата, метаболизм которого зависит от цитохрома Р450.

Клинические характеристики

Кю-Пин Показания

Лечение шизофрении.

Лечение биполярных расстройств, включая:

- маниакальные эпизоды от умеренной до тяжелой степени, связанные с биполярными расстройствами;

- большие депрессивные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.

Профилактика рецидивов у пациентов с биполярными расстройствами, в которых маниакальные приступы подвергались лечению кветиапином.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Одновременный прием ингибиторов фермента 3A4 системы цитохрома P450, например ингибиторов протеазы ВИЧ, азольным противогрибковых средств, эритромицина, кларитромицина и нефазодона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Учитывая основное влияние кветиапина на центральную нервную систему этот препарат нужно применять с осторожностью в комбинации с другими лекарственными средствами центрального действия. Кветиапин потенцирует действие алкоголя. Следует избегать употребления алкоголя.

Изофермент CYP3A4 цитохрома P450 является основным ферментом, который участвует в метаболизме кветиапина, обусловленном цитохрома Р450. В ходе исследования с участием здоровых добровольцев для оценки взаимодействия одновременное применение кветиапина (25 мг) и кетоконазола (ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению в 5-8 раз AUC для кветиапина. Поэтому кветиапин не следует применять на фоне лечения любым ингибитором CYP3A4.

Кветиапин не рекомендуется принимать вместе с соком грейпфрута.

В ходе исследования оценки фармакокинетики кветиапина при его многократном применении до и во время лечения карбамазепином (известный индуктор ферментов печени) одновременное применение карбамазепина приводило к значительному увеличению клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса приводило к снижению системного действия кветиапина (по величине AUC) в среднем на 13% по сравнению с системным действием при применении одного кветиапина; при этом в некоторых пациентов наблюдался еще больший эффект. Вследствие такого взаимодействия может уменьшаться концентрация в плазме крови, что может влиять на эффективность кветиапина.

Одновременное применение кветиапина и фенитоина (другие индукторы микросомальных ферментов) приводило к значительному увеличению клиренса кветиапина (примерно на 450%). Для пациентов, принимающих индуктор ферментов печени, лечение кветиапином нужно начинать, только если врач считает, что преимущества такого лечения крупнее риск при прекращении лечения индуктором ферментов печени. Важно, чтобы любые изменения в лечении таким индуктором происходили постепенно. В случае необходимости индуктор можно заменить препаратом, который не имеет индуцирующего влияния на ферменты печени (например вальпроатом натрия).

После сопутствующего введения кветиапина и таких антидепрессантов, как имипрамин (известный ингибитор CYP 2D6) или флуоксетин (известный ингибитор CYP 3A4 и CYP 2D6), ни происходило значительного изменения фармакокинетики кветиапина.

После сопутствующего введения кветиапина и таких антипсихотических средств, как рисперидон или галоперидол, ни происходило значительного изменения фармакокинетики кветиапина. Однако при одновременном применении кветиапина и тиоридазина происходило повышение клиренса кветиапина приблизительно на 70%.

Фармакокинетика кветиапина без изменений при одновременном введении циметидина.

Фармакокинетика лития без изменений при одновременном введении кветиапина.

При одновременном применении вальпроевой кислоты и кветиапина не происходило клинически значимого изменения фармакокинетики этих препаратов.

Ретроспективное исследование с участием детей, получавших вальпроат, кветиапин или оба препарата, показало более высокую заболеваемость лейкопения и нейтропения в комбинированной группе чем в группе монотерапии.

Формальные исследования взаимодействия со стандартными сердечно-сосудистыми препаратами не проводились. Рекомендуется принять меры предосторожности при одновременном лечении другими лекарственными препаратами, способными увеличивать интервал QT, например другими нейролептическими средствами, антиаритмическими средствами класса ИА и III, галофантрина, левометадилу ацетат, мезоридазином, тиоридазином, пимозидом, Спарфлоксацин, гатифлоксацином, моксифлоксацином, долансетрону мезилат, Мефлоквин, сертиндол или цизапридом.

Нужно соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с другими лекарственными средствами, способными приводить к нарушению электролитного баланса или увеличение QT-интервала. Были сообщения о ложных положительные результаты в иммуноферментном определении метадона и трициклических антидепрессантов у пациентов, принимавших кветиапин. Рекомендуется подтверждения сомнительных результатов иммуноферментного скрининга с помощью соответствующего хроматографического оборудования.

Особенности применения

Поскольку кветиапин показан для лечения нескольких показаний, следует тщательно рассмотреть профиль безопасности препарата, учитывая установленный конкретному пациенту диагноз и дозу, которую он принимает.

Дети (в возрасте до 1 8 лет)

Кветиапин не рекомендуется для применения у детей (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия данных по применению этой возрастной группе. Клинические исследования кветиапина показали, что, кроме известного профиля безопасности, определенного для взрослых, частота некоторых нежелательных явлений выше у детей, чем у взрослых (повышенный аппетит, рост уровня пролактина в сыворотке и экстрапирамидные симптомы), а также определялось повышение артериального давления, ранее не наблюдалось в ходе исследований с участием взрослых пациентов. Кроме этого, у детей наблюдались изменения показателей функции щитовидной железы.

Следует также отметить, что отсроченный влияние лечения кветиапином на рост и половое созревание не изучали в течение периода более 26 недель. Долговременное влияние на когнитивное и поведенческое развитие неизвестен.

Во время плацебо-контролируемых исследований с участием детей лечение кветиапином сопровождалось повышенной по сравнению с плацебо частотой экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у пациентов, леченных по поводу шизофрении и биполярной мании.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия, ассоциированная с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Такой риск сохраняется до установления выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или дольше, за состоянием пациентов следует тщательно наблюдать до времени появления такого улучшения. Согласно общим клиническим опытом, риск суицида может расти на ранних этапах улучшения.

Кроме того, необходимо учитывать потенциальный риск возникновения событий, связанных с суицидом, после резкого прекращения лечения кветиапином по причине известных факторов риска при заболевании, в отношении которого проводится лечение. Другие психические заболевания, по поводу которых назначается кветиапин, могут также ассоциироваться с повышенным риском связанных с суицидом явлений. Кроме того, эти заболевания могут протекать одновременно с депрессивными эпизодами. Следовательно, при лечении других психических расстройств следует принимать такие же меры предосторожности, которых придерживаются при лечении депрессивных эпизодов.

Пациенты со связанными с суицидом явлениями в анамнезе или те, кто демонстрирует значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения, имеют более высокий риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и требуют тщательного мониторинга во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований с применением антидепрессивным лекарственных средств с участием взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.

Тщательное наблюдение за пациентами и, в частности, теми, кто имеет высокий риск суицида, должно сопровождаться медикаментозной терапией, особенно в начале лечения и при последующих изменениях дозы. Пациентов (и смотрителей пациентов) нужно предупредить о необходимости мониторинга клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при появлении симптомов.

Во время коротких плацебо-контролируемых клинических исследований с участием пациентов с депрессивными эпизодами при биполярном расстройстве среди взрослых пациентов младшего возраста (до 25 лет), получавших лечение кветиапином, наблюдался повышенный риск связанных с суицидом явлений по сравнению с теми, кто принимал плацебо ( 3% по сравнению с 0% соответственно).

метаболических нарушений

Учитывая изменения, которые наблюдались во время клинических исследований, относительно показателей массы тела, глюкозы крови (см. Гипергликемия) и липидов существует вероятность ухудшения профиля метаболического риска у отдельных пациентов (включая пациентов с нормальными исходными показателями), при котором следует назначить соответствующее лечение .

экстрапирамидные симптомы

В ходе плацебо-контролируемых исследований кветиапин ассоциировался с ростом частоты экстрапирамидных симптомов (ЭПС) по сравнению с плацебо у пациентов, получавших лечение при эпизодах Великой депрессии, связанной с биполярным расстройством.

Применение кветиапина ассоциировалось с развитием акатизии, которая характеризовалась субъективно неприятным или таким, что вызывает дистресс, беспокойством и потребностью двигаться, нередко сопровождалась неспособностью неподвижно сидеть или стоять. Эти явления с большей вероятностью наблюдаются в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы пациентам, у которых развиваются такие симптомы, может им навредить.

Поздняя дискинезия

При появлении симптомов тардитивнои дискинезии следует рассмотреть вопрос о необходимости снижения дозы или отмены кветиапина. Симптомы тардитивнои дискинезии могут усиливаться или даже возникать после прекращения лечения.

сонливость

Лечение кветиапином ассоциированное с сонливостью и подобными симптомами, такими как седация. Сонливость обычно возникает в течение первых 2 недель лечения и исчезает при продолжении применения кветиапина. В ходе клинических исследований у пациентов с биполярной депрессией такие симптомы возникали, как правило, в течение первых 3 дней лечения и были в основном от легких до умеренных по интенсивности. Относительно пациентов с биполярной депрессией, у которых возникает сонливость, может потребоваться наблюдение в течение 2 недель после появления сонливости или до тех пор, пока исчезнут симптомы, или может возникнуть необходимость рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

головокружение

Лечение кветиапином сопровождалось ортостатической гипотензии и сопутствующим головокружением, тахикардией, обмороки у некоторых пациентов, что, подобно сонливости, обычно возникают во время периода титрования дозы. Эти явления могут способствовать росту частоты случайных травм (падение), особенно среди пациентов пожилого возраста. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность, пока они не привыкнут к возможным эффектов лекарственного средства.

Сердечно-сосудистые заболевания

Кветиапин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистым заболеванием, цереброваскулярные заболевания или при других состояниях, которые могут вызвать артериальную гипотонию.

Кветиапин может вызвать ортостатической гипотензии, особенно во время начального периода постепенного увеличения дозы. Если это случится, то нужно уменьшить дозу или скорость постепенного увеличения дозы. Режим медленного титрования может быть рассмотрен для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

судорожные припадки

Не отмечалось разницы в частоте судорожных припадков между пациентами, которые принимали кветиапин, и теми, кто получал плацебо. Нет данных о случаях судорог у пациентов с эпилепсией. Как и при применении других антипсихотических препаратов, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Злокачественный нейролептический синдром

Проведение антипсихотического лечения, включая лечение кветиапином, может сопровождаться развитием злокачественного нейролептического синдрома. Клинические проявления синдрома включают гипертермию, измененный психический статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы и увеличение уровня КФК. В таких случаях лечение кветиапином нужно прекратить и провести соответствующее симптоматическое лечение.

тяжелая нейтропения

В ходе исследований с применением кветиапина нечасто возникала тяжелая нейтропения (количество нейтрофилов <0,5 × 109 / л). Большинство случаев тяжелой нейтропении возникали в пределах нескольких месяцев после начала лечения кветиапином. Четкая зависимость от дозы не отмечено. Во время постмаркетинговых исследований после прекращения лечения кветиапином лейкопения и нейтропения проходили. Возможные факторы риска развития нейтропении включают предварительную наличие у пациента пониженной количества лейкоцитов и наличие в анамнезе пациента нейтропении, вызванной любым препаратом. Лечение кветиапином нужно прекратить, если в пациенте количество нейтрофилов менее 1 × 109 / л. Необходимо провести наблюдение за пациентами для выявления возможных признаков и симптомов инфекции и для определения количества нейтрофилов (пока количество не будет превышать 1,

Были отмечены случаи агранулоцитоза у пациентов без предварительно существующих факторов риска. Следует принять во внимание возможность развития нейтропении у пациентов с наличием инфекционного заболевания, особенно при отсутствии очевидного (их) способствующего (их) фактора (-ов), или у пациентов с лихорадкой; лечение по этому поводу следует проводить в зависимости от конкретного клинического случая.

взаимодействия

Одновременное применение кветиапина с мощным индуктором печеночного фермента, таким как карбамазепин или фенитоин, существенно снижает концентрацию кветиапина в плазме, что может сказаться на эффективности терапии кветиапином. Лечения пациентов, получающих индуктор печеночного фермента, можно начинать только в том случае, если врач считает, что польза от применения кветиапина преобладает риски от отмены индуктора печеночного фермента. Важно, чтобы любые изменения применения индуктора происходили постепенно. Если нужно, следует заменить его на неиндуктор (например натрия вальпроат).

Увеличение массы тела

У пациентов, которым проводили лечение кветиапином, наблюдались случаи увеличения массы тела и поэтому нужно контролировать массу тела и в случае клинической необходимости проводить коррекцию в соответствии с соответствующими рекомендациями для применения антипсихотических средств.

гипергликемия

Редко сообщалось о появлении гипергликемии и / или развитие или обострение сахарного диабета, который иногда сопровождался кетоацидозом или запятой. Иногда эти явления возникали у пациентов с увеличенной массой тела, могло быть предрасполагающим фактором. Рекомендуется осуществлять адекватный клинический контроль в соответствии с соответствующими рекомендациями для применения антипсихотических средств. Пациенты, которым проводится лечение любым антипсихотическим средством, включая кветиапин, нужно проводить наблюдение для выявления возможных симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия и слабость), а пациентов с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета нужно проводить регулярное наблюдение для выявления возможного ухудшения контроля глюкозы. Нужно регулярно контролировать массу тела.

липиды

Описаны случаи повышения уровня триглицеридов, липопротеидов низкой плотности и общего холестерина, а также снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности. При изменении уровня липидов нужно проводить лечение по клиническим показаниям.

Увеличение интервала QT

При применении препарата в соответствии с инструкциями прием кветиапина не сопровождался устойчивым увеличением абсолютной величины интервала QT. Удлинение интервала QT было зафиксировано при приеме терапевтических доз и при передозировке. Как и в других антипсихотиков, следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пациентам с удлиненным интервалом QT в семейном анамнезе. При назначении кветиапина, как и других нейролептических средств, одновременно с препаратами, которые увеличивают интервал QТс, необходимо соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста, больным с врожденным синдромом увеличение интервала QТс, сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемией или гипомагниемией, а также пациентам с увеличением интервала QT в семейном анамнезе.

Кардиомиопатия и миокардит

Сообщалось о кардиомиопатией и миокардит, однако причинно-следственной связи с применением кветиапина не было установлено. Следует повторно оценить целесообразность применения кветиапина пациентам с подозрением на кардиомиопатией или миокардит.

Отмена лечения

При резком прекращении приема кветиапина может возникать синдром отмены, который проявляется бессонницей, тошнотой, головной болью, диареей, рвотой, головокружением и раздражительностью. Частота этих реакций значительно уменьшается через 1 неделю после отмены лечения. Поэтому отменять препарат следует постепенно, в течение 1 или 2 недель.

Пациенты пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией

Кветиапин еще не был одобрен как средство для лечения пациентов с психозом, связанным с деменцией. При применении некоторых атипичных антипсихотических средств наблюдалось увеличение риска развития цереброваскулярных побочных явлений примерно в 3 раза. Механизм такого увеличения риска остается неизвестным. При применении других антипсихотических средств или для других групп пациентов нельзя исключить увеличение такого риска. Пациентам с факторами риска развития инсульта кветиапин следует применять с осторожностью.

По данным метаанализа атипичных антипсихотиков известно, что пациенты пожилого возраста, страдающих психозом, связан с деменцией, составляют группу повышенного риска летального исхода по сравнению с плацебо. Однако по данным двух 10-недельных исследований применения кветиапина в одинаковых популяциях (n = 710, возраст 83 года, диапазон 56-99 лет) смертность у пациентов, лечившихся кветиапином. составила 5,5% по сравнению с 3,2% в плацебо-группе. Смертность пациентов в ходе исследований была по разным причинам, что является ожидаемым для этой популяции пациентов. Эти данные не установили причинно-следственной связи между лечением кветиапином и смертностью пациентов с деменцией.

Дисфагия

При применении кветиапина отмечалась дисфагия. Следует с осторожностью применять кветиапин пациентам, которым грозит риск аспирационной пневмонии. Увеличение частоты дисфагии при применении кветиапина по сравнению с плацебо наблюдалось только в клинических испытаниях биполярной депрессии.

Запоры и непроходимость кишечника

Запор представляет собой фактор риска развития кишечной непроходимости. При применении кветиапина были зарегистрированы случаи запора и непроходимости кишечника. Сообщение о летальных случаях среди пациентов, имели более высокий риск развития кишечной непроходимости, включая тех пациентов, которые получали одновременно несколько лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника и / или лекарственных средств, в отношении которых могли быть не зарегистрированы сообщение о том, что они вызывают симптомы запора.

Венозная тромбоэмболия

На фоне применения антипсихотических средств отмечались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, применяющих антипсихотические средства, часто имеющиеся приобретенные факторы риска развития ВТЭ, все возможные факторы риска появления ВТЭ следует определить до и во время лечения кветиапином пролонгированного действия и принять меры.

Панкреатити

Сообщалось о случаях панкреатита.

Есть данные, что многие пациенты имели факторы, известные как такие, которые ассоциируются с панкреатитом, как повышение уровня триглицеридов, желчные камни и злоупотребления алкоголем.

Дополнительная информация

Данные по применению кветиапина в комбинации с дивалпроексом или литием при маниакальных эпизодах умеренной или тяжелой степени ограничены; однако комбинированная терапия переносилась хорошо. Эти данные показали аддитивный эффект на третьей неделе лечения. Данных относительно комбинированного применения более шести недель нет.

Лактоза

В состав препарата входит лактоза. Этот препарат не рекомендуется применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, синдромом дефицита лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

фертильность

Соответствующих данных не получено.

период беременности

Безопасность и эффективность применения кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому во время беременности препарат следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение антипсихотических препаратов (включая кветиапин) беременным в течение третьего триместра беременности может привести к возникновению у новорожденных побочных реакций, включая экстрапирамидные расстройства и / или синдром отмены, которые могут варьировать по тяжести и длительности после родов. Были сообщения о ажитации, артериальную гипертензию, гипотензию, сонливость, респираторный дистресс-синдром или расстройства питания. Итак, новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.

Период кормления грудью

Женщинам рекомендуется прекратить кормление грудью во время лечения кветиапином. Существуют данные о выделении кветиапина в грудное молоко, но степень экскреции не определен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая основное действие кветиапина на центральную нервную систему препарат может влиять на виды деятельности, требующие особого внимания. Пациентам не рекомендуется управлять автотранспортом или другими механизмами, пока не будет выяснено индивидуальной чувствительности к препарату.

Способ применения Кю-Пин и дозы

Существуют различные дозировки для каждого показания. Поэтому пациенты должны получать четкую информацию о соответствующем для их состояния дозировки.

Для перорального применения.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

взрослые

лечение шизофрении

Кветиапин нужно принимать дважды в сутки. Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день). Начиная с 4-го дня и в дальнейшем дозу следует титровать до границ обычной эффективной дозы 300-450 мг в сутки. В зависимости от клинической эффективности и индивидуальной переносимости лечения дозу можно корректировать в пределах 150-750 мг в сутки.

Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством

Монотерапии или для дополнения терапии стабилизаторами настроения общая суточная доза в течение первых 4-х дней терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4 -й день). Дальнейшее повышение дозы до 800 мг в сутки на 6-й день должно происходить поэтапно, с увеличением дозы не больше чем на 200 мг в сутки.

В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата отдельным пациентом дозу можно изменять в диапазоне от 200 мг до 800 мг в сутки. Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 до 800 мг в сутки.

Лечение депрессивных эпизодов, связанных с биполярными расстройствами

Кветиапин следует применять 1 раз в сутки перед сном. Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день).

Рекомендуемая суточная доза - 300 мг. В ходе клинических исследований не наблюдалось дополнительного преимущества в группе применения 600 мг по сравнению с группой 300 мг. Доза 600 мг может быть эффективной для некоторых пациентов. Клинические исследования показывают, что для отдельных пациентов в случае возникновения проблем, связанных с непереносимостью препарата, можно рассмотреть вопрос о снижении дозы до минимальной - 200 мг. Лечение депрессивных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, должен назначать врач с опытом лечения биполярного расстройства.

Профилактика рецидивов у пациентов с биполярными расстройствами

Для предупреждения следующих маниакальных, депрессивных или смешанных эпизодов при биполярном расстройстве пациенты, у которых был ответ на применение кветиапина при неотложном лечении биполярного расстройства, должны продолжать лечение в той же дозе. Дозу можно корректировать в зависимости от клинического ответа и переносимости каждого отдельного пациента в пределах диапазона суточной дозы от 300 мг до 800 мг, назначают два раза в день. Важно, чтобы для поддерживающей терапии применялись самые низкие эффективные дозы.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста кветиапин, как и другие антипсихотические средства и антидепрессанты, следует назначать с осторожностью, особенно в начале лечения. Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с дозы кветиапина 25 мг в сутки. Дозу следует повышать ежедневно на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы. Может потребоваться более медленное титрование дозы кветиапина, а суточная терапевтическая доза должна быть ниже, чем та, что применяется младшим пациентам, в зависимости от клинического ответа и переносимости лечения у каждого отдельного пациента.

Средний клиренс кветиапина был снижен на 30-50% у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с дозы 50 мг / сут.

Эффективность и безопасность не были оценены у пациентов старше 65 лет с депрессивными эпизодами в рамках биполярного расстройства.

Нарушение функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Поэтому препарат следует применять с осторожностью пациентам с известными нарушениями функции печени, особенно в начальный период подбора дозы. Лечение пациентов с нарушениями функции печени следует начинать с дозы 50 мг / сут. Дозу можно увеличивать с шагом 50 мг / сут до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинического ответа и переносимости у каждого отдельного пациента.

Дети

Препарат не рекомендуется для применения у детей из-за отсутствия данных, свидетельствующих в пользу его применения этой возрастной группе.

Передозировка

Симптомы. Во время клинических исследований сообщалось о выживании при острой передозировке до 30 г кветиапина. Большинство пациентов с передозировкой не сообщали о побочных явлениях, или эти явления проходили самостоятельно. Сообщалось о летальный исход в ходе клинического исследования после передозировки 13,6 г кветиапина. Были сообщения о передозировке кветиапина, которые приводили к летальному исходу или комы, или удлинение интервала QT, были очень редкими и такой низкой дозой как 6 г кветиапина в монотерапии. Кроме того, последующие события были зарегистрированы в условиях монотерапии передозировки кветиапина: QT-удлинения, судорожные припадки, эпилептический статус, рабдомиолиз, угнетение дыхания, задержка мочи, спутанность сознания, бред и / или ажитация.

У пациентов с имеющимся тяжелым сердечно-сосудистым заболеванием существует повышенный риск эффектов передозировки.

В общем признаки и симптомы, о которых сообщалось, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия.

Лечение. Специфического антидота к кветиапина нет. В случаях тяжелых признаков следует рассмотреть необходимость применения разнонаправленных мероприятий и интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, мониторинг и поддержку деятельности сердечно-сосудистой системы. По этой ситуации описаны случаи устранения серьезных реакций со стороны ЦНС, включая кому и делирий, при внутривенном введении физостигмина (1-2 мг) под непрерывным ЭКГ-мониторингом.

В случаях стойкой артериальной гипотензии при передозировке кветиапина следует применять соответствующие меры, такие как введение жидкости и / или симпатомиметики (следует избегать применения адреналина и допамина, поскольку стимуляция β-адренореципторив может углубить гипотонию в условиях блокирования альфа-адренорецепторов, вызванного кветиапином).

Поскольку профилактика абсорбции при передозировке не изучалось, следует учитывать необходимость промывание желудка (после интубации, если пациент потерял сознание), а также применение активированного угля вместе со слабительным средством.

Тщательный медицинский контроль и мониторинг должны продолжаться до полного выздоровления пациента.

Побочные эффекты

При применении кветиапина частыми побочными эффектами являются сонливость, головокружение, сухость во рту, астения легкой степени, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.

Во время лечения кветиапином, как и при применении других антипсихотических средств, отмечались случаи увеличения массы тела, появления головокружения, развития злокачественного нейролептического синдрома, лейкопения, нейтропения и появления периферических отеков.

Со стороны крови: снижение уровня гемоглобина, уменьшение количества нейтрофилов, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (включая аллергические кожные реакции), анафилактические реакции 3.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, снижение уровня тироксина, снижение уровня свободного тироксина, снижение уровня трийодтиронина, повышение уровня тиреотропного гормона в крови, снижение уровня свободного трийодтиронина, гипотериоз, неадекватная секреция АДГ.

Со стороны метаболизма: повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови, повышение общего холестерина (особенно холестерина ЛПНП), снижение уровня липопротеинов высокой плотности, увеличение массы тела, увеличение аппетита, повышение уровня глюкозы в крови до уровней гипергликемии 1, гипонатриемия, сахарный диабет 3, метаболический синдром, усиление существовавшего ранее диабета.

Со стороны психики: необычные сновидения или кошмары; суицидальные мысли; суицидальное поведение; сомнамбулизм и связанные с ним реакции, такие как разговоры во сне и связанные со сном пищевой расстройства.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, обмороки, экстрапирамидные симптомы , дизартрия, судороги, эпилепсия, синдром беспокойных ног, тардитивна дискинезия 3, обморок.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT, брадикардия 2, венозная тромбоэмболия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, запор, диспепсия, рвота, дисфагия, панкреатит, кишечная непроходимость / илеус.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз (АлАТ, АсАТ), повышение уровня гамма-глютамилтрансферазы, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи: отек Квинке 3, синдром Стивенса-Джонсона 3, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Беременность, пуерперий и перинатальные состояния: синдром отмены у новорожденных, неонатальная абстиненция.

Со стороны репродуктивной системы: сексуальная дисфункция, приапизм, галакторея, отечность груди, менструальные нарушения.

Общие нарушения: синдром отмены, слабо выраженная астения, периферические отеки, раздражительность, пирексия, злокачественный нейролептический синдром, гипотермия.

Лабораторные показатели: увеличение уровня КФК в крови (не ассоциировано со злокачественным нейролептическим синдромом).

При применении нейролептических средств отмечались случаи увеличения продолжительности интервала QT, желудочковой аритмии, внезапной смерти по невыясненной причине, остановки сердца и пируэтной тахикардии ( torsades de pointes ). Эти явления расцениваются как побочные эффекты, характерные для всего класса этих средств.

1 Уровень глюкозы натощак ≥ 126 мг / дл (≥ 7,0 ммоль / л) или уровень глюкозы НЕ натощак ≥ 200 мг / дл (≥ 11.1 ммоль / л) по крайней мере один раз.

2 Может наблюдаться во время или в начале лечения и быть связана с артериальной гипотонией и / или обмороком. Частота указана на основе отчетов о побочной реакции брадикардию и связанные с ней случаи в ходе всех клинических испытаниям кветиапина.

3 Расчет частоты этой побочной реакции было сделано только на основе постмаркетинговых данных кветиапина в лекарственной форме с немедленным высвобождением.

Срок годности Кю-Пин

3 года.

Условия хранения Кю-Пин

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Алкеми Лабораториз Лтд.

Местонахождение производителя

167 Махатма Ганди, Удиог Нагар, Дабхел, Даман, 396210, Индия.