Левокилз раствор

Левокилз инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Левокилз раствор 100 мл. Описание и применение Levokilz, аналоги и отзывы. Инструкция Левокилз раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: levofloxacin;

1 мл раствора содержит левофлоксацина 5 мг.

Вспомогательные вещества: глюкоза, моногидрат соляная кислота; натрия гидроксид вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от желтого до зеленовато-желтого цвета, не содержащий видимых механических частиц.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код ATH J01MA12.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

механизм действия

Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.

Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (max) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и МПК (подавляя) концентрацией (МИК (МПК)).

механизм резистентности

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами противобактериальных средств.

предельные значения

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице 1 тестирования МИК (мг / л).

Таблица 1

Клинические предельные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (07.04.2009)

Рекомендуемые CLSI (Институт клинических и лабораторных стандартов, ранее NCCLS) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные от промежуточно чувствительных организмов и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице 2 для тестирования МИК (мкг / мл) или диско-диффузного метода ( диаметр зоны [мм] с использованием диска с левофлоксацином 5 мкг).

Таблица 2

Рекомендуемые CLSI предельные значения МИК и диско-диффузного метода для левофлоксацина (М100-S17, 2007)

антибактериальный спектр

Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов, и желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата, по меньшей мере при некоторых типах инфекций, сомнительна.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Золотистый стафилококк, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, група С и G , Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes *.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Burkholderia cepacia **, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae *, Haemophilus para- influenzae *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis *, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

анаэробные бактерии

Пептострептококк.

другие

Chlamydophila pneumoniae *, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila *, Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis *, Staphylococcus aureus метицилинрезистентный , Staphylococcus haemolyticus метицилинрезистентный .

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii *, Citrobacter freundii *, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae *, Escherichia coli *, Morganella morganii *, Proteus mirabilis *, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosacens *, Serratia marces *.

анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatxs **, ** thetaiotamicron Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus **;

Clostridium difficile **.

* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.

** Естественная промежуточная чувствительность.

другие данные

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Фармакокинетика

абсорбция

Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения. После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), мочи. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает плохо.

распределение

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффекта левофлоксацина при многократном применении 500 мг 1 раз в сутки практически нет. Существует незначительный, но предполагаемый Кумуляционный эффект после применения доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляли 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно. Эти показатели достигались в течение одного часа после приема препарата.

Проникновение в ткани легких

Максимальные концентрации левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляли примерно 11,3 мкг / г и достигались через 4-6 часов после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Проникновение в содержание пузыря

Максимальные концентрации левофлоксацина 4-6,7 мкг / мл в содержании пузыря достигается через 2-4 часа после приема препарата через 3 дня применения препарата при дозах 500 мг 1 раз или два в сутки соответственно.

Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.

Проникновение в ткани простаты

После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 на 24 часа; средний коэффициент концентраций простата / плазма составлял 1,84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация в моче через 8-12 ч после однократного приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляли 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин Стереохимическая стабильный и не подлежит инверсии хоральной структуры.

вывод

После приема и введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выводится обычно почками (85% введенной дозы).

Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) взаимозаменяемы.

линейность

Левофлоксацин следует линейной фармакокинетике в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный клиренс и клиренс, а период полувыведения увеличиваются, как видно из таблицы 3.

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных различий фармакокинетики левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.

различия

Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти различия являются клинически значимыми.

Клинические характеристики

Левокилз Показания

• Пневмония (госпитальная, внебольничная, нозокомиальная)
• острый бактериальный синусит;
• острый бактериальный рецидив хронического бронхита;
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• неосложненные инфекции кожи и подкожных тканей (включая абсцессы, флегмоны, фурункулы, импетиго, пиодермия, раневые инфекции);
• хронический бактериальный простатит
• осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• острый пиелонефрит;
• легочная форма сибирской язвы (терапия / профилактика после экспозиции)
• чума.

Противопоказания

Левокилз противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к левофлоксацину или к другим антибактериальным препаратам группы хинолонов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на Левокилз.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин.

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии циметидина на 24% и пробеницида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в ходе исследования, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация.

Клинические исследования фармакологии показали, что на фармакокинетику левофлоксацина не было вызвано никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе с карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние Левокилз на другие лекарственные средства.

Циклоспорин.

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К.

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты и макролиды) ( Удлинение интервала QT )).

Особенности применения

Для снижения распространенности развития резистентных бактерий и поддержания эффективности левофлоксацина и других антибактериальных препаратов Левокилз следует использовать только для лечения или профилактики инфекций, для которых доказано или подозреваемых, что они могут быть вызваны чувствительными к препарату бактериями. Когда доступны данные по микробиологической культуры и чувствительности возбудителя, эту информацию следует рассматривать в процессе выбора или модификации антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных результаты исследований местной эпидемиологии и моделей чувствительности могут способствовать выбору эмпирической терапии.

Микробиологическая культура и тестирование чувствительности .

Соответствующие тесты на определение микробиологической культуры и оценки чувствительности нужно выполнять до лечения, чтобы изолировать и идентифицировать микроорганизмы, которые вызывают инфекцию, и определить их чувствительность к левофлоксацину. Терапию левофлоксацином можно инициировать раньше, чем результаты этих тестов станут известны; когда поступят результаты тестирования, должен быть выбран (скорректированный) соответствующий курс терапии.

Как и для других препаратов данного класса, в некоторых штаммов может достаточно быстро развиваться резистентность при лечении левофлоксацином. Тестирование на микробиологическую культуру и ее чувствительность к антибиотикам, что выполняется периодически во время терапии, будет предоставлять информацию о сохранении чувствительности патогенов к противомикробного средства, а также о возможном появлении резистентности у бактерий.

Левофлоксацин не следует вводить совместно с любым раствором, содержащим многовалентные катионы, например с магнием, с использованием одного и того же внутривенного катетера (системы).

Следует поддерживать достаточное поступление жидкости у пациентов, получающих инфузию левофлоксацина, с целью предотвращения образования высоких концентраций химических веществ в моче. При применении средств группы фторхинолонов были зарегистрированы случаи кристаллурии и цилиндрурии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения левофлоксацином диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Достоверные данные о влиянии левофлоксацина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Способ применения Левокилз и дозы

Левокилз показан для лечения взрослых (³ 18 лет) с инфекцию легкого, среднего и тяжелого степени, вызванной чувствительными изолятами целевых микроорганизмов в условиях, указанных в этом разделе. Левофлоксацин показан, когда внутривенный путь введения обеспечивает клиническую пользу для пациента.

Рекомендуемые дозы для взрослых пациентов с нормальной функцией почек

Обычная доза Левокилз составляет 250 мг или 500 мг, которую вводят с помощью медленной (капельной) инфузии в течение 60 мин каждые 24 часа, или 750 мг, вводимый путем медленной инфузии в течение 90 минут каждые 24 часа, как указано в терапевтических показаниях для лечения заболеваний, вызванных инфекционными возбудителями, и описано в Таблице 4.

Указанные рекомендации касаются пациентов с клиренсом креатинина ≥ 50 мл / мин. Для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл / мин коррекции режима дозирования не требуется.

Таблица 4

Дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 50 мл / мин)

1 Последовательность терапии, от внутривенной к пероральной, определяется по решению врача.

2 Вызванные возбудителями Staphylococcus aureus (метицилинчутливи), Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы [ MDRSP ] ) , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Chlamydophila pneumoniae , Legionella pneumophila или Mycoplasma pneumoniae .

3 Вызванные возбудителем Streptococcus pneumoniae (за исключением мультирезистентных штаммов [ MDRSP ]), Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Mycoplasma pneumoniae или Chlamydophila pneumoniae .

4 Эта схема показана для осложненных инфекций мочевых путей ( cUTI ), вызванных возбудителями Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis , и острого пиелонефрита, вызванного E . coli , включая случаи с конкурентной бактериемией.

5 Эта схема показана для осложненных инфекций мочевого тракта, вызванных возбудителями Enterococcus faecalis , Enterococcus cloacae , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa ; и острого пиелонефрита, вызванного E . coli .

6 Применение препарата следует начинать как можно быстрее после обнаружения подозреваемого или подтвержденного аэрозольного воздействия возбудителей сибирской язвы ( B . Anthracis ) . Это показания установлено на основе данных по эффективности левофлоксацина, определенных по концентрации в плазме крови, что достигается в организме человека, как виртуальная конечная точка, с достаточной степенью вероятности позволяет предположить существенную клиническую пользу.

7 Безопасность левофлоксацина для взрослых в случае длительности терапии более 28 дней не установлена. Долговременную терапию левофлоксацином следует использовать только тогда, когда клиническая выгода преобладает возможные риски.

8 Применение препарата следует начинать как можно быстрее после обнаружения подозреваемого или подтвержденного аэрозольного воздействия возбудителей чумной палочки ( Yersinia pestis ). Более высокие дозы левофлоксацина, которые обычно используются для лечения пневмонии, можно использовать для лечения язвы, если это клинически целесообразным.

Корректировка дозы для взрослых с ослабленной функцией почек

Применение препарата Левокилз следует осуществлять с осторожностью при наличии у больного почечной недостаточности. До и во время терапии нужны тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования, так как скорость выведения левофлоксацина может снижаться.

Коррекция дозы не требуется для пациентов с клиренсом креатинина ≥ 50 мл / мин.

Для пациентов с ослабленной функцией почек (клиренс креатинина <50 мл / мин) во избежание накопления левофлоксацина из-за снижения клиренса необходима коррекция режима дозирования. В таблице 5 показано, как нужно корректировать дозу в зависимости от показателей клиренса креатинина.

Таблица 5

Корректировка дозы для взрослых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл / мин)

Клиренс левофлоксацина существенно снижается и период полувыведения существенно увеличивается в больных с нарушенной функцией почек ( клиренс креатинина <50 мл / мин ) это требует корректировки дозы в таких пациентов с целью избежания накопления . Гемодиализ или постоянный ( хронический ) амбулаторный перитонеальный диализ( АПД ) НЕ является эффективными для вывода левофлоксацина с организма , что указывает на отсутствие необходимости в дополнительных дозах левофлоксацина после применения гемодиализа или АПД .

Печеночная дисфункция (недостаточность) .

Фармакокинетические исследования с участием больных с печеночной недостаточностью не проводились. Из-за ограниченного метаболизм левофлоксацина не ожидается, что при печеночной недостаточности будут изменены фармакокинетические свойства левофлоксацина.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Некоторые фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, могут привести к ложноположительных результатов проверки мочи на опиаты с использованием доступных коммерческих тест-систем. Может потребоваться подтверждение положительных результатов более специфическими методами.

Левокилз - раствор для инфузий, 5 мг / мл, в одноразовых контейнерах, содержащих предварительно смешанный, готовый к использованию раствор левофлоксацина в 5% растворе глюкозы (глюкозы), для одноразового использования. Предварительно подготовленный раствор фасуют в контейнеры, содержащие 500 мг / 100 мл левофлоксацина. Никакого дополнительного разбавления этих препаратов не требуется. Поскольку контейнеры с готовым лекарственным средством предназначены только для одноразового использования, любое неиспользованную часть следует утилизировать.

Инструкция по использованию препарата Левокилз в одноразовых контейнерах

1. Откройте внешнюю упаковку и достаньте контейнер (первичную упаковку) с раствором.
2. Проверьте контейнер на возможные незначительные утечки, осторожно и крепко сжав. При обнаружении утечки или если упаковка / закупорка не является невредимой следует выбраковать данную упаковку с раствором, поскольку стерильность лекарственного средства может быть нарушена.

3. Не используйте препарат, если раствор является мутным или в растворе имеется осадок.

4. Используйте стерильную инфузионную систему, оборудование и расходные материалы.

5. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Не используйте контейнеры в случае нескольких последовательных соединений . Такое использование может привести к воздушной эмболии через остаточное воздуха может попасть из первичного контейнера к инфузионной жидкости из вторичного контейнера.

Подготовка к введению (инфузионная система-капельница):

1. Закройте поток в инфузионной системе зажимом.

2. Снимите крышку (колпачок) из порта в нижней части контейнера.

3. Введите иглу для препарата в инфузионный порт обращая иглу до тех пор, пока игла не будет плотно прилегать.

4. Установите контейнер на штативе для инфузионных растворов.

5. Зажмите и отпустите камеру капельницы, чтобы установить надлежащий уровень жидкости в камере капельницы во время инфузии левофлоксацина.

6. Откройте зажим управления потоком, чтобы удалить воздух из системы. Закройте зажим.

7. Регулируйте скорость инфузии путем управления потоком с помощью зажима.

Дети

В связи с возможностью поражения суставного хряща лекарственное средство не применяют детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка

Пациент должен быть под постоянным наблюдением, необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости. Левофлоксацин не поддается эффективному удалению путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные эффекты

Тендинопатия и разрывы сухожилий.

Применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, связано с повышенным риском тендинита (воспаление сухожилия) и разрыва сухожилия у пациентов всех возрастных групп. Эти нежелательные реакции наиболее часто охватывают ахиллово сухожилие, при этом разрыв ахиллова сухожилия может потребовать хирургического вмешательства. Также сообщалось о тендинит и разрыв сухожилия в зоне вращения плеча, сухожилия руки, бицепсу, большой палец и других сухожилий. Риск развития тендинита, связанного с фторхинолонами, и разрыва сухожилий дополнительно увеличивается у пожилых пациентов, как правило, у лиц старше 60 лет, у тех, кто принимает кортикостероидные препараты, и у больных с трансплантацией почки, сердца и легких. В дополнение к возрасту и использование кортикостероидов, факторы, которые могут самостоятельно увеличить риск разрыва сухожилия, включают напряженную физическую активность, почечную недостаточность и предшествующие заболевания, которые поражают сухожилия, в частности ревматоидный артрит. Однако тендинит и разрыв сухожилия были зарегистрированы у пациентов, принимающих фторхинолоны и не имели вышеуказанных факторов риска. Разрыв сухожилия возможен во время лечения или после завершения курса терапии в т.ч. через несколько месяцев после завершения терапии. Применение левофлоксацина следует прекратить при возникновении боли, отека, воспаления или разрыва сухожилия. При появлении первых признаков тендинита или разрыва сухожилия пациентам следует сообщить врачу; необходимо решить вопрос о переходе на антимикробные препараты, не входящие в группу хинолонов. Однако тендинит и разрыв сухожилия были зарегистрированы у пациентов, принимающих фторхинолоны и не имели вышеуказанных факторов риска. Разрыв сухожилия возможен во время лечения или после завершения курса терапии в т.ч. через несколько месяцев после завершения терапии. Применение левофлоксацина следует прекратить при возникновении боли, отека, воспаления или разрыва сухожилия. При появлении первых признаков тендинита или разрыва сухожилия пациентам следует сообщить врачу; необходимо решить вопрос о переходе на антимикробные препараты, не входящие в группу хинолонов. Однако тендинит и разрыв сухожилия были зарегистрированы у пациентов, принимающих фторхинолоны и не имели вышеуказанных факторов риска. Разрыв сухожилия возможен во время лечения или после завершения курса терапии в т.ч. через несколько месяцев после завершения терапии. Применение левофлоксацина следует прекратить при возникновении боли, отека, воспаления или разрыва сухожилия. При появлении первых признаков тендинита или разрыва сухожилия пациентам следует сообщить врачу; необходимо решить вопрос о переходе на антимикробные препараты, не входящие в группу хинолонов. Применение левофлоксацина следует прекратить при возникновении боли, отека, воспаления или разрыва сухожилия. При появлении первых признаков тендинита или разрыва сухожилия пациентам следует сообщить врачу; необходимо решить вопрос о переходе на антимикробные препараты, не входящие в группу хинолонов. Применение левофлоксацина следует прекратить при возникновении боли, отека, воспаления или разрыва сухожилия. При появлении первых признаков тендинита или разрыва сухожилия пациентам следует сообщить врачу; необходимо решить вопрос о переходе на антимикробные препараты, не входящие в группу хинолонов.

Обострение миастении.

Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, обладают нервно-мышечной блокирующей активностью и могут ухудшить состояние пациентов с миастенией gravis . В послерегистрационных отчетах сообщалось о серьезных побочных реакций, в том числе с летальным исходом, и о необходимости предоставления ургентной помощи, в том числе искусственной вентиляции легких, которые были связаны с применением фторхинолонов пациентам с миастенией gravis . Следует избегать применения левофлоксацина пациентам с миастенией gravis в анамнезе.

Реакции гиперчувствительности.

Серьезные, а иногда летальные случаи гиперчувствительности и / или анафилактических реакций были зарегистрированы у больных, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин.

Указанные реакции часто возникают после первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, гипотонией / шоком; были зарегистрированы нападения, потеря сознания, покалывание, ангиодистрофия (включая голосовые связки, гортань, горло) и / или отек лица), обструкция дыхательных путей (в том числе бронхоспазм, одышка и острый респираторный дистресс), а также крапивница, зуд и другие серьезные кожные реакции. Применение левофлоксацина следует немедленно прекратить при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков гиперчувствительности. В случае серьезных острых реакций гиперчувствительности может потребоваться введение адреналина и принятия других реанимационных мероприятий, в т.ч. применение кислорода, растворов для внутривенных инфузий, антигистаминных препаратов, кортикостероидов, аминопресорних средств, ИВЛ (искусственная вентиляция легких),

О других серьезных (иногда летальные) события вследствие гиперчувствительности (а некоторые - неопределенной этиологии) редко сообщалось у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Эти события могут быть серьезными и обычно наблюдаются после введения нескольких доз. В частности:

• лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (например токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона)

• васкулит артралгия миалгия сывороточная болезнь,

• аллергический пневмонит;

• интерстициальный нефрит острая почечная недостаточность или полный отказ работы почек

• гепатит желтуха острая печеночная недостаточность или некроз печени

• анемия, в том числе гемолитическая и апластическая; тромбоцитопения, включая тромботической тромбоцитопенической пурпуре; лейкопения агранулоцитоз панцитопения и / или другие гематологические нарушения.

При первом появлении кожной сыпи, желтухи или любых других признаков гиперчувствительности применение препарата следует немедленно прекратить; следует осуществить необходимые поддерживающие мероприятия.

Влияние на центральную нервную систему.

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о судорогах, токсические психозы, повышенное внутричерепное давление (в том числе псевдотуморозный церебральные явления). Фторхинолоны могут также вызвать эффекты стимуляции нервной системы, которые могут привести к тремора, беспокойства, тревоги, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, паранойи, депрессии, ночных кошмаров, бессонницы и реже - к развитию суицидальных мыслей или действий. Указанные реакции возможны после первой дозы. Если такие реакции развиваются у больных, получающих левофлоксацин, применение препарата следует прекратить и необходимо принять соответствующие меры. Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин следует назначать с осторожностью пациентам с известными или подозреваемыми заболеваниями центральной нервной системы (ЦНС),

Диарея, связанная с Clostridium difficile

Сообщалось о диарею, ассоциированную с Clostridium difficile (С DAD ), при использовании практически всех антибактериальных средств, включая левофлоксацин; заболевания может варьировать от легкой диареи до летального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору кишечника, что приводит к колонизации и чрезмерного роста Clostridium difficile .

Возбудитель Clostridium difficile продуцирует токсины A и B , которые способствуют развитию диареи, вызванной клостридиями. Гипертоксин, продуцируемый штаммами C . difficile , приводит к повышенному уровню осложнений и летальности, поскольку этот инфекционный возбудитель может быть резистентным к антимикробной терапии возможно возникновение потребности в колэктомии. Диагноз CDAD должен быть рассмотрен как возможный у всех больных, которые обращаются с жалобой на диарею во время или после лечения антибиотиками. Необходимо тщательное исследование анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD может возникнуть из более чем два месяца после применения антибактериальных препаратов.

Если диагноз CDAD подозревается или подтвержден, а продолжающееся использование антибиотиков не направлено против C . difficile , возможно, следует прекратить терапию. Необходимо провести соответствующие мероприятия по контролю электролитов, белкового питания, лечения антибиотиками C . difficile и оценить необходимость хирургического вмешательства по клиническим показаниям.

Периферична невропатия.

Случаи сенсорной или сенсомоторной аксональной полинейропатии (вызванные воздействием на небольшие и / или большие аксоны, что приводит к парестезии, гипостезии, дизестезии и слабости) были зарегистрированы у пациентов, получающих препараты группы фторхинолонов, включая левофлоксацин. Симптомы могут возникнуть вскоре после начала применения левофлоксацина и быть необратимыми. Применение левофлоксацина следует немедленно прекратить, если пациент испытывает симптомы невропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость или другие изменения ощущений (в том числе при легком прикосновении), наличие боли, температуры, изменений позиционного и вибрационного чувства.

Удлинение интервала QT .

Применение некоторых фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано с пролонгацией интервала QT на ЭКГ и развитием в редких случаях аритмии. О редких случаях пируэтной сердечной недостаточности ( torsade de pointes ) спонтанно сообщалось во время постмаркетинговых наблюдений у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Применение левофлоксацина следует избегать пациентам с пролонгацией интервала QT, пациентам с нескорректированный гипокалиемией и больным, получающим антиаритмические средства класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Пожилые пациенты могут быть более чувствительны к связанному с лекарственными средствами воздействия на интервал QT.

Нарушение уровня глюкозы в крови.

Как и для других фторхинолонов, о нарушении уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, сообщалось для левофлоксацина. Как правило, это наблюдалось у больных сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение с применением пероральных сахароснижающих средств (таких как глибурид) или инсулина. У этих больных рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови. Если гипогликемическая реакция наблюдается у пациента, получающего левофлоксацин, применение препарата следует прекратить и немедленно следует начать соответствующие терапевтические мероприятия.

Светочувствительность / фототоксичность.

Зарегистрированные реакции светочувствительности / фототоксично (от умеренных до тяжелых), некоторые из которых могут проявляться как преувеличена реакция загара (например ожог, эритема, экссудация, появление везикул, пузырей, отеки), которые возникали на участках, подвергающихся воздействию солнечного света (обычно лицо , шея, внешняя поверхность предплечья, внешняя поверхность рук), могут быть связаны с применением фторхинолонов как реакция на солнечный свет или УФ-облучения. Таким образом, следует избегать чрезмерного воздействия указанных источников света. Медикаментозную терапию необходимо прекратить, если возникли реакции светочувствительности / фототоксично.

Появление бактерий, резистентных к лекарственному средству.

Назначение левофлоксацина при отсутствии результатов микробиологического тестирования или обоснованно подозреваемого бактериальной инфекции, или с профилактической целью вряд ли будет полезным для пациента и увеличивает риск развития резистентных бактерий.

Серьезные и существенные побочные реакции.

Были зарегистрированы такие серьезные и существенные побочные реакции на лекарственное средство:
- воздействие на сухожилия;

- обострение миастении gravis ;
- реакции гиперчувствительности,
- другие серьезные (иногда летальные) реакции;
- гепатотоксичность;
- нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы;
- диарея, ассоциированная с Clostridium difficile ;
- периферические невропатии, которые могут быть необратимыми;
- удлинение интервала QT;
- нарушение уровня глюкозы в крови
- светочувствительность / фототоксичность;
- развитие резистентных бактерий.

Гипотония была связана с быстрыми или болюсными инфузии левофлоксацина. Левокилз следует вводить медленно, в течение 60 - 90 минут, в зависимости от дозировки.

Кристаллурия и цилиндрурия были зарегистрированы для фторхинолонов, включая левофлоксацин. Поэтому для пациентов, получающих левофлоксацин, следует поддерживать адекватное поступление жидкости, чтобы предотвратить образование высококонцентрированной мочи.

Таблица 6

Срок годности Левокилз

2 года.

Условия хранения Левокилз

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Упаковка

По 100 мл в контейнере, по 1 контейнеру в пакете.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ауробиндо Фарма Лимитед - Юнит ИV / Aurobindo Pharma Limited - Unit ИV.

Местонахождение производителя

Плот № 4, 34 до 48, ЕПИП, ТСИИК, Ида, Пaшамиларам, Патанчеру Мандал, Медак Дистрикт, штат Телангана, 502307, Индия / Plot no. 4, 34 to 48 - EPIP, TSIIC, IDA, Pashamylaram, Patancheru Mandal, Medak District, Telangana State, 502307, India.