Оксикодон Калцекс раствор инструкция

Оксикодон Калцекс инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Оксикодон Калцекс раствор 1 мл, 2 мл. Описание и применение Oksikodon Kaltseks, аналоги и отзывы. Инструкция Оксикодон Калцекс раствор утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Oxycodone.

Описание

Бесцветный, прозрачный раствор.

Состав лекарственного средства

50 мг/мл:

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота концентрированная, натрия гидроксид, вода д/и.

10 мг/мл:

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота концентрированная, натрия гидроксид, вода д/и.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения.

Фармакотерапевтическая группа

Природные алкалоиды опия.

Код АТХ: N02AA05.

Фармакологические свойства

Оксикодон Калцекс Показания к применению

Тяжелый болевой синдром у взрослых, требующий применения опиоидных анальгетиков.

В состав препарата входит налоксон, который может уменьшить проявления опиоидиндуцированного запора посредством блокирования действия оксикодона на опиоидные рецепторы кишечника.

Способ применения Оксикодон Калцекс и дозировка

Препарат принимают внутрь, 2 раза/сут, утром и вечером, в одно и то же время, независмо от приема пищи, с достаточным количеством жидкости. Таблетки с пролонгированным высвобождением следует проглатывать целиком, не разламывая, не разжевывая и не измельчая.

Препарат в форме таблеток с пролонгированным высвобождением не предназначен для лечения острого болевого синдрома.

Дозу препарата подбирают с учетом интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента.

Начальная доза для взрослых пациентов, ранее не принимавших опиоиды, составляет 10 мг/5 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида соответственно, каждые 12 ч. Пациентам, которые принимали опиоиды ранее, могут потребоваться более высокие дозы в зависимости от длительности предыдущей терапии.

Препарат в дозировке 5 мг/2.5 мг предназначен для подбора дозы в начале лечения с учетом индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальная суточная доза препарата составляет 160 мг оксикодона гидрохлорида и 80 мг налоксона гидрохлорида. Максимальную суточную дозу следует назначать только тем пациентам, которые уже получали стабильную суточную дозу препарата и которым потребовалось ее повышение.

Увеличивать дозу следует постепенно:

• каждые 1-2 дня при двукратном приеме доза препарата может быть увеличена на 5 мг/2.5 мг, а при необходимости, на 10 мг/5 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида соответственно, до тех пор, пока не будет достигнута стабильная терапевтическая доза.

При принятии решения об увеличении дозы препарата особое внимание следует уделять пациентам с нарушением функции почек и печеночной недостаточностью легкой степени тяжести.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени применение препарата противопоказано.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов пожилого возраста дозу препарата подбирают с учетом интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Применение препарата не должно быть дольше, чем это абсолютно необходимо. Если пациенту требуется длительный курс обезболивающей терапии с учетом вида и тяжести заболевания, следует организовать тщательное и регулярное наблюдение для решения вопроса о необходимости и интенсивности планируемого лечения. Если лечение опиоидами более не показано, дозу препарата следует снижать постепенно.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, <1/10);
• нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

• нечасто - реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики:

• часто - бессонница;
• нечасто - беспокойство, необычные мысли, тревога, замешательство, депрессия, нервозность, снижение либидо;
• частота неизвестна - эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы:

• часто - головокружение, головная боль, сонливость;
• нечасто - судорожные припадки1, снижение внимания, нарушение речи, потеря сознания, тремор, сонливость, дисгевзия;
• частота неизвестна - парестезии, заторможенность.

Со стороны органа зрения:

• нечасто - расстройство зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и равновесия:

• часто - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• часто - "приливы" крови;
• нечасто - стенокардия2, ощущение сердцебиения3, снижение АД, повышение АД;
• редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы:

• нечасто - одышка, насморк, кашель;
• частота неизвестна - угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы:

• часто - снижение аппетита вплоть до его потери, боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, рвота, тошнота, метеоризм;
• нечасто - вздутие живота, повышение активности печеночных ферментов, желчная колика;
• редко - заболевания зубов;
• частота неизвестна - отрыжка.

Со стороны мочевыделительной системы:

• нечасто - императивные позывы на мочеиспускание;
• частота неизвестна - задержка мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы:

• частота неизвестна - нарушение эрекции.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• часто - зуд, сыпь, гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы:

• нечасто - спазмы мышц, подергивания мышц, миалгия.

Прочие:

• часто - астения, повышенная утомляемость;
• нечасто - абстинентный синдром, боль в груди, озноб, недомогание, боль, периферические отеки, снижение массы тела, жажда, травма вследствие несчастных случаев;
• редко - увеличение массы тела.

1 Характерно для пациентов с эпилепсией или повышенной судорожной активностью.

2 Характерно для пациентов с ИБС в анамнезе.

3 Характерно для синдрома отмены.

Оксикодона гидрохлорид

Вследствие фармакологического действия оксикодона гидрохлорид может вызывать угнетение дыхания, миоз, бронхиальный спазм и спазм гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс.

Аллергические реакции:

• частота неизвестна - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ:

• нечасто - дегидратация.

Нарушения психики:

• часто - нарушения настроения и изменения личности, снижение активности, повышение психомоторной активности;
• нечасто - ажитация, нарушение восприятия окружающей действительности (например, потеря чувства реальности происходящего), лекарственная зависимость;
• частота неизвестна - агрессия.

Со стороны нервной системы:

• нечасто - снижение внимания, мигрень, непроизвольные подергивания мышц, гипестезия, нарушение координации;
• частота неизвестна - гипералгезия.

Со стороны органа зрения:

• нечасто - миоз.

Со стороны органа слуха:

• нечасто - снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• часто - вазодилатация;
• нечасто - повышение АД.

Со стороны дыхательной системы:

• нечасто - дисфония.

Со стороны пищеварительной системы:

• часто - икота;
• нечасто - дисфагия, кишечная непроходимость, язва слизистой оболочки полости рта, стоматит, холестаз;
• редко - повышение аппетита, мелена, кровоточивость десен;
• частота неизвестна - кариес зубов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• нечасто - сухость кожных покровов;
• редко - высыпания.

Со стороны мочевыделительной системы:

• часто - дизурия.

Со стороны половых органов и молочной железы:

• нечасто - гипогонадизм;
• частота неизвестна - аменорея.

Прочие:

• нечасто - отеки, лекарственная толерантность, травма вследствие несчастных случаев;
• редко - простой герпес;
• частота неизвестна - синдром отмены у новорожденных.

Противопоказания Оксикодон Калцекс

Любое клиническое состояние пациента, при котором применение опиоидов противопоказано; угнетение дыхания с гипоксией и/или гиперкапнией; тяжелая ХОБЛ; легочное сердце; тяжелая бронхиальная астма; неопиоидная паралитическая кишечная непроходимость; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести; возраст до 18 лет; дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; повышенная чувствительность к налоксону и/или оксикодону или другим компонентам препарата.

Передозировка

Может проявляться миозом, угнетением дыхания, гипотензией и галлюцинациями. Встречаются тошнота и рвота.

Меры предосторожности

Наиболее серьезным последствием передозировки опиоидами является угнетение дыхания. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с паралитической кишечной непроходимостью, вызванной опиоидами, при тяжелых нарушениях дыхания, при синдроме ночного апноэ, микседеме, гипотиреозе, болезни Аддисона (надпочечниковой недостаточности), токсическом психозе, алкоголизме и алкогольном делирии, желчнокаменной болезни, гиперплазии предстательной железы, панкреатите, повышении или снижении АД, при наличии в анамнезе ИБС, травме головы (риск повышения внутричерепного давления), эпилепсии или предрасположенности к судорогам, или пациентам, одновременно принимающим ингибиторы МАО.

Диарея может рассматриваться как ожидаемая нежелательная реакция налоксона.

Перевод пациентов, длительно принимавших опиоиды, на препарат комбинированный препарат может вызвать абстинентный синдром или диарею в начале лечения. Таким пациентам следует уделить особое внимание.

Препарат не предназначен для лечения симптомов отмены.

За время длительного приема препарата у пациента может развиться резистентность, в связи с чем, для поддержания анальгезирующего эффекта потребуются более высокие дозы препарата. Продолжительное применение препарата может вызывать физическую зависимость. При внезапном прекращении терапии может развиваться абстинентный синдром. Если необходимость терапии препаратом закончилась, во избежание развития абстинентного синдрома дозу рекомендуется снижать постепенно.

Существует опасность развития психологической зависимости (аддикции) от опиоидных анальгетиков. Поэтому, препарат следует применять крайне осторожно у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.

Профиль развития лекарственной зависимости к оксикодону аналогичен другим мощным агонистам опиоидных рецепторов. Пациенты, которые на фоне приема препарата отмечают сонливость и/или эпизоды неожиданных приступов сна должны воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами. Помимо этого, необходимо рассмотреть возможность снижения дозы препарата или прекращения терапии. Учитывая возможность аддитивного эффекта препарат следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих другие седативные препараты.

Необходимо избегать одновременного употребления алкоголя, т.к. возможно усиление нежелательных реакций препарата.

Клинический опыт применения препарата у пациентов с осложнениями злокачественных опухолей в виде перитонеального карциноматоза или с синдромом частичной окклюзии при распространенных опухолях ЖКТ или области малого таза отсутствует, поэтому этим пациентам назначать препарат не рекомендуется.

Препарат не рекомендуется применять перед операцией или в течение первых 12-24 ч после операции. Последующее применение препарата возможно после тщательной оценки соотношения пользы и риска для каждого пациента с учетом вида и объема проведенного оперативного вмешательства, вида анестезии, других одновременно принимаемых препаратов и общего состояния пациента.

Любое злоупотребление препаратом пациентами с лекарственной зависимостью крайне нежелательно. Пациентов с опиоидной зависимостью (парентеральный, интраназальный и пероральный путь введения), таких как героин, морфин или метадон, препарат будет вызывать абстинентный синдром, обусловленный антагонистом опиоидных рецепторов - налоксоном, или усиливать уже существующие симптомы абстиненции.

Препарат представляет собой двойную полимерную матрицу, предназначенную исключительно для приема внутрь. Парентеральное введение пациентами с наркотической зависимостью компонентов препарата (особенно, талька) может приводить к развитию локального некроза ткани и грануломатоза легких или других серьезных, смертельных нежелательных реакций.

Пустая матрица, обеспечивающая длительное высвобождение активного вещества из таблетки, может быть обнаружена в кале пациента.

На фоне применения препарата результаты допинг-контроля могут быть положительными. Прием препарата в качестве допинга может быть вредным для здоровья.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучена.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Ограниченное применение оксикодона у беременных не выявило повышенного риска развития врожденных аномалий. Данных о применении налоксона в период беременности недостаточно. Тем не менее, системная экспозиция налоксона у женщин после приема препарата относительно невысока. Как оксикодон, так и налоксон проникают через плацентарный барьер. Раздельное изучение токсичности оксикодона и налоксона у животных не обнаружило тератогенного или эмбриотоксического действия.

При длительном применении оксикодона во время беременности у новорожденного может развиться синдром отмены. При применении оксикодона во время родов у новорожденного может наблюдаться угнетение дыхания. Применение препарата во время беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Период лактации

Оксикодон проникает в грудное молоко. Соотношение концентрации в молоке и плазме составляет 3.4:

• 1, поэтому весьма вероятно, что оксикодон проявит свое действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Данные о проникновении налоксона в грудное молоко отсутствуют. Отмечено, что системная концентрация налоксона после приема препарата очень мала. Не исключен риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, особенно при многократном применении препарата кормящей матерью. На время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Препарат может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. В особенности это вероятно в начале терапии препаратом, после увеличения дозы или после перехода на прием других препаратов, а также при одновременном применении с другими препаратами, угнетающими активность ЦНС. Необходима обязательная предварительная консультация с лечащим врачом перед управлением транспортными средствами или работой с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Результаты исследований метаболизма in vitro свидетельствуют, что между оксикодоном и налоксоном не следует ожидать клинически значимого взаимодействия.

Одновременно применяемые препараты, угнетающие ЦНС (например, этанол, другие опиоиды, седативные и снотворные препараты, антидепрессанты, фенотиазины, нейролептики, антигистаминные и противорвотные препараты), могут усиливать депрессивное действие комбинированного препарата на ЦНС.

Одновременное применение оксикодона с антихолинергическими препаратами или препаратами, обладающими антихолинергической активностью (например, трициклическими антидепрессантами, антигистаминными препаратами, антипсихотиками, миорелаксантами, противопаркинсоническими препаратами), может сопровождаться усилением антихолинергических нежелательных реакций.

Этанол может усиливать фармакодинамические эффекты препарата, поэтому следует избегать одновременного применения с алкоголем.

У пациентов, одновременно принимающих оксикодон и антикоагулянты - производные кумарина, отмечались клинически значимые изменения значений МНО в обоих направлениях.

Ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин, телитромицин), противогрибковые препараты из группы азолов (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), циметидин и грейпфрутовый сок могут снижать клиренс оксикодона и приводить к повышению его плазменной концентрации. В этом случае может понадобиться снижение дозы препарата и повторный ее подбор.

Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин и зверобой продырявленный, могут активировать метаболизм и повышать клиренс препарата, следствием чего является снижение концентрации оксикодона в плазме. Следует соблюдать осторожность и, кроме того, в целях надлежащего контроля болевого синдрома может понадобиться дополнительный подбор дозы.

Теоретически, ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как пароксетин, флуоксетин и хинидин, могут снижать клиренс оксикодона и соответственно повышать концентрацию оксикодона в плазме. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 оказывало незначительное влияние на элиминацию оксикодона и его фармакодинамические эффекты.

Вероятность клинически значимого взаимодействия между парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой или налтрексоном и комбинацией оксикодона и налоксона в терапевтических концентрациях минимальна.

Условия и срок хранения Оксикодон Калцекс

30 месяцев.

Лекарственное средство следует сразу использовать после вскрытия.

Не требует специальных условий хранения. Не замораживать.

Упаковка

10 мг/мл:

1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) с точкой разлома и маркировочными кольцами. - поддоны контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) с точкой разлома и маркировочными кольцами. - поддоны контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) с точкой разлома и маркировочными кольцами. - поддоны контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) с точкой разлома и маркировочными кольцами. - поддоны контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

50 мг/мл:

1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) с точкой разлома и маркировочными кольцами. - поддоны контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) с точкой разлома и маркировочными кольцами. - поддоны контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Правила отпуска

По рецепту.

Информация о производителе

HBM Pharma s.r.o.

Sklabinská 30, 036 01 Martin, Словакия.