Цефосульбактам порошок инструкция

Цефосульбактам инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Цефосульбактам порошок 20мл. Описание и применение Tsefosul'baktam, аналоги и отзывы. Инструкция Цефосульбактам порошок утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Cefoperazone, combinations.

Описание

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.

Состав лекарственного средства

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000мг/1000мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины ІІІ поколения.

Код АТХ: J01DD62.

Фармакологические свойства

Цефосульбактам Показания к применению

В качестве монотерапии цефосульбактам показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (верхних и нижних): Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenes (группы A), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterobacter spp.;
• инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних): Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis;
• перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa и анаэробные грамотрицательные бактерии (в т.ч. Bacteroides fragilis), Streptococcus spp., Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae;
• сепсис: Streptococcus pneumonia, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa;
• инфекции кожи и мягких тканей: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Pseudomonas aeruginosa;
• воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие половые инфекции: Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Escherichia coli, анаэробы, включая Bacteroides fragilis.

В связи с широким спектром антимикробной активности цефоперазона и сульбактама многие инфекции можно лечить только Цефосульбактамом. Цефоперазон/сульбактам также может быть использован одновременно с другими антибиотиками, если такая комбинированная терапия показана. В случае одновременного применения с аминогликозидами следует контролировать функцию почек в течение всего срока лечения.

Способ применения Цефосульбактам и дозировка

Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно). Режим дозирования и способ введения препарата устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции и состояния функции почек пациента. Перед применением препарата следует провести кожную пробу на переносимость.

Рекомендуемая доза препарата Цефосульбактам для взрослых составляет от 2 г/сут до 4 г/сут (т.е. от 1 до 2 г цефоперазона) в/в или в/м в равномерно распределенных дозах каждые 12 ч.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза препарата Цефосульбактам может быть повышена до 8 г (т.е. до 4 г цефоперазона) в/в в равномерно распределенных дозах каждые 12 ч.

Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г (8 г препарата Цефосульбактам).

Коррекция дозы может потребоваться при тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваниях печени или в случаях нарушений функции почек, связанных с любым из таких состояний. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови и при необходимости корректировать дозу. В таких случаях доза цефоперазона не должна превышать 2 г/сут.

При применении препарата Цефосульбактам режим дозирования следует корректировать у пациентов со значительным снижением функции почек (КК <30 мл/мин) с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. Пациентам с КК 15-30 мл/мин сульбактам назначают в максимальной дозе 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама - 2 г), а пациентам с КК <15 мл/мин сульбактам назначают в максимальной дозе 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама - 1 г). При тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного отдельного назначения цефоперазона.

Фармакокинетический профиль сульбактама существенно изменяется при проведении гемодиализа. Т1/2 цефоперазона из сыворотки крови при гемодиализе несколько уменьшается. Таким образом, режим дозирования следует устанавливать в соответствии с периодом диализа.

У пациентов пожилого возраста выявлено увеличение Т1/2, снижение клиренса и повышение Vd цефоперазона и сульбактама. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.

Рекомендуемая доза препарата Цефосульбактам для детей составляет 40-80 мг/кг/сут (т.е. 20-40 мг/кг цефоперазона), равномерно распределенная на 2-4 дозы. Новорожденным 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут (160 мг/кг/сут препарата Цефосульбактам). В случае необходимости применения дозы цефоперазона, превышающей 80 мг/кг/сут, дополнительную дозу цефоперазона следует назначать отдельно.

Правила приготовления и введения раствора

Для приготовления раствора для в/в струйного введения содержимое флакона Цефосульбактама (1000 мг/1000 мг) растворяют в 20 мл одного из следующих растворителей:

• 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы в воде или 5% раствор глюкозы в 0.9% растворе натрия хлорида. Флакон встряхивают до полного растворения порошка. В/в струйное введение проводят медленно в течение 3-5 мин.

Для приготовления раствора для в/в капельного введения содержимое флакона Цефосульбактама (1000 мг/1000 мг) предварительно растворяют в 10 мл одного из следующих растворителей:

• 0.9 % раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы в воде или 5% раствор глюкозы в 0.9% растворе натрия хлорида. Флакон встряхивают до полного растворения порошка и полученный раствор переносят во флакон или контейнер с 50-100 мл оставшегося инфузионного раствора.

Для приготовления раствора для в/в капельного введения на основе раствора Рингера лактата содержимое флакона Цефосульбактама (1000 мг/1000 мг) предварительно растворяют в 10 мл воды для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида. Флакон встряхивают до полного растворения порошка и полученный раствор разводят раствором Рингера лактата до концентрации сульбактама 5 мг/мл (10 мл полученного раствора разводят в 200 мл раствора Рингера лактата). Раствор Рингера лактата нельзя применять для начального растворения препарата ввиду несовместимости этой смеси.

В/в капельное введение проводят в течение 15-60 мин.

Для приготовления раствора для в/м введения содержимое флакона Цефосульбактама (1000 мг/1000 мг) предварительно растворяют в 5 мл воды для инъекций. Флакон встряхивают до полного растворения порошка, добавляют 2 мл 2% раствора лидокаина гидрохлорида и после перемешивания вводят глубоко в мышцу в участки тела с выраженным мышечным слоем (например, верхненаружный квадрант ягодицы). Раствор лидокаина гидрохлорида нельзя применять для начального растворения лекарственного средства ввиду несовместимости этой смеси. Раствор препарата, содержащий лидокаин, нельзя применять в/в.

Приготовление растворов препарата следует проводить непосредственно перед введением с соблюдением стандартных правил асептики.

Во избежание введения дозы меньше требуемой, следует убедиться в том, что препарат полностью растворен. Приготовленный раствор следует тщательно извлекать из флакона.

Побочные действия

В целом комбинация цефоперазон/сульбактам переносится хорошо. Большинство побочных реакций имеют легкую или среднюю степень тяжести и переносятся без прекращения лечения.

Аллергические реакции:

• анафилактический шок, макуло-папулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона. Риск этих реакций выше у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе.

Со стороны системы кроветворения:

• снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия;
• в отдельных случаях - положительная проба Кумбса.

Со стороны пищеварительной системы:

• диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочевыделительной системы:

• гематурия.

Со стороны лабораторных показателей:

• преходящее изменение показателей функции печени - повышение активности ACT, АЛТ, ЩФ, увеличение содержания билирубина в сыворотке крови.

Местные реакции:

• цефоперазон/сульбактам хорошо переносится при в/м введении. Иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль, жжение в месте инъекции. При в/в введении с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.

Прочие:

• головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Противопоказания Цефосульбактам

Повышенная чувствительность к пенициллинам, сульбактаму, цефоперазону и другим цефалоспоринам.

Передозировка

Информация об острой токсичности цефоперазона натрия и сульбактама натрия у человека ограничена.

Симптомы:

• при передозировке можно ожидать появления нежелательных эффектов, зафиксированных при применении цефоперазона/сульбактама;
• высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

Лечение:

• проведение симптоматической терапии;
• эффективен гемодиализ, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печени

Коррекция дозы может потребоваться при тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваниях печени или в случаях нарушений функции почек, связанных с любым из таких состояний.

У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

Применение при нарушениях функции почек

При применении Цефосульбактама режим дозирования следует корректировать у пациентов со значительным снижением функции почек (КК <30 мл/мин) с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. Пациентам с КК 15-30 мл/мин сульбактам назначают в максимальной дозе 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама - 2 г), а пациентам с КК <15 мл/мин сульбактам назначают в максимальной дозе 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама - 1 г). При тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного отдельного назначения цефоперазона.

Фармакокинечический профиль сульбактама существенно изменяется при проведении гемодиализа. Т1/2 цефоперазона из сыворотки крови при гемодиализе несколько уменьшается. Таким образом, режим дозирования следует устанавливать в соответствии с периодом диализа.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста выявлено увеличение Т1/2, снижение клиренса и повышение Vd цефоперазона и сульбактама. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазопа - со степенью нарушения функции печени.

У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, в т.ч. цефалоспорины, описаны случаи развития серьезных анафилактических реакций, которые иногда приводили к смерти. Риск развития таких реакций выше у пациентов с реакциями повышенной чувствительности в анамнезе. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить лекарственный препарат и назначить адекватную терапию.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина. По показаниям назначают кислород, ГКС в/в и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

При тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваниях печени, а также нарушениях функции почек, сочетающихся с любым из указанных состояний, может потребоваться коррекция режима дозирования.

У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

При лечении цефоперазоном, как и при применении других антибиотиков, в редких случаях развивался дефицит витамина К. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, пациентов с мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на парентеральном питании. В таких случаях, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К.

При длительном лечении цефоперазоном/сульбактамом, как и при терапии другими антибиотиками, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Пациентов необходимо тщательно наблюдать во время лечения. Также рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и детей младшего возраста.

При приеме алкоголя во время лечения цефоперазоном/сульбактамом и в течение 5 дней после его введения отмечались реакции, характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией. У пациентов, находящихся на парентеральном питании, следует избегать применения этанолсодержащих растворов.

При лечении цефоперазоном/сульбактамом, как и при применении других антибиотиков, может возникнуть диарея, связанная с Clostridium difficile (CDAD). Тяжесть проявлений может варьировать от умеренной диареи до летального колита. Лечение антибактериальными средствами подавляет нормальную флору толстой кишки, что приводит к усиленному росту С.difficile.

С.difficile продуцирует токсины А и В, имеющие значение в развитии CDAD. Гипертоксин, который продуцируют штаммы С.difficile, вызывает рост показателей заболеваемости и смертности, поскольку эти микроорганизмы могут быть рефрактерными к антимикробной терапии, что может приводить к необходимости проведения колэктомии. CDAD должна рассматриваться у всех пациентов, у которых после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо тщательно собирать анамнез болезни, поскольку были сообщения о возникновении CDAD через 2 мес после назначения антибактериальных средств.

В лабораторных тестах при использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

Дети

Рекомендуемая доза Цефосульбактама для детей составляет 40-80 мг/кг/сут (т.е. 20-40 мг/кг цефоперазона), равномерно распределенная на 2-4 дозы. Новорожденным 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут (160 мг/кг/сут Цефосульбактама). В случае необходимости применения дозы цефоперазона, превышающей 80 мг/кг/сут, дополнительную дозу цефоперазона следует назначать отдельно.

Применение в период беременности и кормления грудью

Цефоперазон и сульбактам проникают через плацентарный барьер. Применение препарата Цефосульбактам при беременности и в период лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В каждом случае препарат необходимо применять только под наблюдением врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Влияние маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Растворы цефоперазона/сульбактама не следует смешивать с растворами аминогликозидов из-за их физической несовместимости. В случае проведения комбинированной терапии вышеуказанными лекарственными препаратами, следует вводить их последовательно с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер необходимо промывать адекватным раствором между введением доз лекарственных препаратов; необходимо выдерживать максимально возможные интервалы между введением препарата Цефосульбактам и аминогликозидов.

При применении цефоперазона/сульбактама с антикоагулянтами и антиагрегантами возрастает риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных.

Не рекомендуется сочетать Цефосульбактам с тромболитиками.

Условия и срок хранения Цефосульбактам

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С.

Срок годности - 2 года.

Упаковка

Флаконы объемом 20 мл (5) - пачки.
Флаконы объемом 20 мл (25) - коробки (упаковки для стационаров).

Правила отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация о производителе

ТрайплФарм СООО.

223110 г. Логойск, Минская обл.
ул. Минская 2, комн.121
Тел./факс: (375-1774) 43-213, 43-181.