- Общая характеристика
- МНН
- Описание
- Состав
- Форма выпуска
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозировка
- Побочные действия
- Противопоказания
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Дети
- Период беременности
- Управление автомобилем
- Взаимодействие
- Условия и срок хранения
- Упаковка
- Правила отпуска
- Информация о производителе
Эмтаз инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Эмтаз порошок 200мг, 1г. Описание и применение Emtaz, аналоги и отзывы. Инструкция Эмтаз порошок утвержденная компанией производителем.
Общая характеристика
Международное непатентованное наименование
Gemcitabine.
Описание
Эмтаз 200 мг
Белый или почти белый высушенный замораживанием лиофилизированный спекшийся порошок в 10 мл флаконе бесцветного стекла тип I USP с серой резиновой пробкой, алюминиевым колпачком и съемной крышечкой зеленого цвета.
Эмтаз 1 г
Белый или почти белый высушенный замораживанием лиофилизированный спекшийся порошок в 50 мл флаконе бесцветного стекла тип I USP с 20мм серой резиновой пробкой, 20мм алюминиевым колпачком и 20мм съемной крышечкой зеленого цвета.
Состав лекарственного средства
Один флакон содержит: гемцитабин 200мг или 1г; вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетат.
Форма выпуска
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты.
Код АТХ: L01BC05.
Фармакологические свойства
Фармакологическое действие
Гемцитабин оказывает противооопухолевое действие, ингибируя ряд ферментов, катализирующих синтез ДНК. Препарат обладает циклоспецифичностью, действуя на клетки в фазах S и GI/S.
Гемцитабин метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, которая действует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих к образованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.
Трифосфатный нуклеозид активно конкурирует с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется еще один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированному лизису клетки.
Фармакокинетика
После внутривенного введения связывание с белками плазмы незначительное. Период полувыведения гемцитабина из плазмы при кратковременной инфузии колеблется от
32 минут до 94 минут, а при длительной инфузии от 245 до 638 минут в зависимости от возраста и пола, отражая в основном увеличенный объем распределения при удлинении времени инфузии.
В фармакокинетических исследованиях установлено, что объем распределения возрастает при длительной инфузии. Объем распределения гемцитабина составлял 50 л/м2 после инфузии, длящейся > 70 минут, свидетельствуя о том, что после короткой инфузии гемцитабин не распределяется в тканях столь интенсивно. При длительных инфузиях объем распределения возрастает до 370 л/м2.
Гемцитабин быстро выводится из организма с мочой в основном в виде неактивного метаболита 2’-дезокси-2’,2’-дифторруридина. Менее 10% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.
Эмтаз Показания к применению
-Местно-распространенный или метастатический рак мочевого пузыря в сочетании с цисплатином.
- Местно-распространенная или метастатическая аденокарцинома поджелудочной железы.
- В комбинации с цисплатином в качестве первой линии терапии пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого. В качестве монотерапии гемцитабин может рассматриваться у пациентов пожилого возраста.
- Местно-распространенный или метастатический эпителиальный рак яичников в комбинации с карбоплатином у пациентов с рецидивом заболевания после безрецидивного периода не менее 6 месяцев после проведения терапии первой линии.
- В комбинации с паклитакселом у пациентов с неоперабельным, локально рецидивирующим или метастатическим раком молочной железы, у которых произошел рецидив после адьювантной/неадьювантной химиотерапии.
Способ применения Эмтаз и дозировка
Лечение Эмтазом проводят только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.
Рекомендуемые режимы дозирования
Рак мочевого пузыря
Комбинированная терапия
Рекомендуемая доза - 1 000мг/м2 внутривенно капельно в течение 30 минут. Эта доза вводится в комбинации с цисплатином в 1-й, 8-й и 15-й дни 28-дневного цикла.
Цисплатин вводят в дозе 70 мг/м2 сразу после введения Эмтаза в 1-й день или во 2-й день каждого 28-дневного цикла. 4-недельный цикл повторяют. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности.
Рак поджелудочной железы
Рекомендуемая доза - 1 000мг/м2 внутривенно капельно в течение 30 минут 1 раз в неделю
в течение 7 недель с последующим недельным перерывом. Затем препарат вводят 1 раз
в неделю на протяжении 3-х недель. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности.
Немелкоклеточный рак легкого
Монотерапия
Рекомендуемая доза - 1 000мг/м2 внутривенно капельно в течение 30 минут 1 раз в неделю.
Затем препарат вводят 1 раз в неделю на протяжении 3-х недель с последующим
недельным перерывом. 4-недельный цикл повторяют. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности.
Комбинированная терапия
Рекомендуемая доза - 1 250мг/м2 внутривенно капельно в течение 30 минут 1 раз в неделю
в 1-й и 8-й дни 21-дневного лечебного цикла. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности. Цисплатин вводят в дозе 75-100 мг/м2
1 раз в неделю на протяжении 3-х недель.
Рак молочной железы
Комбинированная терапия
При комбинации с паклитакселом вводят паклитаксел внутривенно капельно в дозе
175 мг/м2 в течение 3 часов в 1-й день каждого 21-дневного цикла; затем вводят Эмтаз в дозе 1 250 мг/м2 внутривенно капельно в течение 30 минут в 1-й и 8-й день 21-дневного цикла. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности. Перед началом лечения Эмтазом в комбинации с паклитакселом абсолютное количество гранулоцитов должно быть не менее 1500х 106/л.
Рак яичников
Комбинированная терапия
При применении в сочетании с карбоплатином рекомендуемая доза Эмтаза - 1000 мг/м2 внутривенно капельно в течение 30 минут в 1-й и 8-й день 21-дневного цикла. Карбоплатин вводят сразу после инфузии Эмтаза в дозе AUC 4 мг/мл/мин в 1-й день каждого 21-дневного цикла. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности.
Контроль токсичности и связанное с токсичностью изменение дозы гемцитабина
Корректировка дозы, связанная с негематологической токсичностью гемцитабина
Периодическое общее обследование и проверка функции печени и почек должны проводиться для выявления негематологической токсичности гемцитабина.
Снижение дозы в начале нового цикла или в ходе цикла определяется степенью выраженности токсичности у каждого пациента индивидуально.
При тяжелой степени негематологической токсичности (класс 3 или 4), кроме тошноты/рвоты, введение гемцитабина должно быть либо отсрочено, либо доза его должна быть уменьшена в зависимости от решения лечащего врача. Для цисплатина, карбоплатина и паклитаксела корректировка дозы при комбинированной терапии описана в инструкциях по применению вышеуказанных препаратов.
Корректировка дозы, связанная с гематологической токсичностью гемцитабина
В начале цикла
При всех показаниях к назначению гемцитабина перед введением каждой дозы гемцитабина у пациента должно быть определено количество тромбоцитов и абсолютное количество гранулоцитов. Абсолютное количество гранулоцитов должно быть не менее 1500 х 106 /л, а количество тромбоцитов должно быть не менее 100 000 х 106/л.
В ходе цикла
Корректировка дозы гемцитабина в ходе цикла должно проводиться в соответствии с данными прилагаемых ниже таблиц:
Корректировка дозы гемцитабина в ходе цикла при лечении рака мочевого пузыря, немелкоклеточного рака легких и рака поджелудочной железы в качестве монотерапии или в комбинации с цисплатином | ||
Абсолютное количество гранулоцитов ( х 106/л) | Количество тромбоцитов ( х 106/л) | % от предыдущей дозы гемцитабина |
˃ 1 000 и | ˃ 100 000 | 100 |
500 - 1 000 или | 50 000 — 100 000 | 75 |
˂ 500 или | ˂ 50 000 | Отложить введение* |
*Введение гемцитабина в ходе цикла может быть возобновлено только тогда,
когда количество гранулоцитов составит не менее 500 х 106/л, а количество тромбоцитов достигнет 50 000 х 106/л.
Корректировка дозы гемцитабина в ходе цикла при лечении рака молочной железы в комбинации с паклитакселом | ||
Абсолютное количество гранулоцитов ( х 106/л) | Количество тромбоцитов ( х 106/л) | % от предыдущей дозы гемцитабина |
≥ 1 200 и | ˃ 75 000 | 100 |
1 000 - 1 200 или | 50 000 — 75 000 | 75 |
700 - ˂ 1 000 и | ≥ 50 000 | 50 |
˂ 700 или | ˂ 50 000 | Отложить введение* |
*Введение гемцитабина в ходе текущего цикла не должно быть возобновлено.
Введение можно начать в 1-й день следующего цикла только при условии, что количество гранулоцитов составит не менее 1 500 х 106/л, а количество тромбоцитов достигнет
100 000 х 106/л.
Корректировка дозы гемцитабина в ходе цикла при лечении рака яичников в комбинации с карбоплатином | ||
Абсолютное количество гранулоцитов ( х 106/л) | Количество тромбоцитов ( х 106/л) | % от предыдущей дозы гемцитабина |
˃ 1 500 и | ≥ 100 000 | 100 |
1 000 - 1 500 или | 75 000 — 100 000 | 50 |
˂ 1 000 или | ˂ 75 000 | Отложить введение* |
* Введение гемцитабина в ходе текущего цикла не должно быть возобновлено.
Введение можно начать в 1-й день следующего цикла только при условии, что количество гранулоцитов составит не менее 1 500 х 106/л, а количество тромбоцитов достигнет
100 000 х 106/л.
Корректировка дозы гемцитабина, связанная с гематологической токсичностью в предыдущих циклах, при всех показаниях к применению гемцитабина
Доза гемцитабина должна быть снижена до75% от первоначальной в следующих случаях:
· Абсолютное количество гранулоцитов ˂500 х 106 /л в течение более 5 дней
· Абсолютное количество гранулоцитов ˂100 х 106 /л в течение более 3 дней
· Фебрильная нейтропения
· Количество тромбоцитов ˂25 000 х 106 /л
· Цикл был отложен более чем на 1 неделю вследствие токсичности
Способ применения
Внутривенное введение Эмтаза хорошо переносится пациентами, и поэтому может проводиться амбулаторно. При возникновении кровоподтека в месте введения
инфузию немедленно прекращают и вводят препарат в другой сосуд. После завершения инфузии пациент должен находиться под наблюдением.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нарушения сна, сонливость,
нечасто — цереброваскулярные нарушения.
Кардиальные нарушения: нечасто — аритмии, особенно суправентрикулярные, редко — инфаркт миокарда.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко — симптомы сходные с гемолитическим уремическим синдромом. Лечение Эмтазом следует прекратить при возникновении первых признаков микроангиопатической гемолитической анемии, таких как резкое снижение уровня гемоглобина с сопутствующей тромбоцитопенией и увеличением уровней билирубина, мочевины и/или ЛДГ в сыворотке крови. Почечные нарушения могут быть необратимыми даже после отмены лечения (может потребоваться проведение гемодиализа).
Дерматологические реакции: кожные высыпания, сопровождающиеся зудом, частичная алопеция; редко — тяжелые кожные реакции, включающие десквамозные и буллезные поражения, язвы; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны дыхательной системы: одышка; редко — бронхоспазм, интерстициальная пневмония, отек легкого, респираторный дистресс-синдром. При возникновении перечисленных симптомов лечение гемцитабином следует прекратить.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; редко — клинические признаки периферического васкулита и гангрены; в единичных случаях — артериальная гипотензия.
Со стороны мышечной системы и суставов: часто — боль в спине, миалгия.
Со стороны организма в целом: часто — гриппоподобные симптомы (в т.ч. лихорадка, головная боль, озноб, миалгия, астения, анорексия); возможны кашель, ринит, недомогание, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции.
Противопоказания Эмтаз
-Период беременности и кормления грудью.
-Повышенная чувствительность к препарату.
Передозировка
Симптомы: усиление токсического действия. Клинически допустимая токсичность наблюдалась при введении однократной дозы Эмтаза вплоть до 5,7 г/м2 внутривенно в течение 30 минут каждые 2 недели.
Лечение: в случае подозрения на передозировку больному необходимо обеспечить постоянный врачебный контроль, включая подсчет формулы крови. При необходимости показано проведение симптоматической терапии. Антидот гемцитабина неизвестен.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать Эмтаз пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Во время лечения необходимо периодически контролировать функции печени и почек.
Известно, что увеличение длительности инфузии и частоты введений приводит к повышению токсичности.
При ведении Эмтаза в дозе 1 г/м2 (до 6 недель лечения) на фоне проводимой лучевой терапии на область грудной клетки у больных с немелкоклеточным раком легких наблюдались значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально угрожающего жизни эзофагита и пневмонии.
Оптимальный режим для безопасного введения Эмтаза в сочетании с терапевтическими режимами лучевой терапии до настоящего времени не определен.
Данных, позволяющих предположить необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, не имеется, хотя клиренс гемцитабина и период полувыведения с возрастом изменяются.
Дети
Безопасность и эффективность применения Эмтаза у детей не изучены.
Применение в период беременности и кормления грудью
Противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом
Исследований не проводилось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном введении Эмтаза (1250 мг/м2 в 1 и 8 день) и цисплатина(75 мг/м2 в 1 день) пациентам с немелкоклеточным раком легких клиренс гемцитабина в 1 день составлял 128 л/час/м2 и на 8 день — 107 л/час/м2. Клиренс цисплатина составлял 3,94 мл/час/м2 с периодом полувыведения 134 часа.
Условия и срок хранения Эмтаз
Хранить при температуре не выше +25 С.
3 года.
Упаковка
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий 200мг во флаконе, в упаковке № 1.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий 1г во флаконе, в упаковке № 1.
Правила отпуска
Отпускают по рецепту.
Информация о производителе
Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Эмтаз только по назначению врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание! Эта инструкция по применению лекарственного средства является официальной инструкцией производителя Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
Авторское право:
- https://sunpharma.com - Sun Pharmaceutical Industries Ltd
- https://www.rceth.by - Государственный реестр ЛС Республики Беларусь
Тип данных | Сведения из реестра |
Торговое наименование: | Эмтаз |
Форма выпуска: | лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий 200мг, 1г во флаконах в упаковке №1 |
Международное наименование: | Gemcitabine |
Производитель: | Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия |
Заявитель: | Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия |
Номер регистрации: | 8676/08/13/19 |
Дата регистрации: | 14.01.2019 |
Срок действия: | бессрочно |
Дата переоформления: | 01.01.2100 |
Тип: | Лекарственное средство |
Оригинальное: | генерик |
Состав лекарственного средства: | Gemcitabine |
Код АТХ: | L01BC05 |
Производитель готовой лекарственной формы: | Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия |
Производитель, осуществляющий фасовку/упаковку: | Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия |
Контроль качества: | |
Выдача разрешения на выпуск лекарственного средства: | Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия |
Другие участники производства: | |
Заявленная цена: | 13,6USD |
Порядок отпуска: | по рецепту |
Список хранения: | |
Срок годности лекарства: | 3 года |
Нормативная документация: | НД РБ 6964-2019 |
Дата утверждения нормативной документации: | 14 января 2019 г. 0:00 |
Срок действия нормативной документации: | |
Изменение в нормативной документации: | |
Номер разрешения НД: | 8237 |
Код АТХ | Название группы |
L | Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы |
L01 | Противоопухолевые препараты |
L01B | Антиметаболиты |
L01BC | Аналоги пиримидина |
L01BC05 | Gemcitabine |