Эбрантил раствор инструкция

Эбрантил инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Эбрантил раствор 5мл, 10мл. Описание и применение Ebrantil, аналоги и отзывы. Инструкция Эбрантил раствор утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Urapidil.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Состав лекарственного средства

на 1 мл

Активное вещество:

Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (соответствует урапидилу 5 мг).

Перечень вспомогательных веществ

Пропиленгликоль

Натрия гидрофосфата дигидрат

Натрия дигидрофосфата дигидрат

Вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные средства, антагонисты альфа-адренергических рецепторов.

Код ATX: С02СА06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет уменьшения периферического сопротивления. Частота сердечных сокращений, в целом, остается постоянной или рефлекторно незначительно возрастает. Сердечный выброс не изменяется; сниженный за счет увеличения постнагрузки сердечный выброс может возрасти.

Механизм действия

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферии урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа 1-адренорецепторы и, таким образом, ингибирует сосудосуживающие действие катехоламинов.

Центрально урапидил активизирует активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдаются двухфазные изменения концентрации в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза выведения). В фазе распределения период полувыведения составляет около 35 минут. Объем распределения составляет 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связывание урапидила с белками плазмы invitro составляет 80 %.

Биотрансформация

Метаболизм урапидила происходит главным образом в печени.

Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении фенольного кольца, который не оказывает существенного гипотензивного действия. Другой метаболит, О-диметилированный урапидил, имеет биологическую активность, подобную урапидилу, но проявляется она лишь в незначительной степени. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Выведение

50-70 % урапидила и его метаболитов выводится почками, причем 15 % в виде активного препарата, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови после болюсного введения составляет 2,7 часа (1,8-3,9 часа).

Особые группы пациентов

При тяжелых нарушениях функции печени и/или почек и у пациентов пожилого возраста объем распределения и клиренс урапидила снижены, период полувыведения увеличен.

Несовместимость

Эбрантил® не следует смешивать со щелочными инъекционными и инфузионными растворами, так как это может привести к помутнению или флокуляции вследствие кислотных свойств раствора для внутривенного введения.

Эбрантил® не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в разделе «Меры предосторожности и утилизация».

Эбрантил Показания к применению

Гипертонический криз;

Тяжелая и рефрактерная к лечению артериальная гипертензия;

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Способ применения Эбрантил и дозировка

Дозировка

Взрослые

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая артериальная гипертензия

Внутривенная инъекция: 10-50 мг препарата Эбрантил® вводят медленно внутривенно под постоянным контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 2-5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.

Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса: Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (= 10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) разводятся в 500 мл раствора для инфузий (например, физиологический раствор, 5 или 10 % раствор глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата Эбрантил® (= 4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10 % раствором глюкозы.

Максимально допустимое соотношение - 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий (= 8 ампул по 5 мл или 4 ампулы по 10 мл в 50 мл раствора для инфузий). Скорость капельного введения зависит от показателей артериального давления пациента. Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин (в пересчете на 250 мг (= 50 мл) препарата Эбрантил® + 500 мл раствора для инфузий получается 1 мг = 2,2 мл; в пересчете на 100 мг (= 20 мл) препарата Эбрантил® + 30 мл раствора для инфузий в. 50 мл перфузионном насосе получается 1 мг = 0,5 мл).

Снижение артериального давления ожидается в течение 15 минут после введения. Затем достигнутое артериальное давление может поддерживаться гораздо более низкими дозами.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции

Схема дозирования

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

В пожилом возрасте антигипертензивные лекарственные средства следует назначать с осторожностью, начиная с малых доз, поскольку чувствительность у таких пациентов к данным препаратам часто меняется.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил®.

Способ применения

Для внутривенного использования.

Препарат Эбрантил® вводится внутривенно струйно или путем длительной инфузии пациенту в положении лежа. Введение лекарственного средства может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно комбинировать с последующей длительной инфузией.

Возможно совмещение неотложной парентеральной терапии препаратом Эбрантил® с переходом на плановую терапию пероральными антигипертензивными средствами.

Период лечения до 7 дней расценивается как безопасный с токсикологической точки зрения и, как правило, не превышается при проведении парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральная терапия может быть снова проведена при повторном повышении артериального давления.

Побочные действия

В большинстве случаев нежелательные реакции обусловлены резким падением артериального давления; однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения длительной инфузии. При развитии тяжелых нежелательных реакций может потребоваться прекращение лечения.

Нежелательные реакции классифицируются в зависимости от частоты встречаемости:

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного средства.

При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу»).

Противопоказания Эбрантил

повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Перечень вспомогательных веществ»;

стеноз перешейка аорты;

артериовенозный шунт (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта);

период грудного вскармливания (см. раздел «Период беременности и грудного вскармливания»).

Передозировка

Симптомы передозировки:

- со стороны сердечно-сосудистой системы

головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс;

- со стороны центральной нервной системы

утомляемость и угнетение ответной реакции.

Лечение в случае передозировки

При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности данных мер можно начать медленное внутривенное введение сосудосуживающих препаратов под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов.

Меры предосторожности

Особую осторожность при применении препарата Эбрантил® необходимо соблюдать в следующих случаях:

при гиповолемии (при применении препарата можно ожидать усиления эффекта);

при сердечной недостаточности, в основе которой лежат механические дисфункции, такие как аортальный или митральный стеноз, легочная эмболия или другие заболевания перикарда, ограничивающие сердечную деятельность;

у детей и подростков в возрасте до 16 лет, поскольку никаких исследований в данной области не проводилось;

у пациентов с нарушением функции печени;

у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью;

у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет);

у пациентов, получающих одновременно циметидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Рекомендуется соблюдать осторожность, если препарат Эбрантил® назначается не в качестве первого антигипертензивного средства. При этом следует предусмотреть время, достаточное для проявления эффекта от ранее назначенных препаратов и соответственно снизить дозу препарата Эбрантил®. Резкое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

Наблюдалось появление “интраоперационного синдрома атоничной радужки” (IFIS, разновидность “синдрома узкого зрачка”) при выполнении операции по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших лечение тамсулозином. В отдельных случаях совместного применения с αl-блокаторами нельзя исключить возможность усиления данных эффектов. Поскольку IFIS может привести к увеличению осложнений в ходе операции по удалению катаракты, офтальмолог должен быть проинформирован перед операцией о текущем и предшествующем применении al-блокаторов.

Эбрантил® содержит менее 1 ммоль (что соответствует менее 23 мг) натрия в 10 мл раствора для инъекций, т.е. по существу является “свободным от натрия”.

Дети

Эбрантил® применяется у взрослых пациентов. Безопасность применения препарата Эбрантил® у детей и подростков в возрасте до 16 лет до сих пор не установлена.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Нет клинического опыта в отношении безопасности применения урапидила в первом и втором триместрах беременности, и имеется ограниченный опыт применения в третьем триместре, поэтому препарат Эбрантил® следует применять во время беременности лишь в случае явных показаний (когда болезнь представляет серьезную опасность для матери или ребенка, например, эклампсия). Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности.

Грудное вскармливание

Недостаточно информации о проникновении урапидила или его метаболитов в материнское молоко.

Риск для новорожденных/детей грудного возраста не может быть исключен.

В связи с этим препарат Эбрантил® противопоказан в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Эбрантил® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях возможны реакции, затрагивающие способность управления автомобильным транспортом или работу в других опасных местах. Это относится в основном к началу лечения или к совместному применению с алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие препарата Эбрантил® может усиливаться при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами (в том числе, бета-блокаторами и диуретиками), а также при обезвоживании (диарея, рвота) и приеме алкоголя.

Не рекомендуется комбинировать с ингибиторами АПФ ввиду отсутствия клинического опыта.

При одновременном применении циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови увеличивается на 15 %.

Исследование взаимодействий проводилось только у взрослых пациентов.

Условия и срок хранения Эбрантил

2 года.

Химические и физические свойства остаются неизменными в течение 50 часов при температуре 15-25°С. С микробиологической точки зрения приготовленный раствор следует использовать незамедлительно. Если приготовленный раствор не используется незамедлительно, пользователь самостоятельно несет ответственность за длительность и условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками.

По 10 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и маркирующей полоской.

По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Меры предосторожности при утилизации

Эбрантил® смешивается только с физиологическим раствором, 5 или 10 % раствором глюкозы (см. раздел «Дозировка и способ применения»). Непригодный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Правила отпуска

По рецепту врача.

Информация о производителе

Takeda Austria GmbH, Austria / Такеда Австрия ГмбХ, Австрия.

St. Peter StraBe 25, 4020 Linz / Ст. Петер Штрассе 25, 4020 Линц.

Претензии потребителей на территории Республики Беларусь направлять по адресу

Представительство ООО «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрийская Республика) в Республике Беларусь.

пр-т Победителей, 84, офис 27, 220020, Минск, Республика Беларусь,

тел. +375 17 240 41 20, факс +375 17 240 41 30.

Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».

Товарищеский пер., 2а, 220037, Минск, Республика Беларусь.