Телсартан Дуо таблетки

Телсартан Дуо инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Телсартан Дуо таблетки 40 мг/5 мг, 40 мг/10 мг, 80 мг/5 мг, 80 мг/10 мг. Описание и применение Telsartan Duo, аналоги и отзывы. Инструкция Телсартан Дуо таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: телмисартана и амлодипин;

1 таблетка содержит тельмизартана 40 мг и амлодипина бесилат эквивалентно 5 мг амлодипина,

или

1 таблетка содержит тельмизартана 40 мг и амлодипина бесилат эквивалентно 10 мг амлодипина,

или

1 таблетка содержит тельмизартана 80 мг и амлодипина бесилат эквивалентно 5 мг амлодипина,

или

1 таблетка содержит тельмизартана 80 мг и амлодипина бесилат эквивалентно 10 мг амлодипина;

Вспомогательные вещества:

таблетки 40 мг / 5 мг и 80 мг / 5 мг натрия гидроксид, меглюмин, повидон, полисорбат 80, манит (E 421), магния стеарат, железа оксид красный (E 172)

таблетки 40 мг / 10 мг и 80 мг / 10 мг натрия гидроксид, меглюмин, повидон, полисорбат 80, манит (E 421), магния стеарат, железа оксид желтый (E 172).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 40 мг / 5 мг продолговатой формы двояковыпуклые двухслойные таблетки без оболочки, с слоем от белого до почти белого цвета с одной стороны и слоем от бледно-розового до розового цвета с вкраплениями с другой стороны;

таблетки 40 мг / 10 мг продолговатой формы двояковыпуклые двухслойные таблетки без оболочки, с слоем от белого до почти белого цвета с одной стороны и слоем от бледно-желтого до желтого цвета с вкраплениями с другой стороны;

таблетки 80 мг / 5 мг продолговатой формы двояковыпуклые двухслойные таблетки без оболочки, с слоем от белого до почти белого цвета с одной стороны и слоем от бледно-розового до розового цвета с вкраплениями с другой стороны;

таблетки 80 мг / 10 мг продолговатой формы двояковыпуклые двухслойные таблетки без оболочки, с слоем от белого до почти белого цвета с одной стороны и слоем от бледно-желтого до желтого цвета с вкраплениями с другой стороны.

Фармакологическая группа

Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, антагонисты ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов.

Код АТХ C09D B04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Препарат Телсартан ДУО содержит два антигипертензивные компоненты с взаимодополняющими механизмами контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией: антагонист рецепторов ангиотензина II, телмисартан, и дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов амлодипин.

Комбинация этих веществ имеет дополнительный антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из этих отдельных компонентов.

Прием препарата Телсартан ДУО 1 раз в сутки ежедневно обеспечивает эффективное и устойчивое снижение артериального давления в течение 24 часов в диапазоне терапевтических доз.

Телмисартан.

Тельмизартан - специфический и эффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), действующий при пероральном применении. Тельмизартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в месте его связывания на рецепторах субтипа АТ1, отвечающие за известные эффекты ангиотензина II. Тельмизартан не проявляет частичного агонистического влияния на АТ1-рецептор. Тельмизартан селективно связывает АТ1-рецептор. Связывания является долговременным. Тельмизартан не проявляет родства с другими рецепторами, включая АТ2 и другие, менее изучены АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, так же как и эффект их возможного «надстимулювання» ангиотензином II, уровень которого повышается под влиянием тельмизартана. Тельмизартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Тельмизартан не ингибируется ренин в плазме крови человека, не блокирует ионные каналы. Тельмизартан не ингибируется АНГИОТЕНЗИНПРЕВРАЩАЮЩЕГО энзим (кининаза II), энзим, также разрушает брадикинин. Поэтому не следует ожидать потенцирование побочных реакций, опосредованных брадикинином.

У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение артериального давления, вызванного ангиотензина II. Блокирующий эффект сохраняется более 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.

После первой дозы тельмизартана антигипертензивная активность постепенно проявляется в течение 3:00. Максимальное снижение артериального давления обычно достигается через 4-8 недель от начала лечения и сохраняется в течение длительной терапии.

Антигипертензивный эффект сохраняется постоянным более 24 часов после приема дозы, включая последние 4:00 перед следующим приемом, что подтверждено при амбулаторном мониторинга артериального давления. Соотношение показателя снижения артериального давления перед приемом следующей дозы к максимальному снижению артериального давления составляет более 80% после приема 40 и 80 мг в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований. Существует очевидная закономерность в соотношении дозы до времени восстановления начального систолического давления крови. В этом отношении данные о диастолическое давление крови противоречивы.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое артериальное давление, так и диастолическое без влияния на частоту пульса. Влияние диуретического и натрийуретического эффекта препарата на его гипотензивное действие все еще определяется. Антигипертензивная эффективность тельмизартана сравнима с другими лекарственными средствами, представляющие другие классы антигипертензивных препаратов (продемонстрировано клиническими исследованиями сравнения тельмизартана с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом).

При внезапном прекращении лечения телмисартаном артериальное давление постепенно в течение нескольких дней возвращается к параметрам, которые наблюдались до лечения, без вероятности синдрома отмены.

Во время клинических исследований, в которых сравнивали два антигипертензивные препараты, частота появления сухого кашля была значительно ниже у пациентов, принимавших телмисартан, чем у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ.

Не следует одновременно назначать комбинацию ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II пациентам с диабетической нефропатией, за повышенного риска гиперкалиемии, острого повреждения почек и / или гипотензии.

Амлодипин.

Амлодипин - ингибитор инфлюкс ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция), подавляет трансмембранный проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственной расслабляющей действием на гладкие мышцы сосудов, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и приводит к снижению артериального давления. Экспериментальные данные указывают на то, что амлодипин связывается с дигидропиридиновыми и недигидропиридинового точками связывания. Амлодипин является относительно судинноселективним, с большим влиянием на клетки гладких мышц сосудов, чем в клетки сердечной мышцы.

У пациентов с артериальной гипертензией дозирования 1 раз в сутки ежедневно обеспечивает клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя, в течение 24-часового интервала. Через медленное начало действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.

У пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек терапевтические дозы амлодипина приводили к снижению резистентности сосудов почек и к увеличению скорости клубочковой фильтрации и эффективного потока плазмы в почках без изменения фракции фильтрации или протеинурии.

Амлодипин не ассоциировался с любыми побочными метаболическими эффектами или изменениями уровней липидов в плазме крови и подходит для пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Пациенты с сердечной недостаточностью

С клинических исследований известно, что амлодипин не ухудшает клинического течения заболевания у пациентов с II-IV класса сердечной недостаточности по классификации Нью-Йоркской Ассоциации сердца (NYHA), который оценивался толерантностью к физической нагрузке, показателями фракции выброса левого желудочка и совокупности клинических симптомов.

В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании по приему амлодипина у пациентов с III-IV класса сердечной недостаточности по классификации NYHA без клинических симптомов или объективных признаков, указывающих ишемической болезнью сердца на фоне приема стабильных доз ингибиторов АПФ, препаратов наперстянки и диуретиков амлодипин не продемонстрировал влияния на общий уровень летальности от сердечно-сосудистых заболеваний. В этой же популяции прием амлодипина был ассоциирован с большим количеством сообщений о случаях отека легких, несмотря на отсутствие существенной разницы в прогрессировании СН по сравнению с группой плацебо.

Тельмизартан / амлодипин

В восьминедельная многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов с гипертензией от умеренной до тяжелой степени (средний уровень диастолического АД, измеренного в положении сидя ≥ 95 и ≤119 мм. Рт. Ст.), Применение комбинации телмисартана / амлодипин приводило к снижению диастолического и систолического артериального давления и более быстрого достижения контроля показателей по сравнению с соответствующими компонентами в виде монотерапии.

Применение комбинации телмисартана / амлодипин продемонстрировало дозозависимы снижение в систоло-диастолических показателях артериального давления в терапевтическом диапазоне доз - 21,8 / - 16,5 мм. рт. ст. (40 мг / 5 мг), -22,1 / - 18,2 мм. рт. ст. (80 мг / 5 мг), -24,7 / -20,2 мм. рт. ст. (40 мг / 10 мг) и -26,4 / - 20,1 мм. рт. ст. (80 мг / 10 мг). Большинству антигипертензивных эффектов было достигнуто в пределах двух недель от начала лечения. Полученные средние значения систолического / диастолического артериального давления в комбинированной терапии 5 мг амлодипина, были сопоставимы или несколько выше, чем в группе амлодипина 10 мг и ассоциировались со значительно ниже количеством отеков.

Автоматическое амбулаторное измерения давления, проводили в подгруппе пациентов, подтвердило результаты, которые наблюдались при клиническом снижении систолического и диастолического артериального давления последовательно в течение 24-часового периода дозирования.

В многоцентровом рандомизированном двойном слепом активном контролируемом исследовании с участием пациентов с гипертензией от умеренной до тяжелой степени, состояние которых не был должным образом контролируемый при применении амлодипина в дозе 5 мг, получавших лечение комбинацией телмисартана / амлодипин в дозе 40 мг / 5 мг или 80 мг / 5 мг или амлодипин в качестве монотерапии в дозе 5 мг или 10 мг. После 8 недель лечения каждая из комбинаций была статистически существенно эффективнее, чем обе дозы амлодипина в монотерапии при снижении систолического и диастолического артериального давления при применении амлодипина в дозе 5 мг и 10 мг и более высокими показателями контроля над диастолического АД по сравнению с монотерапией.

В другом многоцентровом рандомизированном двойном слепом активном контролируемом исследовании с участием пациентов с гипертензией от умеренной до тяжелой степени, состояние которых не был должным образом контролируемый при применении амлодипина в дозе 10 мг, получавших лечение комбинацией телмисартана / амлодипин (40 мг / 10 мг или 80 мг / 10 мг) или амлодипином в монотерапии (10 мг). После 8 недель эффект от лечения при применении каждой из комбинаций был статистически более весомым, чем от монотерапии амлодипином при снижении систолического и диастолического артериального давления, и повышал уровень нормализации диастолического артериального давления по сравнению с монотерапией. В двух соответствующих открытых долгосрочных обсервационных исследованиях, проведенных в течение 6 месяцев, эффект от применения комбинации телмисартана / амлодипин сохранялся в течение исследуемого периода. Кроме того, было продемонстрировано, что у некоторых пациентов, у которых не удалось достичь адекватного контроля артериального давления с помощью применения комбинации телмисартана / амлодипин в дозе

40 мг / 10 мг, снижение артериального давления удавалось дополнительно достичь при увеличении доз путем титрования до 80 мг / 10 мг.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика фиксированной комбинации .

Скорость и объем абсорбции эквивалентны биодоступности тельмизартана и амлодипина, применяемые отдельными таблетками.

Абсорбция. Всасывания тельмизартана быстрое, хотя адсорбированные количества различаются. Средняя биодоступность телмисартана составляет около 50%. При приеме тельмизартана во время еды снижение площади под кривой «концентрация в плазме-время» (AUC0-∞) для тельмизартана варьирует от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 после приема концентрация в плазме крови одинаковая, независимо от того, принимать телмисартана натощак или с пищей.

После перорального применения терапевтических доз амлодипин хорошо абсорбируется с достижением максимальных уровней в крови через 6-12 часов после приема препарата. Биодоступность составляет от 64% до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение. Тельмизартан в значительной степени связывается с белками плазмы (> 99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Средний объем распределения (Vdss) составляет примерно 500 л.

Объем распределения амлодипина составляет примерно 21 л / кг. Исследования и n vitro показали, что примерно 97,5% амлодипина, циркулирующей в общем кровообращения, связывается с белками плазмы у пациентов с артериальной гипертензией.

Метаболизм. Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации в глюкуронида первичного вещества. Фармакологическая активность конъюгата не установлена.

Амлодипин экстенсивно (около 90%) метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Вывод. Тельмизартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетикой с терминальным периодом полувыведения ˃ 20 часов. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и в меньшей степени площадь под кривой «концентрация-время» (АUC) растут непропорционально дозы. Нет данных о клинически значимом кумуляции тельмизартана при применении в рекомендуемой дозе. У женщин концентрации в плазме крови были выше, чем у мужчин, без значимого влияния на эффективность.

После перорального применения и введения телмисартан почти полностью выводится с калом, главным образом как изменена соединение. Кумулятивная почечная экскреция составляет <1% дозы. Общий клиренс (Cltot) высокий (примерно 1000 мл / мин) по сравнению с током крови через печень (примерно 1500 мл / мин).

Вывод амлодипина из плазмы является двухфазным, с конечным периодом полувыведения около 30-50 часов, что соответствует дозировке 1 раз в сутки. Стабильные уровни в плазме крови достигается после длительного применения в течение 7-8 дней. С мочой выводится 10% амлодипина в неизмененном виде и 60% в виде метаболитов амлодипина.

Линейность / нелинейность. Не ожидается, что малое уменьшение AUC для тельмизартана приведет к снижению терапевтической эффективности. Нет ни одного линейной взаимосвязи между дозами и уровнями в плазме крови. Cmax и в меньшей степени AUC увеличиваются непропорционально в дозах выше 40 мг. Амлодипин имеет линейную фармакокинетику.

Особые категории больных.

Дети (до 18 лет). Данные по фармакокинетике у детей отсутствуют.

Пол. Наблюдались различия в концентрациях тельмизартана в плазме крови, Cmax и AUC были соответственно примерно в 3 и 2 раза больше у женщин, чем у мужчин.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика тельмизартана не отличается у молодых пациентов и у пациентов пожилого возраста. Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови одинаков у пациентов пожилого возраста и у молодых пациентов. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что приводит в результате к увеличению AUC и периода полувыведения препарата.

Нарушение функции почек. У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек наблюдалось удвоение концентрации тельмизартана в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, находившихся на диализе, наблюдались более низкие концентрации препарата в плазме крови. Тельмизартан значительной степени связывается с белками плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью и не выводится при диализе. Период полувыведения у пациентов с нарушением функции почек не меняется. Нарушение функции почек не влияет значительным образом на фармакокинетику амлодипина.

Нарушение функции печени. Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени продемонстрировали увеличение биодоступности тельмизартана примерно до 100%. Период полувыведения тельмизартана не меняется у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью был снижен клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC примерно на 40-60%.

Клинические характеристики

Телсартан Дуо Показания

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Дополнительная терапия. Телсартан ДУО, таблетки, назначать взрослым пациентам, у которых артериальное давление не контролируется адекватно амлодипином.

Заместительная терапия. Взрослые пациенты, которые принимают телмисартана и амлодипин в отдельных таблетках, вместо этого могут принимать таблетки Телсартан ДУО, которые содержат такие же дозы компонентов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующим веществам, к производным дигидропиридина или к вспомогательному веществу.
• Период беременности или планирования беременности (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).
• Период кормления грудью.
• Обструктивные билиарные нарушения и тяжелая печеночная недостаточность.
• Шок (включая кардиогенный шок).
• Обструкция выводного отдела левого желудочка (например стеноз аорты высокой степени).
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
• Одновременное применение тельмизартана / амлодипина с препаратами, содержащими алискирен у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ ˂ 60 мл / мин / 1,73 м2).
• Возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во время клинических исследований не наблюдалось никаких взаимодействий двух компонентов этой фиксированной комбинации доз.

Взаимодействия, характерные для комбинации .

Исследование взаимодействия с другими препаратами не проводилось.

Следует учитывать при одновременном применении.

Другие антигипертензивные лекарственные средства. Эффект снижения артериального давления при применении препарата Телсартан ДУО может усиливаться при одновременном применении других антигипертензивных лекарственных средств.

Лекарственные средства с потенциалом к снижению артериального давления. На основе фармакологических свойств можно ожидать, что некоторые лекарственные средства могут усилить гипотензивные эффекты всех антигипертензивных препаратов, включая данное лекарственное средство, например баклофен, амифостин, нейролептики или антидепрессанты. Более того, ортостатическая гипотензия может усилиться вследствие употребления алкоголя.

Кортикостероиды (системное применение). Снижение антигипертензивного эффекта.

Взаимодействия, связанные с телмисартаном .

Одновременное применение не рекомендуется.

Калийсберегающие диуретики или добавки калия. Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартана, ослабляют вызванную диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, добавки калия или заменители соли, содержащие калий, могут привести к значительному повышению калия в сыворотке крови. Если показано одновременное применение через подтвержденную гипокалиемии, то их следует принимать с осторожностью и с частым мониторингом уровня калия в сыворотке крови.

Литий. Известны случаи обратного роста концентрации лития в сыворотке крови и повышение токсичности во время сопутствующего приема лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартана. Если назначение этой комбинации считается необходимым, во время сопутствующего применения следует внимательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Другие антигипертензивные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Клинические данные показали, что двойная блокада РААС с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с более высокой частотой таких побочных явлений как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение почечной функции (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с применением одного лекарственного средства, влияет на РААС.

Одновременное применение, что требует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС). Терапия НПВП (в частности ацетилсалициловая кислота в режиме противовоспалительного дозирования, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) могут уменьшить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) сопутствующий прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует вводить с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны принимать адекватное количество жидкости, и следует обеспечить проведение тщательного контроля функции почек в начале сочетанной терапии и в течение лечения.

Рамиприл. В ходе одного исследования одновременное применение тельмизартана и рамиприла привело к увеличению в 2,5 раза AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

Одновременное применение, которое следует учитывать.

Дигоксин. При одновременном применении тельмизартана и дигоксина наблюдалось среднее увеличение пиковой концентрации дигоксина в плазме крови (на 49%) и минимальной концентрации (на 20%). В начале применения, в случае коррекции дозы и прекращения приема тельмизартана следует проводить мониторинг уровня дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Взаимодействия, связанные с амлодипином.

Одновременное применение, что требует осторожности.

Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении ингибитора CYP3A4 эритромицина молодым пациентам и дилтиазема пациентам пожилого возраста концентрация амлодипина в плазме крови увеличилась соответственно на 22% и 50%. Однако клиническая значимость этого наблюдения не определена. Нельзя исключить, что мощные ингибиторы CYP3A4 (а именно кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Амлодипин следует применять с осторожностью вместе с ингибиторами CYP3A4. Однако не сообщали о каких побочные явления, присущие такому взаимодействию.

Индукторы CYP3A4. Kонцентрация амлодипина в плазме может изменяться после одновременного применения известных индукторов CYP3A4. Поэтому следует проводить мониторинг артериального давления и корректировать дозу с учетом одновременного приема этих лекарственных средств как в течение так и после сопутствующего лечения, особенно это касается сильных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного ( Hypericum perforatum )).

Грейпфрут или грейпфрутовый сок. Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с разовой пероральной дозе 10 мг амлодипина 20 здоровым добровольцам не показало значительного влияния на фармакокинетические свойства амлодипина. Одновременное применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком до сих пор не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов может повышаться биодоступность амлодипина, что приведет к увеличению антигипертензивного эффекта.

Сопутствующее приложение, которое следует учитывать.

Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм этого взаимодействия полностью не установлен. Во избежание токсичности такролимуса при применении амлодипина пациенту, получает такролимус, нужно проводить регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, в случае необходимости, коррекцию дозировки.

Циклоспорин. Исследование взаимодействия циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводили, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0% - 40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть необходимость мониторинга уровней циклоспорина и, в случае необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.

Симвастатин. Одновременное длительное применение амлодипина с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению распределения симвастатина до 77% по сравнению с применением симвастатина отдельно. Поэтому пациентам, которые применяют амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Другие. Амлодипин безопасно применяли с дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, лекарственными средствами для снижения кислотности (алюминия гидроксидом, магния гидроксидом, симетиконом), циметидином, антибиотиками и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами. При применении комбинации амлодипина и силденафила каждый препарат независимо осуществлял свое собственное влияние на снижение артериального давления.

Особенности применения

Беременность. Препарат не следует применять беременным или женщинами, которые планируют забеременеть. Если во время лечения подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным.

Нарушение функции печени.

Тельмизартан выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными билиарной нарушениями или печеночной недостаточностью прием препарата может привести к снижению клиренса тельмизартана. Более того, как и для всех антагонистов кальция у пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется, а рекомендации по дозировке не установлены.

Пациенты с обструктивными билиарной нарушениями

Прием препарата пациентам с обструктивными билиарной нарушениями противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с легкой и средней степенью печеночной недостаточности препарат Телсартан ГУО следует принимать с осторожностью. При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата противопоказано.

Вазоренальная гипертензия. Существует повышенный риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии при единственной функционирующей почке лечат препаратами, влияющими на РААС.

Почечная недостаточность и трансплантация почки. При приеме таблеток Телсартан ДУО пациентам с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыта применения препарата пациентам с недавно перенесенной трансплантацией почки нет. Тельмизартан и амлодипин не выводятся из организма с помощью диализа.

Внутрисосудистая гиповолемия. Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы, может возникнуть у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и / или уровнем натрия, возникает вследствие чрезмерной терапии диуретиками, ограничение соли при поступлении с пищей, диареи или рвоты. Необходимо откорректировать такие состояния перед приемом тельмизартана. При появлении артериальной гипотензии во время приема препарата пациенту следует придать горизонтальное положение и, в случае необходимости, провести инфузию физиологического раствора. После стабилизации артериального давления лечение можно продолжить.

Двойная блокада РААС. Существуют данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения почечной функции (включая острую почечную недостаточность). Поэтому не рекомендуется двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном.

Если одновременное применение считается абсолютно необходимым, оно должно происходить только под наблюдением специалиста и при частого тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.

Не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II пациентам с диабетической нефропатией.

Другие состояния, требующие стимуляции РААС. У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности РААС (например у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или с основной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), лечение лекарственными средствами, влияющими на эту систему, ассоциируется с острой артериальной гипотонией, гиперазотемией, олигурией и редко - с острой почечной недостаточностью.

Первичный альдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом в целом не реагируют на лечение антигипертензивными препаратами, действующими путем подавления РААС. Поэтому назначать телмисартана им не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при назначении других вазодилататоров, с особой осторожностью применять пациентам, у которых диагностирован стеноз аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. При аортальном стенозе высокой степени прием препарата противопоказан.

Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда. Нет никаких данных относительно применения препарата Телсартан ДУО при нестабильной стенокардии и во время и в течение одного месяца после инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность. В ходе длительного плацебо-контролируемого исследования с участием пациентов с сердечной недостаточностью ишемической этиологии III и IV степени по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA) применение амлодипина ассоциировалось с повышенным количеством сообщений о отек легких, несмотря на отсутствие значительной разницы по частоте случаев ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо.

Пациенты с диабетом, лечившихся инсулином или гипогликемическими препаратами. У таких пациентов при лечении телмисартаном может развиться гипогликемия. Поэтому у таких пациентов следует контролировать уровень глюкозы корректировки дозы инсулина или противодиабетических препаратов может быть показано при необходимости.

Гиперкалиемия. Применение лекарственных средств, влияющих на РААС, может привести к гиперкалиемии. Гиперкалиемия может иметь летальный исход у пациентов пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, у больных сахарным диабетом, у пациентов, попутно принимают другие лекарственные средства, которые могут повысить уровень калия в крови, и / или у пациентов с интеркуррентными заболеваниями.

Перед принятием решения о одновременное применение лекарственных средств, влияющих на РААС, следует оценить соотношение польза / риск.

Основными факторами риска гиперкалиемии, которые требуют внимания, являются:

• Сахарный диабет, нарушение функции почек, пожилой возраст (˃70 лет)
• Комбинация с одним или более лекарственными средствами, влияющими на РААС, и / или добавками калия. Лекарственными средствами или терапевтическими классами лекарственных средств, которые могут спровоцировать гиперкалиемии, заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
• Сопутствующие явления, в частности обезвоживание, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (инфекционные заболевания), клеточный лизис (например острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, тяжелая травма).

В данной категории пациентов рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Др. Как и при применении других антигипертензивных лекарственных средств, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Лекарственный препарат противопоказан беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

Телмисартан.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано в период беременности.

Исследование тельмизартана на животных репродуктивной токсичности.

Пока длительная терапия с помощью антагонистов рецепторов ангиотензина II считается нужным, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При подтверждении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и начать альтернативную терапию.

Известно, что лечение антагонистами рецепторов ангиотензина ИI во II и III триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, ретардация окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечную недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если антагонисты рецепторов ангиотензина ИI применяли во II триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа.

Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно контролировать по артериальной гипотензии.

Амлодипин.

Данные по ограниченного применения в период беременности не указывают на то, что амлодипин или другие антагонисты кальциевых рецепторов оказывают вредное влияние на здоровье плода. Однако может существовать риск удлиненных родов.

Кормления грудью.

Амлодипин выделяется в грудное молоко. Соотношение дозы, полученной новорожденным от матери, в мижквартильному диапазоне оценивают как 3-7%, максимум 15%. Действие амлодипина на младенцев неизвестна.

Поскольку нет информации о применении тельмизартана в период кормления грудью, противопоказано применять препарат Телсартан ДУО в этот период и следует перейти на альтернативную терапию с лучше установленным профилем безопасности.

Фертильность.

Данных контролируемых клинических исследований с применением фиксированной комбинации доз или отдельных компонентов препарата нет. Отдельных исследований репродуктивной токсичности с применением комбинации тельмизартана и амлодипина не проводили.

В доклинических исследованиях не наблюдалось влияния тельмизартана на мужскую и женскую фертильность. Аналогично, не сообщали о влиянии амлодипина на мужскую и женскую фертильность.

При применении блокаторов кальциевых каналов в доклинических исследованиях и исследованиях in vitro наблюдались оборотные биохимические изменения головки сперматозоида, которые могут нарушать процесс оплодотворения. Клинической значимости не было установлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данное лекарственное средство имеет умеренное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Пациентов следует проинформировать, что во время лечения возможны такие побочные реакции как обмороки, сонливость, головокружение или вертиго. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами. Если пациенты имеют такие побочные реакции, им следует избегать потенциально опасных работ, таких как управление автомобилем или работа с механизмами.

Способ применения Телсартан Дуо и дозы

Способ применения.

Препарат Телсартан ДУО можно принимать независимо от приема пищи. Рекомендуется запивать таблетки небольшим количеством жидкости.

Дозировки.

Рекомендуемая доза Телсартан ДУО составляет 1 таблетку в сутки.

Максимальная рекомендованная доза - 1 таблетка Телсартан ДУО 80 мг / 10 мг в сутки. Препарат Телсартан ДУО предназначен для длительного лечения.

Не рекомендуется применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку биодоступность может повыситься в некоторых пациентов, что приведет к увеличению антигипертензивного эффекта.

Дополнительная терапия.

Таблетки Телсартан ДУО 80 мг / 10 мг можно принимать пациентам, у которых артериальное давление будет адекватно контролируется с помощью таблеток Телсартан ДУО 40 мг / 10 мг таблеток Телсартан ДУО 80 мг / 5 мг.

Таблетки Телсартан ДУО 80 мг / 5 мг можно принимать пациентам, у которых артериальное давление будет адекватно контролируется с помощью таблеток Телсартан ДУО 40 мг / 5 мг.

Таблетки Телсартан ДУО 40 мг / 10 мг можно принимать пациентам, у которых артериальное давление будет адекватно контролируется амлодипином 10 мг.

Таблетки Телсартан ДУО 40 мг / 5 мг можно принимать пациентам, у которых артериальное давление будет адекватно контролируется амлодипином 5 мг.

Титрования отдельных доз компонентов (а именно амлодипина и тельмизартана) рекомендуется перед переходом к фиксированной комбинации. Если клинически показано, можно рассмотреть вопрос прямого перехода с монотерапии на фиксированную комбинацию.

Пациентов, принимавших 10 мг амлодипина и которые имели какие-либо побочные реакции, ограничивающие дозу, например отек, можно перевести на прием таблеток Телсартан ДУО 40 мг / 5 мг 1 раз в сутки ежедневно, снижая дозу амлодипина без уменьшения общей ожидаемой антигипертензивной ответы .

Заместительная терапия.

Пациенты, принимающие телмисартана и амлодипин отдельными таблетками, вместо этого могут принимать препарат Телсартан ДУО, содержащий соответствующие дозы указанных компонентов в одной таблетке 1 раз в сутки ежедневно, например, для удобства или соблюдение режима лечения.

Особые категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Не нужно корректировать дозы для пациентов пожилого возраста. Существует ограниченная информация о применении препарата у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек. Не нужно корректировать дозы для пациентов с легкой и умеренной нарушением функции почек. Опыт применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или пациентам, находящимся на гемодиализе, ограничен. Таким пациентам следует применять препарат Телсартан ДУО с осторожностью, поскольку амлодипин и телмисартана не выводятся из организма с помощью диализа.

Пациенты с нарушением функции печени. Следует с осторожностью назначать пациентам с легкой и умеренным нарушением функции печени. Доза тельмизартана не должна превышать 40 мг в сутки. Применение препарата противопоказано пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Дети

Не применять в педиатрической практике. Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Симптомы. Ожидаемые признаки и симптомы передозировки соответствуют усиленным фармакологическим эффектам. Наиболее выраженными проявлениями передозировки телмисартаном считают артериальной гипотензии и тахикардии; также сообщали о брадикардии, головокружение, повышение уровня креатинина в сыворотке крови и острую почечную недостаточность.

Передозировка амлодипина может привести к чрезмерному расширению периферических сосудов и, возможно, рефлекторной тахикардии. Сообщалось о выраженной и, возможно, удлиненную системную гипотензию, включая шок с летальным исходом.

Лечение. По состоянию пациента следует тщательно наблюдать, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Терапевтические мероприятия зависят от времени, прошедшего после применения препарата, и тяжести симптомов. Предложенные меры включают стимуляцию рвоты и / или промывание желудка. Активированный уголь может быть полезным при передозировке как телмисартаном, так и амлодипином.

Следует постоянно проверять уровень электролитов и креатинина в сыворотке крови. При появлении артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение, подняв нижние конечности, быстро провести корректировку объема крови и солевого баланса. Следует проводить поддерживающую терапию. Введение кальция глюконата может быть эффективным для устранения эффектов блокады кальциевых каналов. Тельмизартан и амлодипин не выводятся с помощью гемодиализа.

Побочные эффекты

Побочные реакции распределены по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени проявлений.

Перечень побочных реакций в таблице.

Срок годности Телсартан Дуо

2 года.

Условия хранения Телсартан Дуо

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке, или по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед

Местонахождение производителя

Производственный участок - V и с. Кхола, Налагар роад, Бадди, округ Солан, Химачал-Прадеш, 173205, Индия.

Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности при применении лекарственного средства можно по телефонам:

+380 44 207 51 97 или +380 50 414 39 39.