Трамадол Калцекс раствор

Трамадол Калцекс инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Трамадол Калцекс раствор 100 мг/2 мл. Описание и применение Tramadol Kaltseks, аналоги и отзывы. Инструкция Трамадол Калцекс раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: tramadol;

2 мл раствора (1 ампула) содержит 100 мг трамадола гидрохлорида.

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Анальгетики. Опиоиды.

Код АТХ N02A X02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Трамадол является опиоидным обезболивающим средством центрального действия. Это неселективный чистый агонист мю, дельта и каппа-рецепторов с большей аффинностью к мю-рецепторов. Другие механизмы обеспечения обезболивающего действия - ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и увеличение высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в трамадола в обезболивающих дозах, даже в широком диапазоне, нет угнетающего действия на дыхание. Также меньшее влияние оказывается на моторику желудочно-кишечного тракта. Действие на сердечно-сосудистую систему быстрее незначительна. Сообщалось, что эффективность трамадола составляет от 1/10 до 1/6 от эффективности морфина.

Фармакокинетика.

После введения в людей трамадол быстро и полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (Cmax) крови через 45 минут биодоступность составляет почти 100%.

Трамадол обладает высокой аффинностью к тканям (Vd, β = 203 ± 40 л). Связь с белками плазмы - около 20%.

Трамадол преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке оказывается очень незначительное количество трамадола и его О-дезметилпохидних (соответственно 0,1% и 0,02% от дозы).

Ингибирования изоэнзимов CYP3A4 и / или CYP2D6, вовлеченных в биотрансформации трамадола, может влиять на концентрацию в плазме крови трамадола или его активного метаболита. В настоящее время о клинически значимое взаимодействие не сообщалось.

Трамадол и его метаболиты почти полностью выводятся почками. Кумулятивное выведение с мочой составляет 90% от общей радиоактивности дозы. Полупериод элиминации t1 / 2, β, независимо от способа введения, составляет примерно 6:00. У пациентов в возрасте от 75 лет он может увеличиться примерно в 1,4 раза. У пациентов с циррозом печени полупериод элиминации составил 13,3 ± 4,9 часа в трамадола и 18,5 ± 9,4 часа в О-дезаминотрамадолу, в исключительных случаях - в соответствии 22,3 часа и 36 часов. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <5 мл / мин) эти показатели были соответственно 11 ± 3,2 часа и 16,9 ± 3:00, в исключительных случаях - в соответствии 19,5 часа и 43,2 часа.

В организме человека трамадол метаболизируется в основном путем N- и О-деметилирования, а также путем конъюгации продуктов О-деметилирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активным является только В-дезметилтрамадол. Среди других метаболитов в количественном отношении существуют значительные индивидуальные различия. В настоящее время в моче определяют 11 метаболитов.

В диапазоне терапевтических доз трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Связь концентрации в плазме крови обезболивающим эффектом зависит от дозы, однако в отдельных случаях - с большим отклонением. Концентрация в плазме 100-300 нг / мл обычно является эффективной.

Клинические характеристики

Трамадол Калцекс Показания

Для уменьшения умеренной и сильной боли.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к трамадола гидрохлорида или другим компонентам препарата.

Острое отравление алкоголем, снотворными препаратами, обезболивающими средствами, опиоидными или другими психотропными препаратами.

Одновременное применение ингибиторов МАО (МАО) или период их применения последние 14 дней.

Епилепсиея, не контролируется лечением.

Во время терапии прекращения употребления наркотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Трамадол Калцекс нельзя применять вместе с ингибиторами МАО (см. Раздел «Противопоказания»). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоида петидина, наблюдалась опасная для жизни взаимодействие, которое затрагивает центральную нервную систему (ЦНС), дыхательную и сердечную функции и функцию кровообращения. Аналогичную взаимодействие с ингибиторами МАО нельзя исключать и в случае применения трамадола.

При одновременном или предшествующем применении циметидина (ингибитор ферментов) в связи с полученными фармакокинетическими результатам клинически значимое взаимодействие не ожидается.

При одновременном или предшествующем применении карбамазепина (индуктор ферментов) может уменьшиться обезболивающий эффект и сократиться время его действия.

Одновременное применение трамадола Калцекс и других препаратов, угнетающих ЦНС, в том числе алкоголя, может усилить влияние на ЦНС.

Трамадол может вызвать судороги и усилить влияние селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств и других препаратов, снижающих судорожный порог (например, бупропион, миртазапина, тетрагидроканнабинола), вызывая судороги . Одновременное терапевтическое применение трамадола и серотонинергических средств, например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норэпинефрина (ИОЗСН), ингибиторов МАО (см. «Противопоказания»), трициклических антидепрессантов и миртазапина может вызвать токсичность серотонина. Признаками серотонинового синдрома могут быть: спонтанные клонические судороги, индуцированный или глазной миоклонус с нарушением или потливостью, тремор и гиперрефлексия, гипертония и температура тела> 38 ° С и индуцированный или глазной миоклонус. При прекращении приема серотонинергических препаратов обычно происходит быстрое улучшение. Лечение зависит от вида и степени тяжести симптомов.

При одновременном применении трамадола и производных кумарина (например, варфарин) следует соблюдать осторожность, поскольку сообщалось о повышенном МНО (международное нормализованное отношение) с выраженным кровотечением и экхимозы у некоторых пациентов.

Другие активные вещества, подавляющие CYP3A4, кетоконазол и эритромицин, могут задерживать метаболизм трамадола (N-деметилирования) и, возможно, метаболизм активного О-деметилированного метаболита. Клиническое значение этого взаимодействия не изучено.

Применение в немногих исследованиях противорвотное средств селективных антагонистов 5НТз серотониновых рецепторов (ондансетрона) до или после операции увеличивает потребность в трамадоле у ​​пациентов с послеоперационными болями.

Особенности применения

При наличии опиатной зависимости, травмы головы, шока, нарушений сознания непонятного происхождения, нарушений дыхательного центра и дыхательной функции или повышенного внутричерепного давления Трамадол Калцекс можно применять только при соблюдении особой осторожности.

Лечение пациентов с угнетением дыхания или при одновременном применении антидепрессантов ЦНС (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), или при значительном превышении рекомендуемой максимальной суточной дозы следует проводить с осторожностью, поскольку в таких ситуациях нельзя исключать возможность угнетения дыхания .

Отмечались судороги при применении трамадола в рекомендованных дозах. Риск может повыситься, если доза трамадола превышает рекомендованную дневную дозу (400 мг). Трамадол может увеличить риск возникновения судорожных припадков при одновременном применении препаратов, снижающих судорожный порог (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам с эпилепсией или склонностью к судорожным припадкам трамадол можно применять только в случае крайней необходимости.

Трамадол обладает низким потенциалом возникновения зависимости. В случае длительного применения может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. Поэтому, пациентам со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или склонностью к зависимости от них лечение трамадолом следует проводить только на короткое время и под строгим контролем.

Этот препарат не предназначен в качестве средства заместительной терапии при опиатной зависимости. Несмотря на то, что трамадол является опиатным агонистом, он не может уменьшить симптомы отмены морфия.

При применении трамадола Калцекс не следует употреблять алкоголь.

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 ампуле.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Трамадол преодолевает плацентарный барьер. Достаточных доказательств безопасности трамадола в период беременности у человека нет, поэтому трамадол нельзя применять беременным.

Применение трамадола до или во время родов не влияет на сократимость матки. У новорожденных это может повлечь изменения частоты дыхания, обычно клинически незначимыми. Длительное применение в период беременности может вызвать симптомы отмены препарата у новорожденного.

Кормления грудью. Около 0,1% от применяемой матерью дозы проникает в грудное молоко. В период кормления грудью применение трамадола не рекомендуется. После приема разовой дозы трамадола обычно нет необходимости прерывать грудное вскармливание ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Даже при применении в соответствии с указаниями трамадол может вызвать сонливость и головокружение, таким образом, может ослабить способность реагирования и управления транспортными средствами и обслуживание механизмов. Особенно это относится к воздействию в сочетании с алкоголем и другими психотропными веществами.

Способ применения Трамадол Калцекс и дозы

Применять внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Дозу подбирать в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Всегда следует применять минимальную эффективную обезболивающее дозу. Общая суточная доза трамадола не должна превышать 400 мг (соответствует 8 мл раствора для инъекций трамадола Калцекс). В исключительных случаях, при клинической необходимости, врач может назначить более высокую дневную дозу.

Если врач не назначил иначе, Трамадол Калцекс следует применять следующим образом:

Взрослым и детям старше 12 лет в зависимости от интенсивности боли применять 50-100 мг трамадола (соответствует 1-2 мл раствора для инъекций Трамадол Калцекс) через каждые 4-6 часов. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу-400 мг (4 ампулы).

Детям в возрасте от 1 до 12 лет разовая доза трамадола составляет 1-2 мг / кг массы тела. Обычно следует применять минимальную эффективную обезболивающее дозу. Дневная доза не должна превышать наименьшую из этих доз - 8 мг / кг массы тела или 400 мг активного вещества.

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс не рекомендуется детям до 1 года.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам в возрасте до 75 лет, у которых клинически не установлена ​​печеночная или почечная недостаточность, корректировки доз обычно не требуется. У пациентов в возрасте от 75 лет возможно замедленное выведение препарата, поэтому, при необходимости, интервалы между дозами следует увеличивать индивидуально.

Почечная недостаточность / диализ и нарушения деятельности печени

У пациентов с почечной и / или печеночной недостаточностью выведение трамадола замедлено. Рекомендуется тщательно взвесить необходимость увеличения интервала между дозами для таких пациентов.

способ применения

В (раствор для инъекций следует вводить медленно (1 мл (50 мг трамадола гидрохлорида) в минуту)), внутримышечно или подкожно. Трамадол Калцекс можно разбавлять раствором для инъекций (например, 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствора глюкозы) и вводить в виде инфузии.

Расчет объема инъекции

Рассчитать полную дозу необходимого трамадола гидрохлорида (мг): масса тела (кг) х доза (мг / кг). Рассчитать объем введенного разбавленного раствора (мл): полную дозу (мг) разделить на соответствующую концентрацию разбавленного раствора (мг / мл, см. Таблицу ниже).

Разведение раствора для инъекций Трамадол Калцекс:

Согласно расчетам, развести содержимое ампулы Трамадол Калцекс, добавляя соответствующий растворитель, размешать и ввести полученный объем разбавленного раствора.

длительность применения

Трамадол ни при каких обстоятельствах нельзя применять дольше, чем это необходимо. Если, принимая во внимание характер и тяжесть заболевания, необходимо длительное обезболивающее лечение трамадолом, то необходимо тщательно и регулярно контролировать состояние пациента (при необходимости прекращая лечения) для определения необходимости и режима дозирования дальнейшего лечения.

Как открыть ампулу:

1. Вернуть ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.
2. Использовать обе руки, чтобы открыть ампулу удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой - нажать на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (см. Рисунок ниже).

Дети

Не применять детям до 1 года.

Передозировка

В случае передозировки трамадола ожидаются в основном такие же симптомы, как и в случае передозировки других обезболивающих препаратов центрального действия (опиоидов). В основном этими симптомами являются миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания, которое может повлечь остановку дыхания.

лечение

Следует проводить общие мероприятия по неотложной помощи. В зависимости от симптомов необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), дыхание и кровообращение. В случае угнетения дыхания вводить антидот налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не влияет на судороги, поэтому вводить диазепам.

В результате гемодиализа или гемофильтрации трамадол выводится из плазмы крови только в небольшом количестве. В связи с этим в случае острого отравления препаратом Трамадол Калцекс применения только гемодиализа или гемофильтрации для детоксикации неприемлемо.

Побочные эффекты

Чаще всего сообщалось о следующих побочных эффектах: тошнота и головокружение. Они появляются в более 10% пациентов.

Далее упомянутые побочные действия приводятся в соответствии с классификацией систем органов, а также по частоте возникновения (MedDRA): очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до < 1/100), редко (≥1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), по неизвестной частотой (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны психики: редко - галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, бред, беспокойство и ночные кошмары.

После применения трамадола могут появиться психические побочные действия, степень тяжести и вид которых отличается индивидуально (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Они включают изменения настроения (в основном эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно уменьшение активности, иногда увеличение) и изменения когнитивных и сенсорных способностей (например, расстройства процесса принятия решения, восприятия).

Может возникнуть зависимость. Может возникнуть синдром отмены препарата, подобный тому, как при прекращении приема опиатов. Его симптомами являются нарушения, тревожность, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, которые очень редко наблюдаются при прекращении приема трамадола: приступы паники, сильно выраженная тревожность, галлюцинации, шум в ушах и необычные симптомы со стороны ЦНС (спутанность сознания, кошмары, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение часто - головная боль, сонливость редко - парестезии, тремор, эпилептические судороги, непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, потеря сознания, нарушение речи. Судорожные припадки обычно наблюдаются после применения больших доз трамадола или после одновременного применения препаратов, снижающих судорожный порог; с неизвестной частотой - нарушение речи.

Со стороны органа зрения: редко - миоз, мидриаз, нечеткость зрения.

Со стороны сердца: нечасто - брадикардия, тахикардия, трепетание сердца.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (сердцебиение, тахикардия, постулярная гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс). Такие побочные действия в основном можно наблюдать при внутривенном введении или у пациентов, подвергающихся физическому стрессу. Редко - брадикардия, повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, заболевания грудной клетки и средостения: редко - угнетение дыхания, одышка. При значительном превышении рекомендуемых доз и одновременном применении вещества, угнетающего центральную нервную систему, может возникнуть угнетение дыхания.

Сообщалось об обострении астмы, однако причинно-следственная связь не установлена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта в: очень часто - тошнота; часто - запор, сухость во рту, рвота нечасто - рвотные позывы, чувство дискомфорта в желудочно-кишечном тракте (ощущение тяжести в желудке, вздутие), диарея.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - в некоторых отдельных случаях повышался уровень ферментов печени, совпадая по времени с терапевтическим применением трамадола.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - гипергидроз; нечасто - кожные реакции (например, зуд, сыпь, крапивница).

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: редко - мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко - нарушение мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - усталость; редко - аллергические реакции (например, одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия, изменения аппетита с неизвестной частотой - гипогликемия.

Срок годности Трамадол Калцекс

4 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения Трамадол Калцекс

Не требует специальных условий хранения. Не охлаждайте но не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс нельзя смешивать (применять в смеси) с раствором для инъекций или инфузий, содержащий диклофенак, индометацин, фенилбутазон, диазепам, мидазолам, флунитразепам и глицерилнитрат.

Упаковка

По 2 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировочными кольцами и с линией или точкой разлома.

По 5 ампул в ячейковой упаковке (поддоне) с поливинилхлоридной пленки.

По 2 или 20 ячейковых упаковок (поддонов) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона с контролем первого вскрытия в виде самоклеющейся стикера на каждой части пачки, открывается.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель, который отвечает за выпуск серии:

АО «Калцекс».

Местонахождение производителя

Ул. Крустпилс, 71е, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель.

АО «Калцекс».

Местонахождение заявителя и / или представителя заявителя.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.