Сибазон ІС таблетки

Сибазон ІС инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Сибазон ІС таблетки 0,005 г, 0,01 г. Описание и применение Sibazon ІS, аналоги и отзывы. Инструкция Сибазон ІС таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: diazepam;

1 таблетка содержит диазепама 5 мг (0,005 г) или 10 мг (0,01 г);

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской на поверхности одной из сторон таблетки нанесен товарный знак предприятия.

Фармакологическая группа

Анксиолитики. Производные бензодиазепина.

Код ATH N05B A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Диазепам является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Проявляет незначительную вегетативную активность.

Механизм действия Сибазону® ИС связан с ГАМК, что является тормозящим медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, за счет этого повышая содержание ГАМК в мозге. С другой стороны, возрастает чувствительность мембран к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. Торможением норадренергических и дофаминергических нейронов обусловлены седативный и снотворный эффекты Сибазону® ИС и других бензодиазепинов. Противосудорожное и миорелаксирующее действия обусловлены торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в лестничной ретикулярной системе приводит к развитию анксиолитического эффекта.

Фармакокинетика.

абсорбция

Диазепам быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин после перорального приема.

распределение

Диазепам и его метаболиты в значительной степени связываются с белками плазмы крови (диазепам 98%), проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируются в грудное молоко в концентрации, которая составляет примерно 1/10 концентрации диазепама в плазме крови матери. Объем распределения составляет 1-2 л / кг.

метаболизм

Диазепам преимущественно метаболизируется в фармакологически активные метаболиты (N-дезметилдиазепам, темазепам и оксазепам). Окислительный метаболизм диазепама осуществляется с участием CYP3A и CYP2C19 изоферментов. В дальнейшем оксазепам и темазепам конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Выведение

После приема препарата снижение профиля концентрации диазепама в плазме крови проходит в две фазы: начальную фазу быстрого распределения меняет пролонгированная фаза элиминации (период полувыведения - 48 часов). Период полувыведения активного метаболита N-дезметилдиазепаму может достигать 100 часов. Диазепам и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой в конъюгированных формах. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл / мин.

Метаболиты диазепама могут находиться в неизменном состоянии до 2 недель.

Период полувыведения может удлиняться у новорожденных, пожилых людей и пациентов с нарушениями функции печени. Снижена функция почек не оказывает влияния на период полувыведения диазепама.

Клинические характеристики

Сибазон ІС Показания

Взрослые.

Тревожные расстройства.

Бессонница (бензодиазепины показаны только при тяжелых расстройствах, особенно для пациентов с критические патологические состояния).

Устранение мышечных спазмов, ассоциированных со спазмами церебральной этиологии. В составе комплексного лечения эпилепсии.

Премедикация при незначительных хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензодиазепинов или к любому из компонентов препарата. Миастения gravis , тяжелая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая печеночная недостаточность, фобические или навязчивые состояния, хронические психозы, алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакокинетика взаимодействия

Окислительный метаболизм диазепама осуществляется с участием CYP3A и CYP2C19 изоферментов. Оксазем и темазепам в дальнейшем конъюгируются с глюкуроновой кислотой.

Субстанции, которые являются модуляторами CYP3A и / или CYP2C19, могут изменять фармакокинетику диазепама. Лекарственные средства циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин и омепразол ингибируют CYP3A и CYP2C19, что может привести к усилению и длительного седативного эффекта. Существуют данные, что метаболическая элиминация фенитоина влияет на диазепам.

Цизаприд может привести к временному усилению седативного эффекта при пероральном применении бензодиазепинов за счет быстрого всасывания.

Фармакологические взаимодействия

Усиление седативного эффекта, респираторного и гемодинамического эффектов может возникать при одновременном применении диазепама с депрессантами центрального действия, такими как нейролептики, транквилизаторы / успокаивающие средства, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические средства, наркотические анальгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты или алкоголь.

Во время лечения бензодиазепинами не употреблять алкоголь.

Особенности применения

Одновременное применение алкоголя / депрессантов центральной нервной системы (ЦНС)

Во время лечения Сибазоном® ИС нельзя употреблять алкоголь и / или ЦНС депрессанты. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжелый седативный эффект, клинически значимую респираторную и / или кардиоваскулярную депрессию.

Сибазон® ИС с осторожностью назначают пациентам, в анамнезе которых было зафиксировано злоупотребления алкоголем или наркотическими лекарственными средствами.

Сибазон® ИС не рекомендуется назначать пациентам, зависимым от применения антидепрессантов ЦНС или алкоголя, за исключением периода обострения абстинентного синдрома.

толерантность

Применение диазепама в течение нескольких недель может приводить к ослаблению его снотворного действия вследствие развития толерантности.

зависимость

При приеме бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при применении больших доз и с увеличением продолжительности лечения, а также у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе, расстройствами личности. Таким пациентам необходим регулярный мониторинг, следует избегать повторного назначения препарата, лечение следует прекращать постепенно.

синдром отмены

Внезапное прекращение применения бензодиазепинов сопровождается синдромом отмены. Симптомы абстинентного синдрома: головная боль, мышечная боль, повышенная тревожность, напряжение, возбуждение, спутанность сознания, раздражительность. В тяжелых случаях - дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, галлюцинации или эпилептические припадки.

Восстановление симптомов бессонницы и тревоги

Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета / синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

продолжительность лечения

Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента.

Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить о постепенном уменьшении дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом.

В случае применения бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно когда доза высока. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с длительным действием на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

амнезия

Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградной амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением. Состояние проявляется чаще всего в течение нескольких часов после приема бензодиазепинов внутренне, поэтому для снижения риска пациентам следует предоставить возможность непрерывного сна в течение 7-8 часов.

Психические и парадоксальные реакции

Во время приема бензодиазепинов возможно возникновение таких реакций как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие расстройства поведения. В случае появления этих реакций необходимо прекратить лечение препаратом. Такие реакции чаще наблюдаются у детей и людей пожилого возраста.

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В связи с миорелаксирующий эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов.

Низкие дозы рекомендуются также больным с хронической легочной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.

Бензодиазепины не назначают для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут спровоцировать энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует уменьшать.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек следует придерживаться обычных мер. При почечной недостаточности период полувыведения диазепама не изменяется, поэтому коррекция дозы этим больным не требуется.

Бензодиазепины не рекомендуется применять для первичного лечения психозов.

Бензодиазепины не следует применять только для лечения депрессий или тревожных состояний, связанных с депрессией, из-за возможности развития суицидального поведения у таких пациентов.

Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.

Во время лечения Сибазоном® ИС употребление алкоголя недопустимо.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применять в период беременности.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения Сибазон ІС и дозы

Для оптимального терапевтического эффекта дозы подбирает врач индивидуально для каждого пациента. Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, соответствующей определенному показанию.

Таблетки применять внутрь.

продолжительность лечения

Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний. При лечении бессонницы продолжительность курса не должна превышать 4 недель, при состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы.

В начале лечения необходимо сообщить пациенту, что терапия будет иметь ограниченный срок, и объяснить схему постепенного снижения дозы. Чтобы уменьшить тревожность из-за возникновения феномена рикошета, пациент должен знать о возможности его появления в течение срока лечения (см. Раздел «Особенности применения»).

Следует учитывать, что при применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут проявляться в интервалах между приемами разовых доз, особенно при применении больших доз. При применении бензодиазепинов с длительным действием не следует заменять их на бензодиазепины короткого действия из-за возможности развития синдрома отмены.

взрослые

Дозу подбирает врач индивидуально в зависимости от состояния больного.

тревожные состояния

Обычная доза - 5 мг в сутки.

Максимальная доза - до 30 мг в сутки в несколько приемов. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально.

Бессонница, связанное с тревогой у взрослых по 5-15 мг перед сном.

Необходимо применять самые эффективные дозы устраняют симптомы заболевания.

Не следует продолжать лечение в полной дозе более 4 недель.

Длительное применение препарата не рекомендуется.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения дозы. Для пациентов, которые применяли бензодиазепины в течение длительного времени, может потребоваться более длительный период для уменьшения дозы. Дозу может уменьшать только врач.

Состояния, сопровождающиеся мышечными спазмами

Мышечные спазмы: 5-15 мг в сутки в несколько приемов.

Спазмы центральной этиологии в отдельных случаях 2-60 мг в сутки в несколько приемов.

премедикация

Взрослые 5-20 мг.

Дети: 2-10 мг.

Бензодиазепины нельзя назначать детям без тщательной оценки показаний. Продолжительность лечения следует свести к минимуму.

Дети

Бензодиазепины можно применять детям в случае острой необходимости только тогда, когда прием других альтернативных лекарственных средств невозможно.

Продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Передозировка

Симптомы: сонливость, атаксия, дизартрия и нистагм. Передозировка препарата редко может вызвать угрозу для жизни, но может привести к отсутствию рефлексов, апноэ, артериальной гипотензии, угнетения сердечно-дыхательной системы и комы. Кома, как правило, длится несколько часов, но может быть длительной и циклической, особенно у пациентов пожилого возраста. Угнетение дыхания бензодиазепинами у пациентов с заболеваниями дыхательной системы имеет тяжелое течение.

Бензодиазепины усиливают эффекты других депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь.

Лечение: мониторинг основных жизненных функций организма. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций сердечно-сосудистой, дыхательной систем и центральной нервной системы.

Дальнейшего всасывания можно предотвратить, если принять соответствующие меры лечения, например, прием активированного угля в течение 1-2 часов. Если пациент без сознания, ему следует сделать искусственное дыхание. Промывание желудка не является обычным мероприятием для выведения препарата. При угнетении нервной системы применяют флумазенил - антагонист бензодиазепинов. Это следует проводить в условиях стационара. Флумазенил имеет короткий период полувыведения (около 1:00). Поэтому больные, которым вводят флумазенил, нуждаются в тщательном мониторинге после его применения. Флумазенил применяют с осторожностью при одновременном введении лекарственных средств, снижающих судорожный порог (например, трициклические антидепрессанты).

Для получения дальнейшей информации относительно правильного применения флумазенил следует внимательно прочитать инструкцию по применению этого препарата.

При возникновении возбуждения не следует применять барбитураты.

Побочные эффекты

Чаще всего возникают повышенная утомляемость, сонливость, мышечная слабость. В большинстве случаев после нескольких дней приема они спонтанно исчезают. Также их можно избежать путем снижения дозы препарата.

Со стороны нервной системы: атаксия, дизартрия, нарушение речи, головная боль, тремор, головокружение, ухудшение настроения, гнев. С увеличением терапевтической дозы препарата повышается риск возникновения антероградной амнезии. Амнестические эффекты могут сопровождаться аномальной поведением.

Психические нарушения: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, враждебность, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, изменения поведения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты (преимущественно у детей и лиц пожилого возраста, в случае их появления необходимо немедленно прекратить применение препарата), спутанность сознания, эмоциональная бедность, снижение внимания, депрессия.

Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета.

Были сообщения о злоупотреблениях бензодиазепинами (см. Раздел «Особенности применения»).

Травмы, отравления, процедурные осложнения: повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту или гиперсаливация, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны органа зрения: диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, сердечная недостаточность, включая остановку сердца.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи.

Со стороны кожи: кожные реакции.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - желтуха.

Другие: боль в суставах, изменение либидо.

Лабораторные показатели: нарушение сердечного ритма; очень редко - повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

Срок годности Сибазон ІС

3 года.

Условия хранения Сибазон ІС

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с дополнительной ответственностью «ИнтерХим».

Местонахождение производителя

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.