Синдранол таблетки

Синдранол инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Синдранол таблетки 2 мг, 3 мг, 4 мг, 8 мг. Описание и применение Sindranol, аналоги и отзывы. Инструкция Синдранол таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: ропинирола гидрохлорид (ropinirole).

1 таблетка пролонгированного действия содержит ропинирола гидрохлорида в количестве 2,280 мг, 3,420 мг, 4,560 мг 9,121 мг что эквивалентно 2 мг, 3 мг, 4 мг или 8 мг ропинирола;

Вспомогательные вещества: аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, кополивидон, магния стеарат.

таблетки по 2 мг : лактоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа оксид красный (Е172).

таблетки по 3 мг : лактоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, макрогол 400, кармин (Е 120), индиго (Е 132), желтый закат FCF (Е 110).

таблетки по 4 мг титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, индиго (Е 132), желтый закат FCF (Е 110).

таблетки по 8 мг : титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые.

Цвет оболочки и форма таблетки определяются дозировкой:

таблетки 2 мг : розовые круглые двояковыпуклые;

таблетки 3 мг : пурпурные круглые двояковыпуклые;

таблетки 4 мг : светло-коричневые продолговатые двояковыпуклые;

таблетки 8 мг : красные продолговатые двояковыпуклые.

Фармакологическая группа

Противопаркинсонический средство, агонист допамина. Ропинирол.

Код АТХ N04B C04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия.

Ропинирол является неерголиновим D2 / D3 агонистом допамина, стимулирующего стриарные допаминовые рецепторы и снижает допаминовых недостаточность, характерную для болезни Паркинсона. Ропинирол влияет на гипоталамус и гипофиз, ингибируя секрецию пролактина.

Клиническая эффективность.

Согласно UPDRS, 36-недельное двойное слепое трипериодне перекрестное монотерапевтического исследование, проведенное с участием 161 пациента с болезнью Паркинсона на ранней стадии, показало, что эффективность ропинирола, таблеток пролонгированного действия, не хуже, чем ропинирола, таблеток, покрытых оболочкой, немедленного действия. Скорректированная средняя разница между ропиниролом, таблетками пролонгированного действия и ропиниролом таблетками, покрытыми оболочкой, немедленного действия в конце исследования была 0,7 баллов (95% ДИ: [-1,51; 0,10], р = 0,0842).

24-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах пациентов с болезнью Паркинсона, которые не были оптимально ориентированы на леводопу, показали, что ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена «включения / выключения» и эффект «окончание дозы», эт "связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы (скорректирована средняя разница лечения - 1,7 часов, [95% ДИ: [-2,34; -1,09], р <0,0001). Ропинирол действует также на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина. При данном исследовании ранняя эффективность ропинирола оценивалась по средней изменением (по сравнению с базовым визитом) показателей времени «включения» и времени «включения» без проявлений дискинезий на втором, 3-ем и
Четвёртой недели и суммарного балла II (повседневная активность) и III (двигательные нарушения) частей шкалы UPDRS на четвёртом недели (первый временной точке, в которой собирались эти данные). Кроме того, на четвёртой недели анализировалась среднее изменение показателей (по сравнению с базовой оценкой) по отдельным пунктам III части шкалы UPDRS, касающихся основных двигательных симптомов, таких как брадикинезия, ригидность и тремор покоя, а также суммарный балл по всем компонентам тремора. Безопасность оценивалась путем мониторирования частоты нежелательных явлений и отмены препарата в связи с нежелательными явлениями. Для регистрации продолжительности дневных периодов «включения» / «исключения», а также периодов «включения» с дезадаптувальнимы дискинезия использовали дневники пациентов и выполняли оценки по шкале UPDRS.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика ропинирола подобная у здоровых добровольцев, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы. Биодоступность ропинирола составляет примерно 50% (36-57%).

Абсорбция.

Абсорбция ропинирола при пероральном применении быстрая и достаточно полная. Биодоступность ропинирола составляет примерно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках пролонгированного действия его концентрация максимальная концентрация в плазме крови повышается медленно, среднее время составляет между 6-10 часов.

У пациентов с болезнью Паркинсона после постоянного приема внутрь ропинирола в таблетках пролонгированного действия (8 мг один раз в день) биодоступность ропинирола была одинаковой независимо от приема пищи.

У пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь ропинирола в дозе 0,79 мг 1 раз в сутки в сочетании с пищей, богатой жирами, в равновесном состоянии наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение AUC и C m ax на 30 и 44% в соответствии. Однако в ходе клинических исследований эффективности и безопасности ропинирол принимался независимо от приема пищи.

Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Cmax и AUC) приблизительно пропорциональное увеличению дозы.

В фазовых исследованиях III, свидетельствовали о безопасности и эффективности ропинирола в таблетках пролонгированного действия, пациенты были проинструктированы принимать исследуемый препарат без учета приема пищи.

Распределение.

Связывание препарата с белками плазмы крови низкое (10-40%).

Благодаря высокой лиофильности ропинирол имеет большой объем распределения (около 7 л / кг).

Метаболизм.

Ропинирол преимущественно метаболизируется изоферментом CYP1A2 цитохрома путем окислительного метаболизма. Ропинирол и его метаболиты выделяются преимущественно с мочой. Активность основного метаболита в 100 раз меньше, чем в ропинирола.

Вывод.

В среднем период вывода ропинирола из системного кровотока составляет около 6:00. Наблюдается широкая индивидуальная вариабельность в фармакокинетике. Отмечается пропорциональное увеличение системного воздействия (Cmax и AUC) препарата с увеличением дозы в пределах терапевтической дозы. После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения межиндивидуальная изменчивость для Cmax была между 30 и 55%, а для AUC была между 40 и 70%.

Клинические характеристики

Синдранол Показания

Лечение болезни Паркинсона

• монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;
• в составе комбинированной терапии пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль за колебаниями «включения-выключения» и эффектов «окончание дозы», связанных с хронической терапией L-допой, что позволяет снижать ежедневную дозу леводопы .

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ропинирола или к любому из компонентов препарата.
• Нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин).
• Нарушение функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которая требовала корректировки дозы того или иного препарата.

Нейролептики и другие антагонисты допамина центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут ослаблять эффективность ропинирола, а поэтому следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств вместе с ропиниролом.

Повышение концентрации ропинирола в плазме крови наблюдалось у пациентов, леченных высокими дозами эстрогенов. Лечение ропиниролом пациентов, которые уже получают гормональную заместительную терапию, может начинаться по обычной схеме. Однако если гормональная заместительная терапия прерывается или начинается во время лечения ропиниролом, в зависимости от клинической реакции может потребоваться корректировка дозы.

Ропинирол преимущественно метаболизируется цитохром P450 фермента CYP 1A2. В ходе фармакокинетического исследования у пациентов, страдающих болезнью Паркинсона (доза ропинирола 2 мг 3 раза в сутки), было обнаружено, что ципрофлоксацин повышал Cmax и AUC ропинирола на 60 и 84%, соответственно, с потенциальным риском побочных эффектов. Поэтому пациентам, которые уже принимают ропинирол, может потребоваться корректировка дозы препарата, когда им назначают или отменяют лекарственные средства, ингибирующие фермент CYP1A2, например ципрофлоксацин, эноксацин или флувоксамин.

Основываясь на данных исследований, ропинирол имеет небольшой потенциал для подавления цитохрома Р450 в терапевтических дозах. Поэтому ропинирол не влияет на фармакокинетику препаратов через механизм цитохрома Р450.

В Фармакокинетические исследования взаимодействия между ропиниролом (доза 2 мг 3 раза в сутки) и теофиллином, субстратом CYP 1A2, не было выявлено изменений фармакокинетики ни ропинирола, ни теофиллина.

Курение стимулирует метаболизм CYP 1A2, поэтому пациенты, которые начали или бросили курить в течение лечения, нуждаются в коррекции дозы.

Особенности применения

Ропинирол с осторожностью следует назначать пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Больные большинство психических расстройств должны лечиться допаминовыми агонистами только тогда, когда потенциальная польза превышает возможный риск (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Известны случаи эпизодических расстройств, когда пациенты с болезнью Паркинсона, принимавших агонисты допамина в особо высоких дозах, включая ропинирол, демонстрировали признаки патологического влечения к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность, обычно были оборотные после снижения дозы или прекращения лечения (см. « Побочные реакции» ).

Препарат Синдранол®, таблетки по 2 мг. содержит моногидрат лактозы. Пациенты с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать препарат в данной дозировке.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Данные по применению ропинирола беременным ограничены. Ропинирол не рекомендуется принимать во время беременности.

кормление грудью

Ропинирол может подавлять лактацию, поэтому лечение препаратом во время кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентов нужно предупредить о возможности возникновения сонливости и головокружения в начале лечения. Пациентам, которые лечатся ропиниролом и чувствуют сонливость и / или имеют эпизоды внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления автомобилем и деятельности, при которой нарушение внимания может представлять риск серьезного травмирования или смерти для них самих или окружающих (см. Раздел « Особенности применения» ) .

Способ применения Синдранол и дозы

Взрослые.

болезнь Паркинсона

Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата в зависимости от эффективности и переносимости.

Синдранол® следует применять однократно, в одинаковое время ежедневно, независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая. Таблетки нельзя делить пополам, а также они не предназначены для измельчения.

начало лечения

Начальная доза Синдранол®, таблетки пролонгированного действия, составляет 2 мг один раз в сутки ежедневно в течение первой недели. Со второй недели дозу можно увеличить до 4 мг один раз в сутки ежедневно. Терапевтический эффект обычно достигается при приеме в дозе 4 мг один раз в сутки.

Если у пациентов в начале лечения при приеме начальной дозы (2 мг) возникают какие-либо побочные эффекты, или терапия тяжело переносится, дозы должны быть снижены и лечение проводить в более низкой ежедневной дозе.

терапевтический режим

Пациенты принимают самую низкую дозу препарата до достижения симптоматического контроля. Если достаточный симптоматический контроль ропиниролом пролонгированного действия не достигается при дозе 4 мг однократно ежедневно, дозу следует увеличить на 2 мг с еженедельными или длиннее промежутками времени дозе 8 мг однократно ежедневно.

Терапевтический эффект обычно достигается при применении дозы 8 мг в сутки. Если удовлетворительный результат не достигается или не поддерживается, дозу ропинирола можно увеличить до 10-12 мг в сутки в две недели или более длительные периоды. Это рекомендуется пациентам, которым назначена минимальное количество таблеток для того, чтобы достичь нужной дозировки и необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза ропинирола, таблеток пролонгированного действия, не должна превышать 24 мг.

Если лечение прерывается на одну или несколько суток, терапию необходимо продолжать по подбору дозы (см. Выше).

Когда ропинирол назначается в качестве дополнительной терапии к L-допы, доза L-допы может быть постепенно уменьшена в среднем примерно на 30%.

Когда пациента переводят с другой дофаминового агониста на ропинирол, перед тем как назначить ропинирол, следует прекратить применение этого препарата согласно рекомендациям, приведенным в инструкции производителя этого препарата.

Как и применения других дофаминовых агонистов, прием ропинирола нужно прекращать постепенно, уменьшая количество ежедневных доз в течение одной недели.

Переход от ропинирола немедленного действия в ропинирола пролонгированного действия.

Пациенты должны переходить на лечение ропиниролом пролонгированного действия только после достижения симптоматического контроля вследствие применения ропинирола немедленного действия. Переход от лечения ропиниролом немедленного действия к применению ропинирола пролонгированного действия возможен вечером.

Доза ропинирола пролонгированного действия базироваться на полной ежедневной дозе ропинирола немедленного действия, которую принимал пациент.

Рекомендуемая доза для перехода на препарат другой действия приведена в таблице. Если пациент принимает определенную дозу ропинирола немедленного действия, то для перехода нужно взять ближайшую доступную ежедневную дозу ропинирола пролонгированного действия, как указано в таблице 1.

Таблица 1.

После перехода на ропинирол пролонгированного действия рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата в зависимости от терапевтического назначения (см. «Начало лечения» и «Показания»).

Пациенты с почечной недостаточностью

У больных паркинсонизмом с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-50 мл / мин) не наблюдалось изменений клиренса ропинирола, что указывает на то, что для этой категории пациентов коррекции дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет клиренс ропинирола снижается. Дозу ропинирола следует увеличивать постепенно и подбирать в соответствии с клинической ответа.

Дети

Синдранол® не рекомендуется для применения у детей (в возрасте до 18 лет) из-за ограниченности данных по безопасности и эффективности.

Передозировка

Симптомы передозировки ропиниролом связанные с его допаминергической активностью и могут быть облегчены соответствующим лечением антагонистами допамина, такими как нейролептики или метоклопрамид.

Побочные эффекты

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и ˂ 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и ˂ 1/100), редко (≥ 1/10000 и ˂ 1/1000), очень редко (˂ 1/10000), неизвестно (по имеющимся данным частоту определить невозможно).

В рамках каждой категории побочные реакции указаны в порядке уменьшения их серьезности.

Лечение болезни Паркинсона.

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований у пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при применении ропинирола пролонгированного действия в дозе до 24 мг ежедневно.

Таблица 2

Для сравнения побочных реакций, приведенных в таблице 2, представлены побочные реакции (табл.3), которые наблюдались во время клинических и постмаркетинговых исследований у пациентов с болезнью Паркинсона при применении таблеток ропинирола немедленного действия, покрытых оболочкой (в дозах до 24 мг ежедневно).

Таблица 3.

Срок годности Синдранол

3 года.

Условия хранения Синдранол

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблеток пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, в блистере, по 2, 4 или 6 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

1. ФАРМАТЕН С.А., Греция / PHARMATHEN SA, Greece.
2. ФАРМАТЕН ИНТЕРНЕШНЛ С.А., Греция / PHARMATHEN INTERNATIONAL SA, Greece.

Местонахождение производителя

1. Дервенакион 6, Паллини Аттика 15351, Греция / Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece.
2. Индастриал Парк Сапес, Префектура Родопи, блок №5, Родопи 69300, Греция / Industrial Park Sapes, Rodopi Prefecture, Block No 5, Rodopi 69300, Greece.