Линкоцин раствор

Линкоцин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Линкоцин раствор 300 мг/мл. Описание и применение Linkotsin, аналоги и отзывы. Инструкция Линкоцин раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: lincomycin;

1 мл содержит линкомицина 300 мг (в форме линкомицина гидрохлорида).

вспомогательные вещества : спирт бензиловый, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный раствор.

Фармакологическая группа

антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды.

Код ATH J01F F02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика, линкомицин может проявлять как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Спектр активности in vitro включает ряд возбудителей

1. Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) £ 2 мкг / мл)

• анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры, в т.ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., А также Actinomyces spp .;
• анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в т.ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильные стрептококки;
• аэробные грамположительные микроорганизмы, в т. ч. стафилококки, стрептококки (за исключением S. faecalis ) и пневмококки.

2. Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК составляет 2-4 мкг / мл)

• анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp .;
• анаэробные грамположительные бактерии, образующие споры, в т.ч . Clostridium spp.

3. Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью
   (МПК ³ 8 мкг / мл), в т.ч. Streptococcus faecalis, Neisseria , большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.

Хотя бактерии рода Shigella резистентны in vitro к линкомицина (МПК приблизительно составляет 200-400 мкг / мл), Линкоцин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (примерно 3000-7000 мкг / г стула ).

Наблюдалась перекрестная резистентность диссоциированных типа in vitro между линкомицином и клиндамицином с одной стороны и макролидами (эритромицин, олеандомицином и спирамицин) с другой. Абсолютная перекрестная резистентность существует между линкомицином и клиндамицином. Чаще всего резистентность у стафилококков и стрептококков возникает вследствие метилирования специфических нуклеозидов в РНК 23S субъединицы рибосомы 50S, которая может определять перекрестную резистентность к макролидам и стрептограминам В (фенотип MLSB). Резистентные к макролидам изоляты этих микроорганизмов следует проверять на индуцибельной резистентность к линкомицина / клиндамицина с помощью D-теста или другого приемлемого метода. В экспериментах in vitro и in vivoне наблюдалось быстрого развития резистентности микроорганизмов к препарату Линкоцин. В стафилококков резистентность in vitro к линкомицина или клиндамицина развивается медленно, постепенно.

Фармакокинетика.

всасывания

М введение однократной дозы 600 мг позволяет получить максимальный уровень в сыворотке крови, что составляет 11,6 мкг / мл, через 60 минут, при этом терапевтическая концентрация сохраняется в течение 17-20 часов для большинства чувствительных грамположительных штаммов. При внутривенной двухчасовой инфузии 600 мг Линкоцин удается достичь максимальной концентрации в сыворотке крови 15,9 мкг / мл, остается терапевтической для большинства чувствительных грамположительных штаммов в течение 14 часов.

распределение

На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками снижается при повышении концентрации в сыворотке крови (насыщаемая связывания с белками плазмы крови).

В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкостях могут достигаться концентрации, составляющие 25-50% от уровня в крови, в грудном молоке этот показатель составляет
50-100%, в костной ткани - около 40% и в окружающих мягких тканях - 75%.

Вместе с тем, линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1-18% от уровня в крови) при заболевании менингитом уровень в ликворе достигает 40% от уровня в крови.

вывод

Метаболизм препарата происходит преимущественно в печени. В норме период полувыведения из сыворотки крови составляет 5,4 ± 1:00. Однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и / или почек. В связи с этим следует учитывать необходимость уменьшения частоты введения линкомицина больным с нарушениями функции печени и / или почек.

После введения 600 мг экскреция препарата с мочой составляет 1,8-24,8% (в среднем - 17,3%). После введения 600 мг в течение 2:00 экскреция лекарственного средства с мочой составляет 4,9-30,3% (в среднем - 13,8%). Остальные препарата выводится в форме бактериологически неактивных метаболитов. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на выведение линкомицина из крови.

Клинические характеристики

Линкоцин Показания

Лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к линкомицина штаммами стрептококков, пневмококков и стафилококков. Данный препарат следует применять пациентам с аллергией на пенициллин или пациентам, для лечения которых, по мнению врача, применение пенициллина нецелесообразно.

Противопоказания

Линкоцин противопоказан больным, у которых ранее отмечалась повышенная чувствительность к линкомицина, клиндамицина или любого другого компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную передачу, может усилить действие других блокаторов нервно-мышечной передачи; линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают такие препараты.

Был обнаружен антагонизм между линкомицином и эритромицином in vitro . Поэтому эти два препарата не рекомендуется назначать вместе.

Особенности применения

Из-за риска развития псевдомембранозного колита перед принятием решения о применении линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить целесообразность менее токсичных альтернативных препаратов (например эритромицин).

При наличии показаний препарат можно применять одновременно с другими противомикробными средствами.

Применение линкомицина для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций не показано.

Несмотря на то, что линкомицин проникает в СМЖ (ЦСР), уровень линкомицина в ЦСР может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому не следует назначать в таких случаях.

Анализ накопленного на сегодня опыта свидетельствует, что в подгруппе пациентов старшего возраста с имеющимися тяжелыми заболеваниями склонность к диарее выше. Если Линкоцин назначают пациентам этой группы, необходимо тщательно контролировать в них изменения частоты стула.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с гастроинтестинальной заболеваниями в анамнезе, в частности колитом.

Линкоцин следует с осторожностью применять пациентам с анамнезом, отягощенным бронхиальной астмой или выраженными аллергическими реакциями.

Определенные инфекции могут потребовать осуществления разреза и дренирования или выполнения других показанных хирургических процедур в дополнение к антибактериальной терапии.

Применение Линкоцину может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибов. В случае возникновения суперинфекции следует принять соответствующие меры, показанных в соответствии с клинической ситуации. Если лечение Линкоцином нуждаются пациенты с уже существующими грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек период полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть продлен по сравнению с пациентами, у которых функция почек не нарушена. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения из сыворотки крови может быть увеличен вдвое по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и / или нарушениями функции печени следует с осторожностью подбирать дозу и контролировать уровень линкомицина в сыворотке крови во время терапии высокими дозами (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Во время длительного лечения Линкоцином необходимо периодически выполнять функциональные пробы печени и почек, а также проводить анализы крови.

Назначение Линкоцину при отсутствии подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному препарату.

Применение антибиотиков часто сопровождается развитием диареи, обычно заканчивается после прекращения антибиотикотерапии. Иногда после начала антибиотикотерапии у пациентов могут наблюдаться водянистые или кровянистые испражнения, которые могут сопровождаться или не сопровождаться спазмами в животе и повышением температуры тела и возникать даже через 2 или более месяцев после приема последней дозы антибиотика. В таком случае пациенту следует как можно скорее обратиться к врачу.

Сообщалось о серьезных реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии и мультиформную эритема, при применении Линкоцину. При появлении аллергических реакций на Линкоцин лечения этим препаратом следует прекратить (см. Раздел «Побочные реакции»).

В состав препарата входит консервант бензиловый спирт. Сообщалось, что бензиловый спирт ассоциированный с развитием серьезных побочных реакций, в том числе гаспинг-синдрома и смерти у детей. И хотя с обычными терапевтическими дозами этого лекарственного средства в организм обычно поступают такие количества бензилового спирта, значительно меньше тех, о которых сообщалось в связи с развитием гаспинг-синдрома, минимальное количество бензилового спирта, при которой может развиваться токсичность неизвестна. Риск, связанный с бензиловым спиртом, зависит от введенного количества и способности печени и почек обезвредить эту химическое соединение. Недоношенные новорожденные и новорожденные с низкой массой тела при рождении могут быть более склонными к развитию токсичности.

Clostridium difficile -ассоциированного диарея (КДАД) была связана с приемом почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин, и отличалась по степени тяжести от легкой формы диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile .

Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, способствуют развитию КДАД. Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие гипертоксин, является причиной повышения заболеваемости и летальности, поскольку эта инфекция может быть рефрактерной к антибактериальной терапии и потребовать проведения колэктомии. У пациентов, имеющих диарею после приема антибиотиков, должен быть рассмотрен диагноз КДАД. Также детальный сбор анамнеза необходимо, поскольку случаи КДАД были зарегистрированы через 2 месяца после назначения антибактериальных препаратов.

При диагностировании или подозрении на КДАД может потребоваться прекращении текущей антибиотикотерапии, не направлена против C. difficile . При наличии клинических показаний следует проводить соответствующую коррекцию водно-электролитного баланса, введение белков, антибиотикотерапию, направленную против C. difficile , а также хирургическое обследование.

Гиперчувствительность.

У пациентов, получавших лечение Линкоцином, были отмечены тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и кожные побочные реакции, такие как синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез и мультиформная эритема. В случае возникновения анафилактической или тяжелой кожной реакции следует отменить прием Линкоцину и начать соответствующую терапию (см. Раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Линкомицин содержит консервант бензиловый спирт. Бензиловый спирт может проникать через плаценту (см. Раздел «Особенности применения»).

Исследования тератогенного потенциала линкомицина на животных и адекватные исследования с надлежащим уровнем контроля по определению влияния линкомицина на беременных женщин не проводились. Линкомицин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда лечение крайне необходимо.

Сообщалось о наличии линкомицина в грудном молоке человека в концентрациях от 0,5 до 2,4 мкг / мл. В связи с возможным возникновением серьезных нежелательных реакций на Линкоцин у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения в зависимости от важности применения препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Особого влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами отмечено не было, но сообщали об отдельных случаях возникновения головокружения.

Способ применения Линкоцин и дозы

Линкомицин не следует вводить в виде болюса неразбавленного препарата. Внутривенно препарат можно вводить исключительно путем инфузии продолжительностью не менее 1:00.

Если во время терапии развивается сильная диарея, применение этого антибактериального средства следует прекратить.

взрослые

А. М введение

Обычная доза для взрослых составляет:

1. Тяжелые инфекции: 600 мг внутримышечно каждые 24 часа.
2. Более тяжелые формы инфекций: по 600 мг внутримышечно каждые 12:00 (или чаще), что определяется тяжестью инфекции.

В. Введение

Обычная доза для взрослых составляет:

1. Тяжелые инфекции: от 600 мг до 1 г каждые 8-12 часов.
2. При более тяжелых инфекциях эти дозы можно повысить.
3. При состояниях, угрожающих жизни, суточная доза для внутривенного введения может составлять до 8 г.

Дети в возрасте от 1 месяца

А. М введение

1. Тяжелые инфекции: 10 мг / кг в виде 1 инъекции каждые 24 часа.
2. Более тяжелые формы инфекций: 10 мг / кг каждые 12:00 или чаще.

В. Введение

От 10 до 20 мг / кг / сут в зависимости от тяжести инфекции, можно вводить несколькими дозами, в соответствии с описанными правил разведения и скорости инфузии.

Дозирование для пациентов с нарушениями функции печени или почек. У пациентов с нарушениями функции печени или почек период полувыведения линкомицина из сыворотки крови, что является основанием для снижения частоты введения линкомицина таким пациентам. Если терапия линкомицином необходима для пациентов со значительным нарушением функции почек, соответствующая доза должна составлять от 25 до 30% от дозы, рекомендованной пациентам с нормальной функцией почек.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком. Лечение должно продолжаться не менее 10 суток.

Разведение и скорость инфузии .

Доза для введения в форме инфузии рассчитывается следующим образом:

1 г линкомицина разводить не менее чем в 100 мл соответствующего раствора для разведения, при этом продолжительность инфузии должна быть не менее 1:00.

Указанные дозы можно вводить повторно, частота введения определяется необходимостью, при этом суточная доза не должна превышать максимальную рекомендованную дозу линкомицина, что составляет 8 ч

Примечание. Могут возникать тяжелые реакции со стороны сердечно-сосудистой и легочной систем, если этот препарат вводить в более высоких, чем рекомендовано, концентрациях, и с большей скоростью.

Дети

Не применяется недоношенным детям и новорожденным.

Может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет (см. Раздел «Особенности применения»).

Передозировка

В случае передозировки возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого введения неразведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведенный согласно рекомендациям. Лечение передозировки возможно с помощью желудочного лаважа или провоцирование рвоты. Специальный антидот неизвестен.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для вывода линкомицина из крови.

Побочные эффекты

Ниже представлены нежелательные реакции, возникающие в связи с применением линкомицина, по классам систем органов.

Желудочно-кишечные расстройства: диарея, тошнота, рвота, глоссит, стоматит, боль в животе, дискомфорт в животе †, анальный зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, буллезный дерматит, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема (см. Раздел «Особенности применения»), сыпь, крапивница, зуд.

Инфекции и инвазии: вагинальные инфекции; псевдомембранозный колит колит, ассоциированный с Clostridium difficile (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции (см. Раздел «Особенности применения»), ангионевротический отек, сывороточная болезнь.

Серьезные реакции гиперчувствительности нуждаются в неотложной помощи с применением адреналина, кислорода и введения кортикостероидов. При наличии клинических показаний, может потребоваться восстановление проходимости дыхательных путей, при необходимости - с проведением интубации.

Со стороны пищеварительной системы: желтуха, отклонения от нормы показателей функционального состояния печени, повышение уровня трансаминаз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, протеинурия, азотемия.

Со стороны сердца: кардиореспираторная остановка (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Сосудистые расстройства: гипотензия (см. Раздел «Способ применения и дозы»), тромбофлебит †.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, звон в ушах.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: стерильные абсцессы в месте инъекции ‡, уплотнение в месте инъекции ‡, боль в месте инъекции ‡, раздражение в месте инъекции ‡.

† Явление отмечалось при внутривенном введении.

‡ Отмечались при введении.

Срок годности Линкоцин

5 лет.

Условия хранения Линкоцин

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Несовместимость .

Линкомицин, раствор для инъекций, физически несовместимым с новобиоцин, канамицином и фенитоином.

Упаковка

По 2 мл раствора для инъекций во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

за рецептом.

Производитель

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия НП / Pfizer Manufacturing Belgium NV.

Местонахождение производителя

Рейксвег 12 Пуурс, 2870, Бельгия /

Rijksweg 12, Puurs, 2870, Бельгия.