Линкомицин капсулы

Линкомицин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Линкомицин капсулы 250 мг. Описание и применение Linkomitsin, аналоги и отзывы. Инструкция Линкомицин капсулы утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: lincomycin;

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на линкомицин, 250 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 0 с белыми корпусом и крышкой.

Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды.

Код ATH J01F F02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

чувствительность

В зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации антибиотика линкомицин может оказать как бактерицидное, так и бактериостатическое действие.

В таблице ниже приведены значения МПК (MIC), полученные из литературных источников. Распространенность резистентности может меняться со временем и в зависимости от региона.

* - линкомицин неактивный против H.influenzae , энтерококков и видов рода Neisseria (см. Раздел «Показания»).

In vitro наблюдали феномен перекрестной резистентности с диссоциированных типу между клиндамицином и линкомицином с одной стороны и антибиотиками макролидных группы (эритромицин, кларитромицин, азитромицин) - с другой. Между линкомицином и клиндамицином существует абсолютная перекрестная резистентность. В исследованиях in vitro и in vivo не наблюдалось быстрое развитие резистентности. В стафилококков резистентность к линкомицина или клиндамицина in vitro развивается постепенно. Исследования свидетельствуют об отсутствии общих антигенных свойств в линкомицина и пенициллина.

Фармакокинетика.

всасывания

При пероральном приеме натощак всасывается 25-30% препарата. При пероральном приеме 500 мг линкомицина максимальная концентрация в сыворотке крови составляет примерно 3 мкг / мл и достигается через 2-4 часа после применения. Если линкомицин принимать с пищей, этот показатель уменьшается примерно на 50%. После приема терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-8 часов для наиболее чувствительных грамположительных возбудителей.

распределение

На основе опубликованных исследований установлено, что связывание препарата с белками плазмы крови имеет насыщающих характер, то есть процент связанного препарата снижается с ростом концентрации препарата в сыворотке крови.

Концентрация в крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях может достигать 25-50% от концентрации в крови, в грудном молоке - 50-100%, в костной ткани - примерно 40%, а в мягких тканях - 75% от концентрации в крови.

В то же время линкомицин медленно проникает в спинномозговой ликвор (1-18% от концентрации в крови). При менингите наблюдался рост уровня препарата примерно до 40% в сравнении с в крови.

вывод

Относительно большая часть метаболизма препарата происходит преимущественно в печени. В норме период полувыведения из сыворотки крови составляет 5,4 ± 1:00. При нарушениях функции печени и / или почек этот период может увеличиваться, поэтому пациентам с нарушениями функции печени и / или почек следует учитывать возможность снижения частоты приема линкомицина.

После разового приема 500 мг вывода микробиологически активной формы с мочой составляет 1-31% (в среднем - 4%), а с калом - до 33%.

Учитывая, что концентрация в желчи может в 10 раз превышать уровень препарата в крови, выведение с желчью, несомненно, является важным путем экскреции препарата из организма при пероральном приеме.

Остатки препарата выводится в виде неактивных с микробиологической точки зрения метаболитов. Гемодиализа и перитонеального диализа не влияют на вывод линкомицина из крови.

Клинические характеристики

Линкомицин Показания

Линкомицин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к линкомицина штаммами грамположительных аэробных микроорганизмов, таких как стрептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными анаэробными бактериями:

1. Инфекции верхних дыхательных путей: хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами. Линкомицин можно применять для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства для дополнительной терапии вместе с антибиотиком, эффективно действует против аэробных грамотрицательных возбудителей. Инфекции, вызванные H.influenzae , не является показанием к применению препарата (см. Раздел «Фармакологические»).

2. Инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционной пневмонией.

3. Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы не показано.

4. Инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и септический артрит.

5. Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемии и / или эндокардита из-за чувствительности возбудителей к линкомицина наблюдалась выраженная ответ на лечение линкомицином. Однако при лечении таких инфекций преимущество имеет применение бактерицидных препаратов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата или к клиндамицину. Менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Возможно усиление эффекта препаратов класса блокаторов нервно-мышечной передачи (см. Раздел «Особенности применения»).

Одновременный пероральный прием каолинов-пектиновых смесей замедляет поглощение линкомицина на 90%. Поэтому во избежание подобного взаимодействия эти смеси следует принимать не менее чем за 2:00 до или через 3-4 часа после приема линкомицина.

In vitro наблюдались антагонистические взаимодействия между линкомицином и эритромицин, а также макролидные соединениями, химическая структура которых сродни эритромицином. Из-за возможного клиническое значение описанной взаимодействия эти два лекарственные препараты не следует назначать одновременно.

Линкомицин может влиять на результаты определения уровней щелочной фосфатазы крови. Вследствие этого результаты анализа могут демонстрировать ложное повышение уровня фермента.

Сообщалось о перекрестные случаи резистентности между линкомицином и клиндамицином.

Особенности применения

Необходимо провести микробиологические исследования с целью определения возбудителей и их чувствительности к линкомицина.

Было продемонстрировано эффективность применения линкомицина для лечения стафилококковых инфекций, резистентных к другим антибиотикам и чувствительных к линкомицина. Были обнаружены штаммы стафилококков, резистентных к линкомицина, поэтому при терапиеи препаратом Линкомицин необходимо проводить бактериологические посевы и исследования чувствительности возбудителей. В случае применения макролидов возможна частичная, но не полная, перекрестная резистентность. При наличии показаний препарат можно применять одновременно с другими антибактериальными препаратами.

С целью снижения скорости возникновения резистентных к лекарственному средству бактерий и сохранения эффективности линкомицина и других антибактериальных препаратов Линкомицин следует применять только для лечения или профилактики инфекций, доказано или с очень высокой вероятностью вызванные чувствительными бактериями. В случаях, когда имеется информация о результатах бактериологических посевов и определения чувствительности, ее необходимо учитывать при выборе или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных на эмпирический выбор терапии могут повлиять местные эпидемиологические данные и местные особенности характеристик чувствительности.

Применение линкомицина не показано для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций. Назначение Линкомицина при отсутствии подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному препарату.

Из-за риска развития псевдомембранозного колита перед принятием решения о применении линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить пригодность менее токсичных альтернативных препаратов (например, эритромицин).

О возникновении диареи, связанной с Clostridium difficile , сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкомицин.

Тяжесть проявлений может быть от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Применение антибактериальных препаратов влияет на нормальную флору кишечника и приводит к повышенному росту С.difficile , продуцирующие токсины А и В. Связанная с C.difficile диарея может проявляться в легкой форме с водянистыми жидкими испражнениями, но также может прогрессировать до тяжелой устойчивой диареи , лейкоцитоза, лихорадки, сильных спазмов кишечника, слизи или крови в испражнениях.

В случае псевдомембранозного колита легкой степени тяжести обычно достаточно прекратить прием препарата. При степени тяжести от средней до тяжелой следует проводить лечение с введением растворов, электролитов, белков и назначение антибактериальных средств, эффективных против C.difficile при колите.

Сразу после установления первичного диагноза псевдомембранозный колит следует начать лечение. Диагноз обычно устанавливают, исходя из клинической симптоматики, но для подтверждения диагноза также могут быть использованы данные эндоскопии или определения C.difficile и их токсинов в испражнениях пациента.

При отсутствии лечения у пациента может развиться потенциально летальный перитонит, шок и токсический мегаколон.

Диарея, ассоциированная с C.difficile , чаще развивается и имеет более тяжелое течение у ослабленных пациентов и пациентов пожилого возраста. Причиной повышенной заболеваемости и летальности также могут выступать штаммы C.difficile , способные к увеличенной продукции токсинов.

Возможность возникновения диареи, связанной с C.difficile , необходимо учитывать у пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходимо провести тщательный анализ анамнеза, поскольку развитие диареи, связанной с C.difficile , описывали даже через 2 месяца после завершения антибактериальной терапии.

Линкомицин следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колит.

Линкомицин нельзя применять для лечения менингита, поскольку уровень препарата в спинномозговой жидкости недостаточны.

Во время длительного лечения необходимо контролировать функцию печени и почек, а также проводить анализы крови.

Применение линкомицина может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибков. В случае возникновения суперинфекции следует принимать соответствующие меры, показанных в соответствии с клинической ситуации. Если лечение Линкомицина нуждаются пациенты с уже существующими грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с анамнезом, отягощенным бронхиальной астмой или выраженной аллергией.

Предназначены хирургические процедуры следует проводить в сочетании с антибиотикотерапией.

Показано, что линкомицин способен блокировать нервно-мышечную передачу импульсов, поэтому может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Таким образом, линкомицин следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты этого класса.

Линкомицин следует с осторожностью применять у пациентов с атопией.

Линкомицин следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и / или печени, сопровождающиеся тяжелыми нарушениями обмена веществ. Для таких пациентов следует изменять дозу препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Во время лечения высокими дозами у таких пациентов необходимо контролировать уровень линкомицина в сыворотке крови, поскольку период полувыведения препарата у этих категорий пациентов может удлиняться в 2-3 раза.

Применение в период беременности или кормления грудью

У человека линкомицин способен проникать через гематоплацентарный барьер. При этом уровень препарата в сыворотке пуповинной крови достигают 25% от уровня препарата в сыворотке крови матери. Значительного накопления препарата в амниотической жидкости не происходит. Контролируемых исследований с применением препарата беременным женщинам не проводили. В 302 детей, рожденных женщинами, которые получали лечение линкомицином на разных фазах беременности, не наблюдался рост частоты врожденных аномалий или задержки роста по сравнению с контрольной группой в течение первых 7 лет жизни.

Линкомицин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда лечение крайне необходимо. Линкомицин был обнаружен в грудном молоке в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг / мл. В связи с возможностью возникновения тяжелых реакций на линкомицин у младенцев на грудном вскармливании следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения в зависимости от необходимости применения препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Особого влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами отмечено не было, но сообщали об отдельных случаях возникновения головокружения.

Способ применения Линкомицин и дозы

Дозы и способ применения следует определять, исходя из степени тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности бактериального возбудителя. Продолжительность лечения определяется индивидуально врачом.

Препарат желательно принимать за 1-2 ч до или через 1-2 часа после еды. Твердые капсулы необходимо запивать достаточным количеством воды.

взрослые

По 500 мг 3-4 раза в сутки.

Дети (от 6 лет)

30-60 мг / кг / сутки в 3-4 равные части.

Пациенты с нарушениями функции почек и / или печени

В случае необходимости применения линкомицина для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и / или печени соответствующая доза составляет 25-30% от дозы, рекомендованной пациентам с неизменной функцией почек / печени.

Дети

Не назначают препарат в данной лекарственной форме (капсулы) детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

При передозировке возможно возникновение нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею.

Для лечения передозировки следует спровоцировать рвоту или, при наличии показаний, провести промывание желудка. Специфический антидот неизвестен.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из крови.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта : боли в животе, тошнота, рвота и антибиотико-ассоциированная диарея (см. Раздел «Особенности применения»), эзофагит, глоссит, стоматит, анальный зуд. Почти все антибиотики, среди которых пенициллины, цефалоспорины и линкозамиды, могут приводить к развитию тяжелой диареи (иногда развития диареи предшествует скрытый период), колита, в том числе псевдомембранозного колита, вызванных действием токсинов C.difficile . В случае развития диареи во время лечения препарат следует отменять постепенно. Колит может также развиться через 2-3 недели после завершения лечения. Следует избегать применения лекарств, подавляющих перистальтику кишечника.

Со стороны системы кроветворения : зарегистрированы случаи нейтропении, лейкопении, агранулоцитоза и тромбоцитопеническая пурпура. Описаны также редкие случаи апластической анемии и панцитопении, в которых невозможно исключить роль линкомицина как причинного фактора.

Со стороны иммунной системы : реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, сывороточную болезнь, анафилаксии; некоторые из названных реакций наблюдали у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину. С применением линкомицина связывали редкие случаи полиморфной эритемы, иногда были подобны синдрома Стивенса-Джонсона.

Серьезные анафилактоидные реакции требуют неотложного интенсивного лечения с применением адреналина, кислородной терапии и введением стероидов. При наличии показаний следует также восстановить проходимость дыхательных путей, при необходимости - путем интубации.

Со стороны кожи и слизистых оболочек : сообщали о случаях зуда, кожных высыпаний, крапивницы, вагинита и о редких случаях эксфолиативного и везикульозни-буллезного дерматита.

Со стороны печени : при терапии линкомицином наблюдали возникновение желтухи и изменение показателей функции печени (включая повышение уровня трансаминаз сыворотки крови).

Со стороны почек : хотя прямой взаимосвязи между линкомицином и повреждением почек не установлено, в отдельных случаях наблюдали нарушения функции почек, о чем свидетельствовали азотемия, олигурия и / или протеинурия.

Со стороны органов слуха и равновесия : в отдельных случаях сообщали о возникновении звона в ушах и вертиго.

Применение линкомицина может быть причиной чрезмерного роста нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибков.

Срок годности Линкомицин

4 года.

Условия хранения Линкомицин

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.