Ницерголин таблетки инструкция

Ницерголин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Ницерголин таблетки 30 мг. Описание и применение Nitsergolin, аналоги и отзывы. Инструкция Ницерголин таблетки утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Nicergoline.

Описание

Таблетки круглые покрытые оболочкой оранжевого цвета — дозировкой 5 мг, белого цвета — дозировкой 10 мг, желтого цвета — дозировкой 30 мг, двояковыпуклые. На поперечном разрезе у таблеток дозировкой 5 мг и 30 мг видны два слоя.

Состав лекарственного средства

Одна таблетка (дозировкой 5 мг или 10 мг) содержит: действующего вещества — ницерголина — 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (в т.ч. гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 4000, окрашивающий пигмент оранжевого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е 110, железа оксид желтый Е 172, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, или окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171));
одна таблетка (дозировкой 30 мг) содержит: действующего вещества — ницерголина — 30 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный; макрогол 3350; тальк; окрашивающий пигмент желтого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, железа оксид желтый Е 172)).

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой 5мг, 10мг, 30мг.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.
Код ATX: С04АЕ02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ницерголин — производное эрголина, обладающее альфа-1-адреноблокирующим действием при парентеральном применении. После приема внутрь ницерголин быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС).
После перорального приема ницерголин оказывает различное нейрофармакологическое действие, поскольку он не только стимулирует захват и последующую утилизацию глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Ницерголин улучшает функционирование холинергических систем головного мозга у пожилых животных. В исследованиях in vivo было показано, что постоянный прием лекарственного средства устраняет развивающееся с возрастом снижение уровня ацетилхолина (в коре головного мозга и в полосатом теле), а также уменьшение высвобождения ацетилхолина (в гиппокампе) in vivo. После продолжительного перорального приема ницерголина происходит усиление активности холинацетилтрансферазы и повышение плотности мускариновых рецепторов. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo, ницерголин значительно снижает активность ацетилхолинэстеразы. В данных экспериментах отмечалась параллельная динамика нейрохимических изменений и стойких улучшений поведенческих реакций.
Ницерголин также стимулирует активность и транслокацию через клеточную мембрану Сазависимых изоформ протеинкиназы С. Данные энзимы принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к увеличению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
За счет антиоксидантного эффекта и активации ферментов детоксикации ницерголин защищает нервные клетки от гибели, обусловленной окисли-тельным стрессом и апоптозом в экспериментальных моделях in vivo и in vitro. Ницерголин ослабляет развивающееся с возрастом снижение содержания NO-синтазы (nNOS) мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.
Ницерголин оказывает нормализующее действие на электроэнцефалограмме (ЭЭГ) пожилых пациентов и взрослых людей после гипоксии, что проявляется в увеличении ɑ- и β-активности и снижении δ- и θ-активности. У пациентов с легкими и умеренно выраженными проявлениями деменции раз-личного генеза (сенильной деменции альцгеймеровского типа и мультиинфарктной деменции) при длительном применении ницерголина (в течение 2—6 месяцев) были отмечены положительные изменения в параметрах потенциалов, связанных с событиями, и вызываемой реакции, таким образом ницерголин оказывает широкое модулирующее действие на клеточные и молекулярные механизмы, задействованные в патофизиологии деменции.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Пик сывороточной радиоактивности после применения низких доз (4-5 мг) радиоактивно меченного ницерголина у здоровых добровольцев наблюдался через 1,5 часа. Однако при пероральном приеме терапевтических доз (30 мг) Н3-меченного ницерголина здоровыми добровольцами пик сывороточной радиоактивности в сыворотке крови наблюдался через 3 часа, а период полувыведения лекарственного средства составлял при-мерно 15 часов. Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5 %, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом.
После перорального приема здоровыми добровольцами ницерголина в терапевтических дозах значения AUC в радиоактивной сыворотке составляли 81 % и 6 % для основных метаболитов MDL (6-метил-8β-гидроксиметил-10ɑ-метоксиэрголин) и MMDL (1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10ɑ-метоксиэрголин), соответственно. Максимальные концентрации MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 час и 4 часа после приема лекарственного средства, при этом период полувыведения составлял 13 часов и 14 часов, соответственно.
Распределение. Лекарственное средство быстро и обширно распределяется в тканях, что отражается в короткой фазе распределения сывороточной радиоактивности. Объем распределения ницерголина достаточно большой (> 105 л), что, вероятно, отражает метаболизм лекарственного средства в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови, проявляя большую степень сродства к ɑ-кислотному гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови.
Метаболизм. Ницерголин активно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL. Следующая биотрансформация путем деметилирования при-водит к образованию метаболита MDL. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического изофермента CYP2D6. У людей, главным об-разом, образуется метаболит MDL, который составляет 50 % общей дозы и 74 % радиоактивности, определяемой в моче. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.
Вторичный путь метаболизма: путем (1-DN) деметилирования образуется 1-диметилницерголин, который, посредством гидролиза эфирных связей, метаболизируется до MDL.
Выведение. Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80 % общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20 % — в кале.
Линейность дозы
В исследованиях на здоровых добровольцах было установлено, что при пероральном приеме ницерголина в дозах 30-60 мг, фармакокинетика ницерголина носит линейный характер.

Ницерголин Показания к применению

— симптоматическое лечение лёгкой до умеренно тяжелой деменции для коррекции когнитивных и поведенческих расстройств.

Способ применения Ницерголин и дозировка

Только для приема внутрь.
Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемая суточная доза составляет 30-60 мг в сутки и может быть разделена на 1-3 приема с одинаковыми интервалами между ними, доза и длительность лечения зависят от степени выраженности симптоматики и индивидуальной реакции пациента на лечение.

Пациенты пожилого возраста

По результатам исследований фармакокинетики и переносимости ницерголина коррекция дозы лекарственного средства у этой категории пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку выведение через почки является основным путем элиминации ницерголина и его метаболитов, у пациентов с нарушением функции почек лекарственное средство рекомендуется применять в более низких дозировках.
Если назначен прием лекарственного средства 1 раз в сутки, то всю суточную дозу 30 мг рекомендуется принимать за завтраком.
В связи с тем, что положительная динамика обычно наблюдается через 4-6 недель от начала лечения, принимать лекарственное средство рекомендуется в течение длительного периода времени.
Продолжительность применения лекарственного средства не ограничена при его применении в соответствии с рекомендациями. Через определенные промежутки времени (но не реже, чем каждые 6 месяцев) врач должен проводить оценку целесообразности продолжения лечения лекарственным средством.

Побочные действия

Побочные реакции по частоте встречаемости подразделяют следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании полученных данных).
Нежелательные эффекты сгруппированы по частоте встречаемости и в порядке снижения серьезности реакции.

Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях и неэффективности лекарственного средства по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз испытаний в здравоохранении», Товарищеский пер., 2а, 220037, Республика Беларусь.

Противопоказания Ницерголин

— гиперчувствительность к активному веществу, алкалоидам спорыньи или к любому из вспомогательных веществ;
— недавно перенесенный инфаркт миокарда;
— острое кровотечение;
— угроза развития коллапса или склонность к коллапсу;
— выраженная брадикардия (< 50 уд/мин);
— нарушение ортостатической регуляции.

Передозировка

В случае передозировки возможно довольно резкое снижение артериального давления. Наличие и выраженность симптомов, побочное действие, варьирует у разных пациентов.
Врач должен проводить оценку тяжести интоксикации и требуемых мер. Специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение.
В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Специфический антидот не известен.

Меры предосторожности

В исследованиях с применением однократных или многократных доз ницерголина было показано, что лекарственное средство может приводить к снижению систолического давления и в меньшей степени диастолического давления у нормотензивных пациентов и пациентов с повышенным артериальным давлением. В других исследованиях такой эффект не был установлен. Симпатомиметики (альфа- или бета-) следует назначать с осторожностью пациентам, находящимся на лечении ницерголином.
При применении некоторых алкалоидов спорыньи, проявляющих агонистическую активность в отношении 5-НТ 2β серотониновых рецепторов, наблюдалось развитие фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального). При употреблении в пищу некоторых алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы случаи развития симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов). Назначая лекарственное средство данного класса, клиницистам и лечащим врачам следует знать о признаках и симптомах передозировки спорыньи.
При соблюдении особых мер предосторожности ницерголин можно применять пациентам с брадикардией легкой степени.
Расстройства мозгового кровообращения также могут быть проявлением таких заболеваний, как сердечная недостаточность, аритмии или артериальная гипертензия. При наличии этих заболеваний необходимо начинать с их лечения.
Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и уменьшает вязкость крови. У пациентов с предрасположенностью к нарушениям следует регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови. Такой же контроль необходимо проводить в начале лечения ницерголином у пациентов, одновременно получающих антикоагулянты (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).
Особые указания
Ницерголин следует с осторожностью применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые могут оказывать влияние на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.
Примечание: перед началом лечения ницерголином необходимо удостовериться в том, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (например, терапевтического, психиатрического или неврологического профиля) и не требуют специфического лечения.

Дети

Ницерголин не показан для лечения детей и подростков младше 18 лет. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства у этой категории пациентов не установлена, поэтому рекомендации по дозировке лекарственного средства отсутствуют.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность
В экспериментах на крысах и кроликах было показано, что ницерголин не обладал репродуктивной токсичностью. Исследования с участием беременных женщин не проводили. Принимая во внимание показания к применению, маловероятно, что беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, будет назначаться ницерголин. Применение ницерголина во время беременности разрешено, только если потенциальная польза будет превышать потенциальный риск для пациентки и плода.
Грудное вскармливание
Так как вероятность проникновения ницерголина в молоко человека не установлена, то применение ницерголина в период кормления грудью не рекомендовано.
Фертильность
Ницерголин не влиял на фертильность при исследовании на крысах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Влияние ницерголина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. При назначении ницерголина нужно также учитывать влияние основного заболевания на способность управлять транспортом.
В связи с тем, что при приеме лекарственного средства может развиваться артериальная гипотензия, у пациентов может появляться слабость, головокружение и сонливость.
Лечение лекарственным средством Ницерголин требует регулярного врачебного контроля. На способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами или работе без обеспечения мер безопасности может по-влиять индивидуальная реакция на лекарственное средство, главным образом в начале терапии или при совместном употреблении алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ницерголин следует применять с осторожностью со следующими лекарственными средствами.
Антигипертензивные препараты: ницерголин может усиливать их терапевтический эффект. Ницерголин может потенцировать кардиотропное влияние бета-адреноблокаторов.
Симпатомиметики (альфа и бета): ницерголин снижает вазоконстрикторный эффект симпатомиметиков, так как является антагонистом альфа-адренорецепторов.
Лекарственные средства, метаболизируемые CYP2D6: поскольку ницерголин метаболизируется под действием цитохрома CYP2D6, нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются этой же ферментной системой.
Антиагреганты и антикоагулянты (например, ацетилсалициловая кислота): увеличивает влияние на гемостаз и, таким образом, может потенцировать удлинение времени кровотечения.
Препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты: ницерголин может приводить к асимптоматическому увеличению уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.

Условия и срок хранения Ницерголин

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (№10×3, №10×6).

Правила отпуска

По рецепту.

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс. +375 (177) 735612, 731156.