Нитроджект концентрат инструкция

Нитроджект инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Нитроджект концентрат 5мл. Описание и применение Nitrodzhekt, аналоги и отзывы. Инструкция Нитроджект концентрат утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Glyceryl trinitrate.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор в 5 мл бесцветной стеклянной ампуле ОРС с красной полоской и синей точкой.

Состав лекарственного средства

В 1 мл раствора содержится: нитроглицерин (в виде нитроглицерина 10%, разбавленного лактозой) - 5 мг;

вспомогательные вещества: абсолютный спирт, пропиленгликоль, лимонная кислота безводная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты.

Код ATX: C01DAO2.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия активного ингредиента Нитроджекта нитроглицерина связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов.

Фармакологические эффекты

При внутривенном введении Нитроджект вызывает быстрое депонирование крови в периферических венах, уменьшение венозного возврата к сердцу, что приводит к уменьшению конечного диастолического объема левого желудочка (преднагрузки). Снижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, вызываемое Нитроджектом, приводит к уменьшению ОПСС и АД (постнагрузки). Эти эффекты Нитроджекта создают благоприятные соотношения между обеспечением миокарда кислородом и его потреблением. При внутривенном введении Нитроджекта в рекомендуемых дозах отмечается снижение систолического, диастолического, среднего АД. Эффективная коронарная перфузия обеспечивается в том случае, если не наступает чрезмерного снижения АД. Внутривенное введение Нитроджекта приводит к снижению повышенного центрального венозного давления, а также давления заклинивания в легочных капиллярах, к снижению легочного и системного сосудистого сопротивления. ЧСС обычно увеличивается незначительно, что является рефлекторной реакцией на снижение АД. При наличии повышенного давления наполнения левого желудочка и системного сосудистого сопротивления и при одновременно сниженном сердечном индексе применение Нитроджекта может привести к увеличению сердечного индекса. С другой стороны, если все вышеназванные показатели в пределах нормы, то применение Нитроджекта может привести к некоторому уменьшению сердечного индекса.

Применение внутривенной инфузии Нитроджекта при остром инфаркте миокарда способствует открытию коллатералей и уменьшению размеров зоны инфаркта.

Фармакокинетика

Нитроглицерин быстро метаболизируется в печени до динитратов и мононитратов, связь с белками крови - 60%, Т1/2 - 1-4 мин, элиминация почками (неактивные метаболиты).

Нитроджект Показания к применению

Контроль артериального давления при его повышении и/или ишемии миокарда во время либо после хирургических операций (вмешательств) на сердце.

Достижение и поддержание контролируемой артериальной гипотензии во время хирургических вмешательств.

Застойная сердечная недостаточность после перенесенного острого инфаркта миокарда.

Приступы нестабильной стенокардии (в случаях, когда стандартная терапия и/или бета-адреноблокаторы неэффективны).

Способ применения Нитроджект и дозировка

Нитроджект вводят только внутривенно капельно с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях.

Дозу устанавливают и титруют индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинических и гемодинамических показателей и от ответной реакции организма пациента.

Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг нитроглицерина в 1 мл. 10 мл Нитроджекта разводят 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Раствор готовят extemporeнепосредственно перед инфузией.

Вводят внутривенно капельно со скоростью 10-200 мкг/мин сразу после приготовления раствора.

Во время хирургических вмешательств может потребоваться скорость введения вплоть до 400 мкг/мин.

Для поддержания оптимальной скорости введения в процессе инфузии необходимо регулярное наблюдение за пациентом, контроль артериального давления. Давление заклинивания в легочных капиллярах и сердечный выброс также могут быть определены для адекватного титрования дозы Нитроджекта.

Хирургические вмешательства

Для контроля артериального давления при его повышении во время либо после хирургических операций (вмешательств) на сердце и для создания контролируемой гипотензии во время операции инфузию Нитроджекта начинают со скорости введения 25 мкг/мин. Затем дозу увеличивают на 25 мкг/мин каждые 5 минут до тех пор, пока не будет достигнуто необходимое артериальное давление. Для большинства пациентов 10-200 мкг/мин является достаточной дозой, и только в некоторых случаях может потребоваться до 400 мкг/мин.

При ишемии миокарда во время либо после хирургических операций (вмешательств) на сердце рекомендуется стартовая доза 15-20 мкг/мин. Дозу увеличивают титрованием на 10-15 мкг в минуту до достижения желаемого эффекта.

Застойная сердечная недостаточность после перенесенного острого инфаркта миокарда

Рекомендуется стартовая доза 20-25 мкг/мин. Доза может быть уменьшена до 10 мкг в минуту или увеличена на 20-25 мкг/мин каждые 15-30 минут до достижения желаемого эффекта.

Приступы нестабильной стенокардии

Рекомендуется стартовая доза 10 мкг/мин. Дозу увеличивают титрованием на 5-10 мкг/мин каждые 30 минут до достижения желаемого эффекта.

Применение у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции печени или почек может потребоваться дополнительная коррекция дозы и последующий мониторинг.

Побочные действия

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Во время применения Нитроджекта могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

Со стороны нервной системы

очень часто: головная боль

часто: головокружение (включая ортостатическое головокружение), сонливость

Со стороны сердца

часто: тахикардия

нечасто: усиление симптомов стенокардии

Со стороны сосудов

часто: ортостатическая гипотензия

нечасто: сосудистый коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и синкопе).

частота неизвестна: гиперемия, гипотензия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто: тошнота, рвота

очень редко: изжога

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

нечасто: аллергическая реакция (например, сыпь), аллергический контактный дерматит

частота неизвестна: эксфолиативный дерматит, генерализованная сыпь

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто: астения

нечасто: зуд, жжение, эритема и болезненность в месте введения

Со стороны диагностических исследований

Частота неизвестна: увеличение частоты сердечных сокращений

Имеются сообщения о тяжелых гипотензивных реакциях на органические нитраты, включая тошноту, рвоту, возбужденное состояние, бледность, повышенное потоотделение.

Во время лечения Нитроджектом может временно возникнуть гипоксемия по причине перераспределения потока крови в гиповентилированных альвеолярных областях. Особенно у пациентов с поражением коронарных артерий это может привести к миокардиальной гипоксии.

Противопоказания Нитроджект

Повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам, вспомогательным веществам.

Острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс).

Кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием).

Токсический отек легких.

Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).

Повышенное внутричерепное давление.

Констриктивный перикардит и тампонада сердца.

Выраженная анемия и артериальная гипоксемия.

Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы, включая силденафил.

Гиповолемия.

Кровоизлияние в головной мозг

Стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Передозировка

Симптомы: рвота, беспокойство, гипотензия, потеря сознания, цианоз, нарушение дыхания, брадикардия, психоз, метгемоглобинемия.

Лечение: симптомы передозировки быстро исчезают после прекращения введения Нитроджекта. Если гипотензия сохраняется, приподнимают ножной конец кровати и вводят внутривенно вазоконстрикторы, такие как метоксамин или фенилэфрин, в рекомендованных дозах.

Метгемоглобинемия купируется внутривенным введением метиленового синего. Кислород или искусственная вентиляция легких могут потребоваться в тяжелых случаях.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности (т.к. возрастает риск развития метгемоглобинемии).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.

Нитроджект содержит пропиленгликоль, который может приводить к развитию лактоацидоза. Рекомендуется по возможности ограничиваться введением препарата в течение трех последовательных дней.

Пациентам с острым инфарктом миокарда Нитроджект назначают с осторожностью, при условии мониторинга и только в тех случаях, если систолическое артериальное давление выше 90 мм рт. ст.

С осторожностью назначают Нитроджект больным с аортальным или митральным стенозом, склонностью к ортостатическим нарушениям, а также пациентам с истощением, гипотиреозом, выраженной гипотермией, выраженным нарушением функции печени или почек, анемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Безопасность внутрикоронарного введения раствора Нитроджекта не установлена.

С осторожностью назначают пациентам с предрасположенностью к закрытоугольной глаукоме.

Дети

Применение нитроглицерина у детей не рекомендовано, так как безопасность и эффективность его у данной категории больных не установлена.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения нитроглицерина у беременных женщин, а также в период кормления грудью, не изучалась. При беременности и в период кормления грудью препарат назначают только по жизненным показаниям, если потенциальная польза превышает возможный риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Нитроджект предназначен только для инфузий в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Использование других органических нитратов (изосорбиддинитрат, изосорбид-5-мононитрат) может потребовать коррекции дозы нитроглицерина, вводимого внутривенно.

Силденафил значительно усиливает гипотензивный эффект нитратов (в т.ч. нитроглицерина), поэтому совместное их применение противопоказано.

При одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также этанолом возможно усиление гипотензивного действия Нитроджекта.

При одновременном применении с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.

При одновременном применении гепарина и Нитроджекта возможно ослабление действия гепарина. Под контролем показателей свертываемости крови подбирается соответствующая доза гепарина. После прекращения инфузии Нитроджекта возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина.

При одновременном применении раствора Нитроджекта и тканевого активатора плазминогена описано снижение концентрации в крови и уменьшение эффективности последнего.

Условия и срок хранения Нитроджект

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°C. Не замораживать.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Упаковка

5 ампул - пластиковый контейнер (1) и инструкция по применению в картонной упаковке.

Правила отпуска

По рецепту врача.

Информация о производителе

«Сан Фармасьютикал Медикеа Лимитед», Индия.

Sun House, Plot No.201 B/1, Western Express Highway, Goregaon (E), Mumbai - 400 063, Maharashtra, INDIA.