Бетасерк Рапид таблетки

Бетасерк Рапид инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Бетасерк Рапид таблетки 24 мг. Описание и применение Betaserk Rapid, аналоги и отзывы. Инструкция Бетасерк Рапид таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 24 мг.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип А), тальк, тальк микронизированный, кремния диоксид коллоидный, аспартам (E 951), калия ацесульфам, вкусовая добавка «новаминт мята перечная свежая», коригент вкуса.

Лекарственная форма

Таблетки, диспергируются в ротовой полости.

Основные физико-химические свойства : круглые, плоские, без риска, от белого до желтоватого цвета таблетки, не покрытых оболочкой, со скошенными краями и без надписей.

Фармакологическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТX N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическими систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и оказывает незначительную активность по Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге .

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации .

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Клиническая эффективность и безопасность.

Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывания.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Считается, что биодоступность бетагистина в форме таблеток с немедленным высвобождением или таблеток, диспергируются в ротовой полости, составляет около 1% благодаря очень быстрому первом прохождении через печень. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому большинство фармакокинетических исследований проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. В исследовании с использованием чувствительного Биоаналитическая метода было показано,

При приеме препарата с модифицированным высвобождением с пищей максимальная концентрация Cmax препарата ниже, чем при приеме натощак. Однако полное всасывание бетагистина подобное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания бетагистина.

Распределение.

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (который не обладает фармакологической активностью) с помощью ферментов МАО.

После приема бетагистина концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод.

2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность.

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг бетагистина, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемой.

Клинические характеристики

Бетасерк Рапид Показания

Симптоматическое лечение синдрома Меньера и вестибулярного головокружения у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro , не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Это лекарственное средство содержит аспартам (E 951), что является источником фенилаланина, поэтому может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит сахарозу (как часть вспомогательного вещества коригент вкусу ). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозы мальабсорбцией или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, которые наблюдались после родов в исследованиях на животных относились только к очень высоких доз. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка. В случае необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, потерей слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения Бетасерк Рапид и дозы

способ применения

Таблетки для перорального применения.

Таблетку необходимо положить на язык и дать ей распасться перед проглатыванием с водой или без воды.

дозы

Бетасерк® Рапид применяют по 1 таблетке 2 раза в сутки.

В общем, суточная доза бетагистина для взрослых составляет 24-48 мг в два или три приема. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Доступны также другие лекарственные формы, позволяющие получить дозу менее 48 мг в сутки.

Улучшение иногда наблюдается только после нескольких недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

почечная недостаточность

С участием этой группы пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

печеночная недостаточность

С участием этой группы пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети

Препарат не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет) в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности.

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (такие как тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг.

Более серьезные осложнения (такие как судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой другими лекарственными средствами. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные эффекты

Нижеприведенные побочные реакции наблюдались у пациентов, которым применяли бетагистин во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, также поступали спонтанные сообщения о побочных реакциях в ходе постмаркетингового применения и были публикации в научной литературе. По имеющимся данным частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны нервной системы

Часто головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто тошнота и диспепсия.

Неизвестно: незначительные расстройства желудка (такие как рвота, желудочно-кишечный боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные реакции обычно можно устранить, если принимать препарат с пищей или уменьшить дозу.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Неизвестно: реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза / риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Срок годности Бетасерк Рапид

3 года.

Условия хранения Бетасерк Рапид

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фамар Лєгль/Famar L’Aigle.

Местонахождение производителя

Промышленная зона № 1 - рут где Круль, 61300 Легль, Франция / Zone Industrielle No. 1 - route de Crulai, 61300 L'Aigle, France.