Бифок ІС таблетки

Бифок ІС инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Бифок ІС таблетки . Описание и применение Bifok ІS, аналоги и отзывы. Инструкция Бифок ІС таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующие вещества: ибупрофен, кодеина фосфат гемигидрат;

1 таблетка содержит ибупрофена 200 мг (0,2 г), кодеина фосфата гемигидрата (в пересчете на кодеина основу моногидрат) 10 мг (0,01 г);

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кросповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской на одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки - риска.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Ибупрофен, комбинации.

Код АТХ M01A E51.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ибупрофен - НПВП, производное пропионовой кислоты, который оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия заключается в подавлении синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Кроме того, ибупрофен обратно подавляет агрегацию тромбоцитов.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих лекарственных средств. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена 400 мг в пределах 8:00 до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неопределенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятности, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты.

Кодеин - опиоидный анальгетический средство, эффекты которого подобные эффектов морфина, однако со значительно слабее анальгезирующим действием и более мягким седативным эффектом. Кодеин является слабым анальгетиком центрального действия. Кодеин оказывает свое действие, взаимодействуя с μ-опиоидными рецепторами, хотя он с ними низкое сродство, обезболивающий эффект кодеина обусловлен его преобразованием в морфин. Комбинация анальгетика центрального действия с анальгетиком периферического действия, который имеет хорошую переносимость, обеспечивает оптимальный уровень обезболивания с пониженным риском развития побочных реакций. Показано, что кодеин, особенно в сочетании с другими анальгетиками, такими как парацетамол, эффективен в лечении острого ноцицептивного боли. В небольших дозах не вызывает угнетения дыхательного центра.

Фармакокинетика.

Ибупрофен после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 45 минут после применения (в случае приема натощак), в случае применения во время еды - через 1-2 часа после приема. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками (90%) в неизмененном виде и в виде метаболитов, а также с желчью. Период полувыведения - около 1,8 часа, у пациентов с заболеваниями печени и почек - 1,8-3,5 часа. Ибупрофен активно (99%) связывается с белками плазмы крови, медленно проникает в синовиальные полости, где его концентрация может оставаться высокой, в то время как концентрация в плазме крови снижается. У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных различий в фармакокинетическом профиле.

Код и его соли быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. При приеме внутрь максимальная концентрация кодеина в плазме крови достигается в течение 1:00. Кодеин благодаря своей липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в жировой ткани и в меньшей степени - в тканях с высоким уровнем перфузии (легких, печени, почках и селезенке). Период полувыведения из плазмы составляет 3-4 часа. Соотношение силы анальгетического эффекта при пероральном применении / введении составляет примерно 1: 1,5. Метаболизируется О-и N-деметилирования в печени с образованием морфина и норкодеину, которые имеют собственную анальгетической активностью. Кодеин и его метаболиты экскретируются почками, преимущественно в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Большинство продуктов экскреции выводится с мочой в течение 6:00 и до 86% дозы выводится из организма в течение 24 часов. Около 70% дозы выводится в виде свободного кодеина, 10% - в виде свободного и конъюгированного морфина и еще 10% - в виде свободного или конъюгированного норкодеину. В фекалиях обнаруживаются только следы продуктов экскреции.

Клинические характеристики

Бифок ІС Показания

Для кратковременного лечения острого, умеренной боли, не купируется другими анальгетиками, такими как парацетамол, ибупрофен или ацетилсалициловая кислота (в частности головная боль, мигрень, периодическая боль, зубная боль, невралгия, ревматический и мышечная боль, боль в спине).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ибупрофена, кодеина или другим опиоидных анальгетиков, или к любому из компонентов препарата.

Реакции гиперчувствительности (в т. Ч. Бронхоспазм, бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки / кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два и более выраженных эпизоды подтвержденной язвенной болезни или кровотечения).

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, в т. Ч. Язвенный колит, язва, болезнь Крона.

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация стенки желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с приемом НПВС.

Цереброваскулярные или другие активные формы кровотечения.

Нарушения кроветворения неясной этиологии. Геморрагический диатез или другие расстройства свертываемости крови.

Тяжелая сердечная недостаточность [класс IV по классификации NYHA (Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов)] (см. Раздел «Особенности применения»).

Респираторная депрессия, обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма (не следует применять опиоиды во время астматического приступа).

Черепно-мозговые травмы или состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (в дополнение к риску респираторной депрессии и повышение внутричерепного давления кодеин может оказать влияние на зрачковый реакцию и другие жизненно важные показатели при оценке неврологического статуса).

Состояния, при которых ингибирование перистальтики следует избегать или при которых развивается вздутие живота.

Риск паралитической непроходимости кишечника, хронические запоры.

Активное воспалительное заболевание кишечника.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность.

Тяжелая дегидратация, вызванная рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости.

Состояние алкогольного опьянения.

Одновременное применение с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2), с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.

Применение лекарственного средства противопоказано таким группам пациентов:

- детям до 12 лет

- детям от 12 до 18 лет, которым проводят тонзилэктомию и / или аденоидектомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна;

- детям от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией;

- женщинам в период беременности и кормления грудью

- пациентам любого возраста, имеют сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия, связанные с ибупрофеном

Ибупрофен, как и другие НПВП, не следует применять в комбинации с такими лекарственными средствами:

- ацетилсалициловая кислота (аспирин) , поскольку это может увеличить риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда врач назначил низкие дозы аспирина (не выше 75 мг в сутки) (см. Разделы «Фармакологические свойства», «Особенности применения»);

- другие НПВС , в т. Ч. Селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух или более НПВП, поскольку это может повысить риск побочных эффектов (см. Раздел «Особенности применения»).

Ибупрофен следует применять с осторожностью в комбинации с такими лекарственными средствами:

- кортикостероиды: может повышаться риск образования язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте (см. Раздел «Особенности применения»);

- антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы β-адренорецепторов) и диуретики: НПВП могут снижать терапевтический эффект этих лекарственных средств.

У некоторых пациентов с скомпрометированной функцией почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с скомпрометированной функцией почек) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или блокаторов β-адренорецепторов и лекарственных средств, ингибирующих ЦОГ, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно имеет обратный характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВП.

- пробенецид и сульфинпиразон: могут задерживать вывода ибупрофена;

- антикоагулянты НПВС могут усилить терапевтический эффект таких антикоагулянтов как варфарин (см. Раздел «Особенности применения»);

- антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения

- сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови

- препараты лития, фенитоин: существуют доказательства потенциального повышения уровня лития и фенитоина в плазме крови при одновременном применении с ибупрофеном.

При правильном применении контроль концентрации лития или фенитоина в плазме крови обычно не требуется.

- метотрексат: существует вероятность повышения уровня метотрексата в плазме крови

- циклоспорин, такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности;

- мифепристон: НПВС не следует применять ранее, чем через 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку они могут снизить его эффективность;

- зидовудин: известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС.

Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном.

- антибиотики группы хинолонов: по данным исследований с участием животных применение НПВП может повышать риск развития судорог, связанный с применением антибиотиков группы хинолонов, следовательно, пациенты, принимающие НПВП в комбинации с хинолонами, могут иметь повышенный риск развития судорог;

- пероральные гипогликемические средства: возможно ингибирование метаболизма препаратов сульфонилмочевины, увеличение периода полувыведения, существует повышенный риск развития гипогликемии; необходим контроль уровня глюкозы в крови

- ингибиторы цитохрома CYP2C9, такие как вориконазол или флуконазол: возможно усиление действия ибупрофена.

Взаимодействия, связанные с кодеином

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): может возникнуть угнетение или возбуждение центральной нервной системы (ЦНС) при применении кодеина в комбинации с ингибиторами MAO или в течение 2 недель после прекращения их применения.

Моклобемид: при применении с кодеином существует риск развития гипертонического криза.

Гидроксизин: одновременное применение гидроксизина (анксиолитического средства) с кодеином может привести к усилению анальгетического действия, а также к усилению седативного, гипотензивного эффектов и угнетающего влияния на ЦНС.

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС: угнетающее действие кодеина на ЦНС усиливается депрессантами ЦНС, такими как алкоголь, анестетики, снотворные и седативные лекарственные средства, антигистаминные лекарственные средства с седативными свойствами, трициклические антидепрессанты и антипсихотические (в т. Ч. Фенотиазины).

Диуретики и антигипертензивные средства: гипотензивное действие диуретиков и антигипертензивных средств может усиливаться при одновременном применении с опиоидными анальгетиками.

Хинидин: хинидин может блокировать анальгезирующее действие кодеина.

Мексилетин: кодеин может замедлять абсорбцию мексилетина, что приводит к снижению его антиаритмического действия.

Сердечные гликозиды: при применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться.

Противодиарейные и антиперистальтические средства: одновременное применение кодеина с противодиарейными и антиперистальтические средствами, такими как лоперамид и каолин, может повысить риск возникновения тяжелого запора.

Антимускаринови лекарственные средства: одновременное применение кодеина с антимускариновимы лекарственными средствами или лекарственными средствами с антимускариновою действием, в т. Ч. С атропином и некоторыми антидепрессантами, может повысить риск тяжелого запора, который может привести к паралитической кишечной непроходимости и / или задержки мочеиспускания.

Нервно-мышечные блокаторы: возможно усиление угнетения дыхания.

Метоклопрамид, цизаприд, домперидон: кодеин может антагонизировать влияние цизаприда, метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную деятельность.

Циметидин подавляет метаболизм опиоидных анальгетиков, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови.

Опиоидные антагонисты (например, бупренорфин, налоксон, налтрексон): применение кодеина в сочетании с опиоидными антагонистами может ускорить развитие синдрома отмены.

Налоксон антагонизуе анальгезирующее действие опиоидных анальгетиков, а также их угнетающее влияние на ЦНС и дыхательную деятельность.

Налтрексон блокирует терапевтический эффект опиоидов.

Ненаркотические анальгетики: усиление анальгезирующего действия.

Хлорамфеникол: возможно повышение концентрации кодеина в плазме крови путем ингибирования его метаболизма.

Ципрофлоксацин: следует избегать премедикации опиоидами, поскольку они снижают концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.

Ритонавир: возможно повышение уровня опиоидных анальгетиков (в частности кодеина) в плазме крови.

Влияние на инструментальные исследования. Опиоидные анальгетики влияют на результаты лабораторных исследований, в т. Ч. На уровень билирубина, на активность амилазы, липазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме крови. Применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку они задерживают опорожнение желудка, а также гепатобилиарной визуализации при применении Technetium Tc 99m Disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и повышение давления в желчевыводящих путях.

Особенности применения

Минимизировать потенциальный риск развития побочных реакций можно путем применения минимальной эффективной дозы лекарственного средства, необходимой для лечения, в течение короткого периода времени.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск возникновения побочных реакций при применении НПВП, особенно в виде желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут иметь летальный исход (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Из-за одновременного употребления алкоголя побочные реакции, связанные с приемом НПВС, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта или ЦНС, могут усиливаться.

Воздействие на органы дыхания.

У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями, или с такими заболеваниями в анамнезе может возникнуть бронхоспазм.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярной систему.

Пациентам с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщали о случаях задержки жидкости, развитие артериальной гипертензии и отеков.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). В целом данные эпидемиологических исследований не указывают на то, что низкие дозы ибупрофена (например, ≤1200 мг в сутки) связаны с повышенным риском развития инфаркта миокарда.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II-III по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями лечения ибупрофеном может назначать врач только после тщательной оценки клинической картины. Не следует применять высокие дозы (2400 мг в сутки).

Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВП, особенно если требуются высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки), следует только после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел «Побочные реакции»).

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которые одновременно получают лекарственные средства, которые могут повысить риск гастротоксичности, язвы или кровотечения, такие как оральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, потенциально летальные, которые возникали на любом этапе лечения НПВП независимо от наличия предупредительных симптомов или наличии тяжелых нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе (включая язвенный колит, болезнь Крона) .

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении доз НПВС, при наличии язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Этим пациентам следует начинать с низкой дозы. Следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии протективная лекарственными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в длительном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повышать риск возникновения побочных реакций со стороны желудочно кишечного тракта.

Пациентам с наличием желудочно-кишечного токсичности в анамнезе, особенно у пациентов пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о желудочно-кишечное кровотечение), в частности в начале лечения.

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Влияние на печень

Нарушение функции печени. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени (см. Разделы «Противопоказания», «Побочные реакции»).

Влияние на почки

Длительный прием НПВП может привести к дозозависимое снижение синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск развития почечной недостаточности имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печени, пациенты, которые принимают диуретики, и пациенты пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек.

У детей с обезвоживанием существует риск развития нарушения функции почек (см. Разделы «Противопоказания», «Побочные реакции»).

Воздействие на кожу и подкожную клетчатку

Кожные реакции

Сообщалось о редких серьезные кожные реакции, которые могут привести к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с приемом НПВС (см. Раздел «Побочные реакции»). Высокий риск возникновения этих реакций в начале терапии. Начало реакции возникает в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Также сообщалось о случае острого генерализованного екзантемального пустулез, возникший после применения лекарственных средств, содержащих ибупрофен.

Следует прекратить применение лекарственного средства при появлении первых признаков и симптомов поражений кожи, таких как кожные высыпания, поражения слизистой или любые другие признаки гиперчувствительности.

В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключать влияние НПВП на ухудшение течения этих инфекций, поэтому рекомендуется избегать применения ибупрофена в случае ветряной оспы.

Маскировки симптомов основных инфекций

Ибупрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания, которое может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдали при бактериальной внегоспитальная пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Если ибупрофен применяют при повышенной температуре тела или для облегчения боли в случае инфекционного заболевания, рекомендуется проводить мониторинг хода этого инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинским учреждением пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

С осторожностью следует применять ибупрофен при системной красной волчанке и смешанных заболеваниях соединительной ткани за повышенного риска возникновения асептического менингита (см. Раздел «Побочные реакции»).

Влияние на фертильность у женщин

Существуют ограниченные данные, лекарственные средства, которые подавляют синтез циклооксигеназы / простагландинов, могут привести к нарушению женской фертильности через влияние на овуляцию. Это влияние может быть устранено путем отмены ибупрофена.

Длительное применение ибупрофена (в дозе 2400 мг при длительности лечения более 10 дней) не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть, из-за возможного нарушения женской фертильности. Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, это лекарственное средство применять не следует.

Нарушение метаболизма порфирина

Следует соблюдать осторожность пациентам с врожденным расстройством метаболизма порфирина (например, острой перемежающейся порфирией).

аллергические реакции

Следует соблюдать осторожность пациентам, которые имеют аллергические реакции на другие вещества, поскольку у таких пациентов также существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности при применении ибупрофена.

Хирургические вмешательства.

Следует соблюдать осторожность при применении ибупрофена непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

другие НПВП

Следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за повышения риска развития побочных реакций (см. Разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение лекарственного средства Бифок® ИС в сочетании с другими лекарственными средствами, которые содержат кодеин, противопоказано.

Применение кодеина требует регулярной оценки врачом соотношения польза / риск.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипотонией, гипотиреозом, недостаточностью надпочечников (например, болезнью Аддисона), острым абдоминальным синдромом (см. Раздел «Противопоказания»), миастенией gravis, С нарушением функции печени (из-за возможного возникновения запятой) или почек (см. Раздел «Противопоказания»), судорогами или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе (см. Раздел «Противопоказания»), пациентам в шоковом состоянии, пациентам, которые недавно перенесли хирургические вмешательства на органах желудочно-кишечного тракта (из-за возможного снижения моторики желудочно-кишечного тракта) или на мочевыводящих путях (такие пациенты более склонны к задержке мочеиспускания, вызванного непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором результате применения кодеина), пациентам с наличием в анамнезе злоупотребления лекарственными средствами. Кодеин следует применять с осторожностью при феохромоцитоме (опиоиды могут стимулировать высвобождение катехоламинов путем индукции высвобождения эндогенного гистамина), пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам, поскольку они могут быть более чувствительными к угнетающего влияния кодеина на дыхательную деятельность. У пациентов пожилого возраста метаболизм и элиминация опиоидных анальгетиков может происходить медленнее, чем у взрослых пациентов молодого возраста, поэтому может быть целесообразным снижение дозы кодеина. Следует уменьшить дозу лекарственного средства пациентам с гипертрофией предстательной железы, воспалительными заболеваниями кишечника (кодеин снижает перистальтику, повышает тонус и сегментацию кишечника и может повышать давление в толстой кишке) (см. Раздел «Противопоказания»), стриктурой уретры, пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста метаболизм и элиминация опиоидных анальгетиков может происходить медленнее, чем у взрослых пациентов молодого возраста, поэтому может быть целесообразным снижение дозы кодеина. Следует уменьшить дозу лекарственного средства пациентам с гипертрофией предстательной железы, воспалительными заболеваниями кишечника (кодеин снижает перистальтику, повышает тонус и сегментацию кишечника и может повышать давление в толстой кишке) (см. Раздел «Противопоказания»), стриктурой уретры, пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста метаболизм и элиминация опиоидных анальгетиков может происходить медленнее, чем у взрослых пациентов молодого возраста, поэтому может быть целесообразным снижение дозы кодеина. Следует уменьшить дозу лекарственного средства пациентам с гипертрофией предстательной железы, воспалительными заболеваниями кишечника (кодеин снижает перистальтику, повышает тонус и сегментацию кишечника и может повышать давление в толстой кишке) (см. Раздел «Противопоказания»), стриктурой уретры, пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациентам с заболеваниями желчевыводящих путей (в частности с желчнокаменной болезнью) следует избегать применения опиоидных анальгетиков или применять их в сочетании со спазмолитиками.

Применение петидина и, возможно, других опиоидных анальгетиков пациентам, принимающим ингибиторы MAO, может быть связано с очень тяжелыми реакциями, иногда с летальным исходом. Если применение кодеина пациентам, принимающим ингибиторы MAO, является жизненно необходимым, следует прекратить применение ингибиторов МАО за 2 недели до начала лечения кодеином (см. Разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В период применения лекарственного средства следует воздерживаться от приема алкоголя.

Длительное регулярное бесконтрольное применение кодеина может привести к развитию физической и психологической зависимости (аддикции) и к развитию симптомов синдрома отмены, таких как состояние беспокойства и раздражительность, после прекращения приема кодеина.

Метаболизм с участием CYP2D6

Кодеин превращается в его активный метаболит - морфин - в печени с участием фермента CYP2D6. Если пациент имеет дефицит этого фермента или если у пациента CYP2D6 полностью отсутствует, адекватный обезболивающий эффект не будет получен. По оценкам до 7% кавказского населения могут иметь дефицит CYP2D6. Однако, в экстенсивных или ультрабыстрых метаболизаторов с участием CYP2D6 существует повышенный риск развития побочных эффектов - симптомов опиоидной токсичности - даже при применении обычных доз. У таких пациентов преобразования кодеина в морфин быстро приводит к установлению более высокого уровня морфина в сыворотке крови, чем ожидалось.

Общие симптомы опиоидной токсичности: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, суженные зрачки, тошнота, рвота, запор, отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможны симптомы циркуляторной и дыхательной депрессии, которые могут быть опасными и, очень редко, летальными.

Данные о распространенности ультрабыстрых метаболизаторов с участием CYP2D6 в разных популяциях приведены ниже:

Послеоперационное применение детям

В опубликованной литературе есть сообщения о том, что применение кодеина детям после тонзиллэктомии и / или аденоидектомии для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна изредка приводило к жизненно опасных побочных явлений, в т. Ч. С летальным исходом (см. Раздел «Противопоказания») . Все дети получали дозы кодеина в соответствующем диапазоне доз однако есть свидетельства того, что эти дети были или ультрабыстрые, или экстенсивными метаболизаторами кодеина.

Дети из скомпрометированной дыхательной функцией

Применение кодеина противопоказано детям, у которых дыхательная функция может быть скомпрометирована нервно-мышечными нарушениями, тяжелыми сердечными или респираторными заболеваниями, инфекциями верхних дыхательных путей или легких, мультитравмамы или обширными хирургическими вмешательствами. Эти факторы могут усугубить симптомы токсичности морфина.

Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может привести к развитию кариеса и кандидамикоза слизистой оболочки ротовой полости.

НПВС могут маскировать симптомы лихорадки.

Не следует применять препарат в течение более 3-х суток без консультации с врачом.

При длительном применении обезболивающих средств в высоких дозах может возникнуть головная боль, которую нельзя лечить путем повышения дозы препарата.

Длительное применение лекарственного средства для лечения головной боли может привести к его усилению.

Длительное и бесконтрольное применение обезболивающих средств, особенно сочетание различных обезболивающих действующих веществ может приводить к хроническому поражению почек с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетическое нефропатия).

В случае длительного применения препарата необходимо регулярно проверять показатели функции печени, почек, а также морфологический состав крови.

Прекращение лечения следует проводить постепенно у пациентов, которые могут иметь физическую зависимость, чтобы избежать ускорения развития симптомов синдрома отмены.

Превышать указанных доз.

Применение в период беременности или кормления грудью

период беременности

Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.

Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска выкидыша, развития врожденных пороков сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. При применении ибупрофена в течение III триместра беременности существует повышенный риск преждевременного закрытия артериального протока у плода с возможной персистирующей легочной гипертензией. У животных применения ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению случаев пред- и писляимплантацийних выкидышей и летальности эмбрионов / плодов. Кроме того,

Возможна задержка родов и пролонгирование их продолжительности с повышением риска кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Сообщалось о возможной связи между возникновением у новорожденных пороков дыхательной системы и сердца и применением кодеина в течение первого триместра беременности. Регулярное применение кодеина в период беременности может привести к развитию физической зависимости у плода, что приводит к симптомам абстиненции у новорожденного. Применение кодеина во время родов может подавлять дыхание у новорожденного. Применение опиоидных анальгетиков может привести к желудочного стаза во время родов, повышение риска аспирационной пневмонии у матери.

Период кормления грудью

Применение лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано.

В некоторых исследованиях ибупрофен было обнаружено в грудном молоке в очень низкой концентрации, поэтому маловероятно, что он может негативно повлиять на младенца, которое кормят грудью.

При применении в обычных терапевтических дозах кодеин и его активный метаболит могут присутствовать в грудном молоке в очень низких концентрациях, вряд ли может оказать негативное влияние на младенца. Однако, если пациентка имеет сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, в грудном молоке могут устанавливаться более высокие уровни морфина, в очень редких случаях это может привести к потенциально летальные симптомы опиоидной токсичности у младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами из-за возможности возникновения таких эффектов как головокружение, сонливость, седация, дезориентация, спутанность сознания; редко возможны галлюцинации, нечеткость зрения или двоение в глазах, ортостатическая гипотензия или судороги. Эффекты алкоголя усиливаются опиоидными анальгетиками.

Способ применения Бифок ІС и дозы

Для приема. Таблетки запивать водой.

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза лекарственного средства составляет 1-2 таблетки каждые 4-6 часов.

Дети до 12 лет

Применение противопоказано (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Дети»).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, кроме пациентов, с нарушениями функции почек или печени в этом случае необходим индивидуальный подбор дозы.

Не применять более 6 таблеток в течение 24 часов. Минимальный интервал времени между приемами препарата - 4:00. Максимальная суточная доза ибупрофена составляет 1200 мг (эквивалентно 6 таблеткам лекарственного средства).

Только для кратковременного применения. Лекарственное средство следует применять в минимальной эффективной дозе в течение короткого периода времени, необходимого для облегчения симптомов (см. Раздел «Особенности применения»), но продолжительность лечения не должна превышать 3-х суток. В случае необходимости применения лекарственного средства в течение более 3-х суток или если симптомы не исчезают или ухудшаются, следует обратиться к врачу.

Дети

Применение лекарственного средства детям до 12 лет противопоказано, поскольку существует риск развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций через вариабельный и непредсказуемый путь превращения кодеина в морфин у пациентов этой возрастной группы (см. Раздел «Противопоказания»).

Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет, которым проводят тонзилэктомию и / или аденоидектомию для предотвращения возникновения обструктивного апноэ во время сна, из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения») .

Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет, имеющие сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6 (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Передозировка

Передозировка усиливается при одновременном приеме алкоголя и психотропных средств. Применение лекарственного средства в дозе, превышающей рекомендованную, или применения лекарственного средства в течение длительного времени может привести к физической или психологической зависимости и к возникновению состояния беспокойства и раздражительности после прекращения лечения.

Симптомы передозировки ибупрофена . Применение ибупрофена детям в дозе 400 мг / кг может привести к появлению симптомов передозировки. У взрослых эффект «доза - реакция» менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа.

У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВС вызывало лишь тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже - диарею. Также могут возникать шум в ушах, головная боль, головокружение и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении наблюдаются токсические поражения ЦНС, которые проявляются в виде сонливости, нистагма, нарушения зрения, иногда в виде психоэмоционального возбуждения и дезориентации или комы. Иногда у пациентов развиваются судороги. При тяжелом отравлении могут возникать гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, метаболический ацидоз и пролонгация ПВ / увеличение значения международного нормализованного отношения (МНО), вероятно, из-за влияния на факторы свертывания крови, циркулирующих в кровяном русле. Может возникнуть острая почечная недостаточность, поражение печени, артериальная гипотензия, повышение температуры тела, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы. После длительного лечения спорадически могут наблюдаться гемолитическая анемия, гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Лечение.В случаях передозировки ибупрофена форуме антидота и специфического лечения. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг жизненно важных функций с измерением артериального давления, выполнением ЭКГ, а также интерпретации симптомов, указывающих на возможную желудочно-кишечное кровотечение, появление метаболического ацидоза и нарушений со стороны ЦНС. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1:00 после применения потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировавшийся в желудочно-кишечном тракте, можно вводить щелочные вещества для ускорения вывода кислотного ибупрофена с мочой. При частых или длительных судорогах следует вводить диазепам или лоразепам.

Симптомы передозировки кодеина.Тяжелая депрессия ЦНС, в частности угнетение дыхания, может развиться в случае сопутствующего применения других средств с седативным действием (в т. Ч. Алкоголя) или значительного превышения дозы. Клинической триадой передозировки опиоидов считается кома, точечные зрачки и респираторная депрессия (может вызвать цианоз) с последующим расширением зрачков при развитии гипоксии. Другие симптомы передозировки опиоидов: сухость во рту, тошнота, рвота, покраснение лица, нервозность или состояние беспокойства, седация или психоэмоциональное возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, потеря сознания, судороги (особенно у детей), тяжелое головокружение, выраженная сонливость, артериальная гипотензия и тахикардия (возможны, но маловероятны), брадикардия, недостаточность кровообращения, замедленное или затрудненное дыхание, выраженная слабость, гипотермия, повышенная потливость. Возможно возникновение одышки, апноэ, коллапса, задержки мочеиспускания; редко - отек легких; могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина. При передозировке опиоидов сообщали о случаях развития рабдомиолиза, который прогрессировал к почечной недостаточности.

лечение:общие симптоматические и поддерживающие меры, включая заходидля поддержки дыхательного центра и мониторинг витальных показателей до стабилизации состояния. Рекомендуется промывание желудка. Прием активированного угля целесообразно, если прошло более 1:00 с момента приема кодеина в дозе, превышающей 350 мг, ребенком - в дозе, превышающей 5 мг / кг массы тела. При возникновении тяжелой депрессии ЦНС следует применить средства искусственного поддержания дыхания, кислород и парентерально ввести налоксон. Налоксон является конкурирующим антагонистом и имеет короткий период полувыведения, таким образом может потребоваться повторное применение высоких доз для пациентов с тяжелым отравлением. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 4:00 после введения налоксона или 8:00 в случаях применения препарата налоксона с пролонгированным действием.

Побочные эффекты

Длительное применение лекарственного средства для лечения головной боли может привести к его усилению.

Побочные реакции, связанные с применением ибупрофена, которые включены в нижеследующего перечня побочных реакций, являются побочными реакциями, которые наблюдались при кратковременном лечении ибупрофеном в дозах, не превышающих 1200 мг в сутки. При длительном применении ибупрофена для лечения хронических заболеваний могут возникать дополнительные побочные реакции.

При применении ибупрофена чаще наблюдались побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Побочные реакции имеют дозозависимый характер, в частности, риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от применяемых доз и длительности лечения.

Побочные реакции, связанные с применением ибупрофена и кодеина, классифицированы по системам органов и частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 - <1/10), нечасто (≥1 / 1000 - <1/100), редко (≥1 / 10000 - <1 / 1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (1), которые включают: нечасто - крапивница, зуд, очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальной гипотензии (анафилаксия, ангионевротический отек или тяжелый шок); макулопапулезная сыпь рассматривается как симптом синдрома гиперчувствительности, связанный с пероральным применением кодеина; лихорадка, спленомегалия, лимфаденопатия.

Со стороны психики : частота неизвестна - депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, зависимость, эмоциональная лабильность, состояние беспокойства, кошмарные сновидения; чувство тревоги, нервозность, раздражительность, эйфория, дисфория, развитие толерантности.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, редко - асептический менингит (2) частота неизвестна - головокружение, сонливость, судороги, повышение внутричерепного давления, дискинезия; бессонница, психомоторное возбуждение, парестезии.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - нечеткость зрения, двоение в глазах; нарушение зрения, неврит зрительного нерва, токсическое поражение зрительного нерва, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза, сужение зрачков, светочувствительность.

Со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго; снижение слуха, звон или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - сердечная недостаточность, отеки, брадикардия, пальпитация (3), артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия (3); артериальный тромбоз (инфаркт миокарда или инсульт), артериальная гипотензия (при применении высоких доз), тахикардия, васкулит, гиперемия кожи лица.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - гемопоэтические нарушения (4) (в т. Ч. Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).

Со стороны дыхательных путей и органов средостения: частота неизвестна - реактивность дыхательных путей (включая бронхиальную астму, бронхоспазм или одышка), угнетение дыхания, угнетение кашля аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, тошнота, диспепсия, редко - диарея, метеоризм, запор, рвота, редко - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, рвота кровью, которые могут в некоторых случаях привести к летальному исходу (особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Противопоказания»), частота неизвестна - сухость слизистой оболочки полости рта; эзофагит, спазмы желудка, изжога, панкреатит, дуоденит, формирование кишечных диафрагмоподобных стриктур.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - нарушение функции печени, частота неизвестна - печеночная колика; гепатит, желтуха, особенно при длительном применении; спазм желчевыводящих путей, который может быть связан с изменением активности печеночных ферментов.

Нарушение метаболизма и пищевого поведения: частота неизвестна - снижение аппетита.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, включая папиллярный некроз (5), частота неизвестна - уретральная колика, дизурия нефротоксичность (включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром), аллергический нефрит, гломерулонефрит, цистит, олигурия, полиурия, гематурия, гипернатриемия, затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо и потенции, половая дисфункция, эректильная дисфункция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - различные кожные высыпания, редко - тяжелые формы кожных реакций, такие как буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема, токсический эпидермальный некролиз, частота неизвестна - покраснение лица, медикаментозно обусловлена реакция, сопровождается эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром); острый генерализованный экзантематозный пустулез; алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - ригидность мышц; неконтролируемые мышечные движения.

Общие нарушения: частота неизвестна - гипотермия, повышенное потоотделение, раздражительность, повышенная утомляемость, недомогание.

Лабораторные исследования: очень редко - снижение уровня гемоглобина.

(1) К реакций гиперчувствительности могут относиться: (а) неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, (б) реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм и одышку или (в) различные формы кожных реакций, включая зуд, крапивницу ' пьянку, пурпура, ангионевротический отек и реже - эксфолиативные и буллезный дерматоз (включая токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритема).

(2) Очень редко сообщали о единичных случаях. Механизм патогенеза НПВП-индуцированного асептического менингита полностью не выяснен. Однако имеющиеся данные по асептического менингита, связанного с приемом НПВС, указывают на реакцию гиперчувствительности (через временная связь с применением лекарственного средства и исчезновения симптомов после отмены препарата). Во время лечения ибупрофеном у пациентов с аутоиммунными заболеваниями (такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) зарегистрировано единичные случаи возникновения симптомов асептического менингита (таких как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и потеря) (см . раздел «Особенности применения»).

(3) Случаи побочных реакций связанные с приемом НПВС. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (таких как инфаркт миокарда или инсульт) (см . раздел «Особенности применения»).

(4) Первыми признаками гемопоэтических нарушений является лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, кровотечения и гематомы неизвестной этиологии.

(5) Особенно при длительном применении; связана с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и появлением отеков.

Регулярное длительное применение кодеина приводит к развитию зависимости и толерантности и к возникновению состояния беспокойства и раздражительности после прекращения лечения.

При длительном применении кодеина, как правило, развиваются толерантность и некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов - сонливость, тошнота, рвота, спутанность сознания. Следует помнить, что толерантность снижается быстро после прекращения приема кодеина, поэтому повторное применение ранее допустимой дозы может оказаться летальным.

синдром отмены

Внезапное прекращение лечения кодеином может вызвать синдром отмены. Можливисимптомы: тремор, бессонница, состояние беспокойства, раздражительность, чувство тревоги, депрессия, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышенное потоотделение, слезотечение, ринорея, чихание, зевота, пилоэрекция, мидриаз, слабость, лихорадка, мышечные судороги, дегидратация , повышение частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и артериального давления.

Срок годности Бифок ІС

3 года.

Условия хранения Бифок ІС

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с дополнительной ответственностью «ИнтерХим».

Местонахождение производителя

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.