Нейрогистин таблетки

Нейрогистин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Нейрогистин таблетки 8 мг, 16 мг, 24 мг. Описание и применение Nejrogistin, аналоги и отзывы. Инструкция Нейрогистин таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг, 16 мг или 24 мг.

Вспомогательные вещества: повидон К 90; целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный кросповидон (тип А); стеариновая кислота.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 8 мг цилиндрические, плоские таблетки со скошенными краями с обеих сторон, с маркировкой В 8 с одной стороны, гладкие - с другой.

Таблетки по 16 мг цилиндрические, плоские таблетки со скошенными краями с обеих сторон, с маркировкой В 16 с одной стороны, гладкие - с другой.

Таблетки по 24 мг цилиндрические, плоские таблетки со скошенными краями с обеих сторон, с маркировкой В 24 с одной стороны, гладкие - с другой.

Фармакологическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, было подтверждено данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическими систему

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге

Улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, чувствуется за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также увеличивает мозговое кровообращение в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

всасывания

При пероральном применении бетагистин быстро и почти полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, это указывает на то, что еды только замедляет процесс всасывания препарата.

распределение

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в

2-пиридилуксусной кислоту, не обладает фармакологической активностью.

После приема бетагистина концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после применения препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

вывод

2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг примерно 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.

линейность

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемой.

Клинические характеристики

Нейрогистин Показания

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью)
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования in vivo с другими лекарственными средствами не проводились. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилином).

Были сообщения о взаимодействии с этанолом, с веществом, содержащим пириметамин, с дапсоном, а также о потенцирование действия бетагистина при наличии сальбутамола.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая β-селективные ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может влиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении Бетагистин пациентов с крапивницей, высыпаниями или аллергическим ринитом, поскольку существует возможность обострения симптомов таких патологий.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с тяжелой формой гипотонии.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных не показали прямых или косвенных вредных последствий по репродуктивной токсичности в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Бетагистин проникает в молоко крыс. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились. Эффекты, которые наблюдались после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Фертильность.

Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Зафиксированы случаи сонливости при приеме бетагистина. Пациентам следует избегать деятельности, требующей сосредоточения, например, управление автомобилем и работы с механизмами.

Способ применения Нейрогистин и дозы

Начальная доза, включая лиц пожилого возраста, составляет 8-16 мг, равномерно распределенная на 3 приема в течение суток во время еды. Таблетки следует глотать, запивая водой.

Поддерживающая доза составляет 24-48 мг в сутки.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на разных стадиях.

Нейрогистин можно применять независимо от приема пищи. Во время приема препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (приведены в разделе «Побочные реакции»), которые могут быть устранены путем приема препарата вместе с пищей.

Пациенты пожилого возраста

Хотя до сих пор данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистина в послерегистрационный период дает возможность предположить, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения бетагистина коррекция дозы не требуется.

печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения бетагистина коррекция дозы не требуется.

Дети

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Нейрогистин его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе 640 мг.

Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные эффекты

Нижеприведенные побочные реакции наблюдались у пациентов, получавших Нейрогистин во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (от ≥1 / 1000 до <1/100), редкие (от ≥1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальный боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, сонливость.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеприведенные побочные эффекты сообщалось спонтанно в процессе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Учащенное сердцебиение.

Срок годности Нейрогистин

3 года.

Условия хранения Нейрогистин

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Каталент Джермани Шорндорф ГмбХ.

Местонахождение производителя

Штайнбайсштр. 1 и 2, Шорндорф, Баден-Вюрттемберг, 73614, Германия.