Цефимек порошок

Цефимек инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Цефимек порошок 1000 мг. Описание и применение Tsefimek, аналоги и отзывы. Инструкция Цефимек порошок утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: cefepime;

1 флакон содержит цефепима гидрохлорида, что эквивалентно цефепима 1000 мг.

вспомогательные вещества: L-аргинин.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

В сновные физико-химические свойства: порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины.

Код АТХ J01D Е01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Цефепим - β-лактамных цефалоспориновий антибиотик IV поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, устойчивых к аминогликозидам или цефалоспориновых антибиотиков III поколения. Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки. Препарат высокостойкий к гидролизу β-лактамаз, имеет малое сродство с β-лактамаз, которые кодируются хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Цефимек активен в отношении:

грамположительных аэробных: Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus , Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - минимальная подавляющая концентрация (МПК) от 0,1 до 0,3 мкг / мл), другие β-гемолитические стрептококки (группы с, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans;

грамотрицательных аэробных: Pseudomonas sрр., включая Р. aeruginosa, Р. putida, Р. stutzeri; Escherichia соli, Klebsiella sрр ., Включая К. pneumoniae , К. охуtоса, К. ozaenae ; Enterobacter sрр. , Включая Е. сlоасае, Е. aerogenes, E. agglomerans, Е. sakazakii; Рroteus sрр., Включая Р. mirabilis , Р. vulgaris ; Acinetobacter саlcoaceticus (включая подсемейства Anitratus , lwoffi ) Аеromonas hydrophila ; Capnocytophaga s гг .; Citrobacter s гг.,включая С. diversus , С. freundii ; Campylobacter jejuni ; Gardnerella vaginalis ; Haemophilus ducreyi ; Н. influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу): Н. р arainfluenzae ; Наfnia аlvei : Legionella s гг .; Моrganella morganii ; Моr ахеll а (Branhamella ) catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу) Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу) N . meningitidis; Р rovidencia s гг . (включая Р. rettgeri, Р. stuartii) S almonella sрр. ; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens ) Shigella sрр .; Yersinia enterocolitica ;

анаэробов: Bacteroides s гг., включая В. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides ; Clostridium perfringens ; Fusobacterium s гг .; Моbiluncus s гг .; Реptostreptococcus s гг .; Veillonella s гг.

Большинство штаммов энтерококков и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.

Цефепим неактивный по некоторым штаммов Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile .

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутривенном введении достигается через 0,5 часа, при введении - через 2:00 (доза 1 г).

Средние терапевтические концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых мужчин через разное время после однократного (в / в) и внутримышечного (в / м) введения приведены в таблице.

Средние концентрации цефепима в плазме крови (мкг / мл)

Связывание цефепима с белками плазмы крови составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Но при воспалении мозговых оболочек оказывается в терапевтических концентрациях в спинномозговой жидкости. Значительные концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса и предстательной железы. Объем распределения - 0,25 л / кг, у детей в возрасте от 2 месяцев до 16 лет - 0,33 л / кг. Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидин. Цефепим выделяется главным образом путем клубочковой фильтрации (общий клиренс цефепима составляет примерно 120 мл / мин, средний почечный клиренс - 110 мл / мин). В моче определяется примерно 85% введенной дозы в неизмененном виде, 1% N-метилпирролидин, примерно 6,8% оксида N-метилпирролидин и примерно 2,5% эпимер цефепима. Период полувыведения в среднем составляет примерно 2:00. У добровольцев, получавших дозы до 2 г с интервалом 8:00 в течение 9 дней, не наблюдалась кумуляция препарата в организме.

Для пациентов в возрасте от 65 лет с нормальной функцией почек не требуется коррекции дозы цефепима, несмотря на меньшую величину почечного клиренса по сравнению с таковым у молодых пациентов.

У пациентов с нарушениями функции почек период полувыведения. В среднем период полувыведения цефепима при проведении гемодиализа составляет 13 часов, при проведении перитонеального диализа - 19 часов.

Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушениями функции печени не изменена. Корректировка дозы для таких пациентов не требуется.

Клинические характеристики

Цефимек Показания

Взрослые.

Инфекции, вызванные чувствительными к Цефимеку микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей (включая госпитальную и негоспитальную пневмонию, острый бронхит и обострение хронического бронхита);

- инфекции кожи и мягких тканей;

- интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей);

- гинекологические инфекции;

- септицемия,

Эмпирическая терапия больных нейтропенической лихорадки.

Профилактика послеоперационных осложнений в интраабдоминальной хирургии.

Дети.

• пневмония
• инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, например пиелонефрит, так и без осложнений);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• септицемия,
• эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой;
• бактериальный менингит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефепима или L-аргинина, а также к антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цефепима концентрации от 1 до 40 мг / мл совместим с такими парентеральными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций 5 и 10% раствор глюкозы для инъекций раствор 6М натрия лактата для инъекций раствор 5% глюкозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций раствор Рингера с лактатом и 5% раствором глюкозы для инъекций.

Во избежание возможного лекарственного взаимодействия не следует одновременно вводить препарат с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и Нетромицина сульфата. В случае совместного применения с указанными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.

Диуретики (такие как фуросемид) и аминогликозиды снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют период полувыведения, усиливают нефротоксичность и повышают риск развития нефронекроз. При одновременном применении цефепима и аминогликозидов повышается риск ототоксического действия последних.

Влияние на результаты лабораторных тестов.

Применение цефепима может привести к ложноположительной реакции на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта. Рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментной реакции окисления глюкозы.

Особенности применения

Необходимо точно определить, отмечались ранее у больного реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефепим, цефалоспорины, пенициллины или другие β-лактамные антибиотики. Антибиотики следует назначать с осторожностью всем больным с любыми формами аллергии, особенно на лекарственные препараты. При появлении аллергической реакции применение препарата следует прекратить. Тяжелые реакции гиперчувствительности могут требовать применения адреналина, гидрокортизона, антигистаминных препаратов и других средств неотложной помощи.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать функциональные показатели печени, почек и органов гемопоэза.

Для пациентов с высоким риском тяжелых инфекций (например, для пациентов, имеющих в анамнезе трансплантацию костного мозга при пониженной его активности на фоне злокачественной гемолитической патологии с тяжелой прогрессирующей нейтропенией) монотерапия может быть недостаточной, поэтому показана комплексная антимикробная терапия.

Для больных в возрасте от 65 лет с нормальной функцией почек не требуется коррекции дозы цефепима, несмотря на меньшую величину почечного клиренса по сравнению с таковым у молодых пациентов. Пациенты пожилого возраста могут иметь пониженную функцию почек, поэтому следует соблюдать осторожность при выборе дозы и обязательно контролировать функцию почек.

С осторожностью применять пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно с колитом.

Необходимо осуществлять контроль протромбинового времени.

Пациентам с нарушением функции почек (с клиренсом креатинина <60 мл / мин) дозу препарата следует откорректировать, чтобы компенсировать медленную скорость почечного выведения. Поскольку пролонгированная экспозиция антибиотика в сыворотке крови может иметь место при обычных дозах у пациентов с почечной недостаточностью или другими состояниями, которые могут ухудшить функции почек, поддерживающая доза должна быть снижена при введении цефепима таким пациентам. Степень нарушения функции почек, тяжесть инфекции и уровень восприимчивости к организмам, которые вызвали инфекцию, следует учитывать при определении следующей дозы.

При применении цефепима, как и при применении других препаратов этой группы, серьезные побочные реакции, такие как оборотные энцефалопатии (спутанность сознания, в том числе помрачение сознания), миоклония, судороги и / или почечная недостаточность, наблюдались чаще у пациентов с почечной недостаточностью, получали дозы, превышающие рекомендуемый режим применения, и у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью на фоне рекомендованы. Некоторые случаи случались у пациентов, получавших дозы были скорректированы с учетом функции их почек. В большинстве случаев симптомы нефротоксичности были оборотные и исчезали после отмены цефепима и / или после гемодиализа.

Фармакокинетика цефепима у больных с нарушениями функции печени не изменена. Корректировка дозы для таких больных не требуется.

Антибиотики широкого спектра действия, особенно при длительном применении, могут вызывать псевдомембранозный колит со степенью тяжести от легкой диареи до колита с летальным исходом, поэтому следует обращать внимание на возникновение диареи во время лечения Цефепимом. Легкие формы колита могут проходить сами по себе после окончания терапии, умеренные или тяжелые состояния могут потребовать специального лечения.

Применение антибактериальных средств влечет за собой изменение нормальной флоры толстой кишки и может привести к разрастанию клостридий. Исследования показывают, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile , является основной причиной антибиотикоассоциированной колита. После подтверждения диагноза псевдомембранозного колита необходимо принимать терапевтических мероприятий. Псевдомембранозный колит средней степени может исчезнуть после отмены препарата. Если псевдомембранозный колит умеренной и тяжелой степеней, необходимо рассмотреть необходимость применения жидкостей и электролитов, пополнение белков и применения антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile .

Маловероятно, что назначение цефепима при отсутствии доказанной или подозреваемой бактериальной инфекции или профилактическое применение будет полезным, но это увеличивает риск появления бактерий, невосприимчивых к этому лекарственному средству. Длительное применение цефепима (как и других антибиотиков) может приводить к развитию суперинфекции. Необходимо проводить повторную проверку состояния пациента. В случае развития суперинфекции необходимо начать адекватные меры лечения.

Многие цефалоспоринов, включая цефепим, ассоциируются со снижением активности протромбина. В группу риска входят пациенты с нарушением функции печени или почек, пациенты, которые плохо питаются, а также те, которые принимают длительный курс антимикробной терапии. Необходимо контролировать протромбин у пациентов группы риска и в случае необходимости - назначать витамин К.

В период применения цефепима могут быть получены положительные результаты прямого теста Кумбса. При проведении гематологических или трансфузионных процедур при определении группы крови перекрестным способом, когда проводится антиглобулиновая тест, или в ходе теста Кумбса для новорожденных, матери которых получали антибиотики группы цефалоспоринов до родов, следует учитывать, что положительный тест Кумбса может быть результатом применения препарата.

Применяя детям лидокаин как растворитель, следует принимать во внимание информацию по безопасности лидокаина.

Было доказано, что L-аргинин изменяет метаболизм глюкозы и одновременно увеличивает уровни кальция в сыворотке крови при применении доз, в 33 раза превышают максимально рекомендованную дозу цефепима. Эффекты при более низких дозах на данный момент неизвестны.

Применение в период беременности или кормления грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению препарата с участием беременных женщин не проводили, поэтому цефепим в период беременности можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефепим проникает в грудное молоко в небольшом количестве, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не изучали. В случае возникновения головокружения или других побочных реакций, которые могут влиять на скорость реакций, следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Способ применения Цефимек и дозы

Лекарственное средство предназначено для парентерального введения. Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, возраста пациента, локализации инфекции, функции почек.

Обычная дозировка для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12:00. Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Тяжелые инфекции могут потребовать более длительного лечения. Рекомендации по дозированию цефепима для взрослых приведены в таблице.

Для профилактики развития инфекций при проведении хирургических вмешательств. За 60 минут до начала хирургической операции взрослым вводить 2 г препарата в течение 30 минут. После завершения вводить дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с Цефепимом. Систему для инфузии перед введением метронидазола следует промыть.

Во время длительных (более 12:00) хирургических операций через 12:00 после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы цефепима с последующим введением метронидазола.

Нарушение функции почек. Для больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозу препарата необходимо откорректировать.

Рекомендуемые дозы цефепима для взрослых

Если известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, тогда клиренс креатинина можно определять по формуле:

мужчины:

масса тела (кг) × (140 - возраст)

КК (мл / мин) = ------------------------------------------ ---------;

72 × креатинин сыворотки крови (мг / дл)

женщины:

КК (мл / мин) = вышеприведенное значение × 0,85.

При гемодиализе за 3:00 из организма выделяется примерно 68% от дозы препарата. После завершения каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную начальной дозе. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно применять в начальных нормальных рекомендованных дозах 500 мг, 1 или 2 г в зависимости от тяжести инфекции с интервалом 48 часов.

Детям 1-2 месяца препарат назначать только по жизненным показаниям. Состояние детей с массой тела до 40 кг, получающих лечение Цефепимом, нужно постоянно контролировать.

Детям при нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между приемами.

Расчет показателей клиренса креатинина у детей

0,55 × рост (см)

КК (мл / мин / 1,73 м2) = ---------------------------------

сывороточный креатинин (мг / дл)

или

0,52 × рост (см)

КК (мл / мин / 1,73 м2) = ------------------------------------- ----- - 3,6.

сывороточный креатинин (мг / дл)

Дети в возрасте от 1 до 2 месяцев. Цефимек назначать только по жизненным показаниям в дозе 30 мг / кг массы тела каждые 12 или 8:00 в зависимости от тяжести инфекции.

Дети в возрасте от 2 месяцев. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Рекомендуемая доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекций кожи, пневмонии, а также в случае эмпирического лечения фебрильной нейтропении составляет 50 мг / кг каждые 12:00 (больным фебрильной нейтропения и бактериальный менингит - каждые 8:00). Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней, тяжелые инфекции могут требовать более длительного лечения.

Детям с массой тела 40 кг и более цефепим назначать, как и взрослым.

Введение препарата. Цефимек можно вводить внутривенно или с помощью глубокой внутримышечной инъекции в большую мышечную Омахе (например, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы - gluteus maximus ).

Введение. Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.

При внутривенном способе введения цефепим растворить в стерильной воде для инъекций, в 5% растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в приведенной ниже таблице. Вводить медленно в течение 3-5 минут или через систему для внутривенного введения.

Внутримышечно "мышечное введение . Цефепим можно растворить в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5% или 1 % растворе лидокаина гидрохлорида в концентрациях, указанных ниже в таблице.

Готовый раствор цефепима перед введением следует визуально проверить на отсутствие механических включений.

Приготовленные растворы препарата для внутримышечного и внутривенного введения можно хранить в течение 24 часов при комнатной температуре или 7 дней в холодильнике (2 - 8 ° С).

Дети

Применяется ваты детям в возрасте от 1 месяца.

Передозировка

Симптомы: в случаях значительного превышения рекомендованных доз, усиливаются проявления побочного действия , особенно у больных с нарушенной функцией почек. Симптомы передозировки включают: энцефалопатию, сопровождающееся галлюцинациями, нарушением сознания, ступором, комой, миоклонией, эпилептиформные припадки, нейромышечную возбудимость.

Лечение. Следует прекратить введение препарата, провести симптоматическую терапию. Применение гемодиализа ускоряет удаление цефепима из организма перитонеальный диализ малоэффективен. Тяжелые аллергические реакции немедленного типа требуют применения адреналина и других форм интенсивной терапии.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи: сыпь, эритема, зуд, крапивница.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, кандидоз ротовой полости, диарея, колит (в том числе псевдомембранозный), запор, боль в животе, диспепсия, изменение ощущения вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, беспокойство, бессонница, парестезии, спутанность / потеря сознания, судороги / эпилептиформные припадки, миоклония, энцефалопатия, галлюцинации, ступор, кома.

Общие нарушения и изменения в месте введения: повышение температуры тела, потливость, боль в груди / спине, астения, изменения в месте введения, включая воспаление, флебит, боль.

Инфекции: кандидоз, вагинит, генитальный зуд, псевдомембранозный колит, другие суперинфекции.

Со стороны дыхательной системы: расстройства дыхания, кашель, боль в горле, одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, вазодилатация, боль в области сердца, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, эозинофилия, транзиторная лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: увеличение уровня аланинаминотрансферазы, аспарататаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени (ПТТ) и положительный результат теста Кумбса без гемолиза, временное увеличение азота мочевины крови и / или креатинина сыворотки крови, ложноположительные реакции на глюкозу в мочи.

Кроме вышеупомянутых побочных реакций возможные побочные реакции, характерные для антибиотиков группы цефалоспоринов синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечения, нарушение функции печени, холестаз, панцитопения.

Срок годности Цефимек

3 года (с даты производства формы in bulk ).

Условия хранения Цефимек

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Приготовленные растворы препарата для в / м и в / в введения можно хранить в течение 24 часов при комнатной температуре или 7 дней в холодильнике (2-8 ° С).

Несовместимость.

Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами. Применять растворители, указанные в разделах «Применение» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Упаковка

Стеклянные флаконы емкостью 20 мл, закупоренные пробкой и алюминиевыми колпачками. По 25 или 50 флаконов в пачке. Для № 1: флакон в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «АВАНТ» (упаковка из формы in bulk фирмы-производителя «Смысл Лабораторис ПВТ. Лтд.», Индия).

Местонахождение производителя

Украина, 03057, г.. Киев, ул. Антона Цедика, 14.

Телефон/факс: (044) 496-19-94