Цебопим порошок

Цебопим инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Цебопим порошок 500 мг, 1 г, 2 г. Описание и применение Tsebopim, аналоги и отзывы. Инструкция Цебопим порошок утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: цефепим в виде цефепима дигидрохлорида моногидрата (стерильного в пересчете на 100% безводный цефепим) - 500 мг, 1 г, 2 г.

вспомогательные вещества: L-аргинин.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины IV поколения.

Код ATХ J01D E01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Цефепим оказывает действие путем угнетения синтеза ферментов стенки бактерии. Препарат обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, высокой устойчивостью к гидролизу большинством бета-лактамаз и малое сродство к бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) другие штаммы стафилококков, включая S. hominis , S. saprophyticus ; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 1 мкг / мл) другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans .

Большинство штаммов энтерококков, например, Enterococcus faecalis , и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим;

грамотрицательные аэробы

Pseudomonas sрp ., Включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella sрp., Включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae; Enterobacter sрp., Включая E. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii; Proteus sрp., Включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, lwoffi) Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga sрp .; Citrobacter sрp., Включая C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella sрp .; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis)(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) Neisseria meningitidis; Providencia sрp. (включая P. retigeri , P. stuartii) Salmonella sрp .; Serratia (включая S. marcescens , S. liquefaciens ) Shigella sрp .; Yersinia enterocolitica.

Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthаmonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia)

анаэробы:

Bacteroides sрp ., Включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium sрp .; Mobiluncus sрp .; Peptostreptococcus sрp .; Veillonella sрp. (цефепим неактивный по Bacteroides fragilis и Clostridium difficile ).

Фармакокинетика.

Период полувыведения - около 2:00. У здоровых людей кумуляции препарата в организме не наблюдалось.

Метаболизируется цефепим в N-метилпирролидин, быстро превращается в оксид N-метилпирролидин. Общий клиренс составляет 120 мл / мин. Препарат в основном выделяется почками (средний почечный клиренс составляет 110 мл / мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% дозы, которую ввели, в неизмененном виде цефепима, 1% N-метилпирролидин, около 6,8% оксида

N-метилпирролидин и около 2,5% эпимер цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы крови не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови и составляет менее 19%.

Цефепим хорошо распределяется в организме и достигает терапевтической концентрации в моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре.

Концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых мужчин после однократного / м введения приведены в таблице ниже.

Средние концентрации цефепима в плазме крови (мкг / мл)

У пациентов с нарушениями функции почек период полувыведения цефепима увеличивается. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на диализе, период полувыведения составляет 13 часов для гемодиализа и 19 часов - для перитонеального диализа.

Фармакокинетика цефепима при нарушении функции печени или муковисцидозе не меняется. Для таких пациентов не требуется коррекция дозы.

Дети .

У детей в возрасте от 2 месяцев до 11 лет после однократной внутривенной инъекции общий клиренс и объем распределения в стационарном состоянии составляет 3,3 (± 1,0) мл / мин / кг и 0,3 (± 0,1 ) л / кг, соответственно.

Около 60,4 (± 30,4)% от дозы цефепима, которую ввели, выделяется в неизмененном виде с мочой, почечный клиренс равен 2,0 (± 1,1) мл / мин / кг. После внутримышечного введения максимальная концентрация цефепима в плазме крови в равновесном состоянии составляет в среднем 68 мкг / мл через 0,75 часа. Через 8:00 после введения концентрация цефепима в плазме крови составляет 6 мкг / мл. Биодоступность после инъекции цефепима составляет в среднем 82%. Возраст и пол пациентов не влияют на клиренс.

Концентрации препарата в спинномозговой жидкости (СМР) и в плазме крови у детей, больных бактериальным менингитом

* Возраст от 3,1 месяца до 12 лет со стандартным отклонением в возрасте ± 3 года.

Доза 50 мг / кг массы тела при внутривенном введении в течение 5-20 минут каждые 8:00. Концентрация в плазме крови и СМР определялась в конце введения на 2 или 3 день лечения.

Клинические характеристики

Цебопим Показания

Взрослые.

Инфекции, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой:

• • • • дыхательных путей, в том числе пневмония, бронхит;
      • кожи и подкожной клетчатки;
      • интраабдоминальные инфекции, в том числе перитонит и инфекции желчевыводящих путей;
      • инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит;
      • гинекологические;
      • септицемия.

Эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой.

Профилактика послеоперационных осложнений в интраабдоминальной хирургии.

Дети.

• пневмония
• инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• септицемия,
• эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой;
• бактериальный менингит.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к цефепима или L-аргинина;
• гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Раствор цефепима совместим со следующими парентеральными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% растворами глюкозы, 6 М раствором натрия лактата для инъекций, раствором Рингера лактата с 5% раствором глюкозы для инъекций.

Учитывая потенциальную нефротоксичность и ототоксичность аминогликозидных антибиотиков , высокие дозы данных препаратов применяют одновременно с Цефепимом под контролем функции почек.

Применение цефалоспоринов с диуретиками (например, фуросемид ) приводит к повышению нефротоксичности первых.

Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, раствор цефепима (как и большинство других бета-лактамных антибиотиков) не вводят одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и Нетромицина сульфата . В случае назначения препарата Цебопим с указанными препаратами вводят каждый антибиотик отдельно.

Сопутствующее лечение бактериостатическими антибиотиками может влиять на действие бета-лактамных антибиотиков .

Влияние на результаты лабораторных тестов.

Применение цефепима может привести к ложноположительной реакции на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта. Рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментной реакции окисления глюкозы.

Особенности применения

гиперчувствительность

Перед применением препарата необходимо выяснить, отмечались ранее у пациента реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефепим, цефалоспорины, пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Цефепим следует применять с осторожностью пациентам с астмой или аллергическим диатезом. Состояние пациента необходимо тщательно контролировать во время первого введения. Если возникает аллергическая реакция, лечение следует немедленно прекратить.

Антибиотики следует назначать с осторожностью всем больным с любыми формами аллергии, особенно на лекарственные препараты. При появлении аллергической реакции применение препарата следует прекратить. Серьезные реакции гиперчувствительности немедленного типа могут требовать применения адреналина и других форм терапии.

У пациентов с высоким риском тяжелых инфекций (например, у пациентов, в анамнезе трансплантацию костного мозга при пониженной его активности, возникает на фоне злокачественной гематологической патологии с тяжелой прогрессирующей нейтропенией) монотерапия может быть недостаточной, поэтому показана комплексная антимикробная терапия.

Антибактериальная активность цефепима

Маловероятно, что назначение цефепима при отсутствии доказанной или подозреваемой бактериальной инфекции или его профилактическое применение будет полезным, но это может увеличить риск появления бактерий, невосприимчивых к этому препарату.

Длительное применение цефепима (как и других антибиотиков) может приводить к развитию суперинфекции. Необходимо проводить повторную проверку состояния пациента. В случае развития суперинфекции необходимо начать адекватные меры лечения.

почечная недостаточность

Пациентам с нарушением функции почек (с клиренсом креатинина <50 мл / мин) дозу препарата следует откорректировать, чтобы компенсировать замедление скорости почечного выведения. Поскольку высокие концентрации антибиотика в сыворотке крови могут иметь место при обычных дозах у пациентов с почечной недостаточностью или другими состояниями, которые могут ухудшить функции почек, при введении цефепима таким пациентам поддерживающая доза должна быть снижена. При определении следующей дозы препарата следует учитывать степень нарушения функции почек, тяжесть инфекции и восприимчивости к микроорганизмам, которые вызвали инфекцию ,.

Во время постмаркетингового исследования были зарегистрированы следующие серьезные побочные реакции: обратимая энцефалопатия (нарушение сознания, включая спутанность, галлюцинации, ступор и кома), миоклонус, судороги (в т.ч. эпилептический статус) и / или почечная недостаточность. Большинство случаев наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, получавших дозы цефепима, превышающих рекомендуемые.

В большинстве случаев симптомы нефротоксичности были оборотные и исчезали после отмены цефепима и / или после гемодиализа.

Clostridium difficile ассоциированная диарея

Сообщалось о антибиотико-ассоциированной диареи и антибиотико-ассоциированный колит, включая псевдомембранозный и диарею, связанную с Clostridium difficile , в связи с применением почти всех антибиотиков, включая цефепим, что может варьировать от легкой диареи до колита с летальным исходом. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых развивается серьезная диарея во время или после применения цефепима. Если подозревается или подтверждается антибиотико-ассоциированная диарея или антибиотико-ассоциированный колит, следует прекратить лечение антибактериальными средствами, включая цефепим, и немедленно начать адекватные терапевтические мероприятия. Препараты, подавляющие перистальтику, в данной ситуации противопоказаны.

Пациенты пожилого возраста

Известно, что цефепим в значительной степени выделяется почками и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку пожилые пациенты более склонны к снижению функции почек, следует осторожно подходить к выбору дозы, а функцию почек следует контролировать.

серологическое тестирование

Цефалоспорины склонны абсорбироваться на поверхности эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными против препаратов, результатом чего является положительный тест Кумбса. У пациентов, получавших цефепим 2 раза в сутки, описано положительный тест Кумбса при отсутствии признаков гемолиза.

При проведении анализа мочи на глюкозурия возможен ложно-положительный результат. По этой причине определение глюкозы в моче следует проводить глюкозооксидазную методами в период лечения.

Необходимо осуществлять контроль протромбинового времени.

При применении лидокаина в качестве растворителя следует учесть информацию по безопасности лидокаина.

Было доказано, что L-аргинин изменяет метаболизм глюкозы и одновременно увеличивает уровень калия в сыворотке крови при применении доз, в 33 раза превышают максимальную рекомендованную дозу цефепима. Эффекты при более низких дозах на данный момент неизвестны.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных продемонстрировали отсутствие воздействия на репродуктивную функцию и отсутствие какого-либо вредного воздействия на плод. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, поэтому Цебопим в период беременности можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефепим проникает в грудное молоко в очень небольшом количестве, поэтому во время лечения Цебопимом кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не изучали. В случае возникновения головокружения, галлюцинаций, спутанности сознания или других побочных эффектов со стороны нервной системы, которые могут влиять на скорость реакции, следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами.

Способ применения Цебопим и дозы

Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на переносимость.

Дозы и путь введения могут варьировать в зависимости от чувствительности, локализации и типа микроорганизмов, степени тяжести инфекции, а также возраста и функционального состояния организма пациента. Обычно взрослым препарат следует вводить по 1 г / м через каждые 12:00. Курс лечения составляет 7-10 дней. Тяжелые инфекции могут потребовать длительного лечения.

Рекомендации по дозировке препарата Цебопим для взрослых приведены в таблице 1.

Таблица 1.

Пациентам в возрасте от 65 лет с нормальной функцией почек дозы препарата не требуется коррекции.

Профилактика возможного инфицирования при проведении хирургических операций . 2 г вводить внутривенно капельно в течение 30 минут по 1:00 до начала хирургической операции. По окончании ввода дополнительно вводить 500 мг метронидазола внутривенно. Раствор метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Цебопим. В случае одновременного применения каждый антибиотик вводить в отдельных системах. При применении одной системы для двух препаратов перед инфузией метронидазола систему следует промыть.

Во время длительных (более 12:00) хирургических операций через 12:00 после первой дозы рекомендуется повторное введение такой же дозы препарата Цебопим с последующим введением метронидазола.

Дети в возрасте от 1 до 2 месяцев. Применять только по жизненным показаниям. Вводить в дозе 30 мг / кг массы тела каждые 12 или 8:00. Состояние детей с массой тела до 40 кг, получающих лечение Цебопимом, нужно постоянно контролировать.

Дети в возрасте от 2 месяцев. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую для взрослых. Детям с массой тела до 40 кг рекомендуемая доза составляет 50 мг / кг каждые 12:00 (пациентам с фебрильной нейтропенией и бактериальным менингитом - каждые 8:00). Длительность терапии составляет 7-10 дней, тяжелые инфекции могут требовать длительного лечения.

Детям с массой тела 40 кг и более Цебопим назначать, как и взрослым.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) необходимо корректировать режим введения препарата. При этом начальная доза Цебопиму аналогичная дозе для пациентов с неизмененной функцией почек. Рекомендуемые поддерживающие дозы Цебопим приведены в таблице 2.

Таблица 2.

При гемодиализе за 3:00 из организма удаляется приблизительно 68% от введенной дозы препарата. После каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить повторную дозу, которая аналогична начальной. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно применять в нормальных рекомендованных дозах в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между приемами разовой дозы 48 часов.

При нарушении функции почек у детей рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между приемами, как указано в таблице 2.

Расчет показателей клиренса креатинина у детей

Введение препарата.

Цебопим вводить или глубоко внутримышечно в большую мышечную массу (например, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы).

Введение. Данный путь введения преимущественно применяется пациентам с тяжелыми, угрожающими жизни инфекциями.

При внутривенном способе введения Цебопим растворить в 5 или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в таблице 3. Готовый раствор вводить медленно струйно в течение 3-5 минут или капельно через систему для внутривенного введения.

Внутримышечно " мышечное введение . Цебопим растворить в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида, 5% растворе глюкозы для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида в концентрациях, которые указаны в таблице 3.

При применении лидокаина в качестве растворителя перед введением следует сделать кожную пробу на его переносимость.

Как и другие лекарственные средства, применяемые парентерально, готовые растворы препарата перед введением необходимо проверять на отсутствие механических включений.

Таблица 3.

Дети

Препарат применять детям в возрасте от 1 месяца.

При применении лидокаина в качестве растворителя следует учесть информацию по безопасности лидокаина.

Передозировка

Симптомы: в случае значительного превышения рекомендованных доз, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, усиливаются проявления побочного действия. Симптомы передозировки включают энцефалопатию, сопровождающееся галлюцинациями, нарушением сознания, ступором, комой, миоклонией, эпилептоформные приступами, нейромышечной возбудимостью.

Лечение. Следует прекратить введение препарата, провести симптоматическую терапию. Применение гемодиализа ускоряет выведение цефепима из организма перитонеальный диализ малоэффективен. Тяжелые аллергические реакции немедленного типа требуют применения адреналина и других форм интенсивной терапии.

Побочные эффекты

Побочные реакции наблюдаются редко.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Кожа и подкожная клетчатка: кожные высыпания, зуд, крапивница.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, кандидоз ротовой полости, диарея, колит, запор, боль в животе, диспепсия, изменение ощущения вкуса.

Гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Нервная система: головокружение, головная боль, беспокойство, бессонница, парестезии, спутанность / потеря сознания, судороги / эпилептоформные нападения, миоклония, энцефалопатия, галлюцинации, ступор, кома.

Общие нарушения и изменения в месте введения: повышение температуры тела, потливость, боль в груди / спине, астения, изменения в месте введения, включая воспаление, флебит, боль.

Инфекции: кандидоз, вагинит, генитальный зуд, псевдомембранозный колит, другие суперинфекции.

Дыхательная система: расстройства дыхания, кашель, боль в горле, одышка.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, вазодилатация, боль в области сердца.

Мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Кровь и лимфатическая система: анемия, эозинофилия, транзиторная лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: увеличение уровня аланинаминотрансферазы, аспарататаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина в плазме крови, увеличение протромбинового времени или парциального тромболастинового времени (ПТТ) и положительный результат теста Кумбса без гемолиза, временное увеличение азота мочевины крови и / или креатинина сыворотки крови, ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

Кроме вышеупомянутых побочных реакций возможные побочные реакции, характерные для антибиотиков группы цефалоспоринов синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечения, нарушение функции печени, холестаз, панцитопения.

Срок годности Цебопим

3 года.

Условия хранения Цебопим

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Готовый раствор препарата стабильный в течение 24 часов при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2-8 ° С). С микробиологической точки зрения данное лекарственное средство следует применять немедленно. Если его не используют немедленно, то ответственность за время и условия хранения в процессе применения возлагается на потребителя.

Несовместимость.

Во избежание возможного лекарственного взаимодействия, Цебопим (как большинство других бета-лактамных антибиотиков) не следует вводить в одном шприце с метронидазолом, ванкомицином, гентамицином, тобрамицину сульфатом и Нетромицина сульфатом. В случае назначения препарата Цебопим с вышеперечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.

Не смешивать в одной емкости с другими препаратами. Применять растворители, перечисленные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 500 мг, 1 г, 2 г во флаконах. По 1 флакону; по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр « Борщаговский химико-фармацевтический завод ».

Местонахождение производителя

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.