Цефоксим-О порошок

Цефоксим-О инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Цефоксим-О порошок 1 г. Описание и применение Tsefoksim-O, аналоги и отзывы. Инструкция Цефоксим-О порошок утвержденная компанией производителем.

Состав

действующеевещество: цефотаксим;

1 флакон содержит цефотаксима натрия, что эквивалентно цефотаксиму 1 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до светло ─ желтого цвета.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения. Цефотаксим.

Код АТХ J01D D01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Цефотаксим является полусинтетическим антибиотиком группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Имеет широкий спектр бактерицидного действия, в т. Ч. В отношении микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам цефалоспоринового и пенициллинового ряда. К препарату чувствительны:

грамположительные:

Стафилококки, в том числе грамположительных, грамотрицательных и штаммы, продуцирующие пенициллиназу.

Бета ─ гемолитические и другие стрептококки, такие как Streptococcus mitis (viridans) (относительно много штаммов энтерококков устойчивы, например Streptococcus faecalis )

Стрептококковая (диплококковая) пневмония .

Clostridium spp .

грамотрицательные :

Escherichia coli (кишечная палочка).

Haemophilus influenzae , включая штаммы, устойчивые к ампициллину.

Klebsiella spp .

Proteus spp. (как индол ─ положительные, так и индол ─ отрицательные).

Enterobacter spp.

Neisseria spp . (в том числе штаммы, продуцирующие β ─ лактамазу N. gonorrhea ).

Salmonella spp. (включая Sal. typhi ).

Shigella spp.

Providencia spp.

Serratia spp.

Citrobacter spp.

Препарат может проявлять терапевтическую активность in vitro по Pseudomonas и Bacteroides spp , хотя некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентных. Также исследованиями in vitro подтверждено синергию между цефотаксимом и аминогликозидными антибиотиками, такими как гентамицин, против некоторых видов грамотрицательных бактерий, включая некоторые штаммы Pseudomonas . Поэтому при тяжелых инфекциях, вызванных Pseudomonas spp . может быть показано добавление аминогликозидных антибиотиков.

Фармакокинетика.

Всасывания . Через 5 минут после однократного введения 1 г препарата максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг / мл, после введения максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет 20 ─ 30 мкг / мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12:00. Объем распределения составляет 0,3 л / кг массы тела.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) ─ в среднем 25 ─ 40%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и проявляется в терапевтических дозах в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Метаболизируется с образованием активного метаболита.

Метаболизм. Метаболизм препарата проходит в печени с образованием 3 метаболитов: дезацетилцефотаксима двух лактаминових метаболитов. Дезацетилцефотаксим имеет синергический эффект в отношении цефотаксима.

Вывод. Примерно 90% введенной дозы выводится с мочой, 50% в неизмененном виде, а остальные-в виде метаболитов (дезацетилцефотаксим-15 ─ 25%, лактаминови метаболиты-15 ─ 30%. Частично выводится с желчью, около 10% ─ с калом. Т ½ составляет 1:00 при внутривенном введении и 1 ─ 1,5 часа ─ при введении. при почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста Т ½ увеличивается примерно в 2 раза. у новорожденных детей Т ½ составляет 0,75 ─ 1,5 часа, а в недоношенных детей-1,4 ─ 6,4 часа.

Клинические характеристики

Цефоксим-О Показания

Цефоксим-О назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

лечение:

• инфекции дыхательных путей, такие как бронхит, пневмония, абсцесс легких;
• инфекции мочеполовой системы;
• септицемия, бактериемия;
• интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.

Профилактика инфекций после хирургических вмешательств на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда, цефотаксима и / или любого компонента препарата.

При наличии у пациента повышенной чувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда следует учитывать возможность аллергических перекрестных реакций между пенициллинами и цефалоспоринами.

Заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит.

Наличие противопоказаний к применению лидокаина, если он применяется как растворитель: известны случаи гиперчувствительности к лидокаина или другим местных анестетиков амидного типа; наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа - Паркинсона - Уайта, синдром Адамса - Стокса, AV (АВ ) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени / почек, порфирия, миастения, введение, возраст пациента до 30 месяцев.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В случае одновременного применения с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), колистином , полимиксином могут усиливаться нефротоксические эффекты этих препаратов и повышается риск развития почечной недостаточности. Необходимо контролировать функции почек.

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима, удлиняя его Т ½.

Пероральные контрацептивы. Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию.

Тетрациклин, эритромицин, хлорамфеникол. Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом), поскольку возможно антагонистический эффект.

Аминогликозиды. При совместной терапии растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов - их необходимо вводить отдельно.

Нифедипин повышает биодоступность цефотаксима на 70%.

Поскольку терапевтический индекс цефотаксима высокий, пациентам с нормальной функцией почек не требуется коррекции дозы. Коррекция дозы может потребоваться для пациентов с нарушениями функции почек.

Влияние на результаты лабораторных тестов : во время лечения цефалоспоринами может наблюдаться ложноположительный тест Кумбса. Это явление может также возникнуть при лечении цефотаксимом.

Ложноположительная реакция на глюкозу мочи может возникать при использовании метода восстановления, поэтому необходимо использование специфического метода с Глюкозооксидаза.

Особенности применения

анафилактические реакции. Применение цефалоспоринов требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к пенициллину и другим β-лактамным антибиотикам, поскольку перекрестная аллергия возникает в 5-10% случаев). Применение цефотаксима строго противопоказано больным с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам. Поскольку существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, цефотаксим следует применять с особой осторожностью пациентам с чувствительностью к пенициллину. У пациентов, получавших цефотаксим, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. Если возникает реакция гиперчувствительности, лечение следует прекратить. При наличии каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, поскольку возможно развитие анафилактической реакции.

Тяжелые буллезные реакции . При применении цефотаксима сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса - Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Необходима консультация врача перед началом лечения, если возникают реакции кожи и / или слизистой оболочки.

Псевдомембранозный колит. На фоне применения антибактериальных лекарственных средств, в т. Ч. Цефотаксима, возможно возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile , от легкой степени до колита, опасного для жизни, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит, (диагноз подтверждается эндоскопически и / или гистологически) .

Диарею, ассоциированную с Clostridium difficile , необходимо исключить у всех пациентов при применении антибиотиков. При подозрении на псевдомембранозный колит применения цефотаксима следует немедленно прекратить и сразу начать соответствующую специфическую терапию.

Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile , может способствовать задержке каловых масс в кишечнике, поэтому не следует применять лекарственные препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Гематологические расстройства . Во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения, нейтропения и, реже, панцитопения или агранулоцитоз, особенно при длительном применении. Если лечение длится более 7-10 дней, необходимо контролировать количество лейкоцитов. В случае нейтропении лечение цефотаксимом необходимо прекратить. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови. Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам назначают витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Наблюдались случаи эозинофилии и тромбоцитопении, быстро исчезают после прекращения лечения. Были также сообщения о случаях гемолитической анемии.

Потребление натрия . Лекарственное средство содержит 48,2 мг / г натрия, и это необходимо учитывать, если пациент соблюдает диету с контролируемым содержанием натрия.

Нарушение функции почек. С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек. Дозу препарата следует уменьшить с учетом степени почечной недостаточности и чувствительности возбудителя, в соответствии с показателем клиренса креатинина. При длительном применении препарата следует контролировать функцию почек и печени.

С осторожностью назначать препарат, если есть необходимость вводить цефотаксим вместе с аминогликозидами, пробенецидом или другими нефротоксичными препаратами. Необходимо контролировать функцию почек у этих пациентов, людей пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.

Нейротоксичность. Высокие дозы β-лактамным антибиотикам, включая цефотаксим, особенно у больных с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, аномальные движения и судороги). Врач должен оценить возможность продолжения применения цефотаксима таким пациентам.

Меры предосторожности при применении. Есть данные о потенциально опасную для жизни аритмии во время быстрого введения через центральный венозный катетер. Необходимо придерживаться рекомендованного времени инъекции или инфузии. Длительное применение антибиотиков широкого спектра действия может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, таких как Enterococcus spp , Candida , Pseudomonas aeruginosa , что требует прекращения лечения. Нужно постоянно контролировать состояние пациента. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принимать соответствующие меры и применять адекватную антимикробную терапию, если она считается клинически необходимым.

Влияние на результаты лабораторных исследований . У некоторых пациентов, получавших цефотаксим, тест Кумбса может давать ложноположительные результаты. Это явление может препятствовать пробе на перекрестную совместимость крови. В таком случае следует использовать ферментный тест.

При определении глюкозы в моче Неферментный методами могут быть получены ложноположительные результаты. При назначении цефотаксима уровень глюкозы в моче следует определять с помощью ферментных методов анализа.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).

Применение в период беременности или кормления грудью

Период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на репродуктивную функцию. Однако не существует адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.

Кормления грудью. Цефотаксим проникает в грудное молоко, поэтому невозможно исключить влияние на физиологическую кишечную флору ребенка, может вызвать диарею, колонизацию дрожжеподобными грибами и сенсибилизации младенца.

Поэтому необходимо прекратить кормление грудью на период лечения или прекратить терапию с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Высокие дозы Цефоксиму-О, особенно у больных с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, аномальные движения и судороги). Пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами на время лечения.

Способ применения Цефоксим-О и дозы

Лекарственное средство применяют внутримышечно, внутривенно (капельно).

Дозировка, путь и частоту введения определяют в соответствии со степенью тяжести инфекции, чувствительности возбудителей и состояния пациента. Терапия может быть начата еще до получения результатов по чувствительности возбудителей инфекции. Продолжительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела от 50 кг . Рекомендуемая доза при инфекциях легкой или средней степени тяжести составляет 1 г каждые 12:00. Дозировка может меняться в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителей и состояния пациента. В тяжелых случаях назначать препарат в дозе 1 г 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 12 г.

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей назначать внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12:00; при неосложненной острой гонорее назначать в дозе 1 г внутримышечно или внутривенно 1 раз в сутки при инфекциях средней тяжести назначать препарат в дозе 1-2 г каждые 12:00; при тяжелых инфекциях (менингит) назначать в дозе 2 г каждые 6-8 часов.

Для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами Pseudomonas spp ., Применяют дозы от 6 г в сутки.

Детям с массой тела до 50 кг. Рекомендуемая доза при инфекциях легкой или средней степени тяжести составляет 50-100 мг / кг в сутки, разделенных на 3-4 внутримышечные или внутривенные введения. При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингит) суточную дозу можно увеличить до 100-200 мг / кг / сут, разделенных на 4-6 внутримышечных или внутривенных введений.

Для недоношенных детей и детей в возрасте до 1-й недели жизни. Суточная доза составляет 50 мг / кг массы тела, которую разделяют на 2 равные дозы, вводить внутривенно.

Для детей 1- 4-й недели жизни . Рекомендуемая суточная доза препарата при инфекциях легкой или средней степени тяжести составляет 50-100 мг / кг, разделенных на три равные части, вводить внутривенно. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 100-200 мг / кг в сутки, разделенных на 4-6 равные дозы, если есть обоснованная необходимость.

Внутримышечно не применяется препарат детям в возрасте до 30 месяцев.

Профилактика . Для профилактики развития инфекций перед хирургическими вмешательствами однократно вводят 1 г препарата. Если есть необходимость, введение препарата можно продолжить в первые сутки послеоперационного периода. Профилактическое применение препарата, если прошло более 24 часов после оперативного вмешательства, нецелесообразно.

Применение пациентам с нарушениями функции почек. При КК менее 10 мл / мин суточную дозу препарата необходимо уменьшить вдвое без изменения частоты применения.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе: рекомендуемая доза составляет 1-2 г в сутки в зависимости от степени тяжести инфекции. В день проведения гемодиализа препарат следует вводить после сеанса диализа.

Способ введения.

После введения во флакон растворителя (одной из совместных жидкостей для инфузий вода для инъекций 0,9% хлорид натрия, 5% раствор глюкозы 0,9% хлорид натрия с 5% раствором глюкозы) его хорошо встряхивают до полного растворения содержимого , а затем извлекают все содержимое флакона в шприц и используют немедленно.

Для струйного введения 1 г порошка растворяют в 8 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут. Сообщалось о возникновении потенциально опасной для жизни аритмии в случае быстрого введения цефотаксима через центральный венозный катетер. Необходимо придерживаться рекомендованного времени инъекции или инфузии.

Для внутривенной инфузии 1-2 г порошка растворяют в 50 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Продолжительность инфузии составляет 50-60 минут.

Для введения 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% растворе лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Стабильность после восстановления.

Не использованный раствор следует уничтожить. Цефотаксим совместим с раствором метронидазола (500 мг / 100 мл).

Приготовленный раствор для внутримышечного введения, содержащий 1% раствор лидокаина, используют только свежеприготовленным.

Дети

Лекарственное средство можно назначать детям от рождения . Детям до 30 месяцев внутримышечно не назначать.

Передозировка

Симптомы передозировки могут в значительной мере соответствовать профилю побочных эффектов.

Лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные и печеночные реакции, одышка, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, почечная недостаточность. В редких случаях наблюдаются судороги, а также усиление побочных эффектов. Возможны проявления гиперчувствительности. Существует риск оборотной энцефалопатии (особенно при почечной недостаточности) при применении высоких доз β-лактамным антибиотикам, включая цефотаксим.

Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки следует прекратить введение препарата и принять меры для снижения концентрации препарата в крови пациента, а также проводить симптоматическую терапию проявлений усиленных побочных реакций (например, судорожных припадков). Эффективным является гемодиализ или перитонеальный диализ.

При появлении признаков повышенной чувствительности (сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение препарата следует прекратить. В случае тяжелой реакции повышенной чувствительности / анафилактической реакции следует начать введение эпинефрина и / или глюкокортикоидов.

При других клинических состояниях может возникнуть потребность в дополнительных мероприятиях: искусственное дыхание, применение антагонистов рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует принять реанимационных мероприятий.

Побочные эффекты

Инфекции и инвазии: возможно развитие суперинфекции (в т. Ч. Кандидоз, вагинит).

Со стороны иммунной системы: бронхоспазм, анафилактические реакции, ангионевротический отек редко - анафилактический шок реакция Яриша - Герксгеймера (кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение печеночных ферментов, затрудненное дыхание, боль в суставах).

Со стороны сердца: аритмия после быстрого струйного введения через центральный венозный катетер.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, дисбактериоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, кандидоз.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушение функции печени, желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ГГТ), которые редко превышают вдвое верхнюю границу диапазона, обычно связанные с холестазом, не влекут повреждения печени, и, чаще всего, бессимптомные; лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина.

Со стороны крови и лимфатической системы: панцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анизоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, гипокоагуляция, кровотечения и кровоизлияния.

Со стороны биохимических показателей: повышение концентрации азота мочевины и креатинина, положительная реакция Кумбса.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, оборотная энцефалопатия, утомляемость, слабость.

Общие нарушения и реакции в месте введения: боль и инфильтрат в месте введения, воспаление тканей, боль вдоль вены, флебит, тромбофлебит, лихорадка. При введении (поскольку растворитель содержит лидокаин): системные реакции на лидокаин.

Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), лихорадка, острый экзематозная пустулез.

Со стороны почек и мочеполовой системы : снижение функции почек, повышение уровня креатинина (особенно при одновременном назначении с аминогликозидами), интерстициальный нефрит, острые нарушения функции почек.

Информирование о побочных реакциях. Медицинские работники должны сообщать о возникновении нежелательных проявлений, побочных реакций или об отсутствии терапевтического действия через систему фармаконадзора.

Срок годности Цефоксим-О

3 года.

Условия хранения Цефоксим-О

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Раствор препарата несовместим с растворами аминогликозидов в одном шприце / инфузионной системе. Для разведения применяют растворители, указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Препарат не следует смешивать с щелочными растворами, такими как раствор бикарбоната натрия для инъекций, или растворами, содержащими аминофиллин.

Вообще не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 1 г в стеклянном флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Нитин Лайфсаенсез Лтд. / Nitin Lifesciencеs Ltd.

Местонахождение производителя

Поселок-Рампур Роуд, Паонта Сахиб, Район Сирмур, Химачал-Прадеш, Индия /

Village-Rampur Road, Paonta Sahib, District Sirmour, Химачал-Прадеш, Индия.

Заявитель. Охoa Импекс / Ochoa Impex.

Адрес заявителя.

Е-360, Греатер Каилаш часть-II, Нью-Дели - 110048, Индия.

E-360, Большой Кайлас, часть -II, Нью-Дели-110048, Индия.