Цефотаксим порошок

Цефотаксим инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Цефотаксим порошок 1,0 г. Описание и применение Tsefotaksim, аналоги и отзывы. Инструкция Цефотаксим порошок утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: cefotaxime;

1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 1 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или слегка желтого цвета. Гигроскопичен.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТХ J01D D01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Цефотаксим - антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для парентерального введения широкого спектра действия. Цефотаксим подавляет ферменты, отвечающие за синтез клеточной стенки бактерий. Это приводит к лизису бактериальной клетки.

механизмы резистентности

Резистентность бактерий к цефотаксима может быть результатом одного или нескольких из механизмов, приведенных ниже:

• Гидролиз бета-лактамаз. Цефотаксим может гидролизоваться многими так называемыми бета-лактамаз «широкого спектра действия». Он также гидролизуется хромосомно кодированными (типа Amp-C) бета-лактамаз.
• Резистентность на основе непроницаемости.
• Механизм экспрессии ефлюксних насосов.

Несколько этих механизмов могут существовать одновременно в одной бактерии.

Резистентные к цефотаксима бактерии могут демонстрировать перекрестную резистентность в разной степени к другим бета-лактамным антибиотикам. Резистентные к цефотаксима грамотрицательные бактерии проявляют перекрестную резистентность к другим цефалоспоринам III поколения широкого спектра действия (цефтазидим, цефтриаксон).

предельные значения

Предельные значения МПК (МИК) для цефотаксима, рекомендованные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST), который отличает чувствительные микроорганизмы от резистентных, приведены в таблице ниже.

Клинические предельные значения, установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) для цефотаксима:

Спектром антибактериального действия

Распространенность резистентности отдельных видов может варьировать, что зависит от региона и времени. При лечении серьезных инфекций желательно учитывать местную информацию о резистентности. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, когда местная распространенность резистентности приобрела такого уровня, что польза от применения сомнительна.

Фармакокинетика.

Цефотаксим вводят парентерально. После однократного введения цефотаксима в дозе 1 г его концентрация в сыворотке крови составляла примерно 81-102 мг / л через 5 минут и 46 мг / л через 15 минут. После однократного ввод цефотаксима в дозе 2 г его концентрация в сыворотке крови составляла через 8 минут 167-214 мг / л.

После введения цефотаксима его максимальную концентрацию в сыворотке крови (приблизительно 20 мг / л после введения 1 г) была достигнута через 30 минут.

распределение

Цефотаксим быстро проникает в ткани, проникает через плацентарный барьер и достигает высоких концентраций в тканях плода (до 6 мг / кг). Он проявляется в грудном молоке только в низких количествах (концентрация в грудном молоке 0,4 мг / л после введения 2 г).

В случае воспаление оболочек головного или спинного мозга цефотаксим и дезацетилцефотаксим проникают в ликвор и достигают там терапевтически эффективных концентраций вещества (например, при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями и пневмококками).

Объем распределения составляет 21-37 л. Связывается с белками плазмы примерно на 25-40%.

метаболизм

Цефотаксим в значительной степени метаболизируется в организме человека. Около 15-25% дозы, введенной парентерально, выводится в виде О-дезацетилцефотаксима. Метаболит обладает антибактериальной активностью.

Кроме дезацетилцефотаксима, образуются еще два неактивные метаболиты (лактоны). Лактон образуется из дезацетилцефотаксима как недолговечен промежуточный продукт, который вскоре нельзя обнаружить в моче или плазме крови, так как он быстро превращается в стереоизомеры лактона, что имеет в структуре открытое кольцо (β-лактамне кольцо). Они также выводятся с мочой.

Экскреция

Экскреция цефотаксима и дезацетилцефотаксима происходит преимущественно почечным путем. Небольшой процент (около 2%) выводится с желчью. В моче, собранной в течение 6:00 40-60% дозы было выявлено в неизмененном виде и около 20% в виде дезацетилцефотаксима. После введения радиоактивно меченого цефотаксима было выделено более 80% в моче, из них 50-60% в неизмененном, а остальные в виде 3 метаболитов.

Общий клиренс цефотаксима составляет 240-390 мл / мин, а почечный клиренс 130-150 мл / мин.

Период полувыведения цефотаксима и активного метаболита в сыворотке крови составляет 50-80 и 125 минут соответственно. У пациентов пожилого возраста (> 80 лет) период полувыведения цефотаксима и активного метаболита составлял 120-150 минут и 5:00 соответственно.

В случаях тяжелых нарушений функции почек (клиренс креатинина 3-10 мл / мин) период полувыведения цефотаксима может быть продлен до 2,5-10 часов.

Цефотаксим накапливается в этих условиях лишь в незначительной степени, в отличие от активных и неактивных метаболитов.

И цефотаксим, и дезацетилцефотаксим в значительной степени выводятся из крови путем гемодиализа.

Клинические характеристики

Цефотаксим Показания

Применять для лечения следующих серьезных инфекций, вызванных или очень вероятно вызванные микроорганизмами, чувствительными к цефотаксима (см. Раздел «Фармакологические»):

• Бактериальная пневмония (цефотаксим бездействует против бактерий, вызывающих атипичную пневмонию, или против различных других бактериальных штаммов, которые могут вызвать атипичную пневмонию, включая P. aeruginosa - см. Раздел «Фармакологические»).
• Осложненные инфекции почек и верхних мочевыводящих путей.
• Серьезные инфекции кожи и мягких тканей.
• Инфекции половых органов, вызванные гонококками, особенно когда применение пенициллина оказалось неэффективным или не подходит.
• Внутрибрюшные инфекции (включая перитонит): при лечении внутрибрюшных инфекций следует применять цефотаксим в сочетании с антибиотиком, который действует против анаэробных микроорганизмов.
• Острый бактериальный менингит (особенно вызванный H. Influenzae, N. Meningitis, S. pneumonie, E. coli, Klebsiella spp .).
• Болезнь Лайма, или клещевой боррелиоз (в частности II и III стадии).
• Бактериемии, связанные или вероятно связанные с одной из перечисленных инфекций (если инфекция вызвана грамотрицательными бактериями, следует сочетать с другим соответствующим антибиотиком).
• Эндокардит (если инфекция вызвана грамотрицательными бактериями, нужно сочетать с другим соответствующим антибиотиком).

Для периоперационной профилактики инфекционных осложнений (до / после хирургических операций, в частности на толстой и прямой кишках (колоректальной хирургии), желудочно-кишечном тракте, предстательной железе, в мочеполовой системе, акушерско-гинекологических операций у пациентов с выраженным риском послеоперационных инфекций).

Необходимо принимать во внимание официальные рекомендации по правильному использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим β-лактамным антибиотикам.

Противопоказания к применению растворов, содержащих лидокаин:

- повышенная чувствительность к лидокаина или другого местного анестетика амидного типа;

- блокада без установленного водителя ритма;

- тяжелая сердечная недостаточность

- введение;

- детский возраст до 1 года (внутримышечное введение).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Урикозурические препараты

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима.

Это увеличивает экспозицию цефотаксима примерно вдвое и снижает почечный клиренс примерно на 50% при терапевтических дозах. Учитывая широкий терапевтический диапазон применения цефотаксима не нужно корректировать дозировку для пациентов с нормальной функцией почек. Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Аминогликозидные антибиотики и диуретики

Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может усиливать нефротоксическое действие таких нефротоксических препаратов, как аминогликозиды и мощные диуретики (такие как фуросемид). У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек.

Цефотаксим не следует сочетать с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклин, эритромицин и хлорамфениколом), поскольку может иметь место антагонистический эффект.

Для инфузий могут использоваться такие растворы вода для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия, 5% декстроза, раствор Рингера.

Особенности применения

Как и при применении других антибиотиков, применение цефотаксима, особенно длительное, может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов. Важно регулярно проверять состояние больного. Если во время лечения возникает суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

В случае длительного применения необходимо контролировать функцию печени и почек.

анафилактические реакции

Сообщалось о серьезных, в том числе летальные реакции повышенной чувствительности у пациентов, получавших цефотаксим. Если возникает аллергическая реакция, лечение следует прекратить.

Применение цефотаксима строго противопоказано больным с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам.

Поскольку в 5-10% случаев существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, последние следует применять с осторожностью людям, которые имеют повышенную чувствительность к пенициллину.

Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с аллергическим диатезом или астмой.

Тяжелые буллезные кожные реакции

Сообщалось о тяжелых буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса - Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, при применении цефотаксима.

Пациентам следует рекомендовать, прежде чем они будут продолжать лечение, немедленно обратиться к врачу, если возникнут реакции со стороны кожи или слизистой оболочки.

Заболевания, ассоциированные с Clostridium difficile (например, псевдомембранозный колит)

Возникновение диареи, особенно если она тяжелой и / или стойкой, во время лечения или в первые несколько недель после лечения может быть симптоматическим расстройством, обусловленным Clostridium difficile. Заболевания, ассоциированные с Clostridium difficile,могут иметь разную степень тяжести: от легкого до опасного для жизни, при этом псевдомембранозный колит является наиболее тяжелой формой заболевания. Диагноз этого редкого, но потенциально неизлечимого заболевания может быть подтвержден обнаружением токсинов с помощью эндоскопии и / или гистологического исследования. Важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, имеющих диарею во время или после лечения цефотаксимом. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить лечение цефотаксимом и сразу начать соответствующее специфическое лечение антибиотиками.

Каловый стаз может способствовать развитию заболеваний, ассоциированных с Clostridium difficile. Препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, следует избегать.

гематологические реакции

При лечении цефотаксимом могут развиваться лейкопения, нейтропения и, реже, угнетение функции костного мозга, панцитопения, агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если лечение длится дольше 7-10 дней, необходимо проведение контроля состава крови. В случае отклонений от нормы показателей анализа крови (гемограммы) лечение следует прекратить.

Сообщалось о нескольких случаях появления эозинофилии и тромбоцитопении, которые быстро исчезали после прекращения лечения. Сообщалось также о случаях возникновения гемолитической анемии.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозировка необходимо скорректировать, исходя из рассчитанного клиренса креатинина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении цефотаксима и аминогликозидов, фуросемида, пробенецида или других нефротоксических лекарственных средств. У этих пациентов, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с имеющейся почечной недостаточностью следует регулярно проверять функцию почек.

Нейротоксичность (энцефалопатия)

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, прежде всего у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к энцефалопатии (нарушение / потеря сознания, ненормальные движения, спутанность сознания и судороги).

Пациентам следует рекомендовать, прежде чем они будут продолжать лечение, немедленно обратиться к врачу, если такие реакции возникают.

Во время постмаркетингового наблюдения сообщалось о потенциально опасную для жизни аритмии у очень небольшого числа пациентов, получавших цефотаксим путем быстрого введения через центральный венозный катетер. Поэтому следует придерживаться рекомендованного времени введения или инфузии.

Влияние на результаты лабораторных исследований:

Как и в случае с другими цефалоспоринами, у некоторых пациентов, получавших цефотаксим, было выявлена ​​положительная реакция Кумбса. Это явление может мешать исследованию крови перекрестным методом.

При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления неспецифическими реактивами могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать глюкозо-оксидазный тест.

потребление натрия

Это лекарственное средство содержит 48,18 мг натрия в 1 г цефотаксима натриевой соли. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, придерживаются натрий-контролируемой диеты.

Применение в период беременности или кормления грудью

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного действия препарата. Однако безопасность использования цефотаксима при беременности у человека не определялось, поэтому лекарственное средство не следует применять во время беременности.

Применение препарата женщинам детородного возраста требует оценки ожидаемых преимуществ и возможных рисков.

Цефотаксим проникает в грудное молоко.

Не может быть исключено влияние на физиологическую кишечную флору младенца, что может привести к диарее, колонизации дрожжеподобными грибами или сенсибилизации ребенка.

Поэтому необходимо решить: временно прекратить грудное вскармливание, окончательно прекратить лечение, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от лечения для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случае возникновения таких побочных эффектов, как головокружение или энцефалопатия (например, нарушение / потеря сознания, ненормальные движения, спутанность сознания и судороги), пациенты должны воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения Цефотаксим и дозы

Лекарственное средство применяют путем внутривенного (в виде медленной инъекции или инфузии) и внутримышечного введения.

Лечение может быть начато до того, как будет известен результат антибиотикограмы. Цефотаксим оказывает синергетическую действие в комбинации с аминогликозидами.

дозировка

Дозировка и способ введения зависят от тяжести инфекции, чувствительности микроорганизма и состояния пациента.

продолжительность лечения

Продолжительность лечения лекарственным средством Цефотаксим зависит от клинического состояния пациента и меняется в зависимости от течения болезни.

Лечение должно продолжаться не менее 10 дней, если инфекция вызвана Streptococcus pyogene s (парентеральная терапия может быть заменена пероральной терапией до истечения 10-дневного периода).

Взрослые и подростки (в возрасте от 12 до 16-18 лет)

Обычно по 1 г цефотаксима каждые 12:00. При серьезных инфекциях суточную дозу можно увеличить до 12 г. Суточные дозы до 6 г можно разделить как минимум на два отдельных введения с интервалом в 12:00. Высшие суточные дозы следует разделить как минимум на 3 или 4 отдельные введения с интервалом в 8 или 6:00 соответственно.

Приведенная ниже таблица может служить ориентиром для дозирования.

Младенцы и дети (в возрасте от 28 дней до 11 лет)

Обычно 50-100 мг / кг массы тела в сутки в зависимости от тяжести инфекции (до 150 мг), разделенные на 2-4 равные дозы (каждые 12-6 часов).

Приведенная ниже таблица может служить ориентиром для дозирования.

* В отдельных случаях, особенно если есть угроза для жизни, может потребоваться увеличить суточную дозу до 200 мг / кг массы тела в сутки. Однако не следует превышать максимальной суточной дозы 12 граммов.

Недоношенные и доношенные новорожденные (в возрасте 0-27 дней)

Обычно 50 мг / кг массы тела в сутки, разделенные на 2-4 равные дозы (каждые 12-6 часов). В случае возникновения ситуаций, опасных для жизни, может потребоваться увеличение суточной дозы. При серьезных инфекциях назначается 150 мг / кг массы тела в сутки.

Приведенная ниже таблица может служить ориентиром для дозирования.

* В отдельных случаях, особенно если есть угроза для жизни, может потребоваться увеличить суточную дозу до 200 мг / кг массы тела в сутки. Эту дозу следует превышать в связи с недостаточно развитой выделительной функции почек (показатель: клиренс эндогенного креатинина).

Пациенты пожилого возраста

При нормальной почечной и печеночной функции не нужно корректировать дозу.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью

Для пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин после начальной нормальной дозы поддерживающие дозы следует уменьшить до половины стандартной дозы, не изменяя интервал между введением препарата.

Для пациентов, которые проходят процедуру гемодиализа: от 1 до 2 г в сутки в зависимости от тяжести инфекции. В день прохождения процедуры гемодиализа цефотаксим следует вводить после окончания сеанса диализа.

Для пациентов, которые проходят процедуру перитонеального диализа: от 1 до 2 г в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Цефотаксим не удаляется с помощью перитонеального диализа.

другие рекомендации

Гонорея

Однократное введение (внутримышечно или внутривенно) в дозе от 0,5 г до 1 г цефотаксима. В случае осложненных инфекций необходимо учитывать официальные рекомендации. Наличие сифилиса следует исключить до начала лечения.

Инфекции мочевыводящих путей

В случае неосложненных инфекций мочевыводящих путей: в дозе 1 г каждые 12:00.

бактериальный менингит

Взрослым рекомендуется суточные дозы от 6 до 12 г в сутки, разделенные на равные дозы, каждые 6-8 часов. Детям рекомендуются суточные дозы от 150 до 200 мг / кг массы тела в сутки, разделенные на равные дозы, каждые 6-8 часов. Новорожденным от 1-го до 7-го дня жизни можно вводить 50 мг / кг массы тела цефотаксима каждые 12:00, а новорожденным от 7-го до 28-го дня жизни - 50 мг / кг массы тела каждые 8:00.

внутрибрюшные инфекции

Внутрибрюшные инфекции следует лечить цефотаксимом в сочетании с другими соответствующими антибиотиками.

периоперационная профилактика

Для периоперационной профилактики инфекционных осложнений рекомендуется введение разовой дозы от 1 до 2 г цефотаксима за 30-60 минут до начала операции. Еще один антибиотик необходим для защиты от анаэробных микроорганизмов. Если операция длится дольше 90 минут, нужна дополнительная доза.

Болезнь Лайма (клещевой боррелиоз)

Суточная доза цефотаксима составляет 6 г (в течение 14-21 дня). Суточную дозу обычно делят на три дозы (2 г цефотаксима три раза в день).

способ применения

Цефотаксим и аминогликозиды не следует смешивать в одном шприце или инфузионном растворе.

Приготовление растворов должно происходить в асептических (стерильных) условиях. Применять сразу после приготовления.

введение

Для внутривенной (в / в) инфузии 1 г или 2 г препарата растворяют в 40-100 мл воды для инъекций или инфузионных растворов. Продолжительность инфузии составляет 50-60 минут.

Для струйного введения 1 г порошка растворить в 8 мл стерильной воды для инъекций. Инъекция раствора должна проводиться медленно в течение 3-5 мин, поскольку возможно развитие аритмий, угрожающих жизни, при введении цефотаксима через центральный венозный катетер.

м введение

Для внутримышечной (в / м) инъекции цефотаксим разводят стерильной водой для инъекций в количестве 4 мл для 1 г. При в / м введении содержимое флакона с цефотаксимом может быть растворено в воде для инъекций или в 1% растворе лидокаина. Затем делается инъекция глубоко в ягодичную мышцу. При использовании лидокаина строго противопоказано в / в введение препарата.

Дети

Детям до 1 года противопоказано внутримышечное введение лекарственного средства (см. Раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Симптомы передозировки в значительной степени соответствуют профилю побочных реакций.

Прежде всего у пациентов с почечной недостаточностью и при применении высоких доз бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, существует риск развития энцефалопатии.

В случае передозировки лечение цефотаксимом необходимо прекратить. Следует начать поддерживающую терапию, включая меры для ускорения процессов вывода (элиминации) лекарств из организма, и симптоматическое лечение побочных реакций (например, судом).

Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ может снизить концентрацию цефотаксима в сыворотке крови. Перитонеальный диализ неэффективен.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечастые (> 1/1 000, <1/100), редкие (> 1/10 000 , <1/1 000), редкие (<1/10 000) и частота неизвестна (нельзя установить на основании имеющихся данных).

* Постмаркетинговое наблюдения.

Реакция Яриша - Герксгеймера

При лечении боррелиоза в течение первых дней лечения может наблюдаться реакция Яриша - Герксгеймера. Сообщалось о возникновении таких симптомов после нескольких недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение уровня печеночных ферментов, затрудненное дыхание, боль в суставах.

энцефалопатия

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, прежде всего у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к энцефалопатии (с такими симптомами: нарушение / потеря сознания, ненормальные движения, спутанность сознания и судороги).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Наблюдалось повышение уровня печеночных ферментов (аланин-аминотрансферазы (АЛТ), аспартат-аминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма-глютамилтранспептидазы (γ-ГТ) и / или щелочной фосфатазы) и / или билирубина. Эти показатели могут в редких случаях вдвое превышать верхнюю границу нормальных значений и свидетельствовать о поражении печени, как правило холестатическое и обычно с бессимптомным течением.

Срок годности Цефотаксим

3 года.

Условия хранения Цефотаксим

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор препарата несовместим с растворами аминогликозидов в одном шприце или капельнице. Для разведения применять растворы, указанные в разделе «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Упаковка

По 1 г во флаконах, 10 флаконов в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя

01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.