Цефобоцид порошок

Цефобоцид инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Цефобоцид порошок 1 г. Описание и применение Tsefobotsid, аналоги и отзывы. Инструкция Цефобоцид порошок утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: цефоперазон;

1 флакон содержит 1 г цефоперазона в виде цефоперазона натриевой соли стерильной.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефоперазон.

Код АТХ J01D D12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Цефоперазон - полусинтетический цефалоспориновий антибиотик III поколения широкого спектра действия, предназначенный для парентерального применения.

Бактерицидное действие цефоперазона обусловлено замедлением синтеза стенки клетки бактерии. Цефобоперазон активный in vitro относительно большого количества клинически значимых микроорганизмов. В то же время проявляется резистентность к действию многих β-лактамаз.

Ниже указанные микроорганизмы, чувствительные к цефоперазону.

грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pneumoniae (ранее Diplococcus pneumoniae ), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический стрептококк группы B), многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококк), другие штаммы β-гемолитических стрептококков.

грамотрицательные микроорганизмы

Escherichia coli , род Klebsiella , род Enterobacter , род Citrobacter , Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Morganella morganii (ранее Proteus morganii ), Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri ), род Providenciа , род Serratia (включая S. Marcescens ), род Salmonella и Shigella , Pseudomonas aeruginosa и некоторые другиеPseudomonas , Acinetobacter calcoaceticus , Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Neisseria meningitidis , Bordetella pertussis , Yersinia enterocolitica .

анаэробные микроорганизмы

Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая род Peptococcus, Peptostreptoccus и Velionella ) грамположительные палочки (включая Clostridium , Eubacterium и род Lactobacillus ) грамотрицательные палочки (включая род Fusobacterium , многие штаммы Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides ).

Фармакокинетика.

В крови, желчи и мочи достигаются высокие уровни цефоперазона после однократного введения препарата.

Ниже (таблица 1) приведены концентрации препарата в сыворотке крови взрослых здоровых лиц после 15-минутного введения 1, 2, 3 или 4 г препарата или разового введения 1 или 2 г препарата.

Таблица 1

Концентрации цефоперазона в сыворотке крови

Время, прошедшее после введения препарата.

** Результаты, которые были получены через 15 минут после введения препарата.

Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови составляет примерно 2:00, независимо от способа его введения.

Цефоперазон достигает терапевтических уровней во всех жидкостях и тканях организма (перитонеальной, асцитической и цереброспинальной (во время менингита) жидкостях, моче, желчи и в стенке желчного пузыря, мокроте и в легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточнике, простате, семенниках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости).

Цефоперазон выводится с желчью и мочой. Концентрация в желчи достигает очень высоких уровней (как правило, через 1-3 часа после введения) и превышает аналогичные концентрации в сыворотке крови в 100 раз.

Были зарегистрированы такие концентрации в желчи: от 66 мкг / мл через 30 минут к 6000 мкг / мл через 3:00 после введения 2 г препарата пациентам, которые не страдают непроходимостью желчного протока.

Через 12:00 после введения в разных дозах и разными способами концентрация цефоперазона в моче лиц с нормальной функцией почек достигает в среднем от 20% до 30%. Концентрации препарата в моче более 2200 мкг / мл достигается через 15 минут после введения 2 г цефоперазона. После внутримышечного введения 2 г препарата максимальная концентрация в моче составляют примерно 1000 мкг / мл.

Повторное введение цефоперазона не влечет к кумуляции лекарств у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью максимальная концентрация в сыворотке крови, площадь под фармакокинетической кривой, а также период полувыведения из сыворотки крови такие же, как и у здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения из сыворотки крови увеличивается, но увеличивается и выведение с мочой. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью цефоперазон может накапливаться в сыворотке крови. Но терапевтические концентрации цефоперазона достигаются даже при тяжелых поражениях печени, а период полувыведения удлиняется только в 2-4 раза.

Клинические характеристики

Цефобоцид Показания

Лечение инфекционных процессов, вызванных чувствительными к Цефобоцида микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей
• инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
• перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
• септицемия,
• менингит
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• воспалительные заболевания органов таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей.

Профилактика инфекционных послеоперационных осложнений во время абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цефоперазон имеет следующие взаимодействия, характерные для антибиотиков группы цефалоспоринов.

Нефротоксические препараты: совместное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксических лекарственных средств, таких как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики (например, фуросемид) , может негативно повлиять на функцию почек. При необходимости комбинированного лечения следует контролировать функцию почек в течение всего курса терапии (также см. Раздел «Несовместимость»).

Алкоголь (этанол): из-за риска развития дисульфирамоподобных реакций (приливы, потливость, головная боль, тахикардия) пациентам следует избегать употребления алкоголя, алкогольвмисних препаратов во время лечения и в течение 5 суток после его окончания. При искусственном питании (пероральном или парентеральном) растворы, содержащие этанол, применять не следует.

Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты, антагонисты витамина К (например, варфарин), гепарин: повышение риска кровотечений.

Аллопуринол , ампициллин: значительное увеличение частоты возникновения кожных высыпаний.

Бактериостатические антибактериальные препараты (например, хлорамфеникол, тетрациклин): снижают бактерицидный эффект цефоперазона.

Пробеницид: снижение канальцевой экскреции цефоперазона, что способствует его кумуляции, длительном повышению концентрации препарата в крови.

Как и другие антибиотики, цефоперазон может снижать терапевтический эффект вакцины против тифа (пероральной) .

Лабораторные тесты: возможен ложноположительный результат при определении глюкозы мочи при применении раствора Бенедикта или Фелинга.

Особенности применения

Гиперчувствительность. Перед каждым новым курсом лечения цефоперазоном следует установить наличие у пациента в анамнезе реакций гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам, к другим лекарственным средствам. Существует возможность перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам с гиперчувствительностью к пенициллину. Антибиотики следует с осторожностью назначать любом пациенту, у которого ранее были любые проявления аллергии, особенно аллергии на лекарственные средства.

Сообщалось о развитии тяжелых, а иногда летальных реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций) при применении бета-лактамных или цефалоспориновых антибиотиков, включая цефоперазон. Реакции гиперчувствительности чаще развивались у пациентов с любой формой аллергии в анамнезе, особенно на лекарственные средства. При возникновении аллергических реакций следует немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение. При развитии серьезных анафилактических реакций следует немедленно вводить адреналин (эпинефрин), глюкокортикоиды, поддерживать проходимость дыхательных путей, в том числе и с помощью интубации, применять кислород и проводить другие неотложные меры.

Сообщалось о случаях развития тяжелых кожных реакций, иногда с летальным исходом, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит, у пациентов, получавших цефоперазон. В случае возникновения кожной реакции терапию цефоперазоном следует прекратить и начать соответствующее лечение.

Применение при нарушении функции печени .

Цефоперазон интенсивно выделяется с желчью. У пациентов с заболеваниями печени и / или обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а выведение с мочой увеличивается. Может стать необходимым коррекция дозы. В случае нарушения функции печени и сопутствующего тяжелого поражения почек суточная доза при отсутствии регулярного контроля концентрации цефоперазона в крови не должна превышать 2 г. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи достигаются терапевтические концентрации цефоперазона, а период полувыведения увеличивается лишь в 2-4 раза .

Общие предупреждения .

Как и при применении других антибиотиков, лечение цефоперазоном, особенно длительное:

• может вызвать дефицит витамина К угнетением кишечной микрофлоры, которая в норме синтезирует данный витамин. Сообщалось о случаях серьезных кровоизлияний, включая случаи с летальным исходом. Группа риска включает пациентов с ограниченным питанием, синдромом мальабсорбции (например, при муковисцидозе, при фиброзе желчного пузыря), пациентов, длительно находящихся на парентеральном () питании. Этим пациентам, а также пациентам, которые получали длительную терапию антикоагулянтами перед назначением Цефобоцида, следует регулярно контролировать протромбиновое время (или Международное нормализованное отношение) как в начале, так и в течение лечения. Следует осуществлять надзор за такими пациентами относительно признаков кровотечения, тромбоцитопении и гипопротромбинемии. В случае развития длительной кровотечения без выявления других причин этого явления следует прекратить применение цефоперазона. При наличии показаний следует назначить экзогенный витамин К;
• может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры
• возможно угнетение нормальной флоры толстого кишечника, усиление роста С. difficile . C. difficile производит токсины А и В, что, в свою очередь, способствует развитию диареи, связанной с C. difficile (CDAD). Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до летального колита. Штаммы C. difficileс гиперпродукуванням токсинов повышают заболеваемость и летальность, поскольку вызванные ими инфекции могут быть резистентными к антибактериальной терапии и могут потребовать колэктомии. Возможность CDAD следует рассматривать во всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо тщательно собирать анамнез, поскольку о возникновении CDAD сообщалось и через 2 месяца после лечения антибактериальными средствами. В случае выраженной и устойчивой диареи следует немедленно прекратить применение препарата и начать соответствующую терапию (например, с пероральным ванкомицином). Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

При употреблении алкоголя во время лечения и в течение 5 суток после лечения цефоперазоном отмечались такие реакции как покраснение лица, потливость, головная боль, тахикардия. Поэтому во время применения препарата и в последующие 5 суток после его отмены следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Вводить препарат следует после окончания процедуры диализа.

С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, особенно с колитом.

Во время лечения следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов, периодически контролировать функции почек, печени и кроветворной системы. Это особенно важно в отношении новорожденных, в частности недоношенных, а также других младенцев.

Цефоперазон невытесняющем билирубин из связи с альбумином.

Возможны ложноположительные результаты при определении концентрации глюкозы в моче Неферментный методами и при постановке реакции Кумбса.

1 г цефоперазона содержит 34,4 мг натрия, что следует учитывать при назначении его пациентам, находящимся на диете с контролем содержания натрия.

Хранение растворов.

Стабильность.

Приведенные ниже парентеральные растворители и приблизительные концентрации цефоперазона обеспечивают стойкость раствора при условии соблюдения указанных ниже значений и промежутков времени (таблица 2). После завершения указанного срока хранения неиспользованный раствор подлежит уничтожению.

Таблица 2

Готовые растворы Цефобоцида хранятся в стеклянных или пластмассовых шприцах, стеклянных или гибких пластмассовых емкостях, предназначенных для парентеральных растворов.

Размораживать препарат перед применением следует при комнатной температуре. После размораживания неиспользованный раствор подлежит уничтожению. Раствор нельзя повторно замораживать.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения риск / польза.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Опыт клинического применения цефоперазона указывает на то, что влияние на способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами маловероятно.

Способ применения Цефобоцид и дозы

При отсутствии противопоказаний перед началом лечения проводить внутрикожную пробу на чувствительность к цефоперазона. При применении лидокаина в качестве растворителя (при введении) необходимо учесть информацию безопасности лидокаина и провести кожную пробу на чувствительность к нему.

Применять внутривенно и внутримышечно.

Взрослые. Обычная суточная доза составляет 2-4 г / сут, разделенная на равные части, вводимые каждые 12:00. Для инфекций с тяжелым течением суточную дозу можно увеличить до 8 г; равные части этой дозы вводить каждые 12:00. При необходимости дальнейшего повышения суточной дозы до 12-16 г ее следует разделить на 3 введения (каждые 8:00).

Лечение препаратом можно начать до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

Детям назначать в суточной дозе 50-200 мг / кг массы тела в зависимости от тяжести заболевания; дозу вводить в 2 приема (каждые 12:00). Максимальная доза не должна превышать 12 г в сутки. Суточные дозы до 300 мг / кг массы тела были применены без осложнений у детей раннего возраста и детей с тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.

Новорожденным в возрасте до 8 дней препарат вводить каждые 12:00, однако при назначении препарата следует учитывать потенциальные риски.

При неосложненном гонококковой уретрите рекомендуется однократное введение 500 мг внутримышечно.

Для профилактики инфекционных послеоперационных осложнений назначать по 1-2 г препарата за 30-90 минут до начала операции и далее каждые 12:00 (в большинстве случаев - в течение не более 24 часов). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операции в колоректальной зоне) и в случаях, когда инфицирование может нанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может длиться в течение 72 часов после окончания операции.

Комбинированная терапия.

Широкий спектр действия Цефобоцида позволяет осуществлять монотерапии большинства инфекций. Однако при наличии показаний Цефобоцид можно применять в сочетании с другими антибиотиками. При лечении с аминогликозидами рекомендуется контролировать функцию почек.

Нарушение функции почек.

Поскольку почки не является основным путем выведения Цефобоцида, обычную суточную дозу (2-4 г) можно назначать без коррекции. Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл / мин или сывороточный уровень креатинина превышает 3,5 мг / 100 мл, суточная доза не должна превышать 4 г. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Пациентам, которым проводят гемодиализ, препарат следует вводить после окончания процедуры гемодиализа.

Нарушение функции печени.

Необходимость в коррекции дозы может возникнуть в случаях обструкции желчных протоков, тяжелых заболеваний печени при одновременном поражении почек. Если контроль концентрации препарата в сыворотке крови не проводится, доза не должна превышать 2 г в сутки.

Пациентам с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек следует контролировать концентрацию препарата в сыворотке крови и при необходимости корректировать дозу.

При отсутствии регулярного контроля концентрации цефоперазона в сыворотке крови доза не должна превышать 2 г в сутки.

Растворы следует готовить непосредственно перед введением.

Приготовление растворов.

введение

Стерильный порошок Цефобоцида необходимо сначала развести любым совместимым растворителем для внутривенного введения (минимально 2,8 мл на 1 г цефоперазона) (таблица 3). С целью облегчения растворения рекомендуется применять 5 мл растворителя на 1 г Цефобоцида. Во время разведения флаконы энергично встряхивать до полного растворения порошка; этот раствор затем следует добавлять к соответствующему растворителя для внутривенного введения.

Таблица 3

Растворы, рекомендованные для первичного растворения порошка Цефобоцида

Для внутривенного капельного введения полученный восстановленный раствор дополнительно развести в 20-100 мл одного из совместных стерильных растворителей для внутривенного введения (таблица 4) и вводить в течение 15-60 минут. Если в качестве растворителя применять стерильную воду для инъекций, то во флакон ее следует добавлять не более 20 мл.

Для непрерывной инфузии каждый грамм Цефобоцида растворять в 5 мл воды для инъекций; этот раствор затем следует добавлять к соответствующему растворителя для внутривенного введения.

При внутривенном струйном введении максимальная разовая доза Цефобоцида для взрослых составляет 2 г, для детей - 50 мг / кг массы тела. Препарат растворять в совместном растворителе (таблица 4) до конечной концентрации 100 мг / мл и вводить в течение не менее 3-5 минут.

Таблица 4

Растворители для введения

М введение.

Для приготовления раствора можно применять стерильную воду для инъекций. Если предполагается введение раствора с концентрацией, превышающей 250 мг / мл, то для приготовления раствора рекомендуется применять раствор лидокаина, при этом конечная концентрация лидокаина должна быть 0,5%. Такой раствор готовят, применяя стерильную воду для инъекций и 2% раствор лидокаина.

Рекомендуется двухступенчатое растворения с указанным соотношением компонентов (таблица 5): сначала добавить необходимое количество стерильной воды для инъекций во флакон, встряхивая его до полного растворения порошка Цефобоцида, затем добавить соответствующее количество 2% раствора лидокаина и смешать. Вводить глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы или в переднюю поверхность бедра.

Таблица 5

* Избыточное объем позволяет полностью наполнить шприц указанного объема.

Дети

Цефобоцид можно применять для лечения детей всех возрастных групп. Применение препарата недоношенным, новорожденным и грудным детям возможно, но поскольку нет достаточных данных о безопасности применения препарата у детей этой возрастной группы, перед назначением препарата следует тщательно взвесить потенциальную пользу и возможные риски.

У новорожденных с ядерной желтухой цефоперазон невытесняющем билирубин из участков его связывания с белками плазмы крови.

В случае применения в качестве растворителя лидокаина необходимо учитывать информацию безопасности лидокаина.

Передозировка

Данные по острой токсичности цефоперазона натрия ограничены.

Симтомы: ожидаемыми проявлениями передозировки являются, прежде всего, усиление проявлений побочных эффектов. Следует принять во внимание, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические эффекты и судороги.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. В случае судорожных припадков необходимо седативное терапия. Возможен гемодиализ для ускорения элиминации препарата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Побочные эффекты

Иммунная система (эти реакции чаще возникают у пациентов с аллергией, особенно на пенициллин): реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (в т.ч. ларингоспазм, бронхоспазм, одышка, анафилактический шок), анафилактоидные реакции (включая шок), лекарственная лихорадка, озноб.

Кожа и подкожная клетчатка: аллергические кожные реакции (в т.ч. макулопапулезная сыпь, крапивница, эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), зуд.

Система крови и лимфатическая система: лейкопения, лимфопения, нейтропения (при длительном применении, оборотные), эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения, снижение уровня гемоглобина, гематокрита, анемия, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени, коагулопатия.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, жидкий стул / диарея. Эти реакции обычно легкой или умеренной степени.

Гепатобилиарной системы: повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина желтуха.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, приливы, брадикардия / тахикардия, кардиогенный шок, остановка сердца.

Нервная система: гиперестезия слизистой оболочки полости рта, беспокойство, головная боль, головокружение.

Мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, преходящее повышение азота мочевины в крови, гематурия.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (в т.ч. кандидомикоза, микоза половых органов), вызванного резистентными микроорганизмами, псевдомембранозный колит.

Местные реакции: боль в месте инъекции. Инфузии возможно развитие флебита в месте введения.

Другие: дефицит витамина К, ложноположительные результаты при определении содержания глюкозы в моче неферментативными методами и при постановке реакции Кумбса.

Срок годности Цефобоцид

2 года.

Условия хранения Цефобоцид

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Растворы Цефобоцида и аминогликозидов не следует смешивать в одной емкости, поскольку между ними существует физико-химическая несовместимость. Если предполагается проведение комбинированного лечения Цефобоцида и аминогликозидом, то это можно сделать чередованием внутривенных введений. Рекомендуется вводить Цефобоцид перед аминогликозидами. Перед введением аминогликозидов следует промыть всю систему соответствующим раствором.

Также целесообразно, чтобы в течение суток интервалы между приемами Цефобоцида и аминогликозидов были по возможности максимальными.

Раствор Цефобоцида также нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками.

Упаковка

По 1 г во флаконе. По 1 флакону; по 1 флакону в пачке; по 5 флаконов в кассете, 1 кассета в пенале.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр « Борщаговский химико-фармацевтический завод ».

Местонахождение производителя

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.