Аглупрост капли

Аглупрост инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Аглупрост капли 2,5 мл. Описание и применение Agluprost, аналоги и отзывы. Инструкция Аглупрост капли утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: травопрост;

1 мл содержит 0,04 мг травопроста;

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия эдетат, масло касторовое полиетоксильована, гидрогенизированное, трометамин, кислота борная, манит (E 421), кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код АТХ S01Е Е04.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Травопрост, аналог F2a простагландина, является его полным селективным агонистом, что имеет высокую степень родства с FP-рецепторами простагландина. Он снижает внутриглазное давление, увеличивая отток внутриглазной жидкости по трабекулярной сетке и увеосклеральному пути. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 2:00 после применения препарата, а максимальный эффект достигается через 12:00. Значительное снижение внутриглазного давления при применении однократной дозы может сохраняться в течение более чем 24 часов.

Данные по применению травопроста в комбинации с тимололом 0,5% и ограниченные данные по применению в комбинации с Бримонидина 0,2% доводят дополнительное действие травопроста при его применении с этими антиглаукомных препаратами. Клинические данные относительно его совместного применения с другими офтальмологическими гипотензивными лекарственными средствами отсутствуют.

Травопрост значительно увеличивал приток крови к глазного нерва у кроликов после 7 дней местного применения в глаз (1,4 мкг 1 раз в сутки).

Доклинические данные по безопасности

В ходе исследований офтальмологической токсичности на обезьянах введение травопроста в дозе 0,45 мкг 2 раза в сутки вызывало увеличение глазной щели. Местное применение травопроста в правый глаз обезьян в концентрациях до 0,012% 2 раза в сутки в течение 1 года не привел к возникновению системной токсичности.

Исследование токсического воздействия на репродуктивную функцию были проведены на крысах, мышах и кроликах при системном применении. Результаты касаются активности агониста FP-рецепторов в матке, связанной с ранней смертностью эмбриона, потерей плода после имплантации, токсичности для плода. У беременных крыс системное применение травопроста в дозах, в 200 раз превышали терапевтическую дозу, в период органогенеза привело к увеличению числа пороков развития. Низкие уровни радиоактивности измерялись в амниотической жидкости и тканях плода беременных самок крыс, которым вводили 3Н-травопроста. В ходе исследований репродуктивной функции и развития плода выявлено увеличение риска потери плода с высоким процентом случаев у самок крыс и мышей (180 пг / мл и 30 пг / мл в плазме крови соответственно) при дозах, в 1,2-6 раз превышали терапевтическую (до 25 пг / мл).

Фармакокинетика.

Травопрост относится к эфирных пролекарства. Он абсорбируется через роговицу, где изопропиловый эфир гидролизуется до активного свободной кислоты. Исследования на кроликах показали, что максимальная концентрация 20 нг / мл свободной кислоты во внутриглазной жидкости достигается через 1-2 часа после местного введения травопроста. Концентрации лекарственного средства во внутриглазной жидкости снижаются с периодом полувыведения примерно до 1,5 часа.

После закапывания травопроста в глаза здоровым добровольцам выявлен низкий системное влияние активной свободной кислоты. Через 10-30 минут после введения дозы наблюдалась максимальная концентрация свободной активной кислоты в плазме крови на уровне 25 пг / мл или меньше. Таким образом, уровне вещества в плазме крови быстро снижается в течение 1:00 после введения до уровня ниже предела количественного определения 10 пг / мл. Из-за низкой концентрации в плазме крови и быстрое выведение после местного применения период полувыведения свободной активной кислоты в человека не определялся.

Метаболизм является основным путем выведения как травопроста, так и активной свободной кислоты. Пути системного метаболизма параллельные путям метаболизма эндогенного простагландина F2a, которые характеризуются восстановлением двойной связи 13-14, окислением 15-гидроксильной группы и b-окислительного расщепления верхнего боковой цепи.

Свободная кислота травопроста и его метаболиты главным образом выводятся почками. Действие травопроста исследовалась у пациентов с нарушениями функции печени (от слабых до серьезных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от слабых до серьезных) (клиренс креатинина ниже 14 мл / мин). Корректировать дозу таким пациентам нет необходимости.

Клинические характеристики

Аглупрост Показания

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Каких-либо исследований по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводилось.

Исследование специфического взаимодействия in vitro проводились с применением травопроста и препаратов, содержащих тиомерсал. Никаких доказательств преципитации не наблюдалось.

Особенности применения

Травопрост может постепенно менять цвет глаз за счет увеличения числа меланосом (пигментных гранул) в меланоцитах. Перед началом лечения пациентов нужно проинформировать о возможности необратимого изменения цвета глаз. Лечение одного глаза может вызвать необратимую гетерохромии. Последствия длительного воздействия на меланоциты на сегодня неизвестны. Изменение цвета радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение месяцев или даже лет. Изменение цвета глаза, прежде всего, была отмечена у пациентов со смешанным цветом радужной оболочки, то есть голубовато-коричневым, серо-коричневым, желто-коричневым и зелено-коричневым; однако это явление наблюдалось также и у пациентов с карими глазами. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка концентрически распространяется к периферии радужной оболочки пораженного глаза, но вся радужная оболочка или ее части могут приобрести более интенсивного коричневого цвета. После прекращения лечения дальнейшего увеличения коричневого пигмента в радужной оболочке не наблюдалось.

В ходе контролируемых клинических исследований сообщалось о потемнение кожи век и / или периорбитальная участка в связи с применением травопроста в 0,4% пациентов.

Травопрост может постепенно менять структуру ресниц глаза (глаз), в которое применяется; при проведении клинических исследований такие изменения наблюдались примерно у половины пациентов и включали увеличение длины, толщины, пигментации и / или количества ресниц. Механизм изменения структуры ресниц и отдаленные последствия этого действия на сегодня неизвестны.

Исследования на обезьянах показали, что травопроста вызывает незначительное расширение глазной щели. Однако этот эффект не наблюдался при проведении клинических исследований и рассматривается как видоспецифичен.

Нет опыта применения травопроста при воспалительных заболеваниях глаза, при неоваскулярной глаукоме, закрытоугольной глаукоме, узкоугольной или врожденной глаукоме, и есть лишь ограниченный опыт применения при заболеваниях глаз, вызванных нарушениями функций щитовидной железы, при открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, при пигментной или псевдоэксфолиативным глаукоме .

Рекомендуется с осторожностью назначать Травопрост больным с афакией, псевдофакией и с разрывом задней капсулы хрусталика или передньокамернимы линзами или у пациентов с известными факторами риска развития цистоидного макулярного отека.

Следует избегать контакта Аглупросту с кожей, поскольку исследования на кроликах показали трансдермальные абсорбцию травопроста.

Травопрост содержит масло касторовое полиетоксильовану кондитерский, которая может привести к возникновению кожных реакций.

Следует с осторожностью назначать Аглупрост пациентам с известными факторами риска развития ирита / увеита.

Простагландины и их аналоги является биологически активным материалом, может абсорбироваться через кожу. Поэтому беременные или женщины, которые намерены забеременеть, должны соблюдать соответствующие меры, чтобы предотвратить непосредственному воздействию содержимого флакона. При случайном попадании значительного количества содержимого флакона на кожу необходимо немедленно тщательно очистить пораженный участок.

Контактные линзы необходимо снимать перед закапыванием Аглупросту и одевать снова не раньше чем через 15 минут после закапывания.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Травопрост оказывает вредное фармакологическое действие на беременных и / или плод / новорожденного ребенка. Без необходимости Аглупрост не следует применять в период беременности.

Женщины репродуктивного возраста / контрацепция

Аглупрост не следует применять женщинам репродуктивного возраста, если они не пользуются контрацептивными средствами (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

кормление грудью

Неизвестно, проникает травопроста с глазных капель в грудное молоко женщины. Исследования на животных показали, что травопроста и его метаболиты способны проникать в грудное молоко самки, поэтому применять Аглупрост в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие расстройства органов зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Если нечеткость зрения возникает сразу после закапывания, пациент должен подождать, пока зрение не прояснится, перед тем как управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения Аглупрост и дозы

Для офтальмологического применения.

Применение у взрослых, включая пациентов пожилого возраста

По 1 капле Аглупросту в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при введении дозы вечером.

После закапывания рекомендуется носослезная окклюзия или легкое закрытие века. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаза, что может уменьшить вероятность возникновения системных побочных эффектов.

Если применяется более одного офтальмологического средства для местного применения, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Если дозу пропущено, лечение необходимо продолжить со следующей запланированной дозы. Суточная доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.

Если происходит замена другого офтальмологического антиглаукомных средства на Аглупрост, применение иного препарата следует прекратить и на следующий день начать применение Аглупросту.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение травопроста были исследованы у пациентов с нарушениями функции печени (от слабых до серьезных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от слабых до серьезных) (клиренс креатинина ниже 14 мл / мин). Нет необходимости в корректировке дозы.

Пациента следует предупредить, что необходимо разорвать верхнюю защитную упаковку флакона-капельницы непосредственно перед первым применением. Чтобы предупредить контаминацию кончика капельницы и раствора, необходимо быть осторожным и не касаться векам или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Дети

Эффективность и безопасность применения травопроста пациентам в возрасте до 18 лет не были установлены, поэтому его назначение пациентам данной группы не рекомендуется до получения соответствующих данных.

Передозировка

Не было сообщений о каких-либо случаях передозировки. Местное передозировки вряд ли приведет к возникновению токсического эффекта или будет связано с ним. При местном передозировке препаратом Аглупрост следует промыть глаз (глаза) теплой водой. В случае случайного проглатывания препарата проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные эффекты

При исследовании травопроста качестве монотерапии (1 раз в сутки) или в качестве вспомогательного средства в комбинации с тимололом 0,5% не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных эффектах, связанных с применением данного лекарственного средства. Побочным эффектом, связанным с применением травопроста качестве монотерапии, о котором чаще всего поступали сообщения, была гиперемия (22%), включая гиперемию глаза, конъюнктивы или склеры. В 83,6% пациентов, у которых возникла гиперемия, она была слабо выраженной. Почти все пациенты (98%), у которых возникла гиперемия, не прекратили лечение после возникновения этого побочного эффекта. Со временем (при продолжении применения препарата от 6 до 12 месяцев) гиперемия уменьшалась. Постмаркетинговые сообщения о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных эффектов, связанные с применением травопроста 1 раз в сутки, не поступали. Сообщалось также о гиперпигментацию радужной оболочки (29,5%), связанную с применением травопроста (см. Раздел «Особенности применения»). О гиперемию глаза, которую оценили как связанную с применением травопроста, сообщалось с частотой 10%, из которых в 2% случаев пациенты с гиперемией были вынуждены прекратить применение препарата.

Следующие побочные эффекты были оценены как связанные с применением травопроста (с бензалкония хлоридом как консервантом) в качестве монотерапии и классифицированы в соответствии с такими условиями: очень часто (≥1 / 10), часто (> 1/100, <1/10), редкие (> 1/1000, ≤1 / 100), единичные (> 1/10000, ≤1 / 1000) и редкие (≤1 / 10000). В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

В постмаркетинговый период применения травопроста качестве монотерапии сообщали также о нижеприведенные побочные реакции, не выявленные при клинических исследований.

Офтальмологические эффекты: макулярный отек (см. Раздел «Особенности применения»).

Системные эффекты: брадикардия, тахикардия, усиление бронхиальной астмы, головокружение, шум в ушах, повышение уровня ПСА (простатоспецифический антиген), аномальный рост волос.

Срок годности Аглупрост

2 года.

Срок годности после вскрытия флакона - 4 недели.

Условия хранения Аглупрост

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

2,5 мл раствора во флаконе, 1 флакон в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Алкон Парентералс (Индия) Лимидет, Индия / Ahlcon Parenterals (India) Limited, India.

Местонахождение производителя

СП-918, Фаза-III, Индустриальный район РИИКУ, Бхивади, округ Алвар (Раджастан), 301019, Индия / SP-918, Phase-III, RIICO Indusrtial Аrea, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajastan), 301019, India.

Заявитель.

СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.

Местонахождение заявителя.

Е-4/300, Арера Колоне Екстеншн, 462016, Бхопал, (М.П.) Индия / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, (MP) India.