Акинетон таблетки

Акинетон инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Акинетон таблетки 2 мг. Описание и применение Akineton, аналоги и отзывы. Инструкция Акинетон таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: biperiden hydrochloride;

1 таблетка содержит биперидена гидрохлорида 2 мг.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кальция фосфат; крахмал картофельный; кополивидон; тальк магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: почти белого цвета, плоскоцилиндрические таблетки с фасками, на одной стороне которых крестовая полоска.

Фармакологическая группа

Противопаркинсонические препараты. Антихолинергические средства. Третичный амины.

Код ATH N04A A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Препарат Акинетон является антихолинергическим средством центрального действия. Периферическая антихолинергическое действие выражено в меньшей степени по сравнению с таковой в атропина. Бипериден конкурентно связывается с периферическими и центральными мускариновыми рецепторами (преимущественно M1).

В опытах на животных биперидена влиял на паркинсоноподобных состояния (тремор, ригидность), вызванные холинергическими средствами центрального действия.

Таким образом, биперидена влияет на состояния, сопровождающиеся холинергической гиперактивностью в ЦНС, например синдром Паркинсона как экстрапирамидные симптомы дефицита дофамина в результате нейрональной дегенерации, а также другие симптомы, вызванные нейролептиками, которые также можно отнести к нарушениям дофаминергической нейропередачи в базальных ганглиях. Таким образом, баланс дофаминергических и холинергических функций нарушается. Относительно повышенная холинергическая активность может быть медикаментозно подавлена ​​антихолинергическими препаратами, такими как Акинетон.

Фармакокинетика.

всасывания

Биперидена гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь 4 мг и обнаруживается в плазме крови через 27 мин. Максимальная концентрация в плазме крови на уровне 4-7 нг / мл достигается через 1-2 часа.

биодоступность

Биодоступность биперидена гидрохлорида при пероральном применении составляет примерно 30%.

распределение

Связывание биперидена с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Очевидный объем распределения для биперидена был определен на уровне 24 ± 4,1 л / кг. Бипериден легко проникает в ткани и имеет период полувыведения при распределении в ткани 0,6 ч и соотношение общего объема распределения к объему центрального распределения 9,6.

Информация о проникновении биперидена через плаценту отсутствует.

Метаболизм

Бипериден практически полностью метаболизируется. В моче неизмененный биперидена не обнаруживается. Основной метаболит биперидена образуется путем гидроксилирования бициклогептанового кольца (60%), кроме того, частично происходит дополнительное гидроксилирования пиперидинового кольца (40%). Многочисленные метаболиты (в виде продуктов гидроксилирования и их конъюгатов) выводятся в соотношении 50:50 с мочой и калом.

вывод

Конечный период полувыведения крови после однократного приема внутрь биперидена гидрохлорида у молодых здоровых добровольцев составляет
11-24 ч, а клиренс составляет примерно 146 л / кг. В равновесном состоянии период полувыведения из плазмы составлял 25 ± 9 ч.

Пациенты пожилого возраста

биодоступность

Поскольку с возрастом масса печени, кровообращение и активность ферментов печени могут снижаться, у пациентов пожилого возраста может наблюдаться меньше скорость метаболизма биперидена в печени, а следовательно, повышенная биодоступность и уменьшена скорость вывода по сравнению с пациентами молодого возраста. В сравнительном исследовании у пациентов пожилого возраста наблюдались в 3-5 раз выше значение AUC и в 2 раза длиннее период полувыведения, чем у добровольцев более молодого возраста.

вывод

Конечный период полувыведения после однократного приема внутрь препарата у пациентов пожилого возраста составлял 30 ± 6 ч. Период полувыведения в равновесном состоянии составлял 39 ± 12 ч.

Фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени и почек отсутствуют.

Клинические характеристики

Акинетон Показания

Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор.

Экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение препарата Акинетон вместе с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и спазмолитическим лекарственными средствами может вызывать усиление центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости).

Одновременное применение с леводопой может усиливать дискинезию. При одновременном применении биперидена и препаратов леводопы / карбидопы у пациентов с болезнью Паркинсона наблюдали генерализованные хореиформни нарушения движения.

При применении препарата Акинетон может усиливаться поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками. Иногда симптомы паркинсонизма при наличии поздней дискинезии могут быть настолько серьезными, что лечение антихолинергическими препаратами становится необходимым.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом могут усиливаться эффекты алкоголя (следует избегать употребления алкоголя).

Антихолинергические препараты, такие как Акинетон, ослабляют действие метоклопрамида и других действующих соединений, которые оказывают аналогичное действие на желудочно-кишечный тракт.

Особенности применения

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены препарата из-за опасности чрезмерного обратного эффекта. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарата Акинетон, могут повышать склонность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью и препарат Акинетон следует применять с осторожностью (см. Раздел «Побочные реакции»). Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развитой поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами. Сообщалось об отдельных случаях неправильного применения и зависимости от приема биперидена, что возможно,

При проведении длительной терапии препаратом Акинетон нужно регулярно проверять внутриглазное давление (см. Раздел «Побочные реакции»). Также следует с осторожностью применять препарат при наличии глаукомы.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочеиспускания. В случае задержки мочи, пациентам следует опорожнить мочевой пузырь, прежде чем принимать соответствующую дозу биперидена. Бипериден может время от времени приводить к трудностям при мочеиспускании, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы, реже - к задержке мочи.

Применять препарат Акинетон пациентам с миастенией гравис можно только при условии соблюдения особой осторожности.

Пациентам с заболеваниями, которые могут приводить к тахикардии, препарат Акинетон следует применять с осторожностью.

При возникновении выраженной сухости во рту уменьшить ее можно с помощью частого питья небольшого количества жидкости или жевания жевательной резинки без сахара.

Предостережение для особых групп пациентов

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста, в том числе тем, кто имеет симптомы органического поражения головного мозга. У пациентов пожилого возраста, особенно тех, кто церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто наблюдают повышенную чувствительность к действующему веществу при применении препарата в терапевтических дозах.

Опыт применения биперидена детям и подросткам в возрасте до 18 лет ограничен и распространяется главным образом на применение в течение ограниченного периода времени в случаях дистонии, вызванной лекарственными средствами (например нейролептиками или метоклопрамидом и аналогичными препаратами), которая может возникать как побочный эффект или симптом интоксикации.

При применении биперидена возможно ухудшение памяти (см. Также раздел «Побочные реакции»).

особые примечания

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточностью сахараз-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Поскольку опыт применения препарата Акинетон в период беременности ограничен, следует применять препарат после тщательной оценки соотношения риск / польза для беременной и плода.

кормление грудью

Антихолинергические препараты могут подавлять лактацию. Учитывая химическую структуру действующего вещества, можно предположить, что биперидена выводится с грудным молоком, поэтому следует отказаться от кормления грудью.

репродуктивная функция

Данные о влиянии препарата Акинетон на репродуктивную функцию отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

-За побочных эффектов со стороны центральной и периферической нервной системы, такие как, например, усталость, головокружение и сонливость, даже при правильном применении этот препарат может также влиять на скорость реакции в такой степени, что, независимо от ограничения, обусловленного основным заболеванием, которое подлежит лечению, способность активно участвовать в дорожном движении или работать с электрическими инструментами или инструментами, оборудованными двигателями и другими механизмами еще больше нарушается. Это, в частности, наблюдается при одновременном применении с другими препаратами центрального действия, антихолинергическими препаратами и особенно - одновременно с алкоголем.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакций.

Способ применения Акинетон и дозы

Дозировка биперидена следует подбирать индивидуально.

Лечение препаратом Акинетон обычно начинают с низкой дозы, постепенно ее повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

дозировка

взрослые

синдром паркинсонизма

Начальная доза - ½ таблетки внутрь 2 раза в сутки (2 мг биперидена гидрохлорида / сут). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет ½-2 таблетки 3-4 раза в сутки (что соответствует
3-16 мг / сут). Максимальная суточная доза составляет 16 мг биперидена гидрохлорида (что соответствует 8 таблеткам / сут).

Экстрапирамидные симптомы, вызванные действием лекарственных средств

Для лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от серьезности симптомов назначают ½-1 таблетку 2-3 раза в сутки одновременно с нейролептиками (что соответствует 2-6 мг биперидена гидрохлорида / сут).

Дети и подростки (в возрасте до 18 лет)

Для лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных действием лекарственных средств, детям 3-15 лет назначают ½-1 таблетку от одного до трех раз в сутки (что составляет 1-6 мг биперидена гидрохлорида / сут).

Пациенты пожилого возраста

Необходимо с осторожностью применять препарат! Следует применять по лучшей начальную дозу и затем медленно повышать дозу в зависимости от реакции пациента.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

Данные по фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени или почек отсутствуют. В связи с этим необходимо с осторожностью применять препарат. Следует применять по лучшей дозу и в зависимости от реакции пациента медленно повышать дозу.

Примечание

В случае необходимости быстрого начала действия следует применять препарат в форме раствора для инъекций.

способ применения

Общую суточную дозу следует равномерно распределить на несколько разовых доз для приема в течение суток.

Таблетки можно разделить на две равные дозы, которые следует принимать во время или после еды, запивая жидкостью. Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды.

продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от природы и течения заболевания и может колебаться от кратковременного применения к длительного лечения препаратом. Лечение этим лекарственным средством нельзя резко прекращать. При отмене Акинетон следует постепенно снижать дозу.

Дети

Препарат не назначают детям в возрасте до 3 лет.

Передозировка

Симптомы: аналогичные признакам токсичности атропина с периферическими антихолинергическими признакам: расширенные зрачки, медленно реагируют на свет (мидриаз) сухость слизистых оболочек, покраснение лица, учащение сердечного ритма, атония мочевого пузыря и кишечника, повышение температуры (чаще наблюдалось у детей) и нарушения со стороны центральной нервной системы (такие как: возбуждение, делирий, спутанность сознания и / или галлюцинации). В случае тяжелой токсичности существует риск циркуляторного коллапса и центрального паралича дыхательной мускулатуры.

Лечение: в качестве антидота рекомендуется прием ингибиторов ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмина, который может проникать в спинномозговую жидкость, а также может влиять на симптомы центрального генеза (и / или физостигмина салицилат в случае положительного теста на физостигмин). Поддержка функции сердечно-сосудистой и респираторной системы (искусственная вентиляция легких с кислородом), улучшение теплоотдачи при повышении температуры тела, катетеризация мочевого пузыря - в зависимости от типа симптомов.

Кроме того, при необходимости можно провести промывание желудка или меры, которые уменьшают всасывание в желудочно-кишечном тракте.

Побочные эффекты

Побочные реакции возникают особенно в начале лечения и если дозировка увеличивается очень быстро.

Эффект возбуждения центральной нервной системы часто наблюдается у пациентов с симптомами нарушений функций головного мозга и может потребовать снижения дозы.

Частота возникновения побочных эффектов классифицируется по следующим параметрам: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Инфекции и инвазии

Частота неизвестна - паротит.

Со стороны иммунной системы

Очень редко - повышенная чувствительность.

психические расстройства

Редко - в случаях применения в высоких дозах: ажитация, возбуждение, страх, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, бессонница.

Очень редко - нервозность, эйфория.

нервная система

Редко - утомляемость, головокружение и ухудшение памяти.

Очень редко - головные боли, дискинезия, атаксия и речевые нарушения, повышенная склонность к эпилептическим припадкам и судом.

органы зрения

Очень редко - нарушение аккомодации, мидриаз, фотосенсибилизация. Может возникать глаукома (необходимо проверять внутриглазное давление).

Сердечно-сосудистая система

Редко - тахикардия.

Очень редко - брадикардия.

Гастроинтестинальная система

Редко - сухость во рту, тошнота, расстройства желудка.

Очень редко - запор.

Кожа и подкожные ткани

Очень редко - пониженное потоотделение, аллергический дерматит.

Опорно-двигательный аппарат

Редко - спазмы в мышцах.

Почки и мочевые пути

Очень редко - дизурия, особенно у больных аденомой простаты (необходимо уменьшать дозу), более редко у больных с задержкой мочи.

общие расстройства

Редко - усталость.

Описание отдельных побочных реакций

Были сообщения о временном сокращении периода сна - быстрый сон (фаза сна с быстрым движением глаз), характеризующееся увеличением времени до того момента, пока наступит глубокий сон и уменьшение процента фазы полного сна.

дети

Профиль безопасности у детей аналогичен профилю безопасности у взрослых.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза / риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Срок годности Акинетон

5 лет.

Условия хранения Акинетон

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Упаковка

По 20 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

«Лаборатория Фармачеутико СИТ С.Р.Л.» (Терапевтически-гигиеническая специализация) / Laboratorio Farmaceutico SIT Specialita Igienico Terapeutiche SRL.

Местонахождение производителя

ул. Кавоур, 70, 27035, г.. Медея (П.), Италия / VIA CAVOUR, 70 - 27035 MEDE (PV), Italy.