Вазар А таблетки

Вазар А инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Вазар А таблетки 5 мг/80 мг, 5 мг/160 мг, 10 мг/160 мг. Описание и применение Vazar A, аналоги и отзывы. Инструкция Вазар А таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующие вещества: амлодипин в виде амлодипина бесилат, валсартан;

1 таблетка содержит 5 мг амлодипина в виде амлодипина бесилат и 80 мг валсартана или 5 мг амлодипина в виде амлодипина бесилат и 160 мг валсартана, или 10 мг амлодипина в виде амлодипина бесилат и 160 мг валсартана;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон (К30), натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), тальк, магния стеарат

оболочка для дозирования 5 мг / 80 мг и 5 мг / 160 мг ( Opadry Yellow 03 B 220017) : гипромеллоза, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (Е172), макрогол (полиэтиленгликоль) (400)

оболочка для дозирования 10 мг / 160 мг ( Opadry White 03 B 28796) : гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль (полиэтиленгликоль) (400).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 5 мг / 80 мг желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пометкой «1» с одной стороны и «LD» с другой;

таблетки 5 мг / 160 мг желтые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пометкой «2» с одной стороны и «LD» с другой;

таблетки 10 мг / 160 мг белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пометкой «3» с одной стороны и «LD» с другой.

Фармакологическая группа

Комбинированные препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II и блокаторов кальциевых каналов. Валсартан и амлодипин.

Код АТХ С09D B01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Вазар А содержит два антигипертензивные компоненты с дополнительными механизмами контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией: валсартан относится к классу антагонистов ангиотензина II; амлодипин - к классу антагонистов кальция. Комбинация этих ингредиентов имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.

Комбинация амлодипина и валсартана обеспечивает дозозависимое аддитивное снижение артериального давления в своем диапазоне терапевтических доз. Гипотензивное действие однократной дозы комбинированного лекарственного средства сохраняется в течение 24 часов.

амлодипин

Амлодипин ингибирует трансмембранный проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственной расслабляющей действием на гладкие мышцы сосудов, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и снижение артериального давления. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается в дигидропиридиновых и негидропиридинових местах связи. Сократимость сердечной мышцы и гладких мышц сосудов зависит от прохождения внеклеточного кальция в эти клетки через специфические ионные каналы.

После введения терапевтических доз пациентам с эссенциальной гипертензией амлодипин вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению артериального давления в положениях лежа и стоя. Такое снижение артериального давления не сопровождается существенным изменением скорости сердечных сокращений или уровней катехоламинов в плазме крови при длительном применении.

Эффект коррелирует с концентрациями в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста.

У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек терапевтические дозы амлодипина приводят к снижению ренального сосудистого сопротивления и уровня клубочковой фильтрации, а также эффективного почечного потока плазмы крови без изменений фракции, фильтруется, или протеинурии.

Измерения гемодинамики сердечной функции в покое и при нагрузке у пациентов с нормальной функцией желудочков, пролеченных амлодипином в целом показало небольшое повышение сердечного индекса без существенного влияния на dP / dt и на Левожелудочковая конечно-диастолическое давление или объем. В гемодинамических исследованиях амлодипин не проявлял отрицательного инотропного эффекта при применении в терапевтических дозах в интактных животных и людей, даже при одновременном введении с блокаторами β-адренорецепторов.

Амлодипин не изменяет функцию синусно-предсердного узла или предсердно-желудочковой проводимости у здоровых животных или человека. В клинических исследованиях, в которых амлодипин применяли в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов у пациентов с эссенциальной гипертензией или стенокардией, изменений показателей электрокардиограммы не было отмечено.

Валсартан

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать Неблокируемая АТ2-рецепторы, уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1-рецепторов, но имеет гораздо большую (примерно в 20 000 раз) сродство к АТ1-рецепторов, чем к АТ2-рецепторов. Нет данных о том, что валсартан связывается или блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в сердечно-сосудистой регуляции.

Валсартан не ингибирует АПФ (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Антагонисты ангиотензина II не влекут кашель, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают выработку брадикинина и субстанции Р.

Применение препарата у пациентов с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.

У большинства пациентов после назначения внутрь разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2:00, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов.

Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При регулярном применении препарата максимальный терапевтический эффект обычно

достигается в течение 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены или других нежелательных клинических явлений.

Фармакокинетика.

Линейность. Валсартан и амлодипин имеют линейную фармакокинетику.

Амлодипин / валсартан

После перорального применения амлодипина / валсартана, максимальная концентрация в плазме крови валсартана и амлодипина достигается через 3 и 6-8 ч соответственно. Скорость и степень всасывания амлодипина / валсартана эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме в форме отдельных таблеток.

Валсартан

Всасывания. После приема внутрь максимальная концентрация валсартана в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя величина биодоступности препарата составляет 23%. Еды приводит к уменьшению силы действия валсартана примерно на 40% (в соответствии с показателями AUC) и снижение максимальной концентрации в плазме крови (С max) почти на 50%, хотя спустя около 8:00 после приема валсартана концентрации препарата в плазме крови в группе с приемом препарата натощак в группе, где валсартан применяли после еды, были аналогичными. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение. Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет около 17 л, что указывает на то, что валсартан распределяется в ткани не интенсивно. Валсартан прочно связывается с белками плазмы крови (94-97%), главным образом из альбумином.

Метаболизм. Валсартан в значительной степени не трансформируется, поскольку только 20% дозы переходит в метаболиты. В плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана) идентифицирован Гидроксиметаболит. Последний не является фармакологически активным.

Вывод. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с калом (примерно 83% от дозы) и мочой (около 13% от дозы). После введения клиренс валсартана в плазме крови составляет приблизительно 2 л / ч, а его ренальный клиренс - около 0,62 л / ч (примерно 30% от общего клиренса). Период полувыведения валсартана - 6:00.

амлодипин

Всасывания. После приема терапевтических доз амлодипина максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается в течение 6-12 часов. Рассчитана биодоступность составляет от 64% до 80%. Пища не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг. В исследованиях амлодипина in vitro доказано, что примерно 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. Амлодипин интенсивно (около 90%) метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Вывод. Вывод амлодипина из плазмы крови двухфазное, с периодом полувыведения около 30-50 часов. Равновесные уровни в плазме крови достигается после постоянного введения в течение 7-8 дней. С мочой выводится 10% амлодипина в неизмененном виде и 60% - в виде метаболитов амлодипина.

Фармакокинетика в различных группах пациентов

Дети (до 18 лет)

Данные о фармакокинетике препарата у детей отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Средняя системная AUC валсартана у лиц пожилого возраста на 70% выше, чем у пациентов более молодого возраста, поэтому необходимо соблюдать осторожность при повышении дозы. Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови примерно одинаков у пациентов младшего и

старшего возраста. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что приводит к росту AUC и удлинение периода полувыведения.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Как и ожидалось относительно соединения, почечный клиренс которой составляет лишь 30% от общего клиренса, корреляции между состоянием функции почек и системной экспозицией валсартана не отмечалось.

Нарушение функции печени

Имеющиеся очень ограниченные клинические данные относительно приема амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов со слабыми и умеренными хроническими заболеваниями печени экспозиция валсартана (определенная по значениям AUC) в среднем вдвое превышает таковую у здоровых добровольцев (отобраны по возрасту, полу и массой тела). У пациентов с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC примерно на 40-60%. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с заболеваниями печени.

Клинические характеристики

Вазар А Показания

Эссенциальная гипертензия у пациентов, артериальное давление которых не регулируется с помощью монотерапии амлодипином или вальзартаном.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным субстанций: блокаторов рецепторов ангиотензина II и производных дигидропиридина или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени или холестаз.

Одновременное применение амлодипина / валсартана с лекарственными средствами, содержащими алискирен, у больных с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл / мин / 1,73 м2).

Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Артериальная гипотензия тяжелой степени.

Шок (в том числе кардиогенный).

Обструкция выходного тракта левого желудочка (например, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и стеноз аорты тяжелой степени).

Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействий с другими лекарственными средствами не проводили.

Лекарственные средства, при одновременном применении которых следует быть внимательными

Другие гипотензивные препараты

Часто применяемые гипотензивные препараты (например, альфа-блокаторы, диуретики) и другие лекарственные средства, побочным эффектом которых может быть артериальная гипотензия (например, трициклические антидепрессанты, альфа-блокаторы, применяемые для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы) могут усиливать гипотензивное действие комбинации.

Взаимодействия, связанные с вальзартаном

Не рекомендуется одновременное применение

литий

При одновременном применении лития и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, сообщали о обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и токсические явления. В случае одновременного применения этих препаратов рекомендуется тщательно контролировать уровень лития в плазме крови. Существует вероятность, что в случае присоединения к такой терапии диуретика

риск токсических эффектов лития может дополнительно повышаться при применении препарата валсартана и амлодипина.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, или другие лекарственные средства, повышающие уровень калия

В случае необходимости назначения одновременно с вальзартаном лекарственного средства, влияет на уровень калия в организме, рекомендуется обеспечить частый мониторинг уровня калия в плазме крови.

Необходимые меры безопасности при одновременном применении

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (> 3 г / сут), и неселективные НПВП

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Кроме этого, одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может приводить к увеличению риска ухудшения функции почек и уровня калия в плазме крови. Итак, рекомендуется в начале лечения провести мониторинг функции почек и обеспечить поддержание надлежащего водного баланса в организме пациента.

Ингибиторы переносчика накопления (рифампицин, циклоспорин) или ефлюксного переносчика (ритонавир)

Валсартан является субстратом печеночного переносчика накопления OATP1B1 и печеночного ефлюксного переносчика MRP2. Одновременное применение ингибиторов переносчика накопления (рифампицин, циклоспорин) или ефлюксного переносчика (ритонавир) может увеличивать системную экспозицию валсартана.

Двойная блокада РААС с БРА, ингибиторами АПФ или алискиреном

Данные клинических исследований свидетельствуют, что двойная блокада РААС вследствие одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связывается с повышением частоты возникновения побочных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в том числе острая почечная недостаточность), по сравнению с применением одного препарата, влияет на систему РААС. Поэтому одновременное применение БРА - включая валсартан - или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2).

другие

При проведении монотерапии валсартаном не обнаружено никаких клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Взаимодействия, связанные с амлодипином

Не рекомендуется одновременное применение

Грейпфрут или грейпфрутовый сок

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком из-за возможности повышения биодоступности у отдельных пациентов, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Необходимые меры безопасности при одновременном применении

ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение амлодипина с ингибиторами CYP3A4 сильной и средней действия (ингибиторы протеазы, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может вызвать значительное увеличение силы действия амлодипина. Клинические проявления таких фармакокинетических колебаний могут быть более выражены у пациентов пожилого возраста. Следовательно, может возникнуть необходимость в проведении клинического мониторинга и коррекции доз.

Кларитромицин является ингибитором CYP3A4. У пациентов, получающих кларитромицин с амлодипином, существует повышенный риск развития артериальной гипотензии. При одновременном назначении амлодипина с кларитромицином рекомендуется внимательное наблюдение пациентов.

При одновременном назначении амлодипина с такролимусом существует риск увеличения уровней такролимуса в крови. Для того, чтобы избежать токсичности такролимуса при назначении амлодипина у пациента, принимает такролимус, следует контролировать уровень такролимуса в крови и регулировать дозы такролимуса при необходимости.

Индукторы CYP3A4 (противосудорожные средства [например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон], рифампицин, препараты на основе зверобоя (Hypericum perforatum))

Данные о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Одновременное применение индукторов CYP3A4 (рифампицин, зверобой (Hypericum perforatum)) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Амлодипин следует использовать с осторожностью вместе с индукторами CYP3A4.

Симвастатин

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводит к увеличению силы действия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Больным, которые принимают амлодипин, рекомендуется ограничить дозу симвастатина до 20 мг в сутки.

Дантролен (инфузия)

У животных наблюдались летальные случаи желудочковой фибрилляции и кардиоваскулярного коллапса в связи с гиперкалиемией после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска гиперкалиемии рекомендуется избегать совместного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам, склонным к развитию злокачественной гипертермии и при лечении злокачественной гипертермии.

При одновременном применении учитывать следующее

Другие лекарственные средства

Согласно результатам исследований клинического взаимодействия, амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Особенности применения

Безопасность и эффективность амлодипина при гипертонического криза не установлено.

Пациенты с обезвоживанием и / или значительно сниженным уровнем натрия

В 0,4% пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, получавших лечение препаратом Вазар А, отмечалась чрезмерная артериальная гипотензия. У пациентов с активированной ренин-ангиотензиновой системы (как, например, в случае дефицита в организме натрия и / или объема циркулирующей крови при приеме высоких доз диуретиков), которые получают блокаторы рецепторов ангиотензина, может возникать симптоматическая гипотензия. Рекомендуется перед началом применения препарата Вазар А провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови или обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента в начале лечения.

При возникновении артериальной гипотензии на фоне применения препарата Вазар А, пациента необходимо уложить на спину и, в случае необходимости, осуществить внутривенное вливание физиологического раствора. Лечение может быть восстановлено после стабилизации артериального давления.

гиперкалиемия

Одновременное применение с калиевыми добавками, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли с содержанием калия или другими лекарственными средствами, способными повышать уровень калия (гепарин и др.) Следует проводить с осторожностью с обеспечением частого мониторинга уровня калия в организме.

Стеноз почечной артерии

Амлодипин / валсартан следует с осторожностью применять для лечения артериальной гипертензии у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, поскольку у таких пациентов может повышаться уровень мочевины и креатинина в плазме крови.

трансплантация почки

На данный момент опыт безопасного применения амлодипина / валсартана у больных, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Нарушение функции печени

Валсартан выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде. Период полувыведения амлодипина и показатели AUC (площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени) увеличиваются у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно дозирования препарата не разработаны. Следует соблюдать особую осторожность при назначении Вазари А пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени или при обструктивных заболеваниях желчного пузыря.

Максимальная рекомендованная доза валсартана для больных с нарушением функции печени легкой и средней степени без холестаза составляет 80 мг.

Применение у больных с почечной недостаточностью

Коррекция дозы Вазари А для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (СКФ> 30 мл / мин / 1,73 м2) не нужна. При умеренной почечной недостаточности рекомендуется проверять уровень калия и креатинина.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано пациентам с нарушениями функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2).

первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом следует применять антагонист рецепторов ангиотензина II валсартан за повреждения ренин-ангиотензиновой системы под действием основного заболевания.

ангионевротический отек

Сообщалось о отек Квинке, в том числе отек гортани и голосовых связок с обструкцией дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка у пациентов, получавших валсартан. Некоторые из этих больных в анамнезе ангионевротический отек при лечении другими лекарственными средствами, в том числе ингибиторами АПФ.

Пациентам, у которых развивается отек Квинке, следует немедленно прекратить лечение амлодипином / валсартаном и повторно не назначать.

Применение пациентам с сердечной недостаточностью / после перенесенного инфаркта миокарда

Вследствие угнетения ренин-ангиотензин-у чувствительных пациентов функция почек может меняться. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензин-, лечение с помощью ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина связывалось с олигурией и / или прогрессирующей азотемией и (редко) острой почечной недостаточностью и / или летальными случаями. Подобные результаты сообщались для валсартана. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или после перенесенного инфаркта миокарда должна всегда охватывать проверку функции почек.

Известно, что при применении амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по NYHA (Нью-Йоркская ассоциация кардиологов) ишемической этиологии, амлодипин ассоциировался с повышением частоты сообщений о развитии отека легких, несмотря на отсутствие значимых различий в частоте ухудшение течения сердечной недостаточности , если сравнивать с плацебо.

Блокаторы кальциевых каналов, в том числе амлодипин, необходимо применять с осторожностью пациентам с застойной сердечной недостаточностью, за их способность повышать риск будущих сердечно-сосудистых событий и летальности.

Стеноз аортального и митрального клапанов

Как и при применении любых сосудорасширяющих средств, следует с особой осторожностью применять пациентам со стенозом митрального клапана или значимым аортальным стенозом нетяжкие степени.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)

Существуют свидетельства, что при одновременном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышается риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Поэтому не рекомендуется двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном.

В случае, если применение двойной блокады считается крайне необходимым, его следует проводить исключительно под наблюдением специалиста и при частого и тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять пациентам с диабетической нефропатией.

Применение препарата Вазар А не изучались в других группах больных, кроме пациентов с артериальной гипертензией.

Вазар А содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Препарат противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность.

Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

амлодипин

Безопасность применения амлодипина женщинами в период беременности не установлена. В исследованиях на животных установлено репродуктивной токсичности при применении в высоких дозах. Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

Валсартан

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) не рекомендуется в течение I триместра беременности. Применение АРА II противопоказано во II и III триместр беременности.

Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенного действия после применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не являются окончательными. Однако нельзя исключать небольшое увеличение риска. Пока нет контролируемых эпидемиологических данных о риске применения антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать для данного класса препаратов. Даже в случае необходимости продолжать прием антагонистов рецепторов ангиотензина II пациенток, планирующих беременность, следует перевести на другие антигипертензивные лекарственные средства, имеющие установленный профиль безопасности применения в период беременности. В случае установления беременности следует немедленно прекратить прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и, в случае необходимости, начать альтернативную терапию.

Известно, что применение АРА II во II и III триместр вызывает токсическое воздействие на плод (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если АРА II применяли во II триместр беременности, рекомендуется проводить УЗИ функции почек и состояния черепа.

Младенцы, чьи матери принимали АРА II, требуют внимательного надзора по поводу артериальной гипотензии.

Период кормления грудью

Амлодипин выводится в грудное молоко. Для младенца доля от дозы получила мать, оценивалась в пределах 3-7%, с максимумом 15%. Эффект амлодипина на младенца неизвестен.

Нет никакой информации по применению Вазари А в период кормления грудью, поэтому Вазар А не рекомендуется для данной группы пациентов. Зато желательно использовать альтернативные методы лечения с лучше установленными профилями безопасности применения в период кормления грудью, особенно в случае новорожденных или недоношенных детей.

фертильность

Клинических исследований по изучению влияния препарата Вазар А на фертильность не проводили.

Валсартан

Не установлено никакого негативного влияния на репродуктивные характеристики самцов и самок крыс при пероральном введении валсартана в дозе до 200 мг / кг / сут. Эта доза в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в расчете на мг / м2 (расчеты включают пероральный прием в дозе 320 мг / сут и вес пациента 60 кг).

амлодипин

У некоторых пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов, зарегистрированные обратно биохимические изменения в головке сперматозоидов. Недостаточно клинических данных относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность. В одном исследовании на крысах выявлены побочные эффекты на фертильность самцов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, принимающим Вазар А и управляющими транспортными средствами или работают с машинами, следует учитывать, что иногда могут возникать головокружение или усталость.

Амлодипин может иметь легкий или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и машинами. Если пациенты, которые принимают амлодипин, страдают от головокружения, головной боли, усталости или тошноты, возможно нарушение скорости реакции.

Способ применения Вазар А и дозы

Пациентам, у которых артериальное давление не регулируется должным образом монопрепарата амлодипина или валсартана, можно применять комбинированную терапию препаратом Вазар А. Рекомендуемая доза - 1 таблетка в сутки. Таблетки Вазар А можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Перед заменой на фиксированную комбинацию рекомендуется провести титрование индивидуальных доз с компонентами (т.е. амлодипина и валсартана). При наличии клинической целесообразности можно рассмотреть прямой переход от монотерапии к фиксированной комбинации.

Для удобства пациентов, получавших валсартан и амлодипин в отдельных таблетках / капсулах, можно перевести на прием препарата Вазар А, содержащий те же дозы компонентов.

Максимальная суточная доза - 1 таблетка 5 мг / 80 мг или 1 таблетка 5 мг / 160 мг, или 1 таблетка 10 мг / 160 мг (максимально допустимые дозы компонентов препарата - 10 мг по содержанию амлодипина, 320 мг по содержанию валсартана).

Пациенты с почечной недостаточностью

Клинические данные относительно пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек отсутствуют. Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени не нужна. При умеренной почечной недостаточности рекомендуется проводить проверку уровня калия и креатинина.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Вазар А противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вазар А больным с печеночной недостаточностью или обструкцией желчных путей. Для больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени без холестаза максимальная рекомендуемая доза валсартана составляет 80 мг. Рекомендации дозирования амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени не установлены. При переводе соответствующих пациентов с артериальной гипертензией с нарушением функции печени на прием амлодипина

или препарата Вазар А, необходимо использовать самую низкую имеющуюся дозу амлодипина в виде монотерапии или амлодипина в качестве компонента комбинированного лекарственного средства соответственно.

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)

Увеличение дозы у больных пожилого возраста следует проводить с осторожностью. При переводе соответствующих пациентов с артериальной гипертензией с нарушением функции печени на прием амлодипина или препарата Вазар А необходимо использовать самую низкую имеющуюся дозу амлодипина в виде монопрепарата или амлодипина в качестве компонента комбинированного лекарственного средства соответственно.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Вазар А у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Данные по применению лекарственного средства в этой группе больных отсутствуют.

Передозировка

Симптомы

Случаи передозировки Вазар а не отличались. Основным симптомом передозировки валсартана может быть выраженная артериальная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипина может приводить к нарастающей периферической вазодилатации и, возможно, возникновение рефлекторной тахикардии. Сообщалось о случаях выраженной и потенциально длительной системной гипотензии, в том числе с шоком и летальным исходом.

лечение

Если препарат был принят недавно, целесообразно рассмотреть вопрос о стимуляции рвоты или проведение промывания желудка. Всасывание амлодипина значительно снижается при применении активированного угля сразу же или в течение двух часов после приема амлодипина. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой препарата Вазар А, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, в том числе с частым мониторингом функции сердца и дыхания, поднятием конечностей и контролем объема циркулирующей жидкости и диуреза. С целью восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающее средство, при условии отсутствия противопоказаний для его назначения. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нейтрализации последствий блокады кальциевых каналов.

Валсартан и амлодипин не выводятся из организма с помощью гемодиализа.

Побочные эффекты

Безопасность амлодипина / валсартана была оценена в ходе 5 контролируемых клинических исследований. Побочные реакции, которые наблюдались чаще всего либо были значительными или тяжелыми: назофарингит, грипп, гиперчувствительность, головная боль, головокружение, ортостатическая гипотензия, отеки, отеки мягких тканей, отек лица, периферические отеки, утомляемость, покраснение лица, астения и приливы.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть во время приема препарата, классифицированы по частоте: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до <1/10); нечасто (≥1 / 1000 до <1/100); редко (≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000) неизвестно (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).

* В основном связано с холестазом.

Дополнительная информация по комбинации

Периферический отек, известный побочный эффект амлодипина у пациентов, получавших комбинацию Вазар А, в целом отмечался с меньшей частотой, чем на фоне применения амлодипина отдельно. В ходе проведения двойных слепых контролируемых клинических исследований средняя частота периферического отека, равномерно распределена во всем интервале доз, составила 5,1% при приеме комбинации амлодипина / валсартана.

Дополнительная информация по компонентам препарата

Нежелательные реакции, ранее отмечались при применении одного из компонентов препарата (амлодипина или валсартана), могут возникать и при применении препарата Вазар А, даже если они не были отмечены в ходе проведения клинических исследований или в постмаркетинговый период.

Побочные действия, возникающие при применении амлодипина

Часто:

• сонливость, головокружение, пальпитация, боли в животе, тошнота, отек голени.

Нечасто:

• бессонница, изменения настроения (в том числе тревожность), депрессия, тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, нарушение зрения (в том числе диплопия), шум в ушах, артериальная гипотензия, одышка, ринит, рвота, диспепсия, алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, увеличение потливости, зуд, сыпь, боль в мышцах, мышечные спазмы, боль, расстройства мочеиспускания, повышение частоты мочеиспусканий, импотенция, гинекомастия, боль в груди, общее недомогание, увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

редко

• спутанность сознания.

Очень редко:

• лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, гипертония, периферическая невропатия, инфаркт миокарда, аритмия (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий), васкулит, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном связано с холестазом), ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, светочувствительность.

Зарегистрировано исключительные случаи экстрапирамидного синдрома.

Побочные действия, возникающие при применении валсартана

неизвестно:

• снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня калия в плазме крови, повышение показателей функции печени, в том числе увеличение билирубина в плазме крови, почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина в плазмии крови, ангионевротический отек, миалгия, васкулит, гиперчувствительность, в том числе сывороточная болезнь.

Срок годности Вазар А

3 года.

Условия хранения Вазар А

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в коробке

по 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Балканфарма-Дупница».

Местонахождение производителя

Ул. Самоковське шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария.