Бупрен ІС таблетки

Бупрен ІС инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Бупрен ІС таблетки 0,002 г, 0,008 г. Описание и применение Bupren ІS, аналоги и отзывы. Инструкция Бупрен ІС таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: buprenorphine;

1 таблетка содержит бупренорфина гидрохлорида (в пересчете на бупренорфин) 0,4 мг (0,0004 г), 2 мг (0,002 г) или 8 мг (0,008 г).

Вспомогательные вещества: лактоза, маннит (Е 421), крахмал картофельный, кислота лимонная, натрия, повидон, натрия крахмала (тип А), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки сублингвальные.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской на одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки - риска.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при аддиктивных расстройствах. Средства, применяемые при опиоидной зависимости. Бупренорфин.

Код АТХ N07B С01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Бупренорфин - опиоидный анальгетик центрального действия. По механизму действия относится к группе частных агонистов / антагонистов опиоидных рецепторов (μ- и κ-рецепторов). Связь с μ-рецепторами настолько прочен, что бупренорфин подавляет действие других агонистов. В то же время собственная активность бупренорфина по μ-рецепторов очень низкая, а для κ-рецепторов -не оказывается. Свойство бупренорфина как заместителя опиоидов обусловлена ​​медленным обратным связыванием с μ-рецепторами, что позволяет в течение длительного времени минимизировать потребность в наркотиках в зависимых пациентов. Активирует антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), меняет эмоциональную окраску боли. Продолжительность анальгезирующего действия больше, чем у морфина. Бупренорфин меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. При длительном применении бупренорфина риск возникновения лекарственной зависимости значительно меньше, чем при применении морфина. Частичная агонистическое действие бупренорфина уменьшает его угнетающее влияние на сердечную и дыхательную деятельность, повышает безопасность его применения.

Фармакокинетика.

При пероральном применении в тонком кишечнике и печени происходит пресистемный метаболизм бупренорфина с N-деалкилирования и глюкуроконьюгациею. Поэтому пероральное применение лекарственного средства нецелесообразно. При сублингвальному применении всасывание происходит очень медленно, биодоступность составляет от 35 до 55%; бупренорфин равномерно распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Начало действия после сублингвального применения отмечается через 30 минут, максимальная концентрация в плазме крови - через 90 минут связь с белками плазмы крови достигает 96%. Зависимость «максимальная доза - концентрация» остается линейной в интервале доз от 2 мг до 16 мг. После всасывания бупренорфина наступает фаза быстрого распределения, период полураспада составляет от 2 до 5:00.

Бупренорфин метаболизируется в печени путем 14-N-деалкилирования до 14-N-дезалкилбупренорфину (норбупренорфину) с участием CYP3A4, а также путем глюкуроконьюгации исходной молекулы и деалкилованого метаболита. Норбупренорфин является μ-агонистом со слабой собственной активностью.

Выведение бупренорфина имеет би или триекспоненциальний характер; продолжительность фазы элиминации - от 20 до 25 часов - обусловлена ​​реабсорбцией бупренорфина в кишечнике после гидролиза конъюгированных метаболитов, а также высоким уровнем липофильности молекулы бупренорфина. Выведение бупренорфина (около 80%) происходит преимущественно с калом в результате билиарной экскреции глюкуроконьюгованих метаболитов, остальные лекарственного средства выводится с мочой.

Клинические характеристики

Бупрен ІС Показания

Заместительная терапия опиоидной зависимости в рамках медицинской, социальной и психологической помощи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бупренорфина и к другим компонентам препарата, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, делирий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Алкоголь

Этанол усиливает седативное действие бупренорфина. Бупренорфин не следует принимать вместе с алкогольными напитками или лекарственными средствами, которые содержат этанол.

Одновременное применение лекарственных средств, необходимо учитывать

Бензодиазепиновые транквилизаторы

Одновременное применение бупренорфина с бензодиазепинами связано с риском летального исхода через дыхательную недостаточность, ассоциированную с нарушениями функционирования ЦНС. Необходимо индивидуально титровать дозу и тщательно контролировать состояние пациента. Следует учитывать риск злоупотребления лекарственным средством.

Другие депрессанты ЦНС

Другие производные опиатов (анальгетики, противокашлевые средства), некоторые антидепрессанты, антигистаминные средства (блокаторы Н1-рецепторов), барбитураты, небензодиазепиновые анксиолитические средства, нейролептики, клонидин и подобные лекарственные средства при одновременном применении с бупренорфином вызывают усиление депрессии ЦНС.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

По опыту применения морфина известно о возможном усилении эффекта опиоидов при применении в комбинации с ингибиторами МАО.

До сих пор еще не обнаружено значимого взаимодействия бупренорфина с кокаином.

Бупренорфин метаболизируется CYP3A4.

ингибиторы CYP3A4

Исследование взаимодействия между бупренорфином и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) показало увеличение показателей максимальной концентрации и AUC (площадь под кривой «концентрация - время») бупренорфина (примерно на 70 и 50% соответственно) и в меньшей степени - норбупренорфину. В случае сопутствующего применения бупренорфина и кетоконазола состояние пациента следует тщательно контролировать и в начале лечения кетоконазолом наполовину снижать дозу бупренорфина. Дальнейшее титрование дозы бупренорфина следует проводить по клиническим показаниям. Таким образом, применение бупренорфина в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 [такими как гестоден, тролеандомицин, азольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир)] может привести к повышению плазменных концентраций бупренорфина и норбупренорфину . Следует установить постоянный контроль за пациентами, которые принимают такие комбинации. Поэтому в начале лечения ингибиторами СYР3А4слид рассмотреть необходимость снижения дозы бупренорфина.

индукторы СYР3А4

Взаимодействие между бупренорфином и индукторами CYP3A4 не исследовалось, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые в сочетании с бупренорфином принимают индукторы СYР3А4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин или рифампицин). Применение этих лекарственных средств может усилить метаболизм бупренорфина, поэтому пациентам, которые жалуются на уменьшение эффективности бупренорфина или увеличении тяги к наркотикам, дозу бупренорфина следует повысить.

Особенности применения

Это лекарственное средство предназначено для лечения опиоидной зависимости. Лечение должен назначать врач, который должен обеспечить надлежащее применение лекарственного средства пациентам с зависимостью. Врач, который назначает лечение, должен проинформировать пациентов о надлежащем применении лекарственного средства. Врачу следует учитывать риск неправильного применения лекарственного средства (в т. Ч. Внутривенного введения), особенно в начале лечения. Из-за риска ошибочного применения и для подбора дозы необходимо на начальном этапе терапии назначать препарат на короткие сроки и, если это возможно, контролировать прием, также способствует соблюдению лечебного режима.

утечка

Под утечкой понимают попадания бупренорфина на нелегальный рынок как от пациентов, так и от лиц, получающих этот препарат путем кражи у пациента или в аптеке. Утечка может привести к появлению новых зависимых лиц, применяющих бупренорфин качестве основного лекарственного средства, что вызывает привыкания, с риском передозировки, распространения вирусных инфекций, передающихся с кровью, угнетение дыхания и поражения печени.

ускорение абстиненции

В начале лечения бупренорфином врачу следует учитывать частичный агонистического профиль бупренорфина, который может вызывать ускорение абстинентного синдрома у зависимых от опиоидов пациентов, особенно при применении бупренорфина менее чем через 6:00 после последнего введения героина или других опиоидов короткого действия, или при применении менее чем через 24 часа после приема последней дозы метадона. Симптомы абстиненции могут быть связаны с применением субоптимальных доз.

Риск передозировки или срыв лечения выше у пациентов, при лечении бупренорфином продолжают самостоятельное лечение абстинентного синдрома опиоидами, алкоголем или другими седативными и снотворными лекарственными средствами, особенно бензодиазепинами.

зависимость

Бупренорфин является частичным агонистом опиоидных рецепторов, постоянное применение которого вызывает зависимость опиоидного типа. Прекращение лечения может привести к абстинентного синдрома, иногда удаленного во времени.

угнетение дыхания

Сообщалось о нескольких летальных случаев в результате развития угнетения дыхания при ненадлежащем применении бупренорфина или применении бупренорфина в сочетании с депрессантами ЦНС (другие опиоиды, бензодиазепины, этанол).

Гепатиты, печеночные реакции

Как во время клинических исследований, так и в пострегистрационный период сообщалось о случаях острого поражения печени. Выявлен ряд нарушений от транзиторного асимптоматической рост уровня печеночных трансаминаз до печеночной недостаточности. Во многих случаях причиной или дополнительным фактором этого могла быть наличие ферментативных нарушений печени, заражение вирусом гепатита В или С, одновременное применение других потенциально гепатотоксических лекарственных средств и постоянное внутривенное введение наркотиков. Эти основные факторы следует учитывать перед назначением бупренорфина и в течение лечения. При подозрении на печеночную реакцию по неизвестным причинам следует оценить, есть ли бупренорфин причиной некроза печени или желтухи, и отменить лечение, как только это позволит клиническое состояние пациента.

Бупренорфин может вызывать сонливость, что усиливается другими средствами центрального действия, такими как алкоголь, транквилизаторы, седативные и снотворные лекарственные средства.

Бупренорфин может маскировать боль, которая является симптомом заболевания.

Бупренорфин может привести к ортостатической гипотензии.

Исследования на животных, как и клинический опыт, доказали, что постоянное применение бупренорфина может вызвать опиоидной зависимостью, но в меньшей степени, чем морфин. Итак, во время лечения очень важно учитывать все сопутствующие условия, вести контроль и соблюдать предназначенных доз.

Спортсменов следует предупредить, что применение бупренорфина приводит к положительной реакции в антидопинговых тестах.

Меры безопасности при применении

Применение бупренорфина требует особой осторожности при наличии угнетение ЦНС, а также при применении пациентам, которые имеют такие сопутствующие заболевания как:

- бронхиальная астма или дыхательная недостаточность (при применении бупренорфина отмечались случаи угнетения дыхания, вызванного бупренорфином) (см. Раздел «Противопоказания»);

- почечная недостаточность (20% принятой дозы выводится почками, поэтому при почечной недостаточности почечная элиминация бупренорфина может замедляться)

- печеночная недостаточность (в этом случае печеночный метаболизм бупренорфина может меняться) (см. Раздел «Противопоказания»);

- черепно-мозговые травмы;

- повышенное внутричерепное давление;

- артериальная гипотензия

- гипертрофия предстательной железы

- стеноз / стриктура уретры

- гипотиреоз, микседема;

- недостаточность коры надпочечников;

- токсический психоз;

- алкоголизм.

С особой осторожностью бупренорфин назначать на фоне применения ингибиторов МАО и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам при одновременном назначении средств, угнетающих дыхание. Необходимо внимательно подбирать режим дозирования бупренорфина пациентам, принимающим ингибиторы CYP3A4. Поскольку ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию бупренорфина в плазме крови, может оказаться необходимым уменьшение дозы бупренорфина.

Из-за содержания лактозы лекарственное средство не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Учитывая отсутствие достаточных данных о влиянии бупренорфина на беременных женщин его применения в этот период не рекомендуется. Применение бупренорфина в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бупренорфин проникает в молоко животных. В высоких дозах бупренорфин снижает выделение молока. Женщинам, которые принимают бупренорфин, кормить грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Особое внимание водителей автотранспорта и операторов механизмов следует обратить на риск развития сонливости, связанный с приемом лекарственного средства. Этот риск повышается при одновременном применении лекарственного средства с алкоголем или лекарственными средствами, которые подавляют ЦНС.

Способ применения Бупрен ІС и дозы

Терапию нужно проводить под наблюдением специалиста по лечению опиатной зависимости / наркомании. Результат лечения зависит от медикаментозной терапии, а также от медико-психологических и социально-образовательных мероприятий, направленных на последовательную адаптацию пациента. Сублингвальные таблетки бупренорфина предназначены для применения взрослым и детям старше 16 лет, дали согласие на лечение от наркомании.

Врачу следует указывать в рецепте точную разовую дозу и цикл лечения.

Применять сублингвально. При этом необходимо предупредить пациента, прием под язык является единственным эффективным и безопасным путем применения лекарственного средства. Таблетку необходимо держать под языком до полного рассасывания. Таблетку следует глотать или разжевывать.

Наличие сублингвальный таблеток с разным дозированием (0,4 мг, 2 мг и 8 мг) позволяет осуществлять необходимое титрования дозы.

В начале лечения бупренорфином врачу следует учитывать возможность ускорения появления абстинентного синдрома у пациентов с опиоидной зависимостью через частичную агонистического действие бупренорфина на опиоидные μ-рецепторы.

начало терапии

Рекомендованная начальная доза бупренорфина составляет от 0,8 мг до 4 мг, применять как разовую дозу. Дополнительную дозу бупренорфина от 2 мг до 4 мг можно применить 1 раз в сутки в зависимости от потребности конкретного пациента.

Пациенты, зависимые от опиоидов, которые не испытывают симптомы абстиненции

В начале лечения первую дозу бупренорфина следует применить при появлении симптомов абстиненции, но не ранее чем через 6:00 после последнего приема опиоидов (например героина, опиоидов короткого действия).

Пациенты, получающие метадон

Перед началом терапии бупренорфином дозу метадона следует уменьшить (максимальная допустимая доза - 30 мг в сутки). Несмотря на это, бупренорфин может провоцировать возникновение абстинентного синдрома у пациентов, зависимых от метадона. Этим пациентам первую дозу бупренорфина следует применить при появлении симптомов абстиненции, но не ранее чем через 24 часа после последнего приема метадона.

Титрования дозы до установления поддерживающей дозы

Рекомендуется назначать двухнедельный курс бупренорфина, особенно в начале лечения.

Дозу бупренорфина следует увеличивать постепенно, в зависимости от терапевтического эффекта, который оказывает препарат на состояние пациента. Средняя поддерживающая доза бупренорфина составляет 8 мг в сутки. Большинство пациентов не требует дозы, превышающей 16 мг в сутки, однако клинические исследования показали эффективность и безопасность сублингвального применения бупренорфина в дозах до 24 мг в сутки.

Корректировка дозы проводить согласно результатам повторной оценки клинического состояния и достигнутой эффективности комплексного лечения пациента. Неудовлетворительная стабилизация состояния пациента при применении бупренорфина в дозе 16 мг в сутки может быть связана с возможными сопутствующими психическими заболеваниями пациента или с неправильным приемом лекарственного средства. Это следует учитывать при определении дальнейшего комплекса лечебных мероприятий.

Снижение дозы и прекращения лечения

После достижения удовлетворительного стабилизации состояния пациента с его согласия суточную поддерживающую дозу бупренорфина можно уменьшить. Титрования дозы следует проводить постепенно, в отдельных благоприятных случаях - к полному прекращению заместительной поддерживающей терапии. При отмене лечения особое внимание следует обратить на возможность возникновения симптомов абстиненции или рецидивов.

Дети

Безопасность и эффективность применения бупренорфина пациентам в возрасте до 16 лет не установлены.

Передозировка

В случае передозировки следует применить общие поддерживающие меры, включая тщательный мониторинг дыхательной и сердечной деятельности пациента. Основным симптомом, который требует интенсивной терапии, является угнетение дыхания, которое может привести к остановке дыхания и летальному исходу. При возникновении рвоты необходимо принять меры для предотвращения аспирации рвотными массами.

лечение

После проведения стандартных мер неотложной терапии следует принять симптоматических мероприятий по лечению угнетение дыхания. Необходимо обеспечить проходимость и вспомогательную или контролируемую вентиляцию дыхательных путей пациента. Пациента следует перевести в реанимационное отделение. Рекомендуется применение опиоидного антагониста (в частности налоксона), несмотря на то, что его эффективность по устранению угнетение дыхания, вызванного бупренорфином, может быть незначительной по сравнению с эффективностью его действия на эффекты полных агонистов. При определении продолжительности лечения передозировки необходимо учитывать, что бупренорфин оказывает продолжительное действие.

Побочные эффекты

Появление побочных реакций зависит от величины порога толерантности пациента, уровень которого выше у наркозависимых пациентов, чем у пациентов, не имеющих наркотической зависимости.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, зуд, анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке), затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.

Психические расстройства: чувство тревоги, нервозность, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, обмороки.

Со стороны органа зрения: слезотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения ЭКГ (QT-пролонгации), синкопе, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), брадикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, запор, диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы: при правильных условиях применения в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха, обычно с доброкачественным клиническим течением, некроз печени, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная потливость.

Общие нарушения: бледность кожи, астения, абстинентный синдром, боль в спине, повышенная чувствительность к холоду, озноб.

В случаях ненадлежащего введения лекарственного средства сообщалось местные реакции, иногда септические, и о потенциально серьезный острый гепатит.

У пациентов с выраженной физической (соматической) наркозависимостью первые сублингвальные введение бупренорфина могут вызвать парадоксальную реакцию с развитием синдрома отмены, подобного налоксонового.

Срок годности Бупрен ІС

3 года.

Условия хранения Бупрен ІС

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с дополнительной ответственностью «ИнтерХим».

Местонахождение производителя

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.