Реленца порошок

Реленца инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Реленца порошок 5 мг. Описание и применение Relentsa, аналоги и отзывы. Инструкция Реленца порошок утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: занамивир;

1 доза содержит занамивир 5 мг.

вспомогательные вещества: лактоза (содержащий молочный протеин).

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций, дозированный.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета порошок.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства для системного применения.

Код АТХ J05AH01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Занамивир является мощным и высокоселективным ингибитором нейраминидазы, фермента поверхности вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению новообразованных вирусных частиц из инфицированной клетки и может облегчать проникновение вируса через слизь к оболочкам эпителиальных клеток, способствуя инфицированию других клеток. Подавление этого фермента как in vitro , так и in vivo приводит к нарушению репликации вирусов гриппа А и В, действуя при этом на все известные подтипы нейраминидазы вируса гриппа А.

Активность занамивир является внеклеточной. Она уменьшает распространение вирусов гриппа А и В из-за подавления высвобождения вирионов гриппа из эпителиальных клеток дыхательного тракта. Репликация вирусов гриппа ограничена поверхностью эпителия дыхательного тракта. Эффективность местного назначения занамивира именно в этой области подтверждена клиническими исследованиями. Опытные данные показали, что лечение острого заболевания гриппом занамивиром уменьшает распространение вирусов из дыхательного тракта по сравнению с плацебо без какого-либо риска развития уменьшенной чувствительности вируса к занамивиру.

Фармакокинетика.

Всасывания.

Фармакокинетические исследования с участием здоровых добровольцев показали, что полная пероральная биодоступность низкая (в среднем 2%). Подобные исследования занамивира при вдыхании через рот показали, что приблизительно 10-20% дозы подлежат системной абсорбции, при этом пиковая концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа. Плохая абсорбция препарата приводит к низким системных концентраций, и, таким образом, занамивир после пероральной ингаляции не вызывает значительного системного действия. Никаких изменений кинетики после повторных пероральных ингаляций не происходит.

Распределение.

Связывание с белками плазмы очень низким (<10%). Объем распределения занамивир у взрослых составляет около 16 л, что примерно соответствует объему экстрацеллюлярной жидкости. После пероральной ингаляции занамивир широко оседает в дыхательных путях в высоких концентрациях, таким образом достигая места инфицирования вирусом гриппа. Высокие концентрации занамивира в респираторном тракте приводят к быстрому началу ингибирования вирусной нейраминидазы. Двумя основными местами осадки является ротоглотка и легкие (в среднем 77,6% и 13,2% соответственно).

Метаболизм.

Установлено, что занамивир выделяется почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

Выведение.

Занамивир с системной циркуляции полностью выводится в неизмененном виде с мочой. Его клиренс после внутривенного применения близок к уровню клубочковой фильтрации, определенного по уровню клиренса креатинина. У взрослых с нормальной функцией почек период полувыведения составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) период полувыведения занамивир из плазмы крови составляет примерно 12-20 часов. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности занамивир не изучали.

Больные с нарушением функции почек.

При терапевтической дозе 20 мг биодоступность низкая (10-20%), поэтому занамивир не оказывает значительного системного действия. Учитывая большой терапевтический диапазон занамивира, возможна повышенная экспозиция у больных с тяжелой почечной недостаточностью считается проблемой и снижение дозы не требуется.

Больные с нарушением функций печени .

Занамивир не метаболизируется, поэтому снижение дозы больным с поражениями печени не требуется.

Пациенты пожилого возраста .

Никакие изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, не приведут к клиническим последствиям, и никакие изменения дозы не рекомендуются.

Дети .

Оценку фармакокинетики занамивира проводили в ходе открытого исследования с участием 24 детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с использованием небулайзера (10 мг) и сухого порошка (10 мг) для ингаляций. Системное влияние у детей был подобен таковому при использовании 10 мг порошка для ингаляций у взрослых.

Клинические характеристики

Реленца Показания

Лечение и профилактика гриппа типов А и В у взрослых и детей от 5 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Занамивир не связывается с белками, не метаболизируется и не трансформируется печенью. Клинически значимые взаимодействия с другими препаратами маловероятны.

Особенности применения

-За ограниченного количества больных тяжелой бронхиальной астмой или другими хроническими респираторными заболеваниями, которым было проведено лечение Реленца, не было возможности продемонстрировать эффективность и безопасность применения препарата в этих группах. Перед применением лекарственного средства пациентам с тяжелой бронхиальной астмой необходимо тщательно оценить соотношение польза / риск, препарат не следует назначать без тщательного медицинского наблюдения и наличии соответствующего оборудования, которое может быть необходимым для лечения бронхообструкции. Эффективность применения препарата у пациентов старше 65 лет также не установлена.

Гриппозная инфекция может сопровождаться усилением гиперреакивности дыхательных путей. Имеются единичные сообщения о возникновении бронхоспазма и / или ухудшения легочной функции после применения Реленца больным, которые лечились от гриппа. Некоторые из этих пациентов не имели каких-либо заболеваний дыхательных путей в анамнезе. В таких случаях следует прекратить лечение занамивиром и обратиться за медицинской помощью. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей при применении Реленца должны иметь при себе быстродействующие бронходилататоры (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Если занамивир считаться приемлемым для лечения пациентов с астмой или хроническим обструктивным заболеванием легких, пациента следует предупредить о возможном риске бронхоспазма при применении Реленца и о необходимости постоянно иметь при себе бронходилататор быстрого действия (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Пациентам, получающим поддерживающую терапию ингаляционными бронходилататорами, рекомендуется применять бронходилататор перед ингаляцией Реленца (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Порошок для ингаляции, содержащийся в препарате Реленца, нельзя добавлять к растворам, используемых для небулизации или механической вентиляции. Сообщалось о случаях, когда госпитализированным больным гриппом применяли порошок для ингаляций из препарата Реленца путем небулизации или механической вентиляции, иногда заканчивались летально. Лактоза, что у препарате, приводила к закупорке аппарата, нарушало функционирование аппаратов для ингаляции. Препарат Реленца следует применять только с помощью дискхалера - устройства, в котором препарат выпускается (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Реленца не заменяет вакцинацию против гриппа, и применение препарата не должно влиять на оценку необходимости проведения ежегодного прививки в отдельных лиц. Защита против гриппа продолжается только в течение применения препарата Реленца. Реленца используется для лечения и профилактики гриппа, только когда надежные эпидемиологические данные указывают на циркуляцию вируса гриппа в популяции.

Препарат Реленца эффективен только против заболеваний, вызванных вирусами гриппа. Нет доказательств эффективности Реленца против заболеваний, вызванных вирусами других видов.

Препарат следует применять только в случае, когда существуют достоверные эпидемиологические данные, свидетельствующие о циркуляции вируса гриппа среди населения.

Заболевания гриппом может сопровождаться различными неврологическими и поведенческими симптомами. По данным послерегистрационного фармаконадзора были получены сообщения (главным образом из Японии и при лечении детей) о случаях судом, бреда, галлюцинаций и нарушения поведения у больных гриппом, лечившихся ингибиторами Нейроаминидаза, включая занамивир. Эти симптомы наблюдались главным образом в начале заболевания, возникали внезапно и быстро проходили. Роль занамивир в развитии этих симптомов не установлена. В случае возникновения нейропсихических симптомов следует учесть риск и пользу от продолжения лечения для каждого больного индивидуально.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Безопасность применения Реленца во время беременности не установлена.

Репродуктивные исследования, проведенные на крысах и кроликах, показали, что занамивир проникает через плацентарный барьер. Исследования на крысах не выявили любой тератогенности, нарушение фертильности или клинически значимых нарушений пери- и постнатального развития потомства, связанных с занамивиром. Однако нет информации о плацентарный проникновения занамивир у человека.

Реленца не следует применять в период беременности, особенно в I триместре, кроме тех случаев, когда возможная польза для больной превышает любой возможный риск для плода.

кормление грудью

У крыс было показано, что занамивир выводится в грудное молоко. Однако нет информации об экскреции занамивир в грудное молоко.

Поскольку опыт применения ограничен, занамивир в период кормления грудью следует назначать только тогда, когда вероятная польза для матери превышает возможный риск для младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных нет. Однако при оценке способности управлять автомобилем и другими механизмами следует учитывать клиническое состояние пациента и возможность возникновения нейропсихических симптомов.

Способ применения Реленца и дозы

Реленца назначают для применения только в виде ингаляций через рот с использованием дискхалера, который прилагается. Больных, которым необходимо применять одновременно другие ингаляционные препараты, например быстродействующие бронходилататоры, необходимо проинструктировать, что эти препараты следует применять перед Реленца.

Лечение гриппа.

Рекомендуемая доза Реленца - 2 ингаляции (2 х 5 мг) дважды в день, суточная ингаляционная доза составляет 20 мг. Продолжительность лечения - 5 дней.

Для максимального положительного эффекта лечение следует начинать как можно быстрее (в случае возможности - в течение двух дней) с момента появления симптомов.

Профилактика.

Рекомендуемая доза Реленца - 2 ингаляции (2 х 5 мг) 1 раз в день в течение 10 дней (суточная ингаляционная доза - 10 мг). Период применения может быть увеличен до 1 месяца в случае увеличения периода риска более 10 дней.

Дети.

Нет необходимости изменения дозы (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции почек и печени.

Нет необходимости изменять дозу (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости изменять дозу (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Инструкции для пациентов по использованию дискхалера.

Дискхалер - это устройство, которое применяют вместе с ротадиском для ингаляции препарата.

Порошкообразный препарат вдыхают в легкие через рот. Для этого в устройство дискхалер вставляют ротадиск, содержащий препарат в отдельных ячейках; ячейки открываются при применении ингалятора. Ротадиск Реленца может постоянно находиться в дискхалери, однако ячейку следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией. Несоблюдение этого правила приведет к нарушению работы дискхалера.

Составные части дискхалера и для чего их используют

Дискхалер состоит из:

• внешнего корпуса с откидной крышкой и иглой для прокалывания. Освобождение от крышки вызывает прокалывание иглой ячеек ротадиску и делает препарат готовым для вдыхания;
• крышки голубого цвета, которая защищает мундштук, когда последний не используется.

Ротадискы. 1 ротадиск содержит 4 ячейки, каждая из которых содержит точную дозу препарата в виде сухого порошка. Ротадиск вставляется в темно-бежевое колесико. Предупреждение: не прокалывать ячейки ротадиску до того, как он будет вставлен в дискхалер.

Колесико является составной частью белого выдвижного лотка с боковыми зажимами и мундштуком.

Как вставить ротадиск в дискхалер:

1. Снять голубую крышку с мундштука и потянуть белый лоток вперед до упора.

2. Нажать боковые зажимы на белом лотке под колесиком и осторожно вынуть лоток из корпуса дискхалера.

3. Поместить новый ротадиск в колесико, держа его, как показано на рисунке, ячейками вниз, и осторожно вставить лоток обратно в корпус дискхалера.

4. Если вы не хотите принимать дозу на момент, когда загрузили препарат, закрыть мундштук голубой крышкой и отложить дискхалер, пока он не понадобится.

5. Заменить использован ротадиск, когда будет использован препарат из всех четырех ячеек.

Подготовка дискхалера к использованию:

А) Снять голубую крышку и убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи. Проверить наличие нового ротадиску под иглой. В) Снять голубую крышку и убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи. Проверить наличие нового ротадиску под иглой. С) Отбросить крышку до упора вертикально для того, чтобы проколоть ячейку. Необходимо проколоть обе поверхности ячейки. Будет ощущаться некоторое сопротивление в момент прокалывания верхней и особенно нижней поверхностей ячейки. Предупреждение: не пытаться поднять крышку, пока желоб не будет полностью вставлен в корпус дискхалера или полностью извлечен из него. D) После того, как прокололи ячейку, держать дискхалер горизонтально, пока не сделаете ингаляцию. Закрыть крышку. Теперь дискхалер готов для ингаляции.

Техника ингаляции: Е) Сделать максимально глубокий выдох. Держа дискхалер на уровне рта, разместить мундштук между зубами и губами, но не сжимать его зубами. Не закрывать отверстия для воздуха, расположенные по бокам мундштука. Сделать медленный и максимально глубокий вдох через рот. Задержать дыхание на несколько секунд и вынуть дискхалер изо рта. Продолжать задерживать дыхание дольше. Подготовка к следующей ингаляции: чтобы принять следующую дозу, повторить пункты В) Э). После использования нужно всегда протирать мундштук чистой мягкой тряпкой и закрывать голубой крышкой. Важно сохранять дискхалер чистым. После использования всех четырех ячеек ротадиск следует заменить на новый, как описано в пунктах 1-5.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте до 5 лет.

Передозировка

Случайная передозировка маловероятна из-за физических ограничений формой препарата, путь назначения и плохую пероральную биодоступность (2-3%) занамивир. Дозы исследуемого (без лактозы) водного раствора занамивир до 64 мг в сутки (примерно в 3 раза выше максимально рекомендованную суточную дозу), предназначены путем пероральной ингаляции (небулайзер), не оказывали побочного действия. Кроме того, системное назначение путем введения до 1200 мг в сутки в течение 5 дней также не имело побочных эффектов.

Побочные эффекты

Данные, полученные в клинических исследованиях.

Реленца хорошо переносится при пероральном ингаляционном применении. В ходе клинических исследований, включая исследования при участии пациентов с повышенным риском (больные пожилого возраста и пациенты с некоторыми хроническими болезнями), побочные эффекты при назначении Реленца и плацебо были подобными.

Данные постлицензионного применения.

Редко сообщалось о развитии острого бронхоспазма и / или серьезного снижения дыхательной функции после применения Реленца у пациентов, имевших в анамнезе заболевания дыхательных путей (астма, ХОБЛ), и очень редко сообщалось об аналогичных случаях у пациентов, которые ранее не страдали респираторными заболеваниями ( см. раздел «Особенности применения»).

Побочные действия, вызванных применением занамивир, приведенные ниже и классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000 ), очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы

Очень редко реакции аллергического типа, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, отек ротоглотки и лица.

Со стороны нервной системы

Очень редко: быстро после ингаляции Реленца больными с симптомами гриппа сообщалось о случаях возникновения вазовагальных реакций, таких как лихорадка и дегидратация.

Со стороны дыхательной системы

Очень редко бронхоспазм, затрудненное дыхание, чувство сжатия в горле.

Со стороны кожи и подкожной системы

Очень редко: сыпь, крапивница, кожные реакции, включая полиморфную эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны психики : судороги, психические расстройства, такие как угнетение сознания, патологическое поведение, галлюцинации, делирий. Об этих симптомах были сообщения при лечении Реленца больных гриппом, главным образом детей и подростков. О возникновении судорог и психиатрических симптомов также сообщалось в больных гриппом, не лечились Реленца.

Срок годности Реленца

7 лет.

Условия хранения Реленца

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Блистер круглой формы из фольги (ротадискы) с четырьмя равномерно размещенными ячейками, каждая из которых содержит 5 мг занамивир, и устройство для вдыхания порошка для ингаляций дискхалера. 5 ротадискив в пластиковой коробке и дискхалер в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ГлаксоСмитКляйн Австралия Пту Лтд, (Австралия) /

GlaxoSmithKline Australia Pty Ltd, (Австралия).

Местонахождение производителя

ГлаксоСмитКляйн Австралия Пту Лтд, 1061 Маунтин Хайвей, Борония, Виктория 3155, Австралия /

GlaxoSmithKline Australia Pty Ltd, 1061 Mountain Highway, Boronia, Victoria 3155, Австралия.